Достинекс при гиперпролактинемии


Фармакологические свойства препарата Достинекс

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.

 

Показания к применению препарата Достинекс


Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

 

Применение препарата Достинекс

Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости.


вышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

 

Противопоказания к применению препарата Достинекс

Повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз–рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.

 

Побочные эффекты препарата Достинекс

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны).


и лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

 

Особые указания по применению препарата Достинекс

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно–кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child–Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия.


этому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно–сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения РЎРћР­. При немотивированном повышении РЎРћР­ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца.

дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ–сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней.

нщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

 

Взаимодействия препарата Достинекс

Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется.


скольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

 

Передозировка препарата Достинекс, симптомы и лечение

При случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспепсические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

 

Условия хранения препарата Достинекс

При комнатной температуре (до 25 °С).

 

Список аптек, где можно купить Достинекс:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник: www.minclinic.ru

(DOSTINEX®)

Регистрационный номер: П N013905/01-210709

Торговое название препарата: ДОСТИНЕКС®


Международное непатентованное название (МНН): каберголин

Лекарственная форма: таблетки

Описание: белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Код ATX G02CB03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у женщин в послеродовом периоде.


берголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению


  • Предотвращение физиологической лактации после родов;
  • Подавление уже установившейся послеродовой лактации;
  • Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
  • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
  • Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса® в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса®. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания
Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации -каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
по рецепту

Производитель:
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Виа дель Комерсио — 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства.
Адрес Представительства
«Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: Москва, 109147, Таганская ул. 21.

Источник: medi.ru

Достинекс при гиперпролактинемии
Продолжая тему гиперпролактинемии (повышенного уровня пролактина), не могу не остановиться на этом вопросе. Один из самых важных вопросов в лечении повышенного уровня пролактина – это лечение женщин с гиперпролактинемией (более того с опухолью, вырабатывающей пролактин – пролактиномой) при беременности и после неё (при кормлении). На этот вопрос много мнений, зачастую очень противоречивых. Поэтому заголовок статьи такой необычный, позднее вы поймёте почему.

Причин повышения пролактина, как я писала ранее, очень много. Среди них есть такая причина — доброкачественная опухоль гипофиза – пролактинома, она бывает маленькой – микропролактинома (до 1 см) большой (макропролактинома) от 1-4 см и гигантской – более 4 см. Бывают ситуации, когда опухоль в гипофизе есть, но она гормонально-неактивна, а пролактин повышен (незначительно!), эта ситуация называется «эффектом пересечённой ножки гипофиза»(stalk-efect) , то есть подразумевается сдавление неактивной опухолью гипофиза с нарушением секреции пролактина.

Сам гормон пролактин, бывает 3 типов (он делится на фракции): монопролактин (активная фракция), big-пролактин (малоактивная фракция), макропролактин (неактивная фракция). Соответственно малоактивный и неактивный не имеют действия на организм и существуют только в виде «аномальной выработки в организме» не несущей последствий. Сейчас в лабораториях Санкт-Петербурга определяют монопролактин, макропролактин, общий пролактин (сумма трех), и только big-пролактин в настоящее время в рутинной практике пока не определяется, считается, что коррелирует с уровнем макропролактина.

В норме соотношение монопролактина /и двух неактивных форм пролактина должно быть 85% к 15%. Уровень пролактина определяется обязательно двукратно для постановки диагноза (об условиях определения пролактина я писала ранее) и диагноз можно ставить без проведения гормональных проб! НО при пролактине более 1000 Ед/мл (не зависимо от фракции) с проведением МРТ гипофиза с контрастом.

Соответственно, по этим двум факторам (наличие/отсутствие опухоли, повышение активного/неактивно пролактина) и решается вопрос — лечить ли гиперпролактинемию при беременности.

1. Если установлено, что повышен только монопролактин (активный), опухоли нет – соответственно он может являться причиной нарушения цикла, нарушения овуляции и бесплодия, то повышение пролактина лечат до беременности. С наступлением беременности препарат сразу отменяют. Уровень пролактина при этом держат не ниже нижней границы нормы (при лечении, а не при беременности), во время грудного вскармливания препарат не дают, только после завершения кормления возвращаются к этому вопросу.

Препарат выбора при лечении гиперпролактинемии –ДОСТИНЕКС (торговое название Каберголин), есть ещё под названиями Агалатес /Берголак, ранее ещё для лечения этого состояния использовали Бромкриптин, сейчас реже, он хуже переносится. Вот от этого и название статьи – дети, рождённые на Достинексе :).

2. Если повышен мономерный пролактин (активный), есть микропролактинома гипофиза, то Достинекс даётся до наступления беременности, а дальше действия, как в случае 1.

