Как принимать дигоксин пожилым людям


При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.


Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикоиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.


Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.


Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл — увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Источник: health.mail.ru

Структурная формула


Дигоксин

Латинское название вещества Дигоксин

Digoxinum (род. Digoxini)

Химическое название

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

C41H64O14

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Характеристика вещества Дигоксин

    Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

    Фармакология


    Фармакологическое действие — кардиостимулирующее, антиаритмическое.

    Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na++-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после РІ/РІ введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).

    Применение вещества Дигоксин


    Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-СЃРёРЅРґСЂРѕРј, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

    Ограничения к применению

    AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дигоксин


    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

    Со стороны органов Р–РљРў: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

    Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

    Взаимодействие

    Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

    Передозировка

    Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.

    Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

    Пути введения

    Внутрь, в/в (струйно или капельно).

    Источник: www.rlsnet.ru

    Показания и противопоказания к приему Дигоксина


    Основной механизм действия Дигоксина состоит в увеличении силы сердечных сокращений. Благодаря этому возрастает выброс крови из сердца в сосудистое русло. При этом происходит стимуляция рецепторов в миокарде, дуге аорты, каротидном клубочке, что приводит к замедлению проведения сердечных импульсов и понижению частоты пульса. Таким образом сердце переводится в экономичный режим работы – сокращается реже, но сильнее.

    Назначения препарата при застойных процессах в легких, отеках и увеличенной печени, при недостаточности кровообращения позволяет улучшить отток жидкости, облегчает дыхание и избавляет от сердцебиения.

    Противопоказания к использованию этого средства включают такие состояния:

    • передозировка сердечных гликозидов;
    • синусовая форма брадикардии;
    • замедленная проводимость между синусовым и атриовентрикулярным узлом;
    • блокады прохождения импульсов;
    • сужение митрального отверстия;
    • инфаркт, стенокардия с нестабильным течением;
    • синдромы Морганьи-Адамса-Стокса и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
    • тампонада сердца.

    С осторожностью применяют Дигоксин при выраженном расширении камер сердца, легочной гипертензии, экстрасистолии, повышенном уровне натрия и кальция и низком содержании калия и магния в крови. Его не рекомендуют при печеночной и почечной недостаточности, миокардите, низкой функции щитовидной железы, при ожирении и пожилым людям.

    Возможные побочные эффекты от препарата


    Особенностью всех сердечных гликозидов является их способность накапливаться в организме из-за способности проникать в жировую ткань. Особенно опасно превышение дозы для пожилых и ослабленных пациентов, при снижении дезинтоксикационной функции печени, фильтрации мочи в почках. У таких больных отравление возникает при приеме стандартного количества Дигоксина.

    Проявления гликозидной интоксикации:

    • атриовентрикулярная блокада;
    • редкий пульс;
    • приступы желудочковой тахикардии или фибрилляции;
    • частые экстрасистолы;
    • тошнота, отвращение к еде, рвота, понос;
    • депрессивное состояние, головная боль, сонливость, психоз;
    • нарушение восприятия цвета – предметы кажутся желтыми, зелеными или белыми;
    • покраснение и сыпь на коже;
    • в крови повышены эозинофилы и низкое содержание тромбоцитов.

    Как принимать Дигоксин при аритмии

    В зависимости от частоты пульса и признаков недостаточности кровообращения выбирают два темпа дигитализации:

    • Быстрый – вначале 1 мг, каждые 6 часов по 0,5 мг в течение 3 дней. После этого поддерживающая суточная доза 0,5 мг.
    • Медленный – по 0,125 – 0,5 мг на протяжении 7 суток. Затем доза корректируется.

    Если назначается прием таблеток Дигоксина, то в диете нужно ограничивать продукты, которые содержат грубые пищевые волокна – отруби, капуста, редька, репа, редис, сырая морковь и свекла.


    Симптомы аритмии
    Симптомы аритмии

    Можно ли назначать при мерцательной аритмии

    Одним из свойств Дигоксина является избирательная способность блокировать слабые импульсы, которые поступают от предсердий к желудочкам. Препарат оказывает также тормозящее влияние на тонус симпатического отдела нервной системы. Благодаря этому он оказывает такие действия:

    • замедляется частота сокращений мышечных волокон желудочков сердца;
    • нормализуется пульс;
    • диастола (пауза между сокращениями) становится более продолжительной;
    • восстанавливается кровообращение внутри сердца и в сосудистой системе;
    • понижается нагрузка на миокард.

    Аритмия

    Поэтому это лекарственное средство назначается при тахиаритмической форме мерцания или трепетания предсердий. Дигоксин может быть использован для стабилизации ритма при приступе мерцательной аритмии и для лечения хронической (постоянной) формы. Наиболее эффективен при наличии признаков недостаточности сердечной деятельности.

    Смотрите на видео о сердечной аритмии:

    Эффективность влияния на миокард при нарушении ритма

    Замедление частоты сокращений сердца под воздействием Дигоксина происходит из-за прямого и косвенного влияния на миокард. В первом случае отмечается непосредственное понижение возбудимости синусового узла, что понижает количество вырабатываемых им импульсов.

    Опосредованное влияние препарата имеет рефлекторный механизм действия. Он заключается в таких реакциях:

    • Стимуляция рецепторов в дуге аорты и каротидном синусе активирует блуждающий нерв, который тормозит активность сокращений.
    • Блокирует кардио-кардиальный рефлекс Бейнбриджа.

    Внутри правого предсердия имеются рецепторы, которые реагируют на его растяжение. При большом притоке крови к сердцу они снижают тонус блуждающего нерва, что заставляет сердце сокращаться чаще для быстрейшего опорожнения.

    Так как Дигоксин способствует усиленному сердечному выбросу, то происходит разгрузка левого желудочка, значит, из легких поступает больше крови. Давление в системе легочной артерии снижается и облегчается работа правых отделов сердца. Все эти процессы приводят к восстановлению нормального ритма, если причина тахикардии была наджелудочковая.

    Чему отдать предпочтение — Дигоксину, Кордарону или бета-адреноблокаторам

    При нарушении ритма по типу тахикардии или мерцательной аритмии могут быть назначены препараты из группы бета-блокаторов, сердечных гликозидов или ингибитор реполяризации – Кордарон. При этом чисто антиаритмическим действием обладает только Кордарон, а остальные препараты используются только при наличии сопутствующих нарушений гемодинамики.

    Дигоксин является препаратом выбора при тахикардии, трепетании и мерцании предсердий. Основным показанием для него является застой крови в системе кровообращения из-за слабости сердечной мышцы. При желудочковом происхождении аритмии неэффективен.

    Его назначают в ситуациях, когда остальные препараты не работают. Он противопоказан при гипотонии и сердечной недостаточности, нарушенной функции щитовидной железы.

    Бета-блокаторы применяют для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, они предупреждают возникновение инфаркта миокарда и внезапную остановку сердца. Для лечения аритмии используют у пациентов, которые страдают ишемической болезнью сердца. Поэтому наиболее целесообразны при тахикардии, экстрасистолии или мерцательной аритмии, возникших на фоне инфаркта миокарда. При выраженной недостаточности гемодинамики противопоказаны.

    Дигоксин входит в группу сердечных гликозидов, которые помогают восстановить нарушенное кровообращение при недостаточном выбросе крови из желудочков сердца. Он повышает сократимость и тормозит проведение импульсов по миокарду предсердий. Его назначают при тахиаритмиях, в том числе и мерцательной аритмии с высокой частотой пульса. При нарушениях ритма желудочкового происхождения не дает результатов.

    Источник: CardioBook.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.