Аспирин антикоагулянт


Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

  • антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
  • антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)


Продукты Содержание витамина К
Зеленый чай, листья 964
Салат-латук, зеленые листья 850
Мангольд, листья сырые 830
Капусты лист 817
Кочанная капуста, сырая 487
Брюссельская капуста 434
Шпинат, листья сырые 383
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные 360
Черный чай, листья 42
Брюссельская капуста, свежая, замороженная 289
Цикорий сырой 231
Салат краснолистный 210
Брокколи сырая 205
Соевое масло 193
Брокколи свежая/замороженная, сваренная 192
Зеленый лук 190
Фасоль 140
Салат Айсберг 123

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.


В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

  • монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
  • дикумарины – дикумарин, тромексан;
  • индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
  • механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.

Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции1.

У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше2.

Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов3.

  • Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.
  • Легочная эмболия: сгусток, который образовался в глубоких венах, попадает в правые отделы сердца и по легочным артериям перемещается в легкие, где блокирует кровоток.
  • Профилактика чрезмерного образования тромбов вследствие генетических нарушений свертывания крови.
  • Инсульт: сгусток крови попадает в мозг и приводит к внезапному прекращению мозгового кровообращения.
  • Инфаркт миокарда: повреждение сердечной мышцы в результате инфаркта миокарда может приводить к образованию сгустков крови в желудочках сердца.

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

  • ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
  • варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен4.


Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Аспирин антикоагулянт


Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Источник: mnoportal.ru

Нарушения свертывания


 

Расстройства свертывания характерны для больных, которым проводится анестезия.

  • Врожденные нарушения могут не проявляться, до тех пор, пока они не будут спровоцированы травмой или операцией во взрослом состоянии.
  • Приобретенные нарушения развиваются вследствие нарушения синтеза факторов свертывания крови, повышенного их потребления (например, при ДВС-синдроме), массивной кровопотери или продукции веществ, нарушающих их функционирование.

 

  • В диагнозе нарушения свертывания может помочь семейный анамнез (гемофилия А и В — сцепленные с полом рецессивные заболевания; болезнь Виллебранда — наследуется по аутосомно-доминантному типу с переменной пенетрантностью), но на него нельзя полностью полагаться (отсутствует у 30% гемофиликов).

 

  • На серьезность коагулопатии могут указывать события, имеющиеся в анамнезе, вызывающие напряжение гемостаза (тонзиллэктомия, экстракции зубов). Например, при тяжелой гемофилии (фактор VIII < 2%) кровотечения развиваются спонтанно; при умеренной гемофилии (фактор VIII 5-30%) кровотечения развиваются только после травмы.

 

  • В возникновении нарушений свертываемости могут иметь значение сопутствующие и предшествующие заболевания, такие как заболевания печени, мальабсорбция (недостаток витамина К), инфекция, новообразования (ДВС), аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит), также, как и терапия (антикоагулянты, аспирин, и НПВС).

 

Исследования

 

Обычные скрининговые исследования системы свертывания крови включают определение количества тромбоцитов, соотношения протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО), активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), тромбинового времени (ТВ) и фибриногена.

 

Выполнение исследований специфических факторов диктуется структурой расстройств, выявленных при первичном скрининге, и обычно проводится после консультации с гематологом. Антикоагулянты, циркулирующие в крови, например, антитела к VIII фактору или фактору Виллебранда, зачастую являются вторичными по отношению к системным заболеваниям (системной красной волчанке, ревматоидному артриту или новообразованиям). Это трудная группа больных, операций у которых необходимо избегать, если возможно. Волчаночный фактор не специфичен, часто не связан с системной красной волчанкой и может не иметь никакого клинического значения, если выявляется транзиторно, например, во время вирусной инфекции.

 

Предоперационная подготовка

 

  • Нарушения коагуляции, впервые выявленные при первичном скрининге, до операции требуют выполнения дополнительных исследований и обсуждения с гематологом.
  • Антикоагуляция.

 

  • Не леченная ранее умеренная гемофилия требует повышенных усилий, чтобы обойтись без препаратов крови (используют десмопрессин или транексамовую кислоту вместо него, если это приемлемо), но, если необходимы концентраты факторов, терапией выбора в настоящее время является применение рекомбинантного материала в соответствии с установленными рекомендациями. Всегда подключают специалиста по гемофилии.

 

  • При нарушениях вследствие заболевания печени или дефицита витамина К ежедневно назначают витамин К в дозе 10 мг (фитоменадион) внутривенно медленно. Дополнительно может потребоваться СЗП (15 мл/кг), если заболевание проявляется кровотечением.