3. Если повышен мономерный пролактин (активный), есть макропролактинома гипофиза, здесь сложнее. В первую очередь выясняется, не нужна ли операция, если нет, то надо нормализовать пролактин Достинексом и воздержаться от беременности от 3-6 месяцев (иногда дольше).

Достинекс отменяют в беременность при макропролактиноме до 3 см, если же пролактинома большая — 3-4 см, лучше принимать препарат всю беременность, так как есть риск роста опухоли, доза выбирается та, что была подобрана до беременности, и проводится лечение под контролем у окулиста (поля зрения), потому что если опухоль будет расти, она может повлиять на зрительный нерв и ограничит поля зрения.

В качестве исключения, на 2 и 3 триместре можно сделать МРТ гипофиза (без контраста) и проследить за ростом аденомы. Уровень пролактина при беременности не контролируют!

4. Если повышен мономерный пролактин (активный), есть аденома гипофиза (но доказано, что это не пролактинома, а гормонально-неактивное образование), то Достинекс на аденому не подействует (только снизит пролактин, не влияя на размеры образования). В этом случае, если не нужна операция (зависит от размера и характера роста аденомы), Достинекс можно дать до беременности, в беременность его отменить и проверять у окулиста поля зрения не менее 2-х раз за беременность.

5. Если повышен макро/big — пролактин (неактивный), опухоли нет, лечение не требуется совсем (не до, не во время беременности), он же неактивный – на овуляцию и менструальный цикл не повлияет.

6. Если повышен макро/big- пролактин (неактивный), есть микроаденома гипофиза (до 1 см), вопрос с лечением будет зависеть от соотношения моно/макропролактина (например, общий пролактин крови 1500 Ед/мл, из него макропролактин – 300 Ед/мл, то есть 20%, значит 80% — это активный монопролактин = 1200 Ед/мл), в этом случае до беременности лечат гиперпролактинемию, а при беременности и кормлении — нет. Всё решается врачом в зависимости от пропорции активного и неактивного пролактина.

7. Если повышен макро/big пролактин (неактивный), есть макроаденома (1-3 см), всё тоже будет зависеть от соотношения активный/неактивный пролактин. Только при преобладании неактивного, лечить не будут ни до ни во время беременности, и потребуется только контроль у окулиста полей зрения, а при преобладании активного (монопролактин) лечить будут до беременности, а во время нет.

В этой статье я не буду описывать ведение после завершения кормления. Если оно, конечно, будет разрешено по показаниям, обычно разрешается не более 12 мес при наличии пролактиномы – это отдельная тема.

Скажу о главном – на сегодняшний день (доказано!) нет последствий действия на ребёнка приёма Достинекса всю беременность, и не доказано! повышения риска выкидыша на лечении (при условии, что лечение проведено правильно!).

Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:

Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.

В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.

Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес [email protected] сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.

С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»

Источник: www.mc21.ru

Показания к применению

Нарушения женской половой сферы:

  • Аменорея, олигоменорея;
  • Бесплодие.
  • Галакторея.
  • Фригидность, аноргазмия, сухость влагалища.
  • Гирсутизм, угревая сыпь.

Нарушения мужской половой сферы:

  • Снижение или отсутствие сексуального влечения и потенции.
  • Упрощение вторичных половых признаков.
  • Гинекомастия.
  • Олигоспермия, как следствие — бесплодие.

Клинические проявления, общие для женщин и мужчин вызванные длительным повышением уровня пролактина:

Фото:гиперпролактинемия лечение достинексом

  • Синдром ПТС.
  • Идиопатическая гиперпролактинемия.
  • Остеопороз с преобладанием декальцинации костной ткани.
  • Лишний вес.
  • Депрессия, нарушения сна.
  • Астенический синдром.
  • Нелокализированные боли за грудиной тянущего характера.

Для прекращения выделения молока при нежелании кормления грудью, противопоказаниях к кормлению у младенца или матери, после поздних абортов и выкидышей так же используют препарат достинекс. Субклиническая гиперпролактинемия – такого заболевания не существует по международной классификации болезней. Хотя наши врачи иногда и ставят такой диагноз, на западе это считается в корне неверным подходом. В таком случае должно назначаться дополнительное исследование других органов и систем.

Способ применения

Для прекращения секреции молока принимается 1 таблетка в течении первых суток. Реже применяется схема по половине таблетки каждые 12 часов в течение двух суток.

Начальная лечебная доза 1мг в неделю, а максимальная 4.5мг в неделю, но при необходимости может повышаться врачом до более высоких дозировок.

При лечении заболевания гиперпролактинемия, достинекс позволяет свободно забеременеть.

Противопоказания:

  • Поздний токсикоз.
  • Послеродовый психоз.
  • Недостаточность функции печени.
  • Повышенная чувствительность к достинексу.
  • Побочные эффекты.

