Каберголин или достинекс что лучше



Фармакологическая группа: Дофаминомиметики, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы секреции пролактина

Фармакологическое действие: Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов

Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Описание препарата

Достинекс является селективным агонистом дофаминовых рецепторов. Препарат очень специфичен в своих действиях, и обладает сильным сродством к дофаминовым D2 рецепторам и низким сродством к дофаминовым D1 рецепторам, A1-адренергическим, A2-адренергическим, 5-HT1-серотониновым и 5-HT2-серотониновым рецепторам.


Клинически препарат используется в основном для лечения гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропных клеток в передней части гипофиза (опухоли гипофиза являются частой причиной такого расстройства). Препарат также применяется для лечения болезни Паркинсона. Каберголин эффективно ингибирует секрецию пролактина, имитируя воздействие дофамина на рецептор D2 (дофамин обычно служит в качестве отрицательной обратной связи для выпуска пролактина). Как целевой агонист дофаминовых D2 рецепторов, Каберголин не воздействует на другие гормоны гипофиза, такие, как гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотропин (АКТГ) или тиреотропный гормон (ТТГ).

Пролактин является соматотропным гормоном из той же семьи, что и человеческий гормон роста (соматотропин). Он является однопептидным гормоном, содержащим цепь из 199 аминокислот. Это делает его похожим (хотя он является немного больше по размеру) на гормон роста, состоящий из 192 аминокислот. Любое сходство между этими двумя гормонами, однако, заканчивается при взгляде на их структуру. Пролактин — не анаболический гормон (по крайней мере по отношению к скелетным мышцам), а гормон лактации. Большое физиологическое значение вещество имеет для женщин, что становится очевидным во время беременности, когда он помогает в производстве молока. Кроме того, Каберголин иногда используется для подавления послеродовой лактации, если в этом есть медицинская необходимость.


У мужчин пролактин не имеет известной терапевтической ценности и высокие его уровни связаны обычно с импотенцией, бесплодием и иногда даже гинекомастией (играет ли данное вещество здесь причинную роль или нет, остается предметом многочисленных дискуссий). Хотя это очень редкое явление среди мужчин, высокие уровни пролактина могут быть причиной лактационной гинекомастии у очень небольшого процента спортсменов, использующих стероиды. Это расстройство часто характеризуется небольшим выделением жидкости, заметным при сжатии соска. Хотя ситуация может ухудшаться, этот первый признак часто является достаточным для того, чтобы отвратить пользователя от текущего режима применения стероидов.

Гинекомастия не всегда связана с кормлением грудью. Это достаточно редкое явление, вызываемое, вероятно, необычным дисбалансом гормонов (андрогенов, эстрогенов и прогестина), и / или конкретной индивидуальной чувствительностью к заболеванию. В этом случае Достинекс может решить проблему повышенной выработки пролактина.

Известно, что эстроген играет роль стимулятора, что, вероятно, является основным звеном в проблеме повышения секреции пролактина у мужчин. Другие исследования, однако, демонстрируют подавляющие действия других гормонов по отношению к пролактину, включая андрогены. Возможно, поэтому фактический гормональный дисбаланс, а не обязательно высокий уровень эстрогенов, может быть причиной лактационной гинекомастии. При изучении медицинской литературы можно найти очень мало исследований, рассматривающих уровень пролактина при использовании стероидов.


История

Каберголин был разработан в 1980-х годах. Наиболее популярное торговое наименование препарата — Dostinex (Достинекс), производимый в США и многих других странах мира фармацевтическим гигантом Pharmacia. Достинекс сохраняет эксклюзивные права на маркетинг каберголина в США на протяжении многих лет, однако в период между 2005 и 2007 годами FDA были одобрены для продажи несколько универсальных версий, в том числе продукты компаний Barr, Ivax и Par Pharm.

Препарат Каберголин в таблетках широко доступен на международном уровне и его можно найти более чем в трех десятках различных стран. За пределами США торговая марка Dostinex по-прежнему доминирует на большинстве рынков, и может быть найдена в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чили, Чехии, Дании, Финляндии, Франции, а также в таких странах, как Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Мексика, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания и Венесуэла. Каберголин имеет более десятка различных торговых наименований.

Форма выпуска

Достинекс чаще всего поставляется в таблетках по 500 мкг. Существуют также жидкие версии Каберголина (капли).