 

Периоперационное ведение нарушений коагуляции

 

Острый ДВС — вероятно, наиболее частая причина значимых расстройств коагуляции в хирургической практике, особенно в пери- и послеоперационном периоде. Его развитие связано с инфекциями (особенно грамотрицательной флорой), отслойкой плаценты, эмболией околоплодными водами, обширной травмой, ожогами, гипоксией, гиповолемией и тяжелым поражением печени. Может развиваться кровотечение, тромбоз или то и другое сразу.

 

Развитие хронического ДВС связано с аневризмами, гемангиомами и карциноматозом. Лабораторные показатели изменяются в зависимости от тяжести ДВС и могут отражать как расход тромбоцитов и факторов свертывания крови, так и гиперплазминемию и фибринолиз.

 


  • Терапия должна быть нацелена, прежде всего, на устранение или лечение основной причины при одновременных усилиях по поддержанию адекватной перфузии и оксигенации тканей.

 

  • Патологические показатели коагуляции при наличии кровотечения или необходимости проведения инвазивного вмешательства являются показанием к обеспечению гемостатической поддержки. Переливание тромбоцитов и СЗП (15 мл/кг первоначально или 4 дозы в среднем для взрослого человека) должны помочь восстановить уровень тромбоцитов, факторов свертывания крови и естественных антикоагулянтов, антитромбина-III и протеина С. Если уровень фибриногена не удается поднять выше 1 г/л при помощи только СЗП, может потребоваться криопреципитат (первоначально 10 доз).

 

  • Показания к применению гепарина и концентратов антитромбина и протеина С пока не отработаны. При ДВС противопоказаны антифибринолитики типа транексамовой кислоты. У любых пациентов с опасностью кровотечения следует избегать внутримышечных инъекций, применения аспирина и НПВС; приемлемы внутривенные и подкожные способы введения.

 

  • Массивное переливание консервированной крови во время операции может привести к существенным нарушениям коагуляции вследствие недостатка факторов V, VIII и XI. ДВС-синдром может быть спровоцирован шоком. Кроме того, часто встречается тромбоцитопения. Лечение этих нарушений состоит в переливании СЗП и тромбоцитов под контролем коагуляционных тестов.

 

Рекомендации по применению свежезамороженной плазмы

 

  • Стандартная доза — 12-15 мл/кг, может повысить уровень свертываемости на 12-15%.
  • Для оттаивания СЗП требуется 20 мин. Инфузия должна быть начата не позднее 2 ч и завершена в пределах 4 ч после размораживания.
  • Прямыми показаниями к применению являются угрожающие жизни кровотечения при передозировке антикоагулянтов (кумарин) или недостатке витамина К, а также острое развитие ДВС.
  • Относительными показаниями являются массивные гемотрансфузии (кровотечение в этих случаях обычно вторично, по отношению к тромбоцитопении) и заболевания печени.

 

Антикоагулянты

 

Основные показания к проведению антикоагулянтной терапии:

  • Профилактика ОНМК при фибрилляции предсердий.
  • Профилактика ОНМК при наличии у пациента механических клапанов сердца.
  • Лечение и профилактика венозного тромбоза и легочной эмболии.

 

Варфарин

 

Пероральный антикоагулянт, стимулирующий синтез в печени нефункциональных факторов свертывания II, VII, IX и X, также, как и протеинов С и S, участвующих в метаболизме витамина К. Увеличивает протромбиновое время. Контроль обеспечивают, сравнивая его с контрольным, — как международный нормализованный коэффициент (МНО).

 

При большинстве показаний рекомендуемый диапазон МНО — от 2 до 3. Однако при механических клапанах сердца или при рецидивирующей ТЭЛА требуется поддерживать МНО на уровне 2,5-3,5.

 

В зависимости от обстоятельств снизить высокий МНО можно несколькими способами. В отсутствие кровотечения бывает достаточно пропуска дозы. Если есть незначительное кровотечение или МНО сильно повышен, в/в вводят небольшую дозу витамина К (2-5 мг). При кровотечении, угрожающем жизни, в/в медленно вводят витамин К (10 мг) и на выбор либо концентрат факторов свертывания, либо СЗП. Последние назначения должны быть обсуждены с гематологом.

 

Необходимо помнить, что фармакокинетика и фармакодинамика варфарина могут быть изменены множеством других лекарственных препаратов, для уточнения необходимо сверяться с фармакологическими справочниками. Взаимодействие с наиболее важными препаратами, применяемыми в ОРИТ включает:

  • потенцирование (за счет ингибирования метаболизма): этиловый спирт, амиодарон, циметидин, ципрофлоксацин, котримоксазол, эритромицин, индометацин, метронидазол, омепразол, парацетамол;
  • ингибирование (за счет ускорения метаболизма): барбитураты, карбамазепин;
  • кроме того, медикаменты, нарушающие функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск связанного с варфарином кровотечения, например, аспирин и НПВС.

