Как перейти с варфарина на ксарелто


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Ксарелто — селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

 

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).


 

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

 

Состав

 

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

 

Показания


  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Внутрь, во время еды.

 

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

 

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.


 

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

 

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

 

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

 

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

 

Продолжительность лечения

 

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

 

Действия при пропуске приема дозы

 

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

 

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);

  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

 

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение при беременности.

 

Особые указания

 

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

 

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

 

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

 

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч.


ли имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

 

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

 

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.


 

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

 

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

 

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

 

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.


 

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

 

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

 

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

 

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

 

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

 


Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

 

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

 

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

 

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

В чем разница?

Оба препарата применяются строго по назначению врача

Ксарелто — это торговое название нового ингибитора факторов свертывания ривароксабана от фирмы Байер (Германия). Сравним, является ли он более безопасным и эффективным, чем старший оппонент, или это просто более дорогая замена.

К главным недостаткам Варфарина относят:

Высокая доза витамина К может фактически сводить на нет фармакологическое действие препарата. С другой стороны это не всегда минус, поскольку в отличие от Ксарелто, кровотечения (частый побочный эффект антикоагулянтов) на фоне приема Варфарина можно контролировать этим витамином.

Недостатки Ксарелто

Если на фоне лечения ривароксабаном происходит неконтролируемое кровотечение, то нет абсолютно эффективного способа или вещества чтобы его остановить. Тут неспособны помочь ни Витамин К, ни даже экстренный диализ. Пока единственная клиническая стратегия — ждать, когда лекарство покинет организм пациента, проводя вливания новой крови.

При терапии Варфарином постоянный мониторинг хоть и требует больших усилий и времени, но при налаженной схеме и периодичности представляется эффективный и целесообразным для обеспечения здоровья пациента. Безопасность всех антикоагулянтов сильно дозозависима. Это значит, что разница между эффективной и опасной дозировками очень мала. Систематическая проверка пациентов позволяет врачам предотвратить неблагоприятную реакцию, которая может быть вызваны случайным нарушением дозирования или накоплением вещества в организме (особенно в пожилом возрасте, когда почки хуже работают).

Если Ксарелто и Варфарин сравнить по цене, то разница на порядки не в пользу нового препарата. Это связано с тем, что у немецкого лекарства пока нет доступных дженериков (аналогов дешