Альфа блокаторы при гипертонии препараты

Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.

Альфа-адреноблокаторы

Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.

Механизм действия

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов



Расположение Результат активации
Альфа-1
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов
Радужная оболочка глаз Расширение зрачка
Мышечные клетки кишечника Расслабление
Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей Сужение сфинктеров
Гладкая мускулатура простаты, матки Сокращение матки, мышц простаты
Бронхи Бронхоспазм
Печень Активация расщепления гликогена до глюкозы
Сердце Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты
Альфа-2
Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов Уменьшения выброса норадреналина
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга Снижение активности, которое сопровождается понижением давления
Кровеносные сосуды кожи, слизистых Сужение
Мышечные волокна желудка, кишечника Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта
Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин Уменьшение синтеза инсулина
Тромбоциты Активация слипания клеток

Альфа-адреноблокаторы: механизм действия

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов  регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Классификация препаратов

Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.

К селективным лекарствам относятся:

  • празозин;
  • доксазозин;
  • теразозин;
  • тамсулозин;
  • альфузозин.

Неселективные представлены:

  • фентоламином;
  • ницерголином;
  • бутироксаном;
  • алкалоидами спорыньи, их производными.

Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.

Торговые названия представителей разного класса

Действующее вещество Торговое название
Празозин
  • Адверзутен;
  • Депразолин;
  • Минипресс;
  • Деклитен;
  • Дурамипресс;
  • Эурекс;
  • Гиповаз;
  • Орбизан;
  • Вазофлекс;
  • Польпрессин.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Хайтрин.
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулон;
  • Таниз-К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Альфузозин
  • Алфупрост;
  • Дальфаз.
Фентоламин
  • Регитин

Ницерголин
  • Нилогрин;
  • Сермион.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

  • нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
  • патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
  • гипертонического криза (редко);
  • головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
  • запоя;
  • диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

  • Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.

  • Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
  • Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
  • Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

  • гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
  • острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
  • хронического простатита;
  • хронической тазовой боли;
  • гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Алфупрост, Омник Окас

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

  • расширяет просвет сосудов;
  • предотвращает склеивания тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
  • повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

  • атеросклерозом головного мозга;
  • ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
  • инсультом;
  • посттравматической энцефалопатией;
  • головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
  • старческим слабоумием;
  • болезнью Рейно;
  • артериопатией конечностей;
  • сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

Противопоказания

ААБ не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • пониженном давлении;
  • тяжелых формах атеросклероза;
  • органических заболеваниях сердца;
  • стенокардии;
  • брадикардии;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

  • головокружением;
  • головной болью;
  • повышенной утомляемостью;
  • сонливостью;
  • нарушением сна;
  • тревожностью;
  • обмороками;
  • понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
  • приступами стенокардии;
  • тошнотой, рвотой;
  • поносом;
  • нарушением эякуляции;
  • потливостью;
  • отечностью слизистых;
  • зудом.

Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.

Эффект первой дозы

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.


Прием таблетки перед сном

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Литературы

  1. Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
  2. А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
  3. М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко. ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
  4. Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015


Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Источник: sosudy.info

Принцип действия

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии обладают выраженным вазодилатирующим действием. Препараты повышают адренергическую активность рецепторов. Снимают спазм артериол, расположенных на периферии, увеличивают просвет кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению возврата венозной крови в предсердие, снижению нагрузки на сердечную мышцу и падению артериального давления.

Обеспечивают снижение уровня холестерина и триглицеридов, повышают количество липопротеидов высокой плотности. Влияют на углеводный обмен — увеличивают восприимчивость клеток к инсулину и не допускают повышения показателей глюкозы в крови.

Снижение уровня холестерина

Главные показания к применению — препараты используют для плановой терапии гипертонической болезни. Кроме того, адреноблокаторы назначают параллельно с другими лекарственными средствами для купирования острого состояния — гипертонического криза, чтобы предотвратить развитие осложнений после перенесенных кризов, инсультов, инфарктов. Показаны людям, страдающим ишемической болезнью сердца, аритмией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.


Противопоказания и возможные побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы имеют ограничения к назначению. К ним относятся:

  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Ортостатическая гипертензия. Применение препаратов воздействует на кровеносные сосуды, в результате чего при принятии вертикального положения человек может терять сознание.
  • Тяжелые патологии печени и почек (хроническая недостаточность). При длительном применении лекарства могут еще больше ухудшить состояние органов.
  • Оперативные вмешательства на сердце, сопровождающиеся установлением клапана.

Патологии печени

В результате применения препаратов может резко упасть артериальное давление, что грозит не только потерей сознания, но даже коллапсом. При длительном использовании не исключено развитие головных болей и головокружения, сонливости, ухудшения сна, быстрой утомляемости, повышенной раздражительности. Появляются отеки, возникает аритмия, одышка даже при незначительных нагрузках. Ухудшается работа желудочно-кишечного такта — тошнота, рвота, развивается нарушение стула.

Со временем возможно уменьшение чувствительности рецепторов к медикаментам, вследствие чего ослабевает эффект от их применения.

Список препаратов

Группа альфа-адреноблокаторов включает блокаторы альфа-1 и альфа-2. Перечень препаратов, используемых для лечения гипертензии:

  • Празозин. Главное действующее вещества — празозин. Блокирует действие катехоламинов, предотвращая таким образом сосудосуживающий эффект. Снижает постнагрузку на миокард.
  • Доксазозин. Главный компонент — доксазозин. Используется при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическим нарушениями.
  • Теразозин. Активное вещество — теразозина гидрохлорида дигидрат. Расширяет венулы и артериолы, снижает периферическое сосудистое сопротивление.
  • Фентоламин. Проявляет кратковременное, но выраженное артериоло- и венодилатирующее действие. Лекарство целесообразнее всего применять при гипертензии, обусловленной феохромоцитомой.
  • Пророксан. Регулирует тонус симпатической нервной системы, проявляет сосудорасширяющее действие на периферические сосуды, устраняет спазмы.

Доксазозин препарат

Источник: MedicalOk.ru

О гипертонии

В первую очередь это актуально для наиболее благополучных стран мира. Сотнями проведенных контролируемых рандомизированных исследований подтверждена выведенная давным-давно эмпирическим путем связь между скачками АД и развитием патологий таких жизненно-важных органов, как головной мозг и сердце. Среди таковых ‒ инфаркты и инсульты, тяжелые дисфункции коронарных сосудов, ишемия.

Согласитесь: о летальных финалах, вызванных течением этих болезней, вы слышали гораздо чаще, чем о смертях по причине иных заболеваний. О тех препаратах, которые используются для лечения гипертонической болезни, вы наверняка знаете уже достаточно много.

Бета блокаторы при гипертонии

Сейчас хотелось бы поговорить о некоторых физиологических и биохимических процессах, происходящих в организме, связанных с регуляцией давления крови в сосудах и гладкомышечных органах.

Понятно, что связь изменений АД с состоянием сосудов вполне очевидна. Внутренние органы на этот раз нас интересуют в связи с тем, что зачастую они выступают в качестве своеобразных мишеней для ударов гипертонии. Конечно же, те из них, которые способны депонировать либо пропускать через себя большие объемы крови, подвергаются потенциально более высокому риску.

Среди веществ, влияющих на гемодинамику организма, следует выделить такую группу, как адреноблокаторы. Основная задача этих химических  соединений ‒ блокирование  рецепторов адреналина и норадреналина. Несомненно, эти названия тоже у вас на слуху. Позволим себе напомнить, что эти вещества являются медиаторами адреналиновой группы.

Адреноблокаторы в своем составе довольно неоднородны.

В зависимости от того класса адренозависимых рецепторов, на которые конкретный тип преимущественно воздействует, различают три  группы этих веществ.

Вот они:

  1. α1и β1-адренорецепторы. Находятся на постсинаптических клеточных мембранах. На эти рецепторы воздействует норадреналин, выделяющийся теми нейронами, которые расположены после ганглия. Принадлежат к симпатической нервной системе. Стимулирование норадреналином рецепторов класса α1 ведет к спазмированию тех сосудов, по которым движется артериальная кровь. Это вызывает повышение АД и снижение проницаемости сосудов. Стимуляция локализованных в сердце рецепторов класса β1вызывает усиление силы сердечных сокращений, повышение пульса и ведет к росту значений артериального давления.
  1. α2 и β2- адренорецепторы имеют локализацию на пресинапсах тех же самых нейронов, что и вышеуказанные рецепторы α1и β1. Отметим, что α2-рецепторы восприимчивы и к адреналину, и к норадреналину. Норадреналин, действуя в их отношении, вызывает ингибирование собственной секреции. В тех случаях, когда β2-рецепторы пресинаптических мембран ощущают на себе действие адреналина, секреция норадреналина значительно усиливается. Стимуляция α2 адренорецепторов ведет к падению давления крови. Стимуляция рецепторов класса β2 приводит к снятию спазма бронхов за счет расширения бронхиол.

