Дибазол состав


Таблетки Дибазол 20 мгДибазол – вазодилатирующий препарат, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действие. Средство обладает иммуностимулирующей активностью, улучшает функцию спинного мозга.

Форма выпуска и состав

Дибазол выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Основным действующим веществом препарата является бендазол, его содержание составляет в:

  • 1 таблетке – 20 мг;
  • 1 мл раствора – 5 или 10 мг.

В аптечную сеть препараты Дибазола поступают в:

  • Контурной ячейковой упаковке по 10 таблеток в картонной пачке по 1, 2, 5 или 8 упаковок;
  • В ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл в концентрации 10 мг/мл и 5 мг/мл.

Показания к применению

По инструкции к Дибазолу, применение препарата показано в случае:

  • Гипертонического криза, артериальной гипертензии;
  • Спазма гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе желудка, кишечника;
  • Лечения остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и других заболеваний нервной системы, находящихся в восстановительной фазе.

Противопоказания

Применение Дибазола противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к основному компоненту препарата, а также при:

  • Артериальной гипотензии;
  • Выраженных функциональных нарушениях почек;
  • В случае кишечного и желудочного кровотечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Способ применения и дозировка

Применение Дибазола в виде раствора предназначено для парентерального введения путём внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций.

Дозирование и длительность лечения назначает лечащий врач с учетом клинических показаний пациента.

По инструкции к Дибазолу, при купировании гипертонического криза показано внутривенное или внутримышечное введение 30-40 мг препарата.

В случае обострения при лечении артериальной гипертензии, протекающей с существенным повышением артериального давления, Дибазол назначают по 20-30 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки. Период лечения – одна-две недели.

В составе комплексной терапии спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов рекомендуется внутримышечное введение 10-20 мг средства в сутки.


Дозирование при нервных патологиях составляет 5 мг один раз в сутки или через день. Период лечения составляет 5-10 дней, с повторным курсом спустя месяц.

Таблетки принимаются внутрь за два часа до еды или после, не разжевывая, запивая водой. Обычно таблетки Дибазол назначают после инъекционной терапии в качестве продолжения лечения с разовым дозированием по 20-50 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-4 недель.

При использовании препарата в педиатрии назначение дозы зависит от возраста ребенка, она принимается один раз в сутки и может составлять:

  • Для младенцев до 1 года – 1 мг;
  • Малышам 1-3 лет – 2 мг;
  • Детям 4-12 лет – 3-4 мг;
  • Для детей старше 12 лет – 5 мг.

Побочные действия

При длительном применении Дибазола может произойти значительное нарушение показателей электрокардиограммы, связанное с уменьшением сердечного выброса.

У некоторых больных использование препарата в больших дозах вызывает головокружение, жар и повышенное потоотделение, головную боль, тошноту.

В случае индивидуальной гиперчувствительности, возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда и сыпи.

В единичных случаях при приёме Дибазола у больных отмечается развитие артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Не целесообразно применять при длительной терапии артериальной гипертензии.
В период приёма Дибазола пациенты должны проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами.

Аналоги

Препараты с одинаковым активным веществом, синонимы Дибазола: Глиофен, Суппозитории ректальные.

Препараты близкие по механизму действия, аналоги Дибазола: Андекалин, Винканор, Галидор, Дузофарм.

Срок и условия хранения

Срок годности для:


  • Таблеток – 5 лет;
  • Раствора – 4 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C.

Беречь от детей.

Источник: medlib.net

Форма выпуска и состав

Дибазол выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 50 шт., по 1 или 30 банок в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 80 шт., по 1 или 24 банки в картонной пачке);
  • Таблетки для детей (в контурных безъячейковых упаковках по 10 шт.);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мг/мл: по 2 или 5 мл в ампулах с ножом ампульным, по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 10 мг/мл: по 1, 2 или 5 мл в ампулах с ножом ампульным, по 5 или 10 ампул в картонной пачке).

В состав препарата входит активное вещество – бендазол, в количестве:

  • 1 таблетка – 20 мг;
  • 1 таблетка для детей – 4 мг;
  • 1 мл раствора для инъекций – 5 или 10 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дибазол является спазмолитическим препаратом миотропного действия и входит в группу производных бензимидазола. Для него характерно спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов и внутренних органов. Препарат усиливает приток крови к участкам миокарда, страдающим от ишемии и гипоксии. Артериальное давление Дибазол понижает за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Бендазол имеет умеренную гипотензивную активность, а продолжительность его действия не слишком велика.

