К ингибиторам синтеза холестерина относятся


Препараты для лечения атеросклероза: обзор средств, профилактика

  1. Особенности медикаментозной терапии
  2. Статины
  3. Фибраты
  4. Группа никотинатов
  5. Секвестранты желчных кислот
  6. Омега-3-триглицериды
  7. Фитопрепараты
  8. Прочие препараты
  9. Профилактика атеросклероза

Атеросклероз – хроническая патология, которая приводит к поражению сосудов, сужению их просвета вследствие образования холестериновых бляшек. Серьезную опасность представляют не только симптомы, но и осложнения заболевания. Поэтому важно своевременно начать лечение болезни. Но какие следует использовать препараты при атеросклерозе? Следует разобраться в этом вопросе.

Особенности медикаментозной терапии

Лечение атеросклероза препаратами должно подбираться индивидуально, основываясь на результатах диагностических мероприятий. Выбор медикаментов, дозировки и длительности лечения должен осуществлять врач.

Средства для лечения атеросклероза позволяют достичь следующих эффектов:


  1. Снижение выраженности симптоматики;Нормализация кровотока в организме
  2. Нормализация уровня «плохого» холестерина в кровяном русле;
  3. Предотвращение проникновения липидов внутрь сосудистой стенки;
  4. Нормализация жирового обмена;
  5. Улучшение общего состояния клеток эндотелия сосудов;
  6. Стабилизация атеросклеротических бляшек;
  7. Нормализация кровотока в организме.

Однако самостоятельная терапия способна лишь усугубить патологический процесс, в результате пациентам придется обращаться за помощью к хирургу или реаниматологу.

Классификация средств для лечения атеросклероза:

  • Статины или ингибиторы редуктазы;
  • Фибраты или производные фибровой кислоты;Статины или ингибиторы редуктазы
  • Группа никотинатов;
  • Секвестранты желчных кислот или анионообменные смолы;
  • Средства на основе амега-3-триглицеридов;
  • Фитопрепараты;
  • Прочие препараты.

Необходимо детальнее рассмотреть каждую из перечисленных групп.

Статины

Препараты для лечения атеросклероза способны блокировать фермент, который регулирует процессы синтеза Превышение нормального уровня холестерина в кровяном руслехолестерина гепатоцитами. Регулярный прием статинов снижает поступление холестерина в стенки сосудов, способствует уменьшению липидного ядра в имеющихся бляшках. Как результат стабилизируется эндотелий сосудов, снижается риск развития тромбов вследствие разрыва бляшек.


Лекарства из группы статинов при атеросклерозе назначают в таких случаях:

  • Превышение нормального уровня холестерина в кровяном русле. Терапия проводится на фоне диетотерапии;
  • Для предупреждения развития сердечно-сосудистых патологий у людей, находящихся в группе риска (курильщики, наличие в анамнезе сахарного диабета, гипертонии, генетической предрасположенности);
  • Для предупреждения осложнений атеросклеротического поражения сосудов: инфаркт, стенокардия, инсульт;
  • Всем пациентам, которые перенесли инфаркт, инсульт, имеют нестабильную стенокардию в анамнезе.

Симвастатин (можно заменить Вабадином, Симвакором, Вазилипом, Симвакардом, Зокором, Вазостатом, Симватином), Ловастатин и Правастатин – природные препараты от атеросклероза, которые создаются на основе продуктов жизнедеятельности некоторых грибков. Флувастатин, Аторвастатин (замещают Аторвастеролом, Амвастаном, Липримаром, Ливостором, Торвазином, Торвакардом, Тулипом) и Розувастатин (препараты-аналоги: Кливас, Розарт, Розулип, Крестор, Розукард) относятся к синтетическим лекарственным препаратам.