Адреноблокаторы

Несколько подробнее остановимся на каждом классе адреноблокаторов и их функциях по отношению к регулированию АД.

Альфа-адреноблокаторы

Эти вещества создают стойкий неконкурентный блок, защищающий соответствующие структуры. По времени он оптимально функционирует до полусуток. Такие блокаторы противодействуют адреналину более чем в тридцать раз эффектнее, чем норадреналину. Это и определяет выбор этих препаратов при их применении в терапевтических схемах на фоне повышенной концентрации адреналина.

Среди α-бокаторов различают две основные подгруппы.

К первой из них относят так называемые селективные адреноблокаторы, то есть такие, которые выборочно воздействуют на α1-адренорецепторы.

Ко второй относят неселективные, то есть воздействующие и на а-1, и на а-2-адренорецепторы вещества.

Именно неселективные блокаторы применяют для снятия острых приступов (кризов) гипертензии. К длительному применению эти препараты, в основном, не предназначены. О назначении ЛС этой группы есть смысл задуматься тогда, когда показания тонометра укажут цифры 90/145 мм рт. ст.Альфа-адреноблокаторы

Лечение этими адреноблокаторами оправдано, если ГБ сопутствуют:

  • Аденома;
  • Болезни роговицы глаза;
  • Головные боли;
  • Дисфункции вестибулярного аппарата;
  • Нарушение нормального периферического кровообращения;
  • Невротические состояния;
  • Ишемия зрительного нерва;
  • Патология сердца в виде ХСН;
  • Простатит;
  • Раны, вызванные обморожениями и пролежнями;
  • Сахарный диабет в гиперадреналовой форме;
  • Синдром Меньера;
  • Трофические язвы.Трофические язвы

Альфа-адренблокаторы: особенности работы

Рассмотрим проявляющиеся по отношению к некоторым системам организма человека особенности работы этого типа блокаторов.  Начнем с сердечно-сосудистой системы.

Так, альфа-адреноблокаторы обладают выраженным расслабляющим действием по отношению к прекапиллярным сфинктерам, артериолам и венам. В меньшей степени влиянию этих веществ подвержены артерии. Падение ОПСС ведет к уменьшению уровня АД. Это приводит к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и профилактирует ее возможный инфаркт.

Органы зрения на подавление рецепторов при применении α-1 адреноблокаторов вполне могут отозваться миозом зрачка.

Пищеварительная система отвечает ростом секреторной функции и перистальтики.

Противопоказано применять противогипертензивные лекарственные средства такого типа, если наличествует:

  1. Сильная гипотензия;
  2. Ишемия;
  3. Сужение просвета аорты;
  4. Тахикардия;
  5. Аритмия;
  6. Язва желудка.Язва желудка

Безусловно, ожидаемы и негативные явления, вызванные этими лекарствами. Вот наиболее характерные из них:

  1. Вертиго;
  2. Боль в голове;
  3. Отеки;
  4. Ортостатический коллапс;
  5. Расстройства стула;
  6. Сужение зрачка.Сужение зрачка

Альфа-адреноблокаторы: список препаратов при гипертонии

На какие же препараты, представляющие наиболее популярные альфа- адреноблокаторы и назначаемые врачами при гипертонии, чаще всего обращают внимание специалисты?

