Ацетилсалициловая кислота фармакодинамика


Описание действующего вещества Ацетилсалициловая кислота/Acetylsalicylic acid.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения.


альгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).


Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой.


показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите — но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства — 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта — по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами.


неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.


Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять ас.


величение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.


Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг — умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях — ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала — респираторный алкалоз, потом — метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% — на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости.


елачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении — 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Аспикор
АСК-кардио
Анопирин
Аспинат®Кардио
Аспинат® 300
Аспинат®
Аспирин®Кардио
Аспирин® 1000
Аспирин®
Аспирин «Йорк»
Ацентерин
Ацекардол
Ацетилсалициловая кислота Кардио
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота «Йорк»
Ацетилсалициловая кислота МС
Ацетилсалициловая кислота-Русфар
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ
Ацетилсалициловая кислота-УБФ
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Ацсбирин
Ацилпирин
Буфферин
КардиАСК®
Зорекс® Утро
Колфарит®
Плидол 300
Плидол 100
Микристин
Таспир
Тромбогард 100
Тромбо АСС®
Тромбопол®
Упсарин УПСА
Уолш-асалгин
Эйч-эл-пейн

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.

Источник: xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15—20 мин.


В организме циркулирует (на 75—90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сmax — 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, — 35—40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, замедляется — в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменой форме (60%) и в виде метаболитов Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы — при приеме небольших доз Т1/2 — 2—3 ч, с увеличением дозы — до 15—30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания

■ Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, ревматическая хорея.
■ Боли различного генеза: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
■ Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
■ В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у пациентов с "аспириновой" астмой и "аспириновой" триадой.
■ В качестве антиагрегантного ЛС: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболии), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, артериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
■ Желудочно-кишечное кровотечение.
■ "Аспириновая" астма.
■ "Аспириновая" триада.
■ Геморрагические диатезы: гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
■ Расслаивающаяся аневризма аорты.
■ Портальная гипертензия.
■ Дефицит витамина К.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность
■ Беременность I и III триместр.
■ Кормление грудью (повышение риска возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов).
■ Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, подагра.
■ Возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Предостережения:

Прием салицилатов отменяют за 5—7 дней перед хирургическим вмешательством с целью уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде.

Во время лечения следует:
■ проводить общий анализ крови с целью контроля периферического состава крови;
■ проводить исследование кала на скрытую кровь (при длительном применении);
■ с целью ранней диагностики начальных признаков салицилизма у детей и пациентов пожилого возраста периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном;
■ учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры;
■ воздерживаться от приема этанола.

С осторожностью назначают:
■ при нефролитиазе;
■ при заболеваниях печени;
■ при сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

ЖКТ — тошнота, анорексия, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции
— кожная сыпь, отек Квинке; формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда).

■ Мочевыделительная система — почечная недостаточность
■ Система кроветворения — тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
■ Другие реакции — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
■ При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения; снижение остроты слуха, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,5 1 г 3 р/сут
Максимальная разовая доза: 1 г
Максимальная суточная доза: 3 г
Средняя суточная доза у детей: 20—30 мг/кг

Передозировка

При приеме однократной дозы менее 150 мг/кг острое отравление считается легким, 150—300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/ кг — тяжелым. Летальная доза для взрослых составляет более 10 г, для детей — более 3 г.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, головная боль, гастралгия, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, кома, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

Лечение:
при отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом крови. В зависимости от состояния обмена веществ необходимо введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Усиленное выделение ацетилсалициловой кислоты возможно за счет ощелачивания мочи (повышение резервной щелочности). Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10—15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, которое повторяют 2—3 раза.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов).

Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100—130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность).

При отеке легких показано проведение искусственной вентиляции легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга — гипервентиляции осмотического диуреза.

Синонимы

Аспиватрин, Аспирин, Аспирин для детей, Аспирин кардио, Аспирин-Директ, Аспитрин, Ацетилсалициловой кислоты таблетки, НЮ-силз 75 кардио-аспирин, Буфферан, Аспирин "Йорк", Анопирин, Упсарин Упса, Аспирекс, Аспинат, Аспекард, Терапии, Нью-аспер, Ацетилсалициловая кислота МС.

Ю.Б. Белоусов

Источник: medbe.ru

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

  1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
  2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
  3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название — Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) — это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей — Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название — АСК.

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

  • имеет слабокислый вкус;
  • мало растворим в холодной воде;
  • растворим в горячей воде;
  • легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

  • крахмал — связующее;
  • тальк — источник магния и кремния;
  • лимонная кислота — стимулирует секрецию желудочного сока;
  • стеариновая кислота — консервант;
  • диоксид кремния — энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

  • натрия цитрат безводный;
  • натрия карбонат однозамещенный;
  • лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

  • фенилэфрина гидротартрат;
  • хлорфенамина малеат;
  • натрия гидрокарбонат;
  • красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

  • противовоспалительным;
  • жаропонижающим;
  • анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

  1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
  2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
  3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

  • от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) — вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
  • до 2 г (средняя доза) — оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
  • до 6 г (большая доза) — оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Препарат, назначаемый в меньшей дозе, выведение этого органического вещества задерживает.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