Бендазол провоцирует непродолжительное расширение мозговых сосудов и улучшает синаптическую передачу в спинном мозге. Вещество проявляет иммуностимулирующую активность вследствие участия в регуляции соотношения концентраций цАМФ и цГМФ в клетках иммунной системы (бендазол повышает уровень цГМФ), что становится причиной кооперативной активации конечной эффекторной функции клеток, пролиферации зрелых В- и Т-лимфоцитов, подвергшихся сенсибилизации, и продуцирования ими факторов взаимного регулирования.

Фармакокинетика

В форме таблеток Дибазол хорошо абсорбируется из ЖКТ. В результате метаболических процессов образуются два обладающих фармакологической активностью метаболита. Терапевтический эффект при приеме бендазола наблюдается уже через 30–60 минут и продолжается до 3 часов. В основном действующее вещество и его метаболиты выводятся через почки, а небольшая их часть – через кишечник.

Показания к применению


  • Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (включая кишечные колики, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
  • Спазм артерий (включая спазмы периферических артерий, коронароспазм), артериальная гипертензия;
  • Заболевания нервной системы (включая периферическое поражение (паралич) лицевого нерва, остаточные явления перенесенного полиомиелита).

Противопоказания

Согласно инструкции, Дибазол противопоказано применять при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата.

Инструкция по применению Дибазола: способ и дозировка

Взрослым таблетки Дибазол следует принимать внутрь, соблюдая интервал с приемом пищи не менее 2 часов.

Разовая доза – 20-50 мг, кратность приема – 2-3 раза в день, продолжительность терапии – 21-28 дней (возможно проведение более коротких курсов).

При лечении заболеваний нервной системы Дибазол следует принимать 1 раз в день по 5 мг (возможен прием препарата через день), всего 5-10 приемов на курс.

Детям препарат назначают 1 раз в день. Разовая доза определяется возрастом. Детям до 1 года обычно назначают по 1 мг, 1-3 лет – по 2 мг, 4-8 лет – по 3 мг, 9-12 лет – по 4 мг, старше 12 лет – по 5 мг. При необходимости через 3-4 недели курс можно повторить.

Дибазол в форме 1% раствора для инъекций следует вводить внутримышечно 2-3 раза в день по 2-3 мл. Продолжительность терапевтического курса – 8-14 дней.

Побочные действия


Во время применения Дибазола возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз Дибазола возможно возникновение негативных симптомов: резкого снижения артериального давления, чрезмерной потливости, головокружения, ощущения жара, тошноты. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется принять меры, направленные на уменьшение его всасывания из просвета ЖКТ (провоцирование рвоты, промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля, Смекты, Полисорба и других). Также назначается поэтапная симптоматическая терапия.

Особые указания

Дибазол следует применять с осторожностью больным пожилого возраста.

Не рекомендуется длительно применять Дибазол от давления (для лечения артериальной гипертензии), особенно пожилым пациентам.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При лечении Дибазолом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, вследствие риска развития приступов головной боли и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Поскольку информация о безопасности бендазола для плода отсутствует, его прием в период беременности противопоказан. Неизвестно, проникает ли активный компонент препарата в грудное молоко, поэтому при применении у кормящих женщин необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения Дибазолом.

Лекарственное взаимодействие


Прием бендазола способствует предупреждению обусловленного бета-адреноблокаторами увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При одновременном применении Дибазола с диуретиками и антигипертензивными лекарственными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Фентоламин при совместном применении с бендазолом усиливает его гипотензивное действие.

Аналоги

Аналогами Дибазола являются: Дибазол-Дарница, Дибазол-Виал, Дибазол-УБФ.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки: 5 лет при комнатной температуре (не выше 25 оС);
  • Раствор для инъекций: 4 года при температуре 5-30 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дибазоле

Преимущественно пациенты оставляют положительные отзывы о Дибазоле. Родители отмечают, что препарат достаточно быстро позволяет справиться с коликами, вызванными спазмами гладкомышечной мускулатуры. При гипертонических кризах лекарственное средство обеспечивает быстрое снижение артериального давления. Побочные реакции встречаются крайне редко, поскольку препарат используется ситуационно и не предназначен для прохождения длительной терапии.

Цена на Дибазол в аптеках


Среднестатистическая цена на Дибазол в форме таблеток составляет 19‒33 рубля (в упаковке содержится 10 шт.). Раствор для инъекций 0,5% можно приобрести примерно за 22–42 рубля (в упаковку входит 10 ампул объемом 2 мл) или 29‒60 рублей (в упаковку входит 10 ампул объемом 5 мл). Цена за раствор для инъекций 1% составляет 23–49 рублей (в упаковку входит 10 ампул объемом 1 мл) или 23–55 рублей (в упаковку входит 10 ампул объемом 5 мл). Таблетки для детей на данный момент в продаже отсутствуют.

Источник: www.neboleem.net

Дибазол (Dibazol) – лекарственный препарат из группы миотропных спазмолитиков.

Действующее вещество

В роли активного вещества в Дибазоле выступает Бендазол (Bendazol). Это вещество, производное Бензимидазола, представляет собой белый, бело-желтый или светло-серый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Химическая формула Бензимидазола: C14H12N2. Название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол.
Bendazole

Механизм действия

Основной, но далеко не единственный терапевтический эффект Бендазола – это его способность расслаблять гладкомышечные волокна. Причем Бенздазол расслабляет гладкие мышцы практически везде – в кровеносных сосудах, в ЖКТ, в мочеполовой системе.


Спазмолитический эффект Бендазола в значительной степени связан со способностью блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ) и способствовать накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Сокращение мышцы, гладкой или скелетной, представляет собой сумму синхронных целенаправленных сокращений каждого мышечного волокна. В цитоплазме мышечных волокон присутствуют т.н. сократительные белки – актин и миозин, которые в процессе сокращения скользят друг относительно друга.

Одним из факторов, обеспечивающих данный процесс, являются ионы кальция. Следовательно, без кальция мышечное сокращение невозможно.

При этом мышца будет пребывать в расслабленном состоянии. ЦАМФ, образующийся из АТФ (аденозинтрифосфата) под действием фермента аденилатциклазы, связывает ионы кальция. Тем самым он снижает содержание кальция в цитоплазме мышечных волокон.

ФДЭ – разновидность ферментов, обеспечивающих протекание различных биохимических реакций, в т.ч. и расщепление цАМФ.

Игнгибирование ФДЭ Бендазолом приводит к повышению содержания цАМФ в клеточной цитоплазме миофибрилл, что, в свою очередь, сопровождается снижением уровня кальция и мышечным расслаблением, устранением мышечного спазма.

Расслабление гладких мышц периферических артерий сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов и гипотензией – снижением артериального давления (АД).


metoprolol4-330x247

Гипотензия автоматически приводит к снижению сердечного выброса. Ведь чем ниже давление в артериях, тем меньшую работу нужно затрачивать сердечной мышце, проталкивая кровь по сосудам.

Гипотензивный эффект Бендазола непродолжителен. Однако снижение сердечного выброса может негативно сказаться на состоянии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.

Расширение просвета артерий сопровождается улучшением кровоснабжения внутренних органов, в частности, головного мозга и почек. Это имеет большое клиническое значение при гипертонической болезни, нефросклерозе, атеросклерозе мозговых сосудов.

Однако применять Дибазол при черепно-мозговых травмах, в острой стадии мозгового инсульта, не стоит. Более того, это может привести к опасным последствиям из-за т.н. феномена обкрадывания.

Суть этого феномена заключается в том, что под действием спазмолитиков в большей степени расширяются сосуды в непораженных участках. А доставка кислорода с кровью в проблемные зоны еще больше ухудшается.

Наряду с цАМФ по сходному механизму накапливается и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). Повышение содержания цГМФ не только усиливает гипотензию, но и укрепляет иммунитет.

Возрастает содержание Т и В-лимфоцитов, интерферона, иммуноглобулинов, интерлейкинов, и многих других звеньев клеточного и гуморального иммунитета. Поэтому Дибазол может быть полезен как профилактическое (но не лечебное средство) в сезон эпидемии вирусных простудных заболеваний.