  • Альфузозин. Препарат зарекомендовал себя в схемах, предполагающих простатит в анамнезе пациента или наличие такого заболевания, как гипертрофия ткани миокарда.
  • Клофелин. Мощный антигипертензивный препарат, сбрасывающий ОПСС. Противодействует соматовегетативным отравлениям алкалоидами и опиумной абстиненции. Оказывает болеутоляющее воздействие на ЦНС.
  • Допегит. Несмотря на то, что это лекарство вызывает сонливость, применение его в острой фазе скачков АД вполне эффективно и оправдано.
  • Ницерголин. Оптимален при лечении не только ГБ, но и при проблемах с периферическим кровотоком. Из характерных для этого лекарственного препарата побочных эффектов отметим расстройство сна.
  • Пророксан. Им лечат  перепады высокого АД при сопутствующем атеросклерозе сосудов.
  • Фентоламин. Зарекомендовал себя при лечении повышенного давления, сопровождаемого патологическими процессами, происходящими в мягких тканях конечностей. Наверное, является самым популярным альфа-блокатором неселективного типа. По отношению к сердцу является ноотропным препаратом. Великолепен при купировании гипертонических кризов.
  • Урапидил. Требует внимательного контроля при применении, так как способен крайне резко опускать АД вплоть до пороговых отметок. Сопутствующим заболеванием, зачастую обусловливающим  выбор этого препарата, является импотенция: Урапидил способствует восстановлению эректильной способности.
  • Йохимбин. Аналогичен предыдущему лекарственному средству. Имеет побочные реакции в виде расстройств мочеиспускания у пациентов-мужчин.
  • Празозин. Относится к селективным блокаторам. Отличается возможностью применения при сердечной недостаточности в ее застойной форме. Несомненным плюсом является то, что препарат обладает выраженной способностью к снижению плохого холестерина.
  • Доксазозин. Обладает способностью к пролонгированному действию. Важно, что препарат понижает АД пациента не только в покое, но и при физической активности. Концентрацию норадреналина этот препарат оставляет без изменений. Адреналин, серотонин и дофамин при этом практически не изменяются. По отношению к форменным элементам крови обладает выраженной способностью к выполнению  антиагрегационой функции.

Доксазозин

Бета-адреноблокаторы

Напомним, что бета-адреноблокаторы давно и довольно успешно применимы в клинической терапии при лечении артериальной гипертензии. Они имеют антигипертензивный эффект, не уступающий таким известным классам гипотензиков, как ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты кальция либо антагонисты рецепторов ангиотегнзина-II.

С их появлением решился ряд классических терапевтических задач по лечению АД. Вот эти задачи:

  • Стабилизация давления в пределах физиологической нормы;
  • Риск-менеджемент по отношению к летальности;
  • Протектирование органов-мишений;
  • Лечение сопутствующих и ассоциированных расстройств здоровья.Бета-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы представлены тремя основными поколениями.

К первому относятся неселективные препараты, не обладающие длительным сроком воздействия, но которым при этом свойственен ряд нежелательных побочных эффектов применения.

Весьма высоки результаты лечения этими препаратами таких заболеваний, как:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемия;
  • Нарушения ритма сердца.

Вот какие бета-блокаторы составляют список наиболее часто применяемых препаратов при гипертонии:

  1. Анаприлин. Неселективен. Способен спазмировать сосуды. Иногда его применение приводит к импотенции. Однако, у этого препарата сильно выражены антиаритмические свойства.
  2. Пропранолол. Родоначальник группы неселективных адреноблокаторов и основное действующее вещество лекарственных средств первого поколения таких препаратов. Воздействуя на миокард, значительно уменьшает величину сердечного выброса. Помимо понижающего эффекта, усиливает совместное действие применяемых с ним тиреостатиков (Мерказолил, перхлорат калия и подобные). Нормализует сердечный ритм в том случае, когда у пациента в анамнезе есть синусовая тахикардия. Повышает тонус бронхов.
  3. Тимолол. Этот неселективный по отношению к сердцу блокатор обладает выраженной способностью к лечению глаукомы.Тимоло́л

Появление второго поколения β-адреноблокаторов (селективных) позволило медикам решать значительно более широкий круг задач. Прогноз на лечение АГ при применении таких препаратов был не менее положительным, чем при  лечении ингибиторами АПФ либо препаратами-антагонистами кальция.

Это второе поколение представляют:

  1. Атенолол. Препарат от аналогичных веществ выгодно отличает то, что из-за слабой способности к проникновению через гематоэнцефалический барьер Атенолол не вызывает сонливости. Несколько хуже, чем другие бета-блокаторы, профилактирует инфаркт. Успешно противостоит нарушениям ритма сердца.
  2. Метопролол. Классика жанра. Терапевтический эффект от приема этого препарата на организм актуален примерно 8 часов.
  3. Конкор. Наверное, это один из наиболее популярных бета-адреноблокаторов. Высокоэффективен, в том числе ‒ и при лечении сопутствующей сердечной недостаточности.Конкор

Третье поколение бета-блокаторов, обладающих не только выраженной селективностью, но и дополнительными вазодилятирующими функциями, представлено такими препаратами:

  • Карведилол. На начальной стадии терапии, на фоне резкого сброса АД несколько чаще, чем аналоги, приводит к вертиго и сходным побочным эффектам.
  • Бисогамма. Следует помнить о том, что этот препарат необходимо отменять не позднее, чем за двое суток до начала введения общей анестезии.

Помните о том, что любой селективный адреноблокатор имеет значительное количество побочных эффектов. Следует сопоставить дискомфорт от их проявлений, риски возможного развития патологий и пользу для организма, принесенную приемом таких препаратов.

В связи с широкой распространенностью такого заболевания, как сахарный диабет, многим будет интересно то, как разные поколения бета-блокаторов влияют на чувствительность тканей по отношению к инсулину. Блокаторы-вазодилятанты несколько усиливают эту характеристику организма, а вот неселективные адреноблокаторы такое свойство тканей снижают.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных  α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.Бета блокаторы механизм действия

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

Несовместимость с другими лекарственными средствами

При назначении комплексного лечения любой болезни возможны три вероятностных линии развития взаимодействия препаратов. Так это может быть взаимное усиление положительного терапевтического эффекта как одного из препаратов, задействованных во врачебной  схеме, так и общего их воздействия на организм.

  1. Возможно нейтральное, индифферентное  отношение препаратов друг к другу в процессе лечения.
  2. Возможно угнетение действия каких-либо лекарственных средств под влиянием остальных применяемых препаратов.
  3. Возможны опасные их сочетания.

Рассмотрим такие опасные случаи.

  • Сочетание бета-адреноблокаторов с препаратами-антигипертензиками негидропиридоновой группы блокаторов кальциевых каналов. Напомним, что это Верапамил, Нифедипин, Изоптин и сходные. Применение препарата любого из двух этих классов само по себе приводит к падению частоты сердечных сокращений. Ошибочность назначения опасна тем, что суммарное действие совместно примененных блокаторов кальциевых каналов и адреноблокаторов ведет к критическому замедлению ЧСС. Единственный обоснованный случай необходимости такого сочетания – контроль ритма желудочков на фоне стабильной несогласованности работы отделов сердца.
  • Сочетание бета-адреноблокаторов с лекарственными средствами  центрального действия. Группа препаратов ЦД включает препараты, влияющие на симпатическую активность головного мозга. Это Гуанфацин, Клофелин, Метилдопа. Опасность представляет собой взаимное усиление побочных эффектов при сочетании адреноблокаторов с этими препаратами.

Гуанфацин

Отзывы и рекомендации

Сотрудники БОУ ВПО МГМСУ (Москва) Евдокимов В., Маркова Л.И. пишут: « Гипертензия является важнейшим фактором риска. Тем не менее, адекватное комплексное лечение с применением бета-адреноблокаторов позволяет не только снизить неврологические проблемы, но и значительно улучшить прогноз на выздоровление и повышение качества жизни пациента. Это подтверждено клиническим применением препаратов группы бисопролола (Конкор, Такеда и им подобные)».

В работе над этой статьей были использованы научные материалы, предоставленные  учеными сотрудниками Московского Государственного медико-стоматологичского университета.  Попробуем, опираясь на работы этих ученых, резюмировать те данные, которые мы привели выше.

Если коротко, то и альфа-блокаторы, и бета-блокаторы способны одновременно блокировать адренорецепоры двух типов. Препараты этого класса вполне конкурентноспособны по отношению к другим антигипертензикам.

Принимая  во внимание результаты исследований, которые проведены MOSES, PROGRESS и им подобными компаниями, можно смело утверждать, что  терапевтическое применение бета-блокаторов  для лечения гипертонической болезни на 40% понижает риски развития инсультов.Понижает риски развития инсультов

По отношению к центральной нервной системе пролонгированное применение таких препаратов потенциально способно восстановить саморегуляцию сосудов головного мозга. Это касается ранних стадий гипертонии и патологий сосудов этого отдела ЦНС.

