Эуфиллин побочное действие



Бронхолитическим лекарством, ингибитором фосфодиэстеразы является Эуфиллин. Инструкция по применению покажет, как правильно принимать таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно для терапии бронхообструкции. От чего помогает Эуфиллин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.Эуфиллин: инструкция по применению

Инструкция

Форма выпуска и состав

Эуфиллин производится в следующих фармакологических формах:

  • порошок;
  • таблетки в дозировке 150мл и 100мг;
  • свечи (0,2 г эуфиллина);
  • ампулы в дозе 1мл, 2мл, и 10мл с концентрацией 12%, 24% и 2,4% раствора. Они предназначены для внутривенного или внутримышечного введения. Состоит раствор из главного активного вещества: теофиллина и дополнительных ингредиентов.

Клинико-фармакологическая группа: бронхолитический препарат – ингибитор фосфодиэстераз.

Фармакологическая характеристика

Эуфиллин считается ингибитором ФДЭ и бронхолитическим лекарством. Действующий компонент препарата – этилендиаминовая соль теофиллина. Такая форма позволяет компоненту хорошо абсорбироваться и растворяться.

Бронхорасширяющие качества Эуфиллина вызваны тем, что лекарство расслабляет гладкие мускулы дыхательных путей и сосудов легких. Предположительно, такой эффект обусловлен избирательным ингибированием функции специфических ФДЭ, благодаря чему увеличивается содержание цАМФ в клетках.

Анализы in vitro показали, что в терапевтическом действии Эуфиллина ведущая роль отводится изоферментам 3-4 типов. Ингибирование функции данных веществ может привести к развитию побочных реакций теофиллина, таким как учащение ЧСС, гипотония, рвота. Также theophylline подавляет метилксантины, что тоже обуславливает его терапевтическое воздействие на бронхи.

Эуфиллин снижает повышенную активность дыхательной системы, что вызвано запоздалой реакцией, спровоцированной аллергенными агентами. Также теофиллин способствует умножению численности и стимуляции активности Т-супрессоров в крови.

Препарат обладает рядом других лечебных свойств:


  • Увеличивает клиренс мукоцилиарной системы.
  • Активирует дыхательный центр, делая его более чувствительным к углекислому газу.
  • Способствует сокращению диафрагмы.
  • Стимулирует вентиляцию в альвеолах.
  • Тонизирует мускулы дыхательной системы.
  • Уменьшает интенсивность и количество появлений остановки дыхания.

Эуфиллин активизирует работу дыхательной системы, обогащает кровь кислородом и понижает содержание в ней двуокиси углерода. Средство активирует легочную вентиляцию при гипокалиемии.

Лекарство стимулирует сердечную деятельность, повышая периодичность и силу сокращений органа. Также средство улучшает коронарную циркуляцию крови и увеличивает доступ воздуха к миокарду.

Эуфиллин понижает тонус сосудов кожи, мозга, почек. Лекарство отличается сосудорасширяющим действием, уменьшает сопротивление току крови в легких.

Лекарство активизирует циркуляцию крови, обладая средним мочегонным действием. Также препарат способствует расширению желчных путей, препятствуя попаданию кальция в тучные клетки. Средство подавляет высвобождение медиаторов аллергии.

Эуфиллин ингибирует агрегирование тромбоцитов, предупреждает деформирование эритроцитов, снижает образование тромбов и улучшает микроциркуляцию. Аминофиллин оказывает токолитический эффект, увеличивая кислотность желудочного сока. Если выпить препарат в большой дозировке, тогда он будет обладать эпилептогенными свойствами.


Аминофиллин имеет бронходилатирующие качества, когда его концентрация в плазме достигает 10-20 мкг/мл. Если превысить дозировку, то препарат станет токсичным. Улучшение функции дыхательного центра достигается при содержании аминофиллина в кровяном потоке – от 5 мкг/мл.

Для чего назначают Эуфиллин?

Помогает препарат в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Ночное апноэ;
  • Нарушения почечного кровотока;
  • «Легочное» сердце;
  • Церебральные сосудистые кризы;
  • Ишемический инсульт;
  • Легочная гипертензия;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Эмфизема легких.

Медицинская инструкция по применению

Таблетки Эуфиллин

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.


Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

Инструкция к уколам Эуфиллин

Раствор готовят непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.


Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 – 3 мг / кг массы тела.

Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 – 16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не стоит использовать препарат в таких случаях:


  • Гастрит с повышенной кислотностью;
  • Тахиаритмия;
  • Эпилепсия;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Детский возраст до 14 лет;
  • Кровоизлияние в сетчатку глаз;
  • Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, а также женщинам в период беременности и лактации.