Кроме того, под действием данного препарата усиливается синтез белковых соединений, эритроцитов, многих биологически активных веществ, активируется эндокринная система, улучшается взаимодействие ее структур: гипоталамус-гипофиз-щитовидная железа-надпочечники-половые железы.

Этим обусловлены адаптогенные свойства Дибазола – улучшение переносимости стрессовых и физических нагрузок, повышение выживаемости организма в экстремальных условиях.

Улучшение обмена веществ (метаболизма), укрепление иммунитета, повышение устойчивости к внешним негативным факторам – все это в немалой степени обусловлено способностью Дибазола стимулировать синтез нуклеиновых кислот, ДНК и РНК. Молекулы этих кислот являются своего рода матрицей для синтеза органических соединений.

Дибазол позитивно влияет не только на функции головного мозга, но и спинного мозга, периферических нервов.

С его помощью улучшается передача импульсов в спинномозговых нейронах. Это благотворно сказывается на состоянии пациентов, перенесших полиомиелит. Кроме того, Дибазол эффективен при параличе лицевого нерва.

Гипотензивное действие препарата обусловлено влиянием не только на периферические, но и на центральные звенья регуляции АД. Одним из таких звеньев являются т.н. имидазолиновые рецепторы, расположенные в головном мозге, в различных органах и тканях.

Бендазол, будучи структурным аналогом Бензимидазола, имеет сродство к этим рецепторам. Связываясь с имидазолиновыми рецепторами, Бендазол угнетает симпатические влияния на сердце и на кровеносные сосуды.

Таким образом, Дибазол обладает гипотензивными, иммуностимулирующими, нейропротекторными и адаптогенными свойствами. Дибазол снижает и систолическое, и диастолическое АД. Но его гипотензивная сила невелика. А для того чтобы он проявил себя как иммуностимулятор и адаптоген, его следует применять в минимальных дозах в течение длительного периода времени.
лаборатория

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

История создания

Дибазол создавался в Советском Союзе еще в середине прошлого века. В его разработке и внедрении в клиническую практику принимали участие многие известные тогда ученые химики, фармакологи, физиологи, клиницисты.

Впервые данное вещество было отмечено в 1946 г. как наиболее активная в физиологическом плане соль Бензимидазола. В ходе проводившихся опытов на лабораторных животных была замечена способность нового вещества улучшать передачу нервных импульсов в спинном мозге.

Эта способность подтвердилась в ходе клинических испытаний, и препарат в начале 50-х г. был внедрен в клиническую практику для лечения заболеваний спинного мозга, в частности – полиомиелита. Буквально сразу же, в первые годы применения, были выявлены иммуномодулирующие и гипотензивные свойства дибазола.

Впоследствии этот препарат как мягкое гипотензивное лекарство применялся в течение многих десятков лет. Однако в конце прошлого века взгляды на лечение артериальной гипертензии были пересмотрены.

Миотропные спазмолитики признали неэффективными и бесполезными средствами, непригодными для долговременной стабилизации АД.

В настоящее время Дибазол для лечения артериальной гипертензии практически не применяется. Иногда его могут назначать в тех случаях, когда требуется быстро снизить умеренно повышенное АД.

Иммуностимулирующие и адаптогенные свойства препарата были незаслуженно забыты на долгие годы. В настоящее время Дибазол переживает второе рождение как средство для укрепления иммунитета, улучшения метаболизма и повышения выносливости. Но практические разработки по этому поводу пока еще не завершены.

Интересные факты

Дибазол иногда называют лекарством для здоровых, тем самым стараясь подчеркнуть его ценность как профилактического средства. Согласно пока еще не подтвержденным данным регулярный прием Дибазола снижает риск развития злокачественных новообразований.

Технология синтеза

В основе синтеза Бендазола лежит взаимодействие 0-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой. Эти вещества, взятые в равных количествах, нагреваются в соляной кислоте при атмосферном давлении с последующей кристаллизацией основания из соляной кислоты.

В изготовлении таблеток помимо активного вещества Бензимидазола используются: низкомолекулярный поливинилпирролидон, молочный сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный.
fcd5cd8fa915defee603e96107356011

Формы выпуска

  • Таблетки 20 мг;
  • Таблетки для детей 4 мг;
  • Раствор для инъекций – ампулы 0,5% и 1% раствора в ампулах по 1, 2 и 5 мл.

Дибазол производится только российскими фармацевтическими компаниями. Зарубежных дженериков нет, и за рубежом он не применяется.

Дибазол включен в состав таких комбинированных препаратов как:

 

  • Папазол – 30 мг Папаверина + 30 мг Дибазола;
  • Андипал — 250 мг Анальгина + 20 мг Фенобарбитала + 20 мг Дибазола;
  • Теодибаверин – 20 мг Папаверина + 20 мг Дибазола + 15 мг Теобромина;
  • Цитовир 3 – 0,5 мг Тимогена натрия + 20 мг Дибазола + 50 мг Аскорбиновой кислоты.

Показания

  • Различные состояния, сопровождающиеся артериальной гипертензией, в т.ч. и гипертоническая болезнь, гипертонические кризы;
  • Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика);
  • Остаточные явления полиомиелита, паралич лицевого нерва, полиневриты;
  • Профилактика вирусных инфекционных заболеваний;
  • Повышение устойчивости организма к внешним неблагоприятным воздействиям.

врач

Дозировки

При артериальной гипертензии таблетки принимаются внутрь по 20-50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 3-4 недели.

При неврологической патологии взрослые принимают внутрь 5 мг однократно ежедневно или через день. Курс предполагает 5-10 приемов таблеток. Затем через 3-4 недели курс повторяют. Последующие курсы проводят спустя 1-2 месяца.

В целях иммунопрофилактики рекомендуют принимать внутрь по 10 -20 мг в течение длительного периода времени.

Таблетки принимаются целиком, не разжевываются, запиваются водой за 2 часа до еды, или спустя 2 часа после. Доза у детей при неврологических заболеваниях рассчитывается в зависимости от возраста.

Инъекционный раствор вводится внутривенно или внутримышечно. При плановом лечении артериальной гипертензии вводится по 2-3 мл 2-3 раза в сутки. Для купирования кризовых состояний вводят 3-5 мл.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме препарат быстро всасывается в ЖКТ. Гипотензивный эффект таблеток и внутримышечных инъекций развивается спустя 30-60 минут после приема, и продолжается 2-3 часа. Гипотензивный эффект внутривенных инъекций развивается спустя 15-20 минут, и продолжается 2-3 часа.

В печени Дибазол подвергается метаболическим превращениям путем метилирования и карбоксиэтилирования с образованием двух метаболитов. Преимущественно выводится почками, и в меньшей степени – через кишечник.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, ощущение сердцебиения, боль в груди, при продолжительном приеме – снижение сердечного выброса с соответствующими изменениями ЭКГ;
  • ЦНС: головная боль, спутанное сознание;
  • Органы дыхания: одышка, кашель, насморк;
  • ЖКТ: тошнота, боль в животе;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд, покраснение, повышенная потливость.

Данные эффекты наблюдаются редко, и быстро проходят после отмены Дибазола.
врач

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Бендазола;
  • Гипотензия, шоковые состояния;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Судорожный синдром;
  • Заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса;
  • Сахарный диабет;
  • Почечная недостаточность с нарушением азот выделительной функции почек
  • Желудочные и кишечные кровотечения.

Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам. Не рекомендован прием Дибазола во время управления автотранспортом или работы со сложными потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Спазмолитики, гипотензивные средства, диуретики – усиление спазмолитического и гипотензивного эффекта;
  • Барбитураты – Дибазол усиливает действие этих препаратов;
  • Бета-адреноблокаторы – Дибазол предотвращает вызванное этими препаратами повышение ОПС сосудов.

Беременность и лактация

В ряде случаев Дибазол назначают для устранения артериальной гипертензии у беременных. Тем не менее, нет четких данных, исключающих негативное влияние Бендазола на организм плода и новорожденного.

Поэтому данный препарат во время беременности и грудного вскармливания назначают с большой осторожностью. Возможно, потребуется прекращение грудного вскармливания в случае приема Дибазола.
лекарство

Хранение

Препарат хранится при температуре не выше 300С. Срок хранения ампул – 4 года, таблеток – 5 лет. Препарат может отпускаться без рецепта врача.

Источник: farmamir.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.