Аналог экватора таблетки от давления


Таблетки «Экватор» – комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии. Лекарственные средства, содержащие два компонента, действуют намного эффективней: быстро справляются с гипертонией, поддерживая показатели АД на должном уровне. Ниже приведена инструкция по применению таблеток от давления «Экватор», отзывы о препарате, его цена и аналоги.

Состав, форма выпуска препарата

«Экватор» выпускается в виде округлых плоских таблеток практически белого цвета. Край каждого драже отмечен фаской, на одной стороне – риска, а на другой гравировка в виде букв A и L. Одна таблетка содержит лизиноприла дигидрат 10,88 мг и безилат амлодипина 6,94 мг. Помимо этого в состав включены дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал типа А. Таблетки «Экватор» помещаются в блистеры по 10 штук и в картонную упаковку. Коробка может содержать 1-3 блистера.Упаковка таблеток Экватор

Также можно приобрести лекарство в большей дозировке. Одна таблетка содержит дигидрат лизиноприла 21.76 мг, безилат амлодипина 13,88 мг. Препарат в данной дозировке отмечен гравировкой CF3.

Фармакологические действие, фармакодинамика


Комбинированное средство от давления содержит два активных компонента – амлодипин и лизиноприл. Поскольку лечебные вещества действуют в комплексе, эффект от терапии достигается значительно быстрее и длится дольше.

Лизиноприл

Этот активный компонент относится к ингибиторам АПФ. Он способствует снижению уровней альдостерона и ангиотензина II, в то же время, повышая показатели брадикинина – одного из сосудорасширяющих медиаторов. Лизиноприл уменьшает общее сопротивление сердечно-сосудистой системы, снижает АД. При этом значительно меньше становится давление в легочных капиллярах, усиливается кровоток в почках.

Также препарат способствует расширению артерий, улучшает поступление крови в миокард. При длительном курсовом приеме увеличивается минутный объем сердца, усиливается кровоток в почках, уменьшается объем гипертрофированного миокарда. Значительно повышается толерантность организма к физическим нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью, а также продолжительность жизни. Лизиноприл способствует снижению альбуминурии, не влияет на уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Снижение АД отмечается через час после первого приема препарата. Максимальное действие достигается через 6 часов и продолжается до суток. Эффективность лекарства не снижается при длительной терапии, при резком прекращении приема «синдром отмены» не возникает.


Активный компонент Лизиноприл

Амлодипин

Один из блокаторов медленных кальциевых каналов третьего поколения. Он снижает вероятность развития стенокардии, оказывает мощное гипотензивное действие. В результате приема препарата исключается поступление кальция в клетки тканей миокарда, а также в гладкую мышцу сосудистой стенки. Происходит снижение тонуса гладких мышц артериол, сосудистого сопротивления, и, как следствие – снижение АД.

Активное вещество помимо прочего оказывает антиангинальное действие за счет снижения нагрузки артерий и артериол, а также уменьшения постнагрузки. В результате организм пациента намного проще переносит физические нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, значительно снижается потребность в применении нитроглицерина. Здоровые и ишемизированные участки миокарда за счет расширения коронарных артериол и артерий хорошо снабжаются кислородом. Проводимость и сократимость миокарда остается неизменной.


Активное вещество Амлодипин

Также амлодипин обладает другими свойствами:

  • оказывает длительное гипотензивное действие;
  • способствует снижению гипертрофии левого желудочка;
  • уменьшает склеротические изменения сосудов;
  • при ИБС оказывает кардиопротекторное действие.

Продолжительное действие обеспечивается благодаря медленной абсорбции и выведению, широкому распределению в организме. Поэтому принимать лекарство можно всего один раз за 24 часа. Действие препарата не сопровождается резким снижением давления.

Помимо этого амлодипин оказывает легкое натрийуретическое действие, увеличивает клубочковую фильтрацию, снижает агрегацию тромбоцитов. Возможно его назначение пациентам с бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом, поскольку лекарственное средство не оказывает отрицательного воздействия на метаболические процессы в организме.


При одномоментном приеме амлодипина с лизиноприлом появляется возможность предупредить развитие негативных реакций, спровоцированных каким-либо активным веществом. Например, блокатор кальциевых каналов в результате расширения артерий может приводить к задержке жидкости и натрия в организме. Это способствует активизации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а ингибитор АПФ – лизиноприл блокирует развитие этого процесса и нормализует реакции организма на нагрузку солями.Таблетки от давления Экватор

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь максимальное количество лизиноприла в крови достигается приблизительно через 6 часов. Абсорбция составляет 60%, биодоступность не выше 29%. Метаболизма не происходит, лекарственное вещество выводится вместе с мочой в неизменном виде. После выведения большей половины лизиноприла происходит выход его фракции, связанной с АПФ – именно это обеспечивает длительный лечебный эффект. Просачивается через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры. Пациентам с почечной недостаточностью лекарственное средство назначается в уменьшенных дозах из-за нарушения выделительной функциональности почек.


Амлодипин после однократного приема внутрь всасывается из ЖКТ достаточно медленно и практически полностью (около 90%). Максимальное его количество в крови отмечается через 6-10 часов. Нормальная концентрация достигается через неделю регулярного ежедневного приема. Биодоступность – 65-80%. Связь с белками плазмы крови составляет около 96%. Амлодипин метаболизируется в печени, большая его часть переходит в неактивный метаболит. В неизмененном виде средство выводится с мочой (10%), в виде метаболитов – 60%. Около 25% метаболитов выходят с желчью через кишечник. Может проникать в грудное молоко.

Время достижения максимального количества Амлодипина в крови у пожилых и молодых пациентов примерно одинаковое, поэтому при назначении коррекция дозы для пациентов в возрасте не требуется. Негативные реакции в результате взаимодействия между активными веществами «Экватора», входящими в состав препарата, маловероятны. Прием пищи не влияет на их всасывание. Благодаря длительной циркуляции амлодипина и лизиноприла в организме возможен однократный прием препарата в сутки.Прием пищи и таблетки

Показания к применению


Таблетки «Экватор» применяются при артериальной гипертензии (повышенном давлении) у пациентов, которым показана именно комбинированная терапия. Используется для лечения гипертонической болезни, как в молодом, так и в пожилом возрасте. Возможно назначение средства пациентам с сахарным диабетом и прочими метаболическими нарушениями.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата, а также к их аналогам;
  • генерализованная крапивница, отек Квинке, развивавшийся на фоне приема ингибиторов АПФ;
  • стеноз аорты, клапана митрального;
  • кардиомиопатия гипертрофическая;
  • кардиогенный шок;
  • пониженное давление;
  • идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
  • сердечная недостаточность, возникшая после инфаркта миокарда, стенокардия нестабильная;
  • детский возраст младше 18 лет;
  • период лактации, беременность.Беременная женщина

С особой осторожностью применяют таблетки «Экватор» у пациентов с двухсторонним стенозом артерий почек либо стенозом сосудов единственной почки и прочих нарушениях указанного органа. Также соблюдать осторожность требуется при назначении данного препарата больным при наличии следующих заболеваний или состояний:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • другие цереброваскулярные нарушения;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная и коронарная недостаточность;
  • аутоиммунные системные патологии соединительной ткани;
  • сахарный диабет;
  • острый инфаркт миокарда;
  • гиповолемия (снижение объема крови).

Инструкция по применению

Препарат «Экватор» от давления следует принимать внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи, запивая водой либо другой жидкостью. Рекомендуемая доза – не более 1 таблетки в сутки, максимальная – 1 таб./стуки.Прием таблетки


Начало терапии может быть сопряжено с развитием артериальной гипотонии, которая обычно появляется у пациентов, имеющих нарушения водно-электролитного баланса. Обычно такие отклонения возникают в результате предшествующего лечения диуретиками, поэтому прием подобных лекарственных средств следует прекратить за несколько дней до начала терапии. Если отмена диуретиков невозможна, начинать прием таблеток «Экватор» необходимо с ½ таб. один раз за сутки и обязательно под контролем врача, чтобы предупредить возникновение стойкой артериальной гипотензии.

Чтобы определить оптимальную суточную дозу пациентам с почечной недостаточностью, обязателен индивидуальный подход. Применяя по отдельности амлодипин и лизиноприл, выстраивают тактику лечения, начиная с низких доз. Во время лечения таблетками «Экватор» следует контролировать функциональность почек содержание натрия, калия в сыворотке крови. Если отмечаются ухудшения в работе почек, препарат необходимо отменить либо заменить его другими лекарственными средствами.

Если у пациента имеются нарушения функций печени, то выведение амлодипина из организма может быть замедлено. Четких рекомендаций по дозированию при этом не предусмотрено, поэтому «Экватор» назначают таким пациентам с осторожностью и под врачебным контролем.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, принимающих таблетки «Экватор», практически такая же, как у тех, кто принимал одно из действующих веществ. В основном отмечались легкие транзиторные (быстропроходящие) случаи и не требовали отмены лекарственного средства. Наиболее часто встречаются такие негативные явления, как головная боль (около 8%), кашель (не выше 5%), головокружение (3%).