Побочные эффекты

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

  • нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
  • нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
  • гематурия, альбуминурия;
  • гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

  • головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
  • аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;

  • тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
  • зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
  • тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение Аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как принимать детям?

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Аналоги

  1. Аминофиллин;
  2. Аминофиллин-Эском;
  3. Эуфиллин-Дарница;
  4. Эуфиллина раствор для инъекций.

Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Условия и сроки хранения

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим – не более 20 градусов. Срок хранения – не более 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Стоимость лекарства

Цена в аптеках составляет от 11 рублей за таблетки 150 мг до 35 рублей за раствор для уколов.

Особые указания

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

  • Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.

  • Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.
  • В гериатрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.
  • В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие других медикаментов с Эуфиллином:

  • Симпатомиметики – повышается действие обоих средств.
  • Препараты лития и бета-адреноблокаторы – снижается эффект обоих средств.
  • Фенитоин, Фенобарбитал, Сульфинпиразон, Рифампицин, Карбамазепин, Изониазид, никотин – понижается лекарственный эффект theophyllinа.
  • Производные Ксантина – вызывают гипокалиемию.
  • Макролиды, гормональные контрацептивы, Линкомицин, Флувоксамин, Аллопуринол, Циметидин, бета-адреноблокаторы, Дисульфирам, Вилоксазин, Изопреналин, вакцины от гриппа – повышают действие аминофиллина.
  • Растворы кислот – фармакологически не сочетаются с Эуфиллином

Энтеросорбенты и средства от диареи – уменьшается абсорбция теофиллина.

Инструкция

О чем говорят отзывы?


Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.

При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.

Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.

Поделитесь в комментариях о своем опыте применения Эуфиллина.

Источник: bestabletki.ru

Общая информация

Ампулы "Aminophylline"Aminophylline — международное непатентованное торговое название препарата. Производится в форме таблеток (по сто пятьдесят миллиграмм) и в ампулах для инъекций.

Химический состав. Основное действующее вещество аминофиллин. Магний, картофельный крахмал и повидон выступают в качестве вспомогательных субстанций. Одна ампула (пять миллилитров) содержит сто двадцать миллиграмм эуфиллина, а также дополнительное вещество — воду для уколов. Может быть прозрачным или приобретать желтоватый оттенок.

Отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство следует в сухом месте. Температура не должна превышать двадцати пяти градусов. Медикамент имеет несколько аналогов (например, «Теотард», «Теопэк» или «Комбипэк»).

Свойства препарата

Для чего назначают эуфиллин? Это лекарство относится к «семейству» ксантинов. Часто его прописывают при бронхите, сильном кашле, ХОБЛ (даже на более поздних стадиях), так как средство значительно улучшает работу дыхательной системы. После приема бронхи расширяются. Фармакологическое действие медикамента оказывает благотворное влияние на мышцы органа, расслабляет их и тем самым устраняет спазмы.

Функционирование тканей улучшается, благодаря чему нормализуется сократительная способность межреберной и диафрагмальной дыхательной мышечной структуры. По истечению некоторого времени легочная вентиляция стабилизируется, уровень углекислого газа в крови снижается.

Врач с пациентомПо инструкции лекарственный препарат способствует стимуляции сердечной деятельности. На этом фоне сила сокращений миокарда и их частота повышаются. Тонус сосудистой системы кожных покровов, области мозга и почек снижается также, как и давление в малом круге кровообращения.

В эпителиях накапливается циклический аденозинмонофосфат. Клетки меньше наполняются ионами кальция, от которых зависит сокращение мышц. Такой механизм способствует расслаблению мускулатуры.

Может увеличиться и диурез, поскольку средство улучшает снабжение почек кровью и оказывает мочегонный эффект. Эритроциты становятся более прочными, поэтому меньше поддаются повреждениям разного характера.

Оказывает благотворное влияние и на отдел желудочно-кишечного тракта. Компоненты хорошо усваиваются, благодаря чему лекарственные вещества доходят до предназначенного места в необходимом количестве. Но если принимать средство вместе с продуктами питания всасывание замедляется.

Указанные свойства в первую очередь обусловлены теофиллином, а спазмолитический эффект усиливается благодаря этилендамину. Лекарство также легко растворяется в воде. Преимуществом препарата является то, что его можно вводить внутримышечно или внутривенно. Выведение из организма происходит вместе с мочой.

Показания к применению

Специфика приема эуфиллина. От чего он помогает? Согласно многочисленным отзывам, препарат хорошо зарекомендовал себя среди пациентов, страдающих от гипертонических кризов. Средство эффективно и быстро снижает давление. Его могут назначить как часть комплексного лечения при ишемическом поражении головного мозга, инсульте или остановке дыхания (апноэ) у грудничков.Препарат эффективен при следующих болезнях

По инструкции прием эуфиллина показан к применению в следующих ситуациях:

  • бронхоспазмы и бронхиальная астма;
  • при обструктивном бронхите в хронической форме;
  • при болезненных скоплениях воздуха в легких;
  • хроническое легочное сердце;
  • гипертензия в малом круге кровообращения.