  • салицилурата;
  • глюкуронидов;
  • гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

  • низкие дозы (до 100 мг) — через 2-3 часа;
  • средние дозы — через 5-8 часов;
  • высокие — через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

  • у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
  • снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
  • играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
  • эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

  • головной и зубной боли;
  • жаре и ознобе;
  • повышенном давлении;
  • воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

  • для обеззараживания кожи;
  • от прыщей;
  • в составе маски для лица;
  • при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

  • снижает температуру при простуде;
  • облегчает мышечные и суставные боли;
  • помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

  • ревматизме;
  • ревматоидном полиартрите;
  • инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки — 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

  • бронхиальной астмой;
  • аллергией;
  • заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
  • гемофилией;
  • лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) — воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

  • изжога;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

  • крапивницу;
  • анафилактическую реакцию;
  • бронхоспазм;
  • отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

  • чесночный экстракт;
  • рыбий жир;
  • гинкго;
  • куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

  • 1 год — можно назначать Аспирин по 0,05 г;
  • 2 года — по 0,1 г;
  • 3 года — 0,15 г;
  • 4 года — 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин — эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

  • совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
  • сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
  • хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
  • Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
  • стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
  • сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

  • Ибупрофен;
  • Анальгин;
  • Анопирин;
  • Кардиопирин;
  • Колфарит:
  • Микристин;
  • Тромбо АСС;
  • Упсарин;
  • Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин — запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

  1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
  2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
  3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
  4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата — 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Хранить лекарство рекомендуется при температуре не выше +30°, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

  • блистер 10 шт. по 500 мг — 5 руб.;
  • упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) — 17 руб.;
  • Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) — 75 руб.;
  • Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) — 250 руб. за 10 шт.;
  • Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) — 430 руб.

Отзывы

Юрий, 39 лет, г. Бийск: «Принимаю уже 10 лет каждый день (1 таблетка утром — и как заново родился). Простудой не болею никогда, побочек тоже нет».

Марина, 48 лет, г. Пенза: «Лекарство принимала не только при простуде, но и при малейшем недомогании. Но сообщила врачу перед операцией, которую пришлось отложить из-за этого на неделю! Так что не все так просто».

Соня, 25 лет, г. Тула: «Аспирин нравится гораздо больше, чем Парацетамол. Отличный вариант — шипучие таблетки, всегда держу в аптечке про запас».

Источник: my-pochki.ru

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Источник: www.vidal.ru

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аспирин – таблетки принимается перорально. Это вещество способствует уменьшению болезненных ощущений в органах и тканях, а также состояний, которые могут сопровождаться значительным подъемом температуры и лихорадкой.

Фармакологические особенности этого лекарственного препарата позволяют применять его в качестве средства для уменьшения воспалительного процесса, устранения боли и лихорадки.

Следует учитывать, что при хронических воспалительных явлениях в организме человека дозировка ацетилсалициловой кислоты существенно выше по сравнению с простудными заболеваниями.

Ацетилсалициловая кислота действует угнетающе на синтез тромбоксана А2, благодаря чему происходит подавление процесса агрегации тромбоцитов. Это позволяет широко применять Аспирин при целом ряде сосудистых заболеваний.

Попадая в организм, таблетка Аспирина быстро усваивается в полости желудочно-кишечного тракта. В процессе абсорбции Ацетилсалициловая кислота претерпевает биотрансформацию и превращается в салициловую кислоту. Это вещество и является основным биологически активным метаболитом.

Наибольшей возможной концентрации в плазме крови этот препарат достигает через 15-20 минут. Салициловая кислота полностью конъюгируется с протеинами плазмы крови и распределяется по всему организму. Это активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер и попадает в секрет, который производят грудные железы.

Метаболизм салициловой кислоты происходит с участием печёночных и почечных ферментов. Период полувыведения зависит от дозировки препарата и может достигать 15 часов. Если дозировка невысокая, период полувыведения может составлять 2-3 часа.

прием аспирина

Продукты метаболизма Аспирина выводятся из организма в основном через почки.

Показания к применению

Говорить о действенном эффекте можно при симптоматической терапии и назначается при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом и повышением температуры:

  1. Хронические патологические процессы воспалительного характера, поражающие соединительную ткань суставов, при хорее в последнее время аспирин не назначается.
  2. Повышение температуры тела и сильная лихорадка при инфекционно-воспалительных процессах.
  3. Болезненныеые ощущения различного генеза: мигренеподобный синдром, одонталгия (боль в зубах), выраженные головные боли, вызванные алкогольной интоксикацией, невралгии, люмбаго, артралгии, миалгии, альгодисменореи.
  4. Аспирин широко применяют как антиагрегантное средство при терапии хронической ишемической болезни сердца, безболевых формах стенокардии, предынфарктных состояниях и инфарктах.
  5. Повторное ишемическое поражение головного мозга и ишемические инсульты.
  6. Операции по протезированию сердечных клапанов – для предупреждения и лечения тромбоэмболий. В перечень операций входят коронарная ангиопластика, установление стента.
  7. Заболевания коронарных сосудов, не имеющие атеросклеротического происхождения.
  8. Пороки сердечных клапанов, сопровождающиеся мерцательной аритмией, пролапсом митрального клапана.
  9. Рецидивирующая тромбоэмболия легочной артерии.
  10. Легочные инфаркты, а также синдром Дресслера.