Головная боль

Лизиноприл

Со стороны кроветворной и иммунной системы побочные явления возникают очень редко. В основном отмечались нарушения костно-мозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, анемия. Возможно появление положительных показателей на антинуклеарные антитела, развитие васкулита. Очень редко развиваются метаболические нарушения – гипогликемия.

Среди расстройств нервной и психической систем в одном из десяти случаев отмечают головные боли, головокружения, парестезии. Намного реже – нарушения сна, спутанность сознания, патологические психические состояния.

Со стороны пищеварительной системы, печени и желчевыводящих путей возможно возникновение: часто – рвота, диарея; редко – боль в животе, сухость во рту, сильная жажда; очень редко – панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: нечасто отек ангионевротического характера, кожная сыпь, зуд, реже – псориаз, алопеция, утикарная сыпь. В единичных случаях отмечалось возникновение многоформной эритемы, эпидермального некролиза, вульгарной пузырчатки.

Помимо перечисленных негативных явлений в редких и очень редких ситуациях возможно развитие следующих патологий:


  • острая почечная недостаточность;
  • анурия, уремия, олигурия;Анурия как редкий побочный ефект
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • астенический синдром;
  • общая слабость;
  • утомляемость.

Амлодипин

Со стороны нервной системы достаточно часто развивается сонливость, головные боли, системные головокружения. В более редких случаях отмечалось возникновение парестезий, отмечается тремор рук, возникают мигренозные боли. Также при приеме таблеток «Экватор» были замечены нарушения зрения: конъюнктивит, диплопия, боль в глазных яблоках.

Сердечно-сосудистая система тоже не всегда положительно реагирует на прием препарата. Довольно часто отмечалось усиленное сердцебиение, гиперемия кожных покровов. Возможно резкое снижение АД, развитие ортостатической гипотензии. В редких случаях регистрировались: желудочковая тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия, фибрилляция предсердий.

При приеме таблеток «Экватор» возможно появление нарушений со стороны пищеварительной системы. Достаточно часто возникают боли в животе, реже – понос, рвота, диспепсия, постоянная жажда, усиление аппетита. В единичных случаях – панкреатит, холестаз, гастрит, желтуха, гепатит.

Помимо этого могут развиться:

  • аллергические реакции (зуд, сыпь);Аллергическая реакция на препарат
  • ангионевротический отек;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • артралгия, судороги в мышцах, миалгия;
  • боли в спине, артроз суставов;
  • периферические отеки;
  • боль в груди, недомогания, астения;
  • гинекомастия;
  • импотенция.

Передозировка

При случайном проглатывании высоких доз препарата «Экватор» возможно сильное снижение артериального систолического давления, с развитием тахикардии, шока. В некоторых случаях возможен летальный исход в результате возникновения стойкой артериальной гипотензии.

Лечение включает в себя:

  • промывание желудка;
  • прием активированного угля;Активированный уголь при передозировке
  • применение сосудосуживающих средств;
  • поддержку функций сердечно-сосудистой и кроветворной систем.

При этом необходим контроль анализов крови и мочи, возможно введение внутривенно глюконата кальция. Гемодиализ при чрезмерном употреблении амлодипина неэффективен, а вот лизиноприл таким способом можно удалить из организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием таблеток «Экватор» и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. В этом случае необходим обязательный контроль калия в сыворотке крови.

Сочетание препарата с диуретиками позволяет усилить гипотензивный эффект. При одномоментном приеме «Экватора» с нестероидными противовоспалительными лекарствами снижается антигипертензивный эффект лизиноприла. Противоэпилептические препараты, рифампицин, средства, в состав которых входит зверобой продырявленный могут снижать количество амлодипина в крови.

Взаимодействие с алкоголем

Этанол увеличивает гипотензивное действие амлодипина и лизиноприла.

Прием препарата при беременности и лактации

Вынашивание ребенка и кормление грудью – периоды, когда прием «Экватора» противопоказан. При выявлении беременности прием препарата следует незамедлительно прекратить. Прием лизиноприла на поздних сроках может способствовать развитию у плода гипотонии, гиперкалиемии, недостаточности почек. Также лекарственное средство способствует уменьшению количества околоплодных вод, что приводит к деформациям костной ткани у плода.Кормление грудью

Одной из особенностей амлодипина можно считать его способность проникать в грудное молоко, именно поэтому при острой необходимости применения лекарства «Экватор» следует полностью отказаться от грудного вскармливания. Данные о проникновении лизиноприла и его производных в грудное молоко не зарегистрированы.