Лекарство рекомендуют и при церебральных сосудистых кризах для купирования приступов, снижения отечности мозга, внутричерепного давления. Его также выписывают в качестве вспомогательного средства при недостаточном мозговом кровообращении в хронической форме. Поскольку подобное действие способно оказывать положительное влияние на состояние почечного кровотока, врачи могут назначить его пациентам, если существуют соответствующие медицинские показания. При неврологии рекомендуют капельницы с дексаметазоном. В случае крайней необходимости применяют при анафилактическом шоке.

Противопоказания

С особой осторожностью лекарство следует принимать людям, у которых ранее была диагностирована почечная недостаточность, при стенокардии и инфарктном состоянии, поскольку обратная реакция организма может привести к летальному исходу. Препарат не рекомендуют пациентам с гипертрофической кардимиопатией (заболевание обусловлено болезненным увеличением одного из желудочков), атеросклерозом.

Препарат противопоказан при почечной недостаточностиЗапрещен к применению при патологических процессах, поражающих систему желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, гастрит). К другим противопоказаниям относят:

  • индивидуальную непереносимость компонентов препарата;
  • высокий уровень чувствительности к аминофиллину;
  • эпилепсию;
  • гипер- или гипотензию в тяжелой форме;
  • серьезные нарушения функций печени;
  • гипертоническое кровоизлияние в паренхиму головного мозга или сетчатку глаза.

Препарат не рекомендован детям до двенадцати лет. Если для ребенка младше указанного возраста он необходим, его часто назначают вместе с лекарством «Эфедрин». Схему употребления и механизм взаимодействия с другими медикаментами объясняет врач.

Побочные эффекты и передозировка

При приеме эуфиллина побочные действия неизбежны. Он способен вызвать нарушения со стороны нескольких систем организма. Так, в частности, после приема лекарства человека может беспокоить бессонница, головокружение, чувство тревоги, непроизвольная дрожь в пальцах рук, судорожное состояние.

Несмотря на благотворное влияние медикаментов на желудочно-кишечный тракт, их прием нередко сопровождается тошнотой, рвотой, чувством изжоги, диареей. Длительное и бесконтрольное употребление грозит пациенту анорексией, которая приводит к крайне негативным последствиям и часто становится причиной смерти. На фоне аллергической реакции может измениться состояние кожных покровов (лихорадка, зуд, высыпания).

У человека наблюдается учащенное сердцебиение, кратковременная аритмия. Снижение артериального давления, болезненные ощущения в области сердца нередко возникают в результате резкого введения препарата.

К другим побочным реакциям относят наличие примесей крови в урине, повышенное выделение пота, увеличенный диурез. Может наблюдаться снижение уровня глюкозы. У многих возникают уплотнения на кожных покровах в области введения инъекций.

При передозировке может произойти следующее:Рвота при передозировке

  • часто снижается апетит;
  • наблюдается рвота (нередко с примесями крови);
  • нестабильность стула;
  • покраснение кожи;
  • нарушение сердечного ритма;
  • проблемы со сном.

В случаях тяжелого отравления человека могут беспокоить приступы эпилептического характера, даже если ранее не было никаких предпосылок к их возникновению. Для устранения неприятных симптомов прием лекарства отменяют, промывают желудок и назначают слабительные препараты. Для купирования приступов вводят «Диазепам».

Способы применения

Раствор из ампул вводят разными методами, в зависимости от каждого конкретного случая. Например, во время интенсивных атак бронхиальной астмы или состояния инсульта его используют внутривенно. При менее тяжелых обстоятельствах практикуется внутримышечный способ.

Пациентам старшего возраста раствор вводят в вену на протяжении нескольких минут. Оптимальная дозировка составляет от пяти до десяти миллилитров 2,4% основного состава. Перед применением субстанцию разводят в растворе хлорида натрия. Если побочные реакции незамедлительны (тошнота, головокружение, учащенное биение сердца), введение немного замедляют. Чтобы избежать осложнений, средство могут вводить при помощи капельниц. Оптимальная дозировка составляет от тридцати до пятидесяти капель в минуту.

Внутримышечно применяют по одному миллилитру 24% раствора. Лекарство могут использовать парентеральным способом. При таких обстоятельствах курс лечения не превышает двух недель.