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты при использовании Достинекса (Каберголина) включают: головную боль, тошноту и рвоту, что наблюдалось у 26, 27, и 2% пациентов соответственно, в ходе одного из клинических испытаний.


угие потенциальные побочные эффекты включают в себя (но не ограничиваются этим) запоры, сухость во рту, боли в животе, диарею, головокружение, усталость, беспокойство, отсутствие аппетита, недомогание, депрессию, бессонницу, чувство жара, учащенное сердцебиение, гипотензию, боли в груди и акне, при этом тошнота и головные боли встречались чаще всего.

Многие побочные эффекты зависят от дозы, что является еще одной причиной, чтобы минимизировать начальную терапевтическую дозу, а затем постепенно увеличивать ее. В аннотациях к препарату не указана смерть в результате передозировки, однако в список включены галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Обратите внимание, что пациенты при передозировке могут нуждаться в мерах поддержки по повышению кровяного давления.

Инструкция по применению

В медицине для подавления секреции пролактина таблетки Каберголина назначают в начальной дозе 500 мкг в неделю. Доза может быть принята за раз или разделена на две или более дозы в разные дни. Доза может быть увеличена до 500 мкг в неделю раз в месяц до достижения желаемой физиологической реакции. Наиболее часто поддерживается дозировка 1 мг в неделю, хотя в некоторых случаях могут быть использованы дозы до 4,5 мг.

При использовании спортсменами/культуристами для подавления секреции пролактина (как и в случае с лактирующей гинекомастией), наиболее часто используются дозы на нижнем конце терапевтического диапазона. Пользователь, как правило, начинает с дозировкой 250 мкг на каждое применение (половина таблетка) два раза в неделю. Препарат используется в течение четырех недель, после чего, если это необходимо, доза может быть увеличена до целой таблетки (1 мг в неделю).


В клинической медицине препарат может приниматься в течение 6 месяцев или дольше, хотя спортсмены/культуристы обычно используют 4-6 недельный курс терапии (в сочетании с изменением режима приема стероидов).

Также, некоторые мужчины использут Каберголин для получения множественных оргазмов во время секса. Данный феномен очень просто объяснить: во время полового акта сексуальное влечение и желание у мужчин обусловлено повышенной выработкой дофамина в определенных зонах мозга. В момент оргазма происходит резкий выброс пролактина, который “гасит” весь объем выработонного дофамина, в следствии чего у мужчин сексуальное желание быстро пропадает. В экспериментах на людях было обнаружено, что при блокаде выработки пролактина мужчины продолжают испытывать оргазмы, но при этом не происходит “разрядки” дофамина и, таким образом, сексуальное влечение не исчезает после оргазма, за счет чего увеличивается возможность множественных оргазмов.

Доступность

Достинекс является зарегистрированным препаратом на Российском рынке и его можно легко купить в аптеках России.


Каберголин (Агалатес, Берголак, Достинекс) Отзывы Каберголин (Агалатес, Берголак, Достинекс) Отзывы Каберголин (Агалатес, Берголак, Достинекс) Отзывы Каберголин (Агалатес, Берголак, Достинекс) Отзывы

Источник: beliyspisok.ru

О назначении

Каким образом сказанное выше относится к бодибилдингу? Здесь все просто. Выработка пролактина активизируется в процессе приема стероидов, что негативно сказываются на общих результатах спортсмена. Берголак – препарат, позволяющий снизить уровень пролактина в организме атлетов (мужчин, женщин) и уменьшить негативные последствия.

Уже доказано, что высокий уровень пролактина может привести к бесплодию и импотенции у мужчин. Кроме этого, возможно и такое заболевание, как лактационная гинекомастия. Последнее расстройство характеризуется появлением жидкости при сжатии соска.

При этом гинекомастия появляется не только на этапе кормления грудью. Такая проблема, как правило, вызвана сбоями в гормональном фоне организма, а именно несбалансированностью главных гормонов, таких как прогестрины, эстрогены, андрогены.

Одновременно с этим берголак выполняет еще ряд полезных в бодибилдинге функций – улучшает работу либидо, снижает время восстановления организма, усиливает эректильную функцию.