Практическая медицина в клиническом применении антигипертензиков этого типа опирается в основном на бета-1-селективные препараты. Они почти лишены таких нежелательных побочных проявлений, как бронхоспазмы, сужение сосудов, повышение ОПСС. А эти процессы часто ведут к нарушению обменных функций с участием углеводов и липидов.

Наиболее популярный селективный бета-адреноблокатор, который в настоящее время широко применим для лечения артериальной гипертензии, это Бисопролол.

Видеоматериалы на вышеизложенную тему можно найти здесь:

Источник: Davlenie.guru

Действие α–адреноблокаторов

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии действие

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

    Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Артезин от давления

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Название лекарственного средства Количество приемов и дозировка
Доксазонин (Кардура) 1 раз в сутки (1-15 мг)
Феноксибензамин (Дибензинил) 2-3 приема в сутки (10-30 мг)
Теразозин (Гитрин) 2 приема в сутки (1-20 мг)
Празозин (Минипресс) 2-3 приема в сутки (1-20 мг)
Фентоламин (Реджитин) Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

таблетки от давления повышенного при беременностиПрепараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

  • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
  • беременность;
  • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

  1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты Симптоматика
Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.

При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.

Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник: giperton.com

Что такое альфа-адреноблокаторы

Это такие вещества, которые ингибируют влияние на альфа-рецепторы. Они расширяют кровеносные сосуды, благодаря чему уменьшается сопротивление на периферии, облегчается кровообращение и естественно снижается давление. К тому же эти средства эффективно понижают уровень холестерина и жира, то есть регулируют липидный обмен.

Альфа блокаторы

Поэтому в некоторых случаях их используют при ожирении.

В каких случаях альфа-блокаторы дают результат и зачем их принимать

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии в комплексе с бета-блокаторами позволяют откорректировать и урегулировать заболевание на различных этапах его развития:

  1. Умеренная гипертония — давление поднимается в пределах от 140/90 до 178/113. На таком этапе нервная система работает правильно и полноценно.
  2. Тяжелая — на этой стадии давление может повышаться от 180/115 до 300/129. Эти скачки опасны для здоровья и для жизни. Многолетние исследования и опыт показали, что при таком давлении в организме происходят необратимые изменения, особенно в сердечно-сосудистой системе и головном мозге. Глазное дно меняет свою структуру. Появляются сбои в работе печени и почек.

Многие пациенты, которые первый раз вынуждены использовать альфа-адреноблокаторы для лечения гипертонии длительное время, долго изучают инструкцию и консультируются с врачом. Многих беспокоит наличие в инструкции серьезных побочных эффектов. Но эти лекарства, как и любые другие, вызывают ряд осложнений. Это совсем не означает, что какое-то из них даст о себе знать.

Чтобы пациенты понимали всю суть терапии, лечащий доктор разъясняет задачи альфа-блокаторов во время лечения высокого давления:

  1. Для большинства людей гипертония — это стресс. И из-за этого пациент чувствует себя дискомфортно. Поэтому первая цель приема антигипертензивных средств — это улучшение физического состояния пациента и облегчение симптоматики.
  2. Если гипертонию не лечить, то заболевание может привести к развитию тяжелых последствий, выздороветь полностью после которых бывает невозможно.
  3. Если лечение начинать вовремя, то это значительно продляет пациенту жизнь и предупреждает инсульты и кризы.

Показания к применению

Применяют ингибиторы альфа-рецепторов при гипертонической болезни в таких случаях:

  • артериальная гипертензия;
  • сбои в функционировании вестибулярного аппарата;
  • мигрень;
  • слабоумие;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушения кровотока в мозге и на периферии;
  • синдром неусидчивости и беспокойства;
  • ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • расстройство мочевыведения;
  • осложненный сахарный диабет;
  • заболеваниях роговицы глаз;
  • увеличение простаты и аденома.

Классификация средств

Для борьбы с главными симптомами гипертензии необходимо блокировать нервные окончания определенных классов:

  • альфа-1-рецепторы волокон гладкой мускулатуры сосудов;
  • альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и нервной клетки, проводящей импульс.

Чтобы проводить терапию артериальной гипертонии применяют угнетение адренолитиков на соответствующие рецепторы. При этом происходит значительное
снижение норадреналина, и от этого нормализуется давление. Различают 2 широкие группы препаратов по типу влияния на рецепторы:

  1. Адренолитики селективного действия. Они блокируют выборочно только альфа-1-рецепторы.
  2. Адренолитики неселективного типа. Предупреждают расширение кровеносных сосудов и рецепторов двигательного центра.