 

Гепарин

 

  • Парентерально активный антикоагулянт, действие которого потенциирует антитромбин; можно использовать как для профилактики, так и для лечения тромбоэмболии.
  • Нефракционированный гепарин вводят в/в болюсно или инфузионно, а также п/к для профилактики. Мониторируют по удлинению АЧТВ.
  • Имеет узкую терапевтическую широту, сложную фармакокинетику и большой разброс доз, необходимых различным пациентам.
  • Антагонистом гепарина является протамина сульфат (1 мг в/в нейтрализует 100 ЕД гепарина). Вводят его медленно, чтобы избежать гипотензии, максимально 50 мг — при более высоких дозах он сам проявляет антикоагулянтные свойства.
  • Сравнительно недавно введен в практику низкомолекулярный гепарин. Он пришел на смену нефракционированному гепарину как при профилактике, так и при лечении тромбоэмболии. При назначении однократной п/к инъекции в день контроль не требуется.

 

Антикоагулянтная терапия в периоперационном периоде

 

После прекращения приема варфарина повышается риск периоперационной тромбоэмболии, а если прием не прекращен, повышается риск кровотечения. Поэтому необходимо достижение равновесия между этими двумя условиями.

 

Риск каждого во многом обусловлен основной причиной проведения антикоагулянтной терапии, риском послеоперационного кровотечения, периодом неподвижности, использования других профилактических мер, таких как компрессионные чулки и пневматические устройства перемежающейся компрессии для ног. Рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих различные подходы, не проводилось, поэтому следование какому-либо из них должно базироваться на основании текущих данных.

 

Необходимо принять во внимание следующие моменты.

  • Некоторые малые операции (кожные, стоматологические и офтальмологические) могут выполняться без прекращения приема варфарина.
  • После прекращения приема варфарина требуется 4 суток для того, чтобы показатель МНО опустился ниже 1,5 (этот уровень считается безопасным для проведения операций).
  • После возобновления терапии варфарином требуется приблизительно 3 суток для того, чтобы показатель МНО достиг 2,0.
  • Хотя есть надежные данные в пользу того, что операция повышает риск венозной тромбоэмболии, данных об увеличении риска артериальной эмболии при фибрилляции предсердий или механических клапанах сердца нет.

 

  • Дополнительными методами профилактики венозной тромбоэмболии являются ношение компрессионных чулков различной плотности и использование пневматических устройств перемежающейся компрессии.

 

Проведение предоперационной и послеоперационной антикоагулянтной терапии после прекращения приема варфарина

 

  • Прием варфарина прекращают за 4 суток до операции, чтобы показатель МНО опустился ниже 1,5. Это снижение происходит в том случае, если МНО колеблется между 2 и 3 Если он выше, то для снижения может потребоваться более длительный срок.

 

  • Показатель МНО следует проверить за сутки до операции, и как только его значение станет < 2, необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных пред-и послеоперационных методов профилактики и продолжать их в послеоперационном периоде, пока оно не достигнет уровня 2 и выше.

 

  • Больным с высоким риском развития тромбоэмболии постоянная в/в инфузия нефракционированного гепарина должна быть начата со скоростью 1000 ЕД/ч и скорректирована таким образом, чтобы поддерживать показатель АЧТВ на уровне между 1,5-2,5. Инфузию следует прекратить за 6 ч до операции и продолжить вновь через 12 ч после нее. Она должна быть продолжена до тех пор, пока не возобновлен прием варфарина и показатель МНО > 2,0.

 

  • Многим пациентам, у которых риск развития послеоперационной тромбоэмболии не слишком высок, при применении в/в гепарина (во избежание увеличения риска возникновения кровотечения), рекомендуется использовать низкомолекулярный гепарин п/к. Его применение также следует продолжить при возникновении резистентности и уровне МНО > 2,0.

 

  • В условиях экстренной хирургии времени для выведения варфарина недостаточно, поэтому необходима консультация гематолога. Можно вводить в/в медленно СЗП (10-15 мл/кг) и витамин К (1-2 мг), но такое ведение иногда затрудняет восстановление контроля антикоагулянтов в послеоперационном периоде.

 

Аспирин

 

  • Длительный прием низких доз аспирина является основой вторичной профилактики у пациентов с тромбоэмболической болезнью.
  • При прекращении приема аспирина потребуется 7-9 суток для возвращения к норме функции тромбоцитов.
  • Опубликованы данные всего нескольких исследований, рассматривающих послеоперационные кровотечения.
  • При шунтировании коронарных артерий прием аспирина ведет к увеличению послеоперационной кровоточивости, но в то же время увеличивает сохранность трансплантата.
  • Прием аспирина при трансуретральной простатэктомии значительно увеличивает послеоперационную кровоточивость.
  • При малых хирургических вмешательствах (на коже или по удалению катаракты) прекращение приема аспирина не требуется.

 

Таким образом, прием аспирина следует прекратить по крайней мере за неделю до операции, если риск послеоперационного кровотечения высок (большая операция) или когда риск возникновения даже незначительного кровотечения имеет существенное значение (операции на сетчатке, внутричерепные операции). Риск возникновения следует соизмерять с риском тромбоэмболии, в частности, у пациентов с нестабильной стенокардией.

Источник: www.ambu03.ru

Применение антикоагулянтов

Антикоагулянты показаны при:

  • Эмболическом и тромботическом инсульте (действуют как микроциркулянты);
  • Ревмокардите;
  • Атеросклерозе;
  • Аспирин антикоагулянтОстром тромбозе;
  • Тромбофлебите;
  • Митральных пороках сердца;
  • Варикозе;
  • Аневризме аорты;
  • Ишемической болезни сердца;
  • ТЭЛА;
  • ДВС-синдроме;
  • Мерцательной аритмии;
  • Эндартериите и облитерирующем тромбангиите.

Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов

Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:

  • Кровоточащий геморрой;
  • Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Фиброз печени и хронический гепатит;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Мочекаменная болезнь;
  • Дефицит витаминов С и К;
  • Кавернозный туберкулез легких;
  • Перикардит и эндокардит;
  • Злокачественные новообразования;
  • Геморрагический панкреатит;
  • Внутримозговая аневризма;
  • Инфаркт миокарда с гипертонией;
  • Лейкоз;
  • Болезнь Крона;
  • Алкоголизм;
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.

К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.

Осложнения терапии — кровотечения из внутренних органов:

  • Носоглотки;
  • Рта;
  • Кишечника;
  • Желудка;
  • Кровоизлияния в суставы и мышцы;
  • Появление крови в моче.

Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.

Естественные антикоагулянты

Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

Аспирин антикоагулянт

Первичные естественные антикоагулянты

Классификация:

  • Антитромбины;
  • Антитромбопластины;
  • Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.

К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:

  • Аспирин антикоагулянтАнтитромбин III образуется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Уменьшает активность тромбина и ряда активированных факторов свертывания крови, однако не оказывает влияния на неактивированные факторы. На 75% антикоагулянтная активность обеспечивается антитромбином III.
  • Гепарин. Этот полисахарид синтезируется в тучных клетках. В больших количествах содержится в печени и легких. Большие дозы гепарина подавляют функции тромбоцитов и препятствует свертыванию крови.
  • Протеин C. Находится в крови в неактивном виде и образуются клетками паренхимы печени. Активируется тромбином.
  • Ингибитор комплемента-I.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Протеин S. Зависит от витамина K, синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени.
  • Антитромбопластины.
  • Липидный ингибитор.
  • Контактный ингибитор.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.

Вторичные антикоагулянты – что это такое:

  • Антитромбин I, IX;
  • Фибринопептиды;
  • Антитромбопластины;
  • ПДФ-продукты;
  • Метафакторы Va, XIa.

Патологические антикоагулянты

При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.

Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.

Аспирин антикоагулянт

Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

  • Гангрена конечностей;
  • Ишемический инсульт;
  • Тромбофлебит;
  • Ишемия сердца;
  • Воспаление сосудов;
  • Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

  • Гепарины;
  • Низкомолекулярный гепарин;
  • Гирудин;
  • Натрия гидроцитрат;
  • Лепирудин, данапароид.

Аспирин антикоагулянт

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрия;
  • Парнапарин;
  • Дальтепарин;
  • Тинзапарин;
  • Эноксапарин;
  • Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

  • Аспирин антикоагулянтГепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Венолайф;
  • Тромблесс гель;
  • Троксевазин НЕО;
  • Гепатромбин.

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

Аспирин антикоагулянтДанный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

Вещества Описание
Кумариновые Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
Производные Индан -1,3-дион Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

К «непрямым» относятся препараты:

  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Аспирин антикоагулянт

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов. Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

  • Действие препарата быстро наступает и прекращается;
  • При приеме снижается риск кровотечений;
  • Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
  • Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
  • Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

  • Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
  • Много тестов;
  • Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
  • Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Способ действия Названия лекарств
«Прямые» «Прямым» препаратом НОАК является Дабигатран – ингибитор тромбина, низкомолекулярный антикоагулянт. Чаще всего он назначается при венозной тромбоэмболии как профилактическое средство.
«Непрямые» Если рассматривать «непрямые» антикоагулянты, то пока не создали кардинально отличающихся от Дикумарина, Варфарина, Синкумара.

Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

Антиагреганты

Аспирин антикоагулянтОни также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

Самые известные антиагреганты:

  • Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
  • Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
  • Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
  • Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
  • Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

Заключение

Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.

Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.

При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.

 

 

Источник: moyakrov.info


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.