инфаркт легкого

Помимо перечисленных выше заболеваний, лекарство Аспирин нашло широкое применение в аллергологической практике и прикладной иммунологии в качестве десенсибилизирующего средства. Малые дозы препарата назначаются для формирования устойчивости к группе НПВС при аспириновой астме и «аспириновой» триаде.

Дозировка средства и способы применения

Препарат Аспирин назначается внутрь. Перед употреблением таблетка растворяется в половине стакана чистой прохладной воды. Для Препарата Аспирин инструкция к применению является следующей:

  1. Количество препарата на один прием составляет от 400 до 800 мг этого лекарственного препарата, кратность приема – 2-3 раза в сутки, но не более 6.
  2. Дозировка 400 или 500 мг рассчитана на устранение воспаления и боли.
  3. Таблетки ацетилсалициловой кислоты с дозировкой от 50 до 325 мг применяют в лечение взрослых пациентов преимущественно в качестве антиагреганта.
  4. При лихорадочных состояниях взрослым дают ацетилсалициловую кислоту пероральным способом в дозе от 500мг до 1 г в сутки. Суточная дозировка при этом делится на 3 приёма. Общий курс лечения не может превышать 15 дней.
  5. Шипучий Аспирин растворяют в стакане чистой воды и выпивают после приема пищи. Разовая доза такого препарата составляет 250-1000 мг, а кратность приема – 4 раза в сутки. Курс лечения может быть длительным или же заключаться в многомесячном приеме лекарства.
  6. С целью оптимизации реологии крови необходимо принимать 150 – 250 мг препарата на протяжение нескольких месяцев.
  7. При остром инфаркте миокарда, а также с целью профилактики повторного инфаркта назначают Аспирин в дозировке от 40 до 325 мг в сутки. Наиболее часто дозировка составляет 160 мг. Препарат применяют длительно с целью ингибирования агрегации тромбоцитов.
  8. Для лечения цереброваскулярных заболеваний начальная дозировка аспирина составляет 325 мг в день и постепенно доводится до 1000 мг в сутки. Для профилактики рецидивов принимают 125-300 мг препарата.

аспирин, дозировка

Вводить Аспирин можно пациентами в тяжелом состоянии через назогастральный зонд, введенный через носовые ходы. Этот метод используется при закупорке аортального шунта. Препарат вводится через зонд каждые 7 часов. Далее лекарство принимают перорально в комплексе с курантилом. Спустя неделю курантил отменяют и продолжают длительное лечение Аспирином.

Принимать это лекарственное средство разрешается только по назначению специалиста под контролем клинических анализов крови.

Возможные противопоказания и побочные явления

При приеме таблеток Ацетилсалициловой кислоты могут отмечаться следующие побочные явления:

  1. Пищеварительные расстройства и эрозивно-язвенные процессы в ЖКТ.
  2. Недостаточность печёночных функций.
  3. Неврологические расстройства – головокружение, головная боль.
  4. Нарушения деятельности почек.
  5. Аллергические осложнения – кожные высыпания, отек Квинке, бронхоспазм.

Распространенным побочным эффектом является так называемая «аспириновая триада».

Противопоказаниями к употреблению таблеток Аспирина являются следующие болезни и патологические состояния:

  1. Эрозии и язвенные поражения слизистых пищеварительного тракта, особенно в фазе обострения и сопровождающиеся желудочными или кишечными кровотечениями.
  2. Аспириновая триада.
  3. Наличие в анамнезе пациента данных об аллергических реакциях на фоне лечения Аспирином.
  4. Нарушения системы крови – гемофилия, понижение уровня протромбина, геморрагические диатезы.
  5. Расслоение аневризмы аорты.
  6. Портальная печеночная гипертензия. Почечная и печёночная недостаточность.
  7. Детский возраст моложе 15 лет. В этом возрасте существенно повышается риск развития осложнений при лечении салицилатами.
  8. Период грудного вскармливания и вынашивания беременности.
  9. Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарствам из группы салицилатов.

аспирин при беременности

Прием совместно с другими лекарствами

Возможны симптомы передозировки при одновременном назначении таблеток Аспирина с наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, Метотрексатом, противовоспалительными лекарствами, гипогликемическими средствами, лекарствами, влияющими на свертывающую систему крови, сульфаниламидными препаратами.

Одновременное применение таблеток Аспирина с лекарствами, снижающими концентрацию мочевой кислоты, антигипертензивными средствами, диуретическими лекарствами приводит к уменьшению терапевтического эффекта, которым обладает эта группа лекарств.

При назначении Аспирина параллельно с производными наперстянки, барбитуратами и соединениями лития, может привести к повышению концентрации этих веществ в плазме крови.

Лечебный эффект от приема Ацетилсалициловой кислоты может существенно снижаться при приеме лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Источник: FaktorKrovi.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.