Адреноблокаторы неселективного типа не предназначены для длительного применения. Для лечения гипертензии альфа-блокаторы этой группы используют только для купирования приступов.

Правила приема лекарства

Препараты назначаются только лечащим врачом. Советы соседей, знакомых, товарищей и остальных некомпетентных в этом вопросе людей слушать не стоит. Организм у всех индивидуален, и поэтому одному лекарство подходит, а другому — нет. И пути развития заболевания у всех разные.

Врач проводит осмотр, берет анализы, проводит опрос и задает очень важные вопросы: нет ли других сопутствующих заболеваний, которые могли бы спровоцировать подъем давления.

Чтобы альфа-блокаторы показали высокий положительный эффект и не вызывали побочных реакций, пациенту стоит тщательно следить за рационом. Не рекомендовано перегружать желудочно-кишечный тракт тяжелой, острой, жареной, копченой едой. Таблетки необходимо употреблять либо во время приема пищи, либо после. Доза и кратность приема зависят от степени тяжести болезни, возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

Чтобы контролировать перепады давления, рекомендовано всем гипертоникам по возможности приобретать личные тонометры. Показано ежедневное измерение давления и отслеживание частоты сердечных сокращений.

Оба показателя очень важны для состояния здоровья гипертоника.

Когда намечается посещение стоматологического кабинета или плановая операция, то очень важно оповестить лечащего врача о применяемых лекарствах.

Побочные реакции

Препараты снимают спазм сосудов и при этом расширяют их, благодаря чему и происходит понижение давления. Эти медикаменты не вызывают сонливости и заторможенности.

Но вот при резком снижении давления возможно появление головокружений, слабости, темных кругов перед глазами, тошноты и рвотных позывов. Если доза препарата слишком большая, то может развиться обратный эффект.

Перечень средств

На современном фармацевтическом рынке все чаще появляются новые препараты, постепенно вытесняющие «классику». Новые средства имеют минимальное количество побочных реакций.

Список препаратов, блокирующих альфа-1-рецепторы:

  1. Доксазозин. Препарат имеет одноименный активный компонент. Применяют только раз в день.
  2. Кардура.
  3. Артезин.
  4. Зоксон.
  5. Камирен.
  6. Тонокардин.
  7. Может быть назначен препарат на основе празозина Польпрессин. Употребляют таблетки по назначению врача 2-3 раза в сутки.
  8. Альфузозин — Алфупрост, Альфузозин, Дальфаз.
  9. Тамсулозин — Гиперпрост, Миктосин, Тамсулозин, Тамсулон.
  10. Теразозин — Теразозин, Хайтрин.

Эта группа препаратов популярна как для купирования гипертонических кризов, так и для длительной терапии гипертонии.

Запрещено бросать лечение резко из-за возможного синдрома отмены, что ухудшит состояние пациента.

Может резко расстроиться работа сосудов и сердца и развиться криз. Если гипертония сопровождается стенокардией, то возможно развитие ангиальных симптомов.

Список препаратов, воздействующих на альфа-рецепторы:

  1. Фентоламин. Это самый распространенный неизбирательный альфа-блокатор. Оказывает ноотропное действие на сердце и используется для ингибирования криза. Снимает спазм, расширяются периферические сосуды, улучшается кровоток кожи, слизистых, мускулатуры.
  2. Допегит. Активное вещество быстро стимулирует альфа-2 рецепторы, при этом снижается давление за короткое время. Препарат вызывает сонливость и заторможенность.
  3. Клонидин (Клофелин). Оказывает сильное антигипертензивное действие. Ингибирующий компонент снижает и артериальное, и глазное давление.
  4. Йохимбин. Натуральный компонент. Альфа-2-блокатор повышает адренергическую активность рецепторов, из-за чего происходит возбуждение нервной системы и сексуального влечения.
  5. Алкалоиды спорыньи. Природный алкалоид. Мощный антагонист адренергических рецепторов. Хорошо расширяет стенки сосудов.

Важно: препараты этой группы слабо воздействуют на стенки сосудов и сердца, поэтому их очень редко используют в кардиологии. Но они популярны для лечения урологических проблем и расстройств сексуальной сферы у сильного пола.

Источник: krov.expert


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector