Лекарство тиотриазолин в уколах


Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.


Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.


Фармакокинетика.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках – 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2 %).

Клинические характеристики.

Показания

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте; острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения

Отсутствуют.


Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин вводить внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) либо вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 14 суток.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг). Курс лечения – 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения – 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).


При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения – 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточный.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов могут возникнуть:


со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Галичфарм». Разработка НПО «Фарматрон» и ГНЦЛС, г. Харьков.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Источник: tabletki.ua

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 ч, при внутривенном – через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2%).


Фармакодинамика

Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномоделирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма обуславливает кардиопротекторный эффект Тиотриазолина.


Тиотриазолин обладает свойствами гепатопротектора: предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Источник: lek.103.ua

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиотриазолин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиотриазолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиотриазолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита и цирроза печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.


 

Тиотриазолин — антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

 

Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему).

 

Состав

 

Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Биологическая доступность препарата — 64.5% не зависит от приема пищи, связывание с белками крови не превышает 10%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек в незначительном количестве — в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин  выделяется, главным образом, почками.

 

Показания


  • токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
  • хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
  • хронический вирусный гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени;
  • травматические и ожоговые поражения глазного яблока;
  • в комплексной терапии воспалительно-дистрофических заболеваний роговицы и вирусного конъюнктивита;
  • в качестве профилактического средства у пациентов с повышенным риском развития астенопии, воспалительных заболеваний глаз, а также синдрома сухого глаза.

 

Формы выпуска

 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

 

Таблетки 100 мг и 200 мг.

 

Капли глазные 1%.

 

Свечи ректальные и интравагинальные.

 

Инструкция по применению и способ использования

 

Таблетки

 

Внутрь. Тиотриазолин назначают по 1 — 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 20-30 дней.

 

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенности течения заболевания.

 


Ампулы

 

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза в сутки (2-3 раза по 50 мг), либо внутривенно по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно (капельница) со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

 

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза в сутки). Курс лечения — 20-30 дней.

 

Капли глазные

 

Капли Тиотриазолин предназначены для внесения в конъюнктивальный мешок. Продолжительность применения и дозы тиотриазолина определяет врач.

 

Взрослым, как правило, назначают внесение 2 капель препарата 3-4 раза в сутки.

 

При тяжелых поражения рекомендуется комбинировать глазные капли с раствором для инъекций (который вводят подконъюнктивально или парабульбарно по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки).

 

Продолжительность применения, как правило, составляет 2 недели, однако при необходимости курс можно продлить до 1 месяца.

 

При работе за компьютером для предупреждения развития симптома сухого глаза, как правило, рекомендуется внесение 2 капель препарата в каждый глаз, после чего капли следует применять каждые 2 часа, в течение работы за компьютером.

 

Свечи

 

Суппозитории Тиотриазолин предназначены для ректального или интравагинального применения. Вводить суппозиторий следует глубоко в прямую кишку или влагалище в положении лежа. Продолжительность терапии и дозы тиотриазолина определяет врач.

 

При острой и хронической форме гепатита, а также циррозе печени, как правило, назначают ректальное введение 1 суппозитория дважды в сутки. Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель.

 

При воспалительных заболеваниях прямой и сигмовидной кишки, как правило, назначают ректальное введение 1 суппозитория дважды в сутки.

 

При воспалительно-эрозивных поражениях слизистой оболочки влагалища и шейки матки, как правило, назначают интравагинальное введение 1 суппозитория в сутки. В зависимости от течения заболевания и сопутствующей терапии допускается увеличение дозы до 1 суппозитория дважды в сутки.

 

Продолжительность местной терапии, как правило, составляет 1-2 недели.

 

Побочное действие

  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • вздутие живота;
  • общая слабость;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • тахикардия;
  • повышение АД;
  • боль в области сердца;
  • аритмии;
  • одышка;
  • приступы удушья;
  • реакции гиперчувствительности;
  • лихорадка;
  • отек Квинке;
  • зуд;
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • чувство покалывания и покраснение в месте введения.