Статины

Какое лекарство хорошо лечит атеросклероз? Медикаменты нового поколения (Розувастатин и Аторвастатин) обладают выраженным гиполипидемическим эффектом. Поэтому данные таблетки от атеросклероза нормализуют уровень холестерина даже у пациентов, которые не чувствительны к прочим лекарствам.

Статины позволяют не только эффективно снизить уровень липидов в кровяном русле, но и оказывают следующие эффекты:

  • Улучшают состояние сосудистого эндотелия;Уменьшают агрегацию (процесс склеивания) тромбоцитов
  • Противовоспалительное действие;
  • Снижают клеточную адгезию;
  • Растворяют холестериновые камни;
  • Уменьшают агрегацию (процесс склеивания) тромбоцитов;
  • Снижают пролиферацию гладкомышечных клеток;
  • Уменьшают уровень холестерина в желчи;
  • Профилактика болезни Альцгеймер, остеопороза, онкопатологий, сосудистой деменции.

Важно помнить, что в некоторых случаях прием статинов приводит к нарушению синтеза витамина К. Как результат в атеросклеротических бляшках начинает откладываться кальций, что вызывает хрупкость сосудов, нарушает кровоток, может привести к инфаркту.

Фибраты

К данной группе лекарств от атеросклероза относятся производные фибровой кислоты. Фибраты позволяют ускорить утилизацию жиров посредством активации липопротеинлипазы.

Регулярный прием препаратов приводит к повышению скорости окисления липидов, нормализации метаболизма глюкозы, питания сосудов, предотвращает разрыв холестериновых бляшек.

Согласно современной классификации выделяют 4 поколения фибратов:


Безафибрат

  • Клофибрат. Средство практически не используется в рамках терапии атеросклероза;
  • Гемфиброзил и Безафибрат;
  • Фенофибрат и Ципрофибрат;
  • Улучшенная форма Фенофибрата.

Лекарственные препараты при атеросклерозе из группы фибратов назначают при:

  • Повышенном уровне триглицеридов в кровяном русле при нормальном общем холестерине;
  • Избыточной массе тела;
  • Развитии смешанной гиперлипидемии, если прием статинов невозможен;Метаболический синдром
  • Метаболическом синдроме;
  • Наличии в анамнезе у больного подагры;
  • Развитии диабетической ретинопатии.
  • Противопоказанием для назначения фибратов являются:
  • Индивидуальная гиперчувствительность к любому ингредиенту лекарства;
  • Тяжелые патологии печени и почек;
  • Развитие калькулезного холецистита;
  • Одновременное использование с гепатотоксичными медикаментами;
  • Развитие фоточувствительности;
  • Острый или хронический воспалительный процесс в поджелудочной железе.

Группа никотинатов

Ниацин, никотиновая кислота, Эндурацин – препараты, применяемые при лечении атеросклероза. Они способны снижать уровень триглицеридов и холестерина, повышая концентрацию в кровяном русле «хороших» липопротеинов.

Медикаменты на основе никотиновой кислоты отличаются доступной ценой. Их следует принимать после трапезы, запивая лекарственное средство водой. Для достижения терапевтического эффекта назначают до 3 г никотинатов в сутки.

Такая дозировка может привести к развитию следующих негативных симптомов:Ощущение жара

  • Ощущение жара;
  • Развитие болевого синдрома в области эпигастрия;
  • Головная боль;
  • Нарушение работы печени.

Секвестранты желчных кислот

При наличии непереносимости статинов для лечения атеросклероза применяют Холестирамин и Колестипол. Действие препаратов основано на связывании желчных кислот, обеспечивающих всасывание жиров в пищеварительном тракте. Как результат происходит нормализация уровня липидов в кровяном русле.

При регулярном использовании медикаментов данной группы многие пациенты отмечают нарушение всасывания жирорастворимых витаминов и лекарственных средств. Поэтому секвестранты следует пить за 4 часа до еды и медикаментов или спустя 1 час. Рекомендуют запивать лекарство соком или супом, чтобы заглушить неприятный вкус.

Терапевтический эффект от таблеток при атеросклерозе развивается спустя 3-5 недель.

При длительном приеме препаратов развиваются следующие побочные эффекты:


Повышенная кровоточивость

  1. Повышенная кровоточивость;
  2. Нарушение пищеварения;
  3. Снижение уровня фолиевой кислоты.

Омега-3-триглицериды

Вылечить атеросклероз позволят препараты, в составе которых омега-3-триглицериды: Витрум-кардио, АнгиНорм, Рыбий жир, Омакор, Эйконол. Они обладают следующими эффектами:Витрум-кардио

  • Гиполипидемический. Эффективно нормализуют уровень «вредных» липидов в кровяном русле, жировой обмен;
  • Иммуномодулирующий. Повышают защитные силы организма;
  • Антикоагулянтный. Предотвращают развитие тромбов;
  • Антиагрегантный. Снижают интенсивность склеивания тромбоцитов;
  • Противовоспалительный.

Препараты широко применяют для терапии и профилактики атеросклероза, предупреждения развития инфаркта и инсульта.

Однако омега-3-триглицериды не рекомендуют использовать при следующих состояниях:

  • Активный туберкулез;
  • Гемофилия;Саркоидоз
  • Воспалительные процессы в поджелудочной железе, желчном пузыре;
  • Острые и хронические патологии печени и почек;
  • Саркоидоз;
  • Обезвоживание организма;
  • Повышенное содержание витамина Д и кальция в организме.

Фитопрепараты

Эффективно снизить уровень холестерина в кровяном русле позволяют: Рависол, который является комбинированным препаратом, и масло тыквенных семян. Последнее широко используется в терапии гиперлипидемии IIa и IIb типов, профилактики атеросклеротических изменений в сосудах. Масло обладает выраженным гиполипидемическим действием благодаря витамину Е, насыщенным жирным кислотам, входящим в его состав.Рависол

Рависол представляет собой настойку из семян каштана конского, побегов и листьев омелы, травы хвоща полевого и барвинка, плодов софоры японской и боярышника, цветков клевера. Растительные ингредиенты способствуют нормализации уровня триглицеридов и холестерина в кровяном русле, обладают мочегонным и антиагрегантным эффектом.

Лекарство позволяет облегчить течение атеросклероза (при условии комплексного лечения патологии).

Препарат назначают по 5 мл трижды в день перед трапезой. Перед использованием флакон необходимо взболтать, далее необходимое количество настойки развести в кипяченой воде. Длительность терапии не должен превышать 10 суток.

Противопоказан прием Рависола в таких ситуациях:

  • Наличие патологий почек, печени, гипотензии в анамнезе;
  • Гиперчувствительность к любому компоненту комбинированного средства.

Лекарство хорошо переносится, но редко могут возникать такие побочные реакции:

  • Тахикардия;
  • Гипотония;Тахикардия
  • Появление тошноты и рвоты;
  • Нарушение стула;
  • Боль в эпигастрии;
  • Болезненность при мочеиспускании;
  • Появление аллергической сыпи, которая сопровождается выраженным зудом;
  • Ощущение жара.

Прочие препараты

Если у пациента ярко выражена симптоматика атеросклеротического поражения сосудов нижних конечностей, то наряду с гиполипидемическими препаратами необходим прием препаратов таких групп:

  • Ангиопротекторы (Пентоксифиллин, Трентал, Персантин, Курантил). Препараты нормализуют доставку питательных веществ к тканям нижних конечностей, улучшают обменные процессы. Как результат снижается выраженность болевых ощущений;
  • Антиагреганты. Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты препятствуют образованию тромбов, разжижают кровь;
  • Бета-блокаторы (Небиволол, Атенолол, Метопролол). Препараты обладают выраженным гипотензивным эффектом;
  • Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Синоприл, Лизироприл). Оказывают кардиопротекторный эффект, снижают нагрузку на миокард, артериальное давление;
  • Гипогликемические средства. Позволяют контролировать уровень сахара в кровяном русле.

Профилактика атеросклероза

Выделяют следующие препараты для профилактики атеросклероза:

  • Антиагреганты. Медикаменты препятствуют агрегации тромбоцитов и эндотелиальных клеток, поэтому широко применяются для профилактики тромбоза;
  • Статины. Препараты угнетают продукцию в печени холестерина, поэтому широко применяются для лечения и предупреждения развития атеросклероза;
  • Секвестранты желчных кислот. Широко используют для профилактики заболевания у лиц, которые не переносят статины.

Во время лечения атеросклероза необходимо точно следовать всем рекомендациям врача. Облегчить состояние пациента помогут лекарственные препараты, однако для эффективной терапии потребуется скорректировать образ жизни, нормализовать питание, ввести регулярные умеренные физические нагрузки. Только комплексное лечение поможет устранить симптоматику атеросклероза, замедлить патологический процесс.

Ввести регулярные умеренные физические нагрузки


Обзор списка препаратов статинов

Холестерин – жироподобное вещество, которое выполняет в человеческом организме множество функций. Оно является сырьём для половых гормонов, кортизола, желчных кислот, оно обеспечивает устойчивость клеточных мембран и принимает участие в синтезе витамина D. Однако, если холестерина слишком много, это становится проблемой: он начинает накапливаться внутри кровеносных сосудов, образуя склеротические бляшки, которые мешают току крови. Основную роль в этом процессе играет «плохой» холестерин низкой плотности. Чтобы снизить уровень холестерина, иногда бывает недостаточно простой диеты. В таких случаях пациентам прописывают лекарства, снижающие концентрацию липопротеидов в крови (статины).

Классификация

К ингибиторам синтеза холестерина относятсяСуществует несколько подходов к классификации статинов.

По происхождению эти препараты подразделяют на:

  • Естественные. Это не всегда медицинские препараты. Многие вещества этой группы встречаются в продуктах питания (рыбий жир, чеснок, тёмный виноград и все продукты, богатые витаминами С и В3). Являются наиболее безопасными, их можно применять даже тогда, когда синтетические аналоги противопоказаны. Обратной стороной их применения является низкая эффективность по сравнению с «синтетикой». Сюда относится ловастатин.
  • Полусинтетические. Обычно представляют собой комплексы из 2-х и более веществ, действующих сразу по нескольких направлениям. В эту группу входят симвастатин, правастатин и прочие.
  • Синтетические – это наиболее эффективные статины, которые, в то же время, являются самыми опасными и обладают множеством побочных эффектов. Среди побочных действий выделяют нарушения работы печени, миопатию и даже потерю памяти. В эту группу входит аторвастатин, розувастатин, флувастатин.

Так же можно выделить четыре поколения лекарств этой группы:

  • Первое – ловастатин (можно встретить в аптеке под названиями «Кардиостатин», «Холетар»).
  • Второе – флувастатин (известен под торговой маркой «Лескол-Форте»).
  • Третье – аторвастатин (коммерческие названия «Аторис», «Тулип», «Аторвастатин Канон»).
  • Четвертое – розувастатин (препараты «Акорта», «Тевастор», «Мертенил»).

По дозировке выделяют высокодозные, среднедозные и низкодозные статины.

К первой группе относят ловастатин, аторвастатин, флувастатин. Они являются весьма эффективными и хорошо переносятся организмом. К высокодозным относятся лекарства, доза которых составляет 40-80 мг.

Среднедозные препараты могут в случае надобности назначаться и в высоких дозах, но обычно это не требуется. Доза составляет от 10 до 40 мг. К этой группе относится розувастатин, правастатин.

Низкодозные препараты назначаются в дозах до 8 мг, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов. В группу входит питавастатин.

  • Спроси гематолога!

    Не стесняйтесь, задавайте свои вопросы штатному гематологу прямо на сайте в комметариях. Мы обязательно ответим.Задать вопрос>>

    Посмотрите видео про эту группу препаратов

    Показания

    Статины показаны следующим категориям граждан:

    • Пациентам, страдающим наследственными заболеваниями (например, семейной гиперхолестеринемией). Такие болезни не поддаются лечению с помощью других средств, понижающих концентрацию жиров.
    • Больным ишемической болезнью сердца. Прописывают в качестве профилактических средств, даже если холестерин низок.
    • Всем перенесшим инфаркт.
    • Пациентам со стенокардией.
    • Больным коронарным синдромом.
    • Страдающим сахарным диабетом либо гипертонией.
    • Пациентам с атеросклерозом сосудов мозга, почек, ног.
    • Пациентам с высокими концентрациями холестерина, если иные средства не помогли.

    К ингибиторам синтеза холестерина относятся

    Противопоказания

    Статины увеличивают риск некоторых заболеваний (так, риск катаракты возрастает на 52%), поэтому они противопоказаны следующим категориям людей:

    • Больным катарактой или склонным к ней.
    • Пожилым людям.
    • Страдающим острыми заболеваниями печени.
    • Беременным женщинам.
    • Кормящим матерям.
    • Детям до 8-м лет (исключение составляют малыши, больные семейной гиперхолестеринемией).
    • Пациентам с патологиями почек и щитовидной железы.
    • Конкретные препараты могут быть противопоказаны при индивидуальной непереносимости пациента, аллергии.
    • При любых нарушениях в работе желёз внутренней секреции.

    Польза и вред

    Польза

    Препараты класса статинов приносят следующую пользу:

    • Существенно снижают вероятность гибели от заболеваний кровеносной системы (на 40%).
    • Вероятность инфаркта и инсульта уменьшается в среднем на 30%.
    • При регулярном употреблении холестерин падает на 45-50%.

    Вред

    К вредным последствиям приёма статинов относятся:

    • Снижение синтеза мевалоната. Это предшественник холестерина, который также используется для синтеза ряда других веществ.
    • Слишком сильное падение уровня холестерина может привести к раку, анемии (малокровия), болезням печени и нервной системы (как центральной, так и периферической).
    • «Плохой» холестерин не только откладывается в сосудах, но участвует в образовании клеточных мембран. Посему он необходим для регенерации отдельных клеток и тканей. Нехватка этого вещества провоцирует боли в мышцах, дистрофию, отёки.
    • Так же статины могут вызывать аллергию, которая проявляется в зуде, сыпи, анафилактическом шоке и других опасных симптомах.
    • Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, гепатит, панкреатит, желтуха.
    • Тромбоцитопения (снижение концентрации тромбоцитов).
    • Со стороны нервной системы возможны провалы в памяти, нейропатия, слабость, головокружение и недомогание.
    • Страдает и опорно-двигательная система: могут появляться судороги, боль в мышцах спины, артриты и миозиты.
    • Метаболизм также может нарушаться: повышается риск сахарного диабета.

    Совместимость с другими медикаментами

    Препараты группы статинов хорошо совмещаются с рядом других лекарственных средств, что позволяет использовать их в комплексе. Так, для лечения ишемической болезни, помимо статинов используются:

    • Бета-блокаторы (бисопролол, атенолол).
    • Антиагреганты (аспирин)
    • Ингибиторы АПФ (квадроприл, эналаприл).

    Эти лекарственные средства хорошо совмещаются и усиливают действия друг друга.

    Никак не взаимодействуют статины с многими антибиотиками, но не со всеми. Так, употребление статинов одновременно с эритромицином и кларитромицином противопоказано, так как создаёт слишком высокую нагрузку на печень.

    Несовместимы статины с алкоголем, а следовательно, и лекарствами на спирту. Также нельзя употреблять эти лекарства вместе с некоторыми продуктами питания (грейпфрут или его производные).

    Доступные виды

    1 поколения

    2 поколение

    3 поколение

    4 поколение

    Разница между поколениями

    Различие состоит в том, что с каждым новым поколением повышается эффективность лекарства, что позволяет снизить дозу.

    Статины для пожилых

    Статины представляют большую опасность для людей в возрасте, поэтому обычно им их не назначают. Эти препараты повышают риск онкологических заболеваний, который и так очень высок у стариков. Немаловажную роль играет и способность статинов нарушать обмен веществ, замедлять регенерацию тканей.

    Если, всё же, без статинов обойтись не получается, то назначают в основном аторвастатин и розувастатин. Эти препараты отличаются наиболее щадящим действием в отношении тканей печени и почек, а также мышечной ткани.

    важно начинать приём препаратов с малых доз и постепенно увеличивать их по мере выработки толерантности (привыкания организма).

    Нередко такие препараты принимаются в пожилом возрасте пожизненно.

    Какой лучше выбрать?

    Выбор препарата обычно осуществляется на основе таких показателей, как эффективность и безопасность. Наилучшим образом эти качества сбалансированы у трёх веществ группы статинов: аторвастатин, симвастатин, розувастатин. Аторвастатин проходил многочисленные испытания, в которых были задействованы пациенты разных возрастных групп, в том числе и пожилые. Во всех случаях он показал себя как безопасный и эффективный препарат.

    • Розувастатин обеспечивает минимальное влияние на печень благодаря высокой гидрофильности. Не оказывает влияние на мышечную ткань, благодаря чему принимающие его пациенты могут не беспокоиться о судорогах и болях.
    • Симвастатин эффективнее всего предотвращает инфаркты и инсульты, являясь одним из наиболее эффективных средств в своей группе.

    При выборе препарата необходимо также учитывать и индивидуальные особенности организма, склонность к аллергии, непереносимость к тем или иным средствам.

    Обязательно необходима консультация врача.

    Побочные действия

    Статины обладают множеством побочных эффектов, среди которых:

    • Миопатия (слабость и болезненность мышечной ткани).
    • Рабдомиолиз (разрушение мышц).
    • Тубулопатия (нарушение работы клеточных мембран, приводящее к поражению почек).
    • Повышенная секреция ферментов печени.
    • Почечная недостаточность.
    • Расстройства ЖКТ.
    • Болезни нервной системы.

    Где купить, отпуск из аптек

    Статины можно купить в любой аптеке России и стран ближнего зарубежья. Препараты распространены и выпускаются под разными коммерческими названиями и торговыми марками. Большинство этих препаратов отпускают из аптек только по назначению врача.

    Стоимость в России колеблется от 300 до 1700 рублей, в зависимости от препарата и торговой марки.

    Вывод

    Таким образом, статины это препараты, применяющиеся для снижения холестерина. Большая часть из них обладает широким спектром побочных эффектов и противопоказаний. В то же время, статины способны эффективно снижать концентрацию «плохого» холестерина, существенно снижая вероятность инфаркта и инсульта.

    Источник: holesteros.ru

    Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или высокий рис развития ишемической болезни сердца.

    У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС Зокор® Форте показан для:

    • снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
    • уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений;
    • нефатальный инфаркт миокарда;
    • коронарная смерть;
    • инсульт;
    • операции реваскуляризации;
    • уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аорто-коронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
    • уменьшения риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;
    • снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.

    Гиперхолестеринемия

    Если применение диеты и других немедикаментозныз методов лечения недостаточно, Зокор® Форте назначается совместно с диетой для:

    • снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В (апо-В);
    • повышения холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона);
    • снижения показателей холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП и общий холестерин/холестерин ЛПВП;
    • гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);
    • дополнение к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В;
    • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона);

    У пациентов с сахарным диабетом — Зокор® Форте снижает риск развития периферических сосудистых осложнений (проведение операций реваскуляризации, ампутации нижних конечностей, возникновение трофических язв).

    У пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией Зокор® Форте замедляет развитие коронарного атеросклероза, включая снижение частоты развития новых осложнений.

    Источник: www.vidal.ru

    Характеристика ингибиторов абсорбции холестерина

    При лечении повышенного холестерола в крови статины не смешивают с никотиновой кислотой и фибратами, которые являются препаратами другого класса, из-за того, что это недостаточно безопасно и может вызвать развитие других заболеваний. К примеру, комбинирование фибратов и статинов увеличивает риск появления миопатии, то же самое может произойти при сочетании никотиновой кислоты и статинов, только в дополнение ко всему может оказаться затронута печень.

    Но фармакологами было найдено решение, они разработали медикаменты, чье влияние направляется на иные механизмы развития гиперхолестеринемии, в частности, на абсорбцию холестерола в кишечнике. Одним из данных препаратов является Эзитимиб или Эзетерол.

    Достоинством медикамента является то, что он отличается высокой безопасностью благодаря тому, что его компоненты не проникают внутрь крови. Это очень важно, потому что лекарство будет доступно пациентам с патологиями печени и тем, кому по ряду причин противопоказано применение статинов. Усилению терапевтического действия, направленного на снижение холестерина в организме, может способствовать комбинирование Эзетерола со статинами.

    В отношении недостатков препарата выделяют его высокую стоимость и в случае моноприема – меньший эффект от применения, если сравнивать с результатом от лечения статинами.

    Показания к применению препарата

    Когда рекомендуется назначать данный препарат? Он показан при первичной гиперхолестеринемии, Эзитимиб применяют либо самостоятельно обязательно в дополнение к диетическому питанию, либо в сочетании со статинами.

    Данное лекарственное средство помогает снизить не только уровень общего холестерола, но также и аполипопротеина В, триглицеридов, холестерола ЛНП, а также повысить показатель холестерола ЛВП.

    При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии лекарство используется как дополнение к статинами для того, чтобы уменьшить повышенный показатель холестерола, как общего, так и ЛНП.

    Эзетерол назначают при гомозиготной ситостеролемии. Он позволяет снизить повышенный уровень кампестерола и ситостерола.

    Противопоказания и побочные эффекты

    К ингибиторам синтеза холестерина относятсяДанное медикаментозное средство запрещено к применению больным, которые имеют повышенную восприимчивость к его составляющим веществам.

    Беременным женщинам и в период кормления ребенка грудью также не рекомендуется применять ингибиторы абсорбции холестерина.

    Если есть необходимость в применении Эзетерола кормящей матерью, то, скорее всего, придется принять решение об остановке вскармливания грудным молоком.

    К другим противопоказаниям относятся:

    • возраст менее 18 лет, так как безопасность и эффективность от применения препарата до сих пор не установлены;
    • наличие любых патологий печени в период обострения, а также увеличение активности «печеночных» трансаминаз;
    • тяжелая или умеренная степень печеночной недостаточности, измеряемая шкалой Чайлд-Пьюга;
    • наличие дефицита лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
    • применение лекарства в комплексе с фибратами;
    • применение пациентами, получающими препарат Циклоспорин должно осуществляться с осторожностью и наряду с контролем уровня концентрации Циклоспорина в крови.

    В случае прохождения курса монотерапии блокатор абсорбции холестерола может вызывать такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, расстройство желудка, головная боль. При комплексной терапии со статинами помимо мигреней могут проявиться симптомы в виде утомляемости, метеоризма, проблем со стулом (расстройство или запор), тошноты, миалгии, повышенной активности АЛТ, АСТ, а также КФК. Также не исключены в клинической практике появление кожной сыпи, ангионевротического отека, гепатита, панкреатита, тромбоцитопении и повышение ферментов печени.

    В очень редких случаях возможно развитие рабдомиолиза.

    Принцип действия ингибитора

    К ингибиторам синтеза холестерина относятсяЭзетимиб выборочно ингибирует всасывание холестерола и определенных стиролов растительного происхождения в отделе тонкого кишечника. Там медикамент локализуется в отделении тонкой кишки и не дает холестерину всасываться, тем самым уменьшая поступление холестерола напрямую из кишечника в другой орган — печень, понижая его запасы в печени и увеличивая выведение из плазмы крови.

    Блокаторы абсорбции холестерина не способствуют повышению экскреции желчных кислот и не ингибируют синтез холестерина печени, чего нельзя сказать о статинах. За счет разного принципа действия лекарственные средства данных классов при одновременном применении со статинами, позволяют дополнительно снизить уровень холестерола. Доклинические исследования отображают то, что благодаря Эзетеролу предотвращается абсорбция 14C-холестерина.

    Нельзя определить абсолютную биодоступность Эзетерола, потому что данное соединение почти не растворяемо в воде.

    Применение лекарства совместно с приемом пищи не сказывается на его биодоступности при дозировке не более 10 мг.

    Способ применения, дозировка и стоимость

    К ингибиторам синтеза холестерина относятсяДо начала курса лечения больным необходимо сесть на диету при повышенном холестерине, ее придется продолжать соблюдать в течение всего периода приема препарата. Эзетерол следует принимать на протяжении всего дня, независимо от употребления пищи. Обычно лечащий врач назначает принимать лекарство по 10 мг не более одного раза в сутки.

    Что касается дозировки при сочетании Эзитимиба со статинами, то при комплексном лечении следует придерживаться следующего правила: принимать препарат один раз в день вместе со статинами, обязательно соблюдая предписанные рекомендации по приему.

    При параллельной терапии секвестрантами жирных кислот и Эзитимибом его прием должен осуществлять в дозировке 10мг один раз в день, но не позже двух часов до приема секвестрантов или не раньше, чем спустя четыре часа после.

    В случае нарушения функции печени больным на стадии легкой печеночной недостаточности не нужен подбор дозировки. А пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности вообще не желательно применять ингибиторы абсорбции поступающего холестерина в человеческом кишечнике.

    Как уже упоминалось, цена на ингибиторы не отличается особой доступностью, что относится к их недостаткам.

    Приобрести Эзетимиб в дозировке 10 миллиграммов (28 штук) можно от 1800 до 2000 рублей.

    Передозировка Эзитимибом и взаимодействие

    К ингибиторам синтеза холестерина относятсяПри прохождении курса терапии ингибиторами необходимо строго придерживаться прописанного доктором режима. Но если превышение дозировки все же произошло, пациенты должны знать следующее.

    В редких случаях возникновения передозировки появившиеся у больных нежелательные явления не оказывались достаточно серьезными. Если говорить о клинических исследованиях, то в одном из них препарат назначался 15-ти добровольцам с хорошим здоровьем в дозировке 50 мг ежедневно на протяжении двух недель.

    В ином исследовании участвовали 18 добровольцев с симптомами первичной гиперхолестеринемии, им назначался прием Эзитимиба в дозировке 40 мг на протяжении более 50 дней. У всех участников клинических исследований отмечалась благоприятная переносимость лекарственного средства.

    Сочетание Эзитимиба с приемом антацидов может способствовать снижению скорости поглощения веществ первого препарата, однако это не сказывается на его биодоступности. При совместной терапии с Холестирамином, уровень абсорбции суммарного количества Эзетерола сокращается ориентировочно на 55 процентов.

    При комплексном лечении с фенофибратами как результат повышается суммарная концентрация ингибитора ориентировочно в полтора раза. Применение Эзетерола с фибратами не изучено досконально, поэтому их одновременное применение докторами не рекомендовано.

    Чем опасен повышенный уровень холестерина рассказано в видео в этой статье.

    Источник: diabetik.guru


  • Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.