Достинекс

Сложности с названиями

Сегодня есть множество названий данного препарата, что зачастую путает атлетов. На самом же деле такие наименования, как достинекс, кабасер, агалатекс, берголак и каберголин описывают один и тот же продукт. Разница заключается в следующем:

  1. Берголак – препарат, который производится в России. В коробке содержится восемь таблеток по пол миллиграмма.
  2. Достинекс – изделие, которое производится итальянской компанией Пфайзер. В коробке может находиться две или восемь таблеток, содержащихся в темных флаконах. Объема активного элемента в каждой таблетке – 0.5 мг.
  3. Кабасер также производится на упомянутом выше итальянском заводе. В каждой таблетке находится 1 мг активного элемента (каберголина).
  4. Агалатекс – таблетки, которые реализуются в темных флаконах. Общее число таблеток – две или восемь штук. Объем активного вещества в одной порции – 0,5 мг.
  5. Алактинг абсолютно идентичен агалтексу по форме и составу. Производитель – Teva.

Окунемся в историю

Впервые каберголин появился еще в 1980 году. Наиболее популярное название препарата – достинекс. Сначала производство было налажено в Соединенных Штатах, а уже потом «эстафету» подхватили другие страны. На современном этапе данный препарат разрешен и доступен почти везде. При этом торговая марка Достинекс до сих пор востребована в России, Германии, Польше, Мексике, Чехии и ряде других стран.

агалатес

Как работает препарат?

Несмотря на свою «медицинскую основу», каберголин активно применяется в бодибилдинге. Как правило, он назначается для подавления негативных проявлений стероидов. Основное действие направлено на запуск специальных рецепторов (D2) в клетках гипофиза. Назначение таких рецепторов – выработка дофамина, подавляющего выработку пролактина.

Кроме этого, каберголин популярен еще несколькими свойствами:


  • усилением функции либидо;
  • стимуляцией эректильной функции;
  • снижением давления (большой плюс для гипертоников);
  • выводом лишней жидкости из организма и так далее.

В бодибилдинге прием добавки позволяет ускорить процессы прироста мышечной массы и достижения идеального рельефа тела.

Особенности приема

Дозировка и особенности приема препарата могут различаться в зависимости от поставленных целей. К примеру, в медицине назначается дозировка в 0.5 мг (на неделю). Суточная порция может приниматься за один раз или же быть растянутой на несколько доз. При необходимости дозировка может увеличиваться до 1 мг. Известны случаи, когда недельная дозировка препарата достигала 4,5 мг.

Каберголин активно применяется и профессиональными атлетами. Основная цель – подавить выработку пролактина. Начальная дозировка в данном случае – 0.25 мг, то есть по половине таблетки два раза в неделю. Курс должен продолжаться один месяц, после чего дозировку можно увеличить до 1 мг (таблетка в неделю).

прием препарата


Спортсмены, как правило, не превышают полуторамесячный курс приема препарата. Что касается медицинской практики, то в ней допускаются и более продолжительные курсы – полгода и более.

Есть мужчины, которые используют функции каберголина для получения большего удовольствия от секса. Прием добавки позволяет добиться множественности оргазмов (как это часто происходит у женщин).

Чем объясняется большее удовольствие во время секса? При половом акте желание и влечение мужчины зависит от выработки дофамина. В момент получения оргазма в кровь выбрасываются большие объемы пролактина. Последний, в свою очередь, подавляет произведенный дофамин. Как следствие, желание продолжать половой акт пропадает. Если же блокировать выработку пролактина, то мужчина продолжает получать оргазмы без подавления сексуального влечения.

Побочные явления

Как и любой лекарственный препарат, каберголин должен приниматься с учетом особенностей организма, возможных побочных эффектов и противопоказаний. Так, в процессе приема таблеток иногда наблюдаются следующие проявления – повышенная чувствительность, появление высыпаний на коже, эритромелалгия, тошнота и рвотные рефлексы, депрессия, нарушение сна, проблемы со стулом, потеря аппетита и так далее.

К слову, описанные выше эффекты часто являются следствием повышения допустимой дозировки и наличия чувствительности организма к некоторым элементам препарата.

При появлении любого из побочных эффектов важно сразу же обращаться к врачу, чтобы избежать более негативных последствий.

использование в спорте

Отзывы о препарате

Многолетняя история и активные продажи лишний раз подтверждают эффективность препарата. Дополнительным показателем качества являются и отзывы спортсменов, которыми буквально наводнена глобальная сеть. Наиболее восторженные отзывы можно услышать от жителей России, Европы и Соединенных Штатов.

Берголак отлично себя проявляет при после курсовой терапии, когда необходимо поддержать организм и восстановить его после приема стероидов. Отпугивают лишь побочные эффекты, которые проявляются при повышении дозировки. В СНГ лекарство активно применяется в качестве профилактического средства.

Итоги

Берголак – проверенный временем препарат, способный подавить выработку пролактина. Эффективность изделия сделала его популярным не только в медицине, но и в бодибилдинге, где чрезмерные объемы пролактина могут иметь ряд негативных последствий для атлета.

Источник: proteinfo.ru

А нужно ли резко прекращать лактацию

Резкое отлучение ребенка от груди становится причиной сильного стресса, причем не только для малыша, но и для мамы. Поэтому гораздо более предпочтителен физиологический способ завершения лактации – постепенное уменьшение количества прикладываний и время сосания, отказ от ночных кормлений. Благодаря этому выработка грудного молока снижается постепенно, не принося вреда здоровью мамы и ребенка, как физическому, так и психологическому. Тогда и таблетки не понадобятся.

кормящая мама

Чтобы запустить процесс физиологического завершения ГВ, нужно скорректировать режим малыша по следующей схеме:

  • заменить одно из дневных кормлений на бутылочку со смесью, сцеженным молоком или детским питанием. Лучше, если малыша будет кормить кто-нибудь из родственников – бабушка или папа. Нужно дать понять ребенку, что существует и другая пища, кроме молока.
  • Через три дня прикормом заменяют еще одно кормление. Еще через три дня – следующее. Постепенно все доводят до того, что ребенок прикладывается к груди только перед сном и ночью.
  • После этого начинают заменять прикормом «предсонные» кормления – или днем или вечером. Начать лучше с вечерних, иначе ребенок может отказаться от дневного сна.
  • При совместном сне, маме нужно вставать сразу, иначе малыш успеет повиснуть на груди.

От ночных кормлений также лучше отказаться как можно раньше – именно они больше всего стимулируют выработку пролактина и, соответственно, молока. Если ребенок просыпается и требует грудь, можно попробовать заменить ее бутылочкой с компотом, соком, обычной водой или сцеженным молоком.

Кроме того, чтобы уменьшить количество вырабатываемого молока, можно изменить образ жизни мамы. Доктор Комаровский рекомендует следующие пункты:

  • включить в режим дня активные занятия спортом;
  • отказаться от сцеживания;
  • уменьшить время сосания груди;
  • убрать из рациона продукты, стимулирующие лактацию;
  • сократить количество выпиваемой жидкости (но без фанатизма).

Когда при завершении ГВ действительно нужны таблетки

Но бывают случаи, когда ждать естественного завершения ГВ нет возможности, и приходится обратиться к специализированным медикаментам. Это может быть связано с болезнью мамы и необходимостью принимать лекарства, недопустимые при грудном вскармливании.

Также причиной может стать ее длительный отъезд или ряд болезней, при которых кормление грудью противопоказано.

Также прием Достинекса показан при:

  • необходимости не допустить прихода молока после родов;
  • потребности прекратить налаженное ГВ;
  • при нарушениях и болезнях, связанных с избыточной выработкой гормона пролактина;
  • прерывании беременности на большом сроке.

достинексПри правильном применении молоко пропадает уже через несколько дней. Эффект длится от 2 до 4 недель, в зависимости от дозировки.

Многим мамам удается обойтись без лекарств при отлучении. Перевязывать грудь не нужно – это старый варварский метод, из-за которого ухудшается кровообращение и усиливается лактостаз. Нужно только сцеживаться в первые дни, постепенно уменьшая количество сцеживаний. Но этот путь неизбежно связан с болью и дискомфортом. В некоторых случаях он даже может стать причиной мастита. Поэтому многие мамы все-таки прибегают к гормональным средствам.

Как правильно принимать Достинекс против лактации

Препарат Достинекс гормональный, поэтому его нужно принимать, только если его назначил врач и руководствуясь вложенной  инструкцией. Существует две схемы приема, в зависимости от причины прекращения лактации:

  • если нужно подавить уже налаженную лактацию, принимают полтаблетки дважды в день двое суток, в общей сложности 1 мг препарата;
  • чтобы предотвратить начало лактации, принимают Достинекс сразу после родов однократно. Дозировка – 1 мг (2 таблетки) на второй день после родов;

Действие Достинекса обеспечивается его активным веществом – каберголином. Он вызывает повышенную секрецию дофамина и подавление секреции пролактина, поскольку является его антагонистом. Состав препарата – актив каберголин и два вспомогательных вещества (лейцин и безводная лактоза).

схема производства грудного молока

Снижение концентрации гормона пролактина в крови после таблетки происходит очень быстро. Эффект от приема каберголина вы почувствуете буквально через пару часов. Инструкция по применению сообщает, что каберголин остается в крови от семи дней до месяца после того, как вы выпьете последнюю таблетку. Чем дольше до этого продолжался прием, тем дольше сохраняется эффект. Единичный прием небольшой дозы вызывает непродолжительный эффект, что может становиться причиной негативных отзывов.

 Противопоказания и побочные эффекты

Поскольку Достинекс серьезно влияет на гормональный фон женщины, подавляя выработку пролактина, у него есть ряд противопоказаний:

  • возраст до 16 лет;
  • индивидуальная непереносимость основного действующего вещества, вспомогательных компонентов или алкалоидов спорыньи.

Также негативные последствия могут наблюдаться при следующих проблемах со здоровьем:

  • проблемы с печенью;
  • пептические язвы, желудочные или кишечные кровотечения;
  • тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, болезнь Рейно;
  • повышенное давление;
  • тяжелые психические или интеллектуальные расстройства.

Побочные действия у препарата довольно обширны и были замечены у многих женщин. Их выраженность также напрямую зависит от принятой дозы лекарства. При этом исследования показали, что процент ощутивших побочные эффекты растет вместе с длительностью приема Достинекса.

Чаще всего замечается понижение артериального давления. Оно наступает практически у всех женщин, но проявляется в разной степени – от почти незаметного до предобморочного состояния. При однократном приеме лекарства давление понижается на 5-6 часов, после чего приходит в норму.

Все побочные эффекты можно разделить на четыре группы:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта – боль и «бурление» в животе, тошнота, рвота, запор;
  • сонливость, плохое настроение, потеря сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
  • снижение давления;
  • прочие – сыпь, дыхательная недостаточность и другие нарушения дыхания, приливы крови к лицу, судороги ног, спазмы сосудов в пальцах, кровотечения из носа, фиброз, мастодиния, отеки, диспноэ, нарушение работы печени, гемианопсия, мании, мастодиния, вальвулопатия и др.

Не рекомендуется сочетать Достинекс и алкоголь, поскольку такой союз оказывает очень негативное воздействие на работу ЦНС, а эффективность препарата становится в разы меньше.

Достаточных исследований о влиянии препарата на течение беременности и развитие плода до сих пор не проводилось, поэтому Достинекс при беременности назначается только в самых крайних случаях. А в случае ее возникновения на фоне лечения препаратом, его прием отменяют.

Часть отзывов говорит о том, что еще одним, условно побочным эффектом, можно считать небольшое похудение при приеме Достинекса. Есть мнение, что это связано с торможением пролактина. Однако официальных данных, подтверждающих подобное воздействие на вес у Достинекса нет. Большинство медиков считает, что короткие курсы, которыми назначают этот препарат, не могут никак повлиять на вес и подобная реакция организма – скорее индивидуальная особенность, чем правило.

Одним из эффектов от приема Достинекса является восстановление фертильности (овуляции и всего менструального цикла) при гиперпролактинемии (избытке пролактина). Месячные после Достинекса налаживаются не сразу – организму нужно время, чтобы подстроиться под новые условия. Поэтому задержка после приема препарата – обычное дело. Но на всякий случай все же стоит сделать тест на беременность.

При аденоме гипофиза Достинекс, как правило, устраняет неприятные симптомы – головные боли, проблемы со зрением. Но часть отзывов говорит о том, что через некоторое время эти симптомы возвращаются, а иногда еще и сильнее, чем прежде.

Если препарат не помог

Бывает так, что назначенный препарат не помогает – нужный эффект не достигнут, проявились только побочные эффекты. В этом случае необходимо обратиться за повторной консультацией к врачу. Возможно, достаточно будет скорректировать дозировку. Если же и тогда после Достинекса не пропало молоко, врач может назначить другие препараты-аналоги.