 

Противопоказания

  • почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

 

Препарат Тиотриазолин в форме глазных капель может быть назначен беременным и кормящим женщинам.

 

Применение у детей

 

Противопоказан в детском возрасте.

 

Особые указания

 

Без особенностей.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Данные о лекарственном взаимодействии не предоставлены.

 

Аналоги лекарственного препарата Тиотриазолин

 

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Тиотриазолин не имеет.

 

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

  • L Метионин;
  • Антралив;
  • Берлитион;
  • Бонджигар;
  • Бренциале форте;
  • Витанорм;
  • Гепа Мерц;
  • Гепабене;
  • Гепатосан;
  • Гепафор;
  • Гептрал;
  • Дипана;
  • Карсил;
  • Лаеннек;
  • Лив 52;
  • Ливодекса;
  • Метионин;
  • Метроп;
  • Моликсан;
  • Октолипен;
  • Орницетил;
  • Прогепар;
  • Резалют Про;
  • Силегон;
  • Силибинин;
  • Силимар;
  • Силимарин;
  • Тиолипон;
  • Тыквеол;
  • Урдокса;
  • Урсодез;
  • Урсодезоксихолевая кислота;
  • Урсодекс;
  • Урсолив;
  • Урсором;
  • Урсосан;
  • Урсофальк;
  • Фосфоглив;
  • Фосфонциале;
  • Холудексан;
  • Эксхол;
  • Эссенциале Н;
  • Эссенциале форте Н;
  • Эссенциальные фосфолипиды;
  • Эссливер;
  • Эссливер форте.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Регистрационный номер:

ЛСР-002170/10 (раствор) и ЛСР-002165/10 (таблетки)

МНН или группировочное название: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

АТХ: А05ВА

Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций 2,5%:

  • 2 мл и 4 мл в ампулах по10 шт. в упаковке 1 мл
  • морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин®) 25 мг

Таблетки по 0,1 г №50 в 1 табл:

  • морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин®) 100 мг

Фармакодинамика.
Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, норма­лизует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угне­тение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина® иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин® реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Фармакокинетика.
Таблетки: Биологическая доступность препарата — 64,5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции — 0,28 ч, полувыведение — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 109 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %.

Инъекции: Максимальная концентрация Тиотриазолина® в плазме крови при внутримышечном введении – 399 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 0, 84 ч. при внутримышечном и 0,1 ч. при внутривенном введении, объем распределения 318,0 мл, степень абсолютной биологической доступности 34,6%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве — в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин® выделяется, главным образом, почками.

Показания
Токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и т.д.). Хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; детский возраст; период беременности и лактации.

Способ применения и дозы.
Внутрь. Тиотриазолин® назначают по 1 — 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 20 — 30 дней. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания.

Парентерально. При хроническом гепатите Тиотриазолин® в первые пять дней заболевания вводят внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора 2-3- раза в день (2-3 раза по 50 мг), или внутривенно медленно, со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 2,5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора). С пятого по двадцатый день лечения назначают Тиотриазолин® в таблетках (100 мг 3 раза в день). Курс лечения – 20-30 дней.

Побочное действие.
Тиотриазолин®, как правило, хорошо переносится.
Редко:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, вздутие живота;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии;
  • со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка, приступы удушья.
  • аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка, очень редко — отек Квинке.
  • со стороны кожных покровов: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Передозировка.
Случаи передозировки неизвестны. При приеме внутрь большого количества препарата – необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое.

Особые указания.
В состав таблеток входит сахароза – 2,8 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (8 таблеток) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель (таблетки)
ОАО «Киевмедпрепарат»
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 Украина
Производитель (раствор для инъекций)
АО «ГАЛИЧФАРМ»
79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8 Украина

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
Представительство Корпорации «АРТЕРИУМ» в Российской Федерации:
Адрес: 109004, г. Москва, ул. Таганская, 3, офис 509-510.

Источник: medi.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.