Детский возраст

В детском возрасте (до 18 лет) «Экватор» не назначают, поскольку отсутствуют достаточные экспериментальные данные, а эффективность и безопасность препарата не доказана.

Особые указания

Резкое снижение систолического АД часто наблюдается у пациентов со сниженным объемом крови или количеством натрия в результате приема диуретиков. Во избежание развития неприятных симптомов восстановление потери натрия или жидкости должно быть проведено до начала лечения препаратом «Экватор». После приема первой тщательно подобранной дозы необходим мониторинг АД.

У пациентов с нарушениями почек, принимающих данный препарат, часто регистрируется увеличение концентрации мочевины, креатинина в крови. В случае ухудшения состояния почек прием «Экватор» следует прекратить.

При ангионевротическом отеке, а также прочих анафилактических реакциях также необходима отмена препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью лекарственное средство назначают с особой осторожностью, внимательно подбирая дозу, оценивая возможные риски, пользу, ожидаемую от его применения.Анафилактических реакциях

Также требуется осторожность при назначении препарата, если у больного диагностированы:

  • обструкция левого желудочка;
  • стеноз клапана митрального;
  • коллагеноз сосудов;
  • непродуктивный выматывающий кашель;
  • метаболический ацидоз;
  • сердечная недостаточность.

Во время терапии «Экватором» требуется постоянный контроль веса, а также регулярное наблюдение у стоматолога. Это необходимо для предотвращения гиперплазии, кровоточивости десен.

При управлении механизмами и транспортными средствами на фоне приема таблеток «Экватор» следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии. Велик риск развития гипотонии и головокружений.

Аналоги

Полными синонимами лекарственного средства «Экватор» являются два препарата: «Эквакард», «Экламиз». Они содержат те же активные вещества, возможны различия только в дозировке. При невозможности использования таблеток «Экватор» возможно назначение аналогов, также применяемых для нормализации артериального давления. Наиболее распространенными считаются:

  • «Пестанс»;
  • «Эгипресс»;Эгипрес в таблетках
  • «Корипрен»;
  • «Энанорм»;
  • «Дальнева»;
  • «Корипрен».

Отзывы

«Экватор» – комбинированный препарат, разработанный для лечения артериальной гипертензии. Он оказывает мощное гипотензивное действие, улучшает самочувствие больного. Эффективность лекарственного средства достаточно высока, об этом можно судить по положительным отзывам пациентов, длительно принимающих данный препарат.

Однако присутствуют и негативные мнения. При курсовом приеме довольно часто отмечаются головные боли, отеки, головокружения и сильный кашель. При выраженных клинических симптомах показана замена препарата на похожий по действию аналог.

Инструкция к препарату содержит достаточно большой объем информации с особыми указаниями и возможным лекарственным взаимодействием. Поэтому назначать лекарственное средство должен только кардиолог с учетом сбора данных анамнеза, жалоб пациента и результатов тщательного обследования. Только в этом случае можно избежать негативных последствий от приема. Самостоятельное применение лекарственных средств при артериальной гипертензии очень опасно.

Источник: davlenienorm.com

Амлодипин

Противопоказанные сочетания лекарственных средств

Дантролен (в/в введение)

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Грейпфрутовый сок

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД.

Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при применении

Индукторы изофермента CYP3A4

Данные о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) и амлодипина может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Экватор® и индукторов изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием амлодипина и сильных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, ритонавир, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы препарата Экватор®.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Симвастатин

Многократный прием амлодипина в дозе 10 мг в комбинации с симвастатином в дозе 80 мг приводил к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Таким образом, пациентам, получающим амлодипин, следует принимать симвастатин в суточной дозе не выше 20 мг.

Препараты кальция

Могут уменьшать эффект БМКК.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор или шум в ушах).

Баклофен

Усиление антигипертензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости — корректировать дозу амлодипина.

Амифостин

Возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.

Глюкокортикоиды

Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Трициклические антидепрессанты, нейролептики

Существует повышенный риск ортостатической гипотензии и усиления антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Тасонермин: при одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Взаимодействие амлодипина с другими препаратами

Для лечения артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией возможно одновременное применение амлодипина с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного и короткого действия, бета-адреноблокаторы.

Вероятно, усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при назначении с альфа1-адреноблокаторами и нейролептиками.

Амлодипин не вызывает отрицательного инотропного эффекта. Тем не менее, некоторые БМКК могут увеличивать выраженность отрицательного инотропного эффекта антиаритмических препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

В отличие от других БМКК, не выявлено значимого взаимодействия амлодипина (3-е поколение БМКК) и НПВП, включая индометацин.

Безопасно назначать амлодипин с пероральными гипогликемическими препаратами.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг пациентами с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к незначимому изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в состоянии равновесной концентрации.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику этанола при однократном и многократном применении в дозе 10 мг.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в особых группах пациентов не проводились, за исключением пациентов после трансплантации почки. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина у пациентов после трансплантации почки.

При одновременном применении амлодипина и дигоксина почечный клиренс и концентрация дигоксина в сыворотке крови не меняются.

При одновременном применении варфарина с амлодипином протромбиновое время не изменяется.

При одновременном применении с циметидином фармакокинетика амлодипина не изменяется.

Амлодипин не влияет на степень связывания дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови in vitro.

Алюминий и магнийсодержащие антациды: однократный прием таких антацидов совместно с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лизиноприл

Противопоказанные комбинации лекарственных средств

Алискирен

Одновременный прием ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) противопоказан.

Назначение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон) или калийсодержащие заменители соли

Возможно развитие гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Ингибиторы АПФ не следует применять одновременно с веществами, повышающими содержание калия в плазме крови, за исключением случаев гипокалиемии. Сочетание лизиноприла и указанных выше средств не рекомендуется. Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при применении

Инсулин и пероральные гипогликемические средства

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулины, гипогликемические средства для приема внутрь) может усиливать их гипогликемическое действие вплоть до развития гипогликемии. Данный эффект, вероятнее всего, можно наблюдать в течение первых недель одновременной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Диуретики

У пациентов, принимающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД. Риск развития антигипертензивных эффектов можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии ингибиторами АПФ. При артериальной гипертензии у пациентов с предшествующей терапией диуретиками, которая могла привести к избыточному выведению жидкости и/или солей, диуретики следует отменить до начала применения препарата Экватор®.
Функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения препарата Экватор®.

НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение препаратов ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Эстрамустин, ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус, темсиролимус), ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат, илепатрил, даглутрил, сакубитрил)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Ингибиторы ДПП-4 (глиптины)

Линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин: при их совместном применении с ингибиторами АПФ возрастает риск возникновения ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы-4 (DPP-IV) глиптином.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Другие антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики) и вазодилататоры

Возможно усиление антигипертензивного эффекта препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Антациды и колестирамин

Одновременное применение с антацидами и колестирамином приводит к подавлению желудочно-кишечной абсорбции.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии, барбитураты, фенотиазин, этанол

При совместном приеме возможно усиление действия лизиноприла.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Миорелаксанты

Одновременное применение миорелаксантов с ингибиторами АПФ может приводить к выраженному снижению АД.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. лизиноприла пациентами, получающими в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), были описаны редкие случаи нитритоидных реакций (симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию).

Ко-тримоксазол (сульфометоксазол и триметоприм)

Повышенный риск развития гиперкалиемии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин)

При одновременном применении с СИОЗС возможно развитие выраженной гипонатриемии.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики (5-фторурацил, винкристин, доцетаксел)

Возможно развитие лейкопении.

Тканевые активаторы плазминогена (альтеплаза, ретеплаза, тенектеплаза)

Повышение риска ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Источник: yandex.ru

Описание препарата

Экватор  — Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Амлодипин+Лизиноприл

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
5+10 таб N30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 598.90
5мг+20мг №30 таб (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 698.60
10+20 таб N30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 818.80
5мг+5мг №30 таб (Микро Лабс Лимитед (Индия) 363.80
5мг+10мг №30 таб (Микро Лабс Лимитед (Индия) 500.20

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 17

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по применению лекарственного препарата

ЭКВАТОР®

(EKVATOR)®

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

Торговое название: Экватор®

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит:

Действующие вещества: 5 мг амлодипина (в виде амлодипина безилата 6,94 мг) и 10 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А), целлюлоза микрокристаллическая.

ОПИСАНИЕ

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на обратной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: комбинированное гипотензивное средство (АПФ ингибитор+БМКК)

КодАТХ: С09ВВ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объёма сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистентного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 час. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 час. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.

Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённого (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лёжа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика

Лизиноприл, являясь активной формой ингибитора АПФ, в неизмененном виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30% (6-60%), биодоступность 29%. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% — в форме метаболитов, 20-25% — в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.

Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии — 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.

Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после него, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Приём препарата во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во втором и третьем триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Приём препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.


Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Источник: www.analogi-lekarstv.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.