Также можно обратиться к народной медицине, которая предлагает воспользоваться отварами трав. Лучше всего для этой цели зарекомендовал себя шалфей лекарственный. Также хорошо справляются с остановкой лактации настои базилика, мяты, толокнянки, брусники и петрушки. Отвар шалфея можно заменить спиртовой настойкой, экстрактом или эфирным маслом – тогда эффект от его приема будет заметен довольно быстро.

Нужно ли сцеживать молоко после приема Достинекса

Лекарство Достинекс призвано остановить лактацию, оно снижает уровень пролактина и уменьшает выработку молока. Как правило, сцеживаться после или до приема препарата нет необходимости, но если молока  очень много и в груди появляются болезненные ощущения, нужно сцедить ее до состояния облегчения, чтобы не спровоцировать развитие лактостаза.

Также сцеживать молоко нужно в том случае, если лактация прерывается временно, например, на время лечения, и в дальнейшем женщина планирует продолжить грудное вскармливание.

Аналоги Достинекса

Существует несколько препаратов, являющихся аналогами Достинекса, – это Берголак, Бромкриптин, Агалатес и Каберголин. Выбирать один из препаратов и назначать его при необходимости может только врач! Самостоятельно заменять одно средство другим, опираясь на то, что они аналоги, чревато для здоровья!

Бромокриптин или Достинекс

В составе Бромокриптина такой же активный компоненты, как у Достинекса – каберголин, поэтому принцип действия и эффективность у них примерно одинаковый.

Каберголин или Достинекс

Еще один препарат, содержащий такое же действующее вещество, как и Достинекс. Стоимость препарата довольно высокая, но при этом отзывы у него хорошие. Хотя многие женщины отмечают проявление побочных эффектов в виде головной боли и тошноты.

Берголак или Достинекс

Берголак является дженериком Достинекса – препаратом с таким же активным веществом, доказанной эквивалентностью с оригиналом (терапевтической, фармацевтической и биологической), но выпускаемым другим производителем и под другим названием.

 Агалатес или Достинекс

В этих двух препаратах также одинаковое активное вещество, при этом есть два отличия – Достинекс отличается более высокой ценой, но при этом, согласно отзывам, вызывает меньше побочных эффектов.

При правильном назначении и дозировке Достинекс довольно эффективный препарат для экстренной остановки лактации. Однако у него довольно много побочных эффектов, которые не всегда достаточно безобидны. Поэтому, при возможности, лучше завершать грудное вскармливание более мягко – дождавшись естественного затухания или при помощи народных средств и смены образа жизни.

Источник: ProGrudnoe.ru

Основные показания:

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Off-label

  • болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
  • акромегалия [18];
  • болезнь Кушинга [16, 17];
  • диабет 2-го типа [19];
  • расстройства мужского оргазма [1, 5, 7];
  • для улучшения своей сексуальной жизни;
  • в качестве ноотропика (мое смелое предположение);

Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.

Клиренс и дозировка [20]

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

Побочные эффекты [9, 10, 13, 14, 15, 20]

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца [14, 15]. На счет нашего препарата мнения расходятся [14], в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. [приведено в 14, стр. 2], у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию [11], импульсивное поведение [13], дефицит внимания [20] –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина [20];
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой [9].

На что каберголин НЕ влияет

  • Гормоны щитовидной железы [10];
  • Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин [12];
  • Не влияет на качество спермы [10]

Сахарный диабет 2-го типа

0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.

Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин

 

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Каберголин или достинекс что лучше

Я свел воедино аффинитивность молекул [3, 4] рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию [1], затем найдем место Достинекса в этих переменных [5, 7], предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет [1].

Серотонин играет более сложную роль [1]. С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин). В то же время замечательный опыт на крысах [6] показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным. Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс [1], а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения [1].

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина [1, 5, 7, 20]. Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина [1, 5, 7]. Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона. При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет [7]. Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования [7] можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство. Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа. От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом [21-26 + google], многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов. Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов). Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Источник: vladimirfo.com

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс — дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками — 40–42%.
Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение
T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.
Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.
Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин — аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин — импотенция, снижение либидо);
лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром «пустого» турецкого седла;
акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.
С осторожностью — сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение  препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс :

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении — гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности: Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.
Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.
Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности — 2 года.
Отпуск препарата из аптеки — отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Источник: medicalj.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.