В качестве побочных эффектов наблюдаются головокружение, диспептический синдром (рвота, боль в животе), цефалгия, снижение давления, нарушения сна, гастрит, запор, приливы жара к лицу, общая слабость, масталгия. Обычно побочные действия появляются в течении первых 14 дней и могут в дальнейшем исчезнуть. При появлении побочных симптомов обратитесь к врачу.

Передозировка

Часто на форумах можно встретить информацию следующего вида: «пролактин ниже нормы после достинекса», «после достинекса пролактин упал ниже нормы», «от достинекса упал пролактин ниже нормы» — стоит знать, что при приёме этого препарата концентрация пролактина в крови никогда не снижается ниже нормы. Если у вас снизился уровень пролактина в крови ниже нормальных значений, то стоит немедленно обратится к врачу-гинекологу или врачу-эндокринологу.

Источник: hyperprolactinemya.ru

В рамках очередного профилактического контроля гормонов, обнаружилось, что у меня повышен пролактин.

Удивительная вещь — женский организм. Вечно какая-то фигня происходит.

Беременности у меня не было, т.е. причина НЕ естественно-физиологическая.

Я проконсультировалась по этой проблеме с двумя врачами-эндокринологами (практикую собирать мнения разных врачей), и оба порекомендовали прием Достинекса, как самого эффективного и хорошо переносимого препарата.

 

—- Показания —-

предотвращение физиологической лактации после родов;

подавление уже установившейся послеродовой лактации;

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

В моем случае имеет место олигоменорея, правда она была со мной и до этого внезапного повышения пролактина. А для подтверждения аденомы гипофиза может быть назначено МРТ, однако, по мнению моих врачей, для меня это было не обязательно, т.к. результат в принципе не повлияет на план лечения. Назначили Достинекс.

 

После получения назначения, я для верности подождала пол года, принимала ОК и витамины, в надежде, что, быть может, организм одумается, но этого не произошло. Уровень пролактина был непреклонен.

 

—- Органолептические свойства, так сказать Smile —-

Мааленькие таблеточки (2 шт.) в очень большой для них банке (зачем??))

Вкус терпимый, можно легко разжевать и запить водой.

—- Схема лечения —-

Я принимала пол таблетки два раза в неделю (вторник и пятница). Это одна из стандартно рекомендуемых схем приема препарата при гиперпролактинемии.

Длительность курса — 1 месяц.

 

—- О побочных действиях —-

Обычно, я вдумчиво изучаю этот раздел, потому что побочки лекарственных средств часто не обходят меня стороной.

По статистике, озвученной в инструкции к препарату, при приеме 1 мг / нед (что в два раза выше моей дозы), частота возникновения побочек была отмечена, как 68%.

Набор условно классический: головные боли, тошнота, и вообще длинный список (советую ознакомиться, чтобы не паниковать лишний раз).

Привыкание обещают в течении первых двух недель приема.

Однако, я не заметила совершенно ничего. Чему была удивлена и рада.

 

—- Результат —-

По рекомендации врача, я должна была сдать анализ спустя месяц приема, чтобы убедиться, что уровень пролактина начал снижаться, и лекарство действует.

Я сдала, и результат оказался в норме. Насколько я поняла, обычно терапия занимает больше времени, а у меня получился такой экспресс-эффект.

Мои анализы на Пролактин до и после Достинекса:

Период лечения примерно с 01/06 по 01/07

На сегодня прошло 2 месяца после курса, и кроме цифр на бумажке могу отметить следующее:

  • МЦ пока стабильный — 30 д;
  • есть некоторое повышение либидо, с которым были проблемы (что свойственно при гиперпролактинемии).

 

—- Не совсем в минус, но отмечу —-

Если причина повышения пролактина не была физиологической (беременность, ГВ), прием Достинекса не устранит изначальную проблему, из-за которой возникло данное отклонение, и ситуация может повториться.

А причины могут быть следующие:

  • СПКЯ (эт про меня);
  • прием КОК, в частности, эстрогенов (кстати, принимала между 15/10 и 09/05 — см схему. Уровень действительно поднялся за этот период);
  • заболевания почек, печени;

И некоторые другие…

КОК я бросила, но вероятно придется к ним вернуться по показаниям.

Если столкнусь с рецидивом, обновлю отзыв.

 

Повышенный пролактин у небеременного организма способствует бесплодию и заболеваниям молочных желез. А при росте аденомы гипофиза, может отмечаться влияние на зрение и головные боли. Поэтому не стоит оставлять его без внимания.

 

Препарат дороговат, но бытует мнение, что он лучший при приеме по показаниям и хорошо переносится.

 

++++++++

Спасибо, что заглянули!

LuckyTorya

Источник: irecommend.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.