Поскольку средство не рекомендуется детям до двенадцати лет, в случае необходимости врачи чаще назначают его ректально. Доза подбирается для ребенка индивидуально, для пациентов старшего возраста она составляет от десяти до двадцати миллилитров.

Начальная суточная доза для новорожденных при апноэ не превышает пяти миллиграммов на килограмм веса. Препарат вводится при помощи назогастрального зонда. Когда состояние стабилизируется, объем лекарства уменьшается.

Взрослым пациентам рекомендуют пить таблетки до трех раз в день после еды (иногда таблетку кладут под язык). Детям и подросткам обычно назначают от семи до десяти миллиграмм препарата на один килограмм веса (в несколько приемов). Длительность терапии зависит от характера и течения болезни.

Электрофорез с "Эуфиллином"Часто медикамент назначается при электрофорезе. Во время процедуры пациентов могут беспокоить болезненные ощущения, поскольку «Эуфиллин» вводится при помощи электрического тока через кожные покровы или слизистые оболочки.

Способствует улучшению кровообращения, обменных процессов, активизирует работу тканей и снимает боль в мышцах. Обычно курс не превышает десяти процедур. Чаще всего применяется при шейном остеохондрозе.

Для ингаляций преимущественно используют небулайзер. Они не лечат заболевание, а лишь являются частью терапии. Способствуют снятию спазмов, расширению бронхов, очищению дыхательных путей. На одну ампулу лекарства понадобится три ампулы «Димедрола» и сто пятьдесят миллилитров воды. Для детей дозировку подбирает исключительно врач. В качестве профилактического средства может быть рекомендован бад «Эуфиллин-фарм».

Употребление при беременности

Допускается, когда польза лекарства превышает потенциальные риски для будущей матери и плода. Употреблять его можно только с разрешения доктора. В большинстве случаев курс длится всего нескольких дней.

Беременным пациенткам рекомендуют прием лекарства для устранения сильных отеков, нормализации функций почек. Он также расслабляет гладкую мускулатуру матки. Противопоказан препарат женщинам на ранних сроках, с сердечными заболеваниями или склонностью к систематическому понижению давления (гипотония).

Применение при целлюлите

Согласно многочисленным отзывам, препарат активно используется в борьбе с «апельсиновой коркой», которая возникает в силу разных обстоятельств (неправильный образ жизни, гормональный сбой). Для приготовления специального средства смешивают немного вазелина, детского крема, ампулу «Эуфиллина» (одна штука на семьдесят килограмм массы тела). Вместо раствора подойдут и таблетки, но их необходимо измельчить до консистенции порошка.

Наносят готовое средство на проблемные участки, пораженные целлюлитом, и оборачивают их пищевой пленкой. Перед применением нужно использовать скраб и принять горячий душ, чтобы распарить кожу. Длительность таких процедур не превышает получаса. Выполняют их через день на протяжении двух месяцев.

Взаимодействие с другими препаратами

На фоне приема некоторых антибиотиков интенсивность действия средства может только усилиться, поэтому принимается решение о снижении его дозировки. В то же время использование энтеросорбентов уменьшает спектр влияния препарата.

Если пациент принимает глюкокортикостероиды, то подобная совместимость повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Также увеличивается влияние диуретиков и бета-адреностимуляторов. Не рекомендуется употребление с другими спазмолитиками.

Последние отзывы о препарате говорят о нем как о доступном (в плане цены) и эффективном средстве. Большая часть пациентов принимает его при бронхиальной астме, отечности и аллергических реакциях. Отклики преимущественно положительные, что свидетельствует о правильном выборе медикамента, его безопасном взаимодействии с другими средствами, соблюдении врачебных рекомендаций и руководства относительно правил приема.

Источник: MirKardio.ru

В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм) аминофиллина. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции, снижает эффективность препаратов лития. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). Совместим со спазмолитиками. Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Источник: bz.medvestnik.ru

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

Источник: apteka.103.by

Лекарственная форма: &nbspтаблетки
Состав:

Активные вещества: эуфиллина (аминофиллин) 150 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:бронходилатирующее средство.
АТХ: &nbsp

R.03.D.A.05   Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у детей старше 6 мес — 3.7 ч; у взрослых — 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у

взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно­сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, “легочное” сердце, ночное апноэ.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:

коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (а анамнезе), ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (старше 3-х лет).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

Высшие дозы для детей: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам — 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 150 мг.

Упаковка:По 30 таблеток в банки типа БТС — ОС; по 10, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждая банка или по 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности:

2 года. По истечении срока годности не использовать.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N015616/01
Дата регистрации:18.05.2009
Владелец Регистрационного удостоверения:БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Республика Беларусь
Производитель: &nbsp
Дата обновления информации: &nbsp24.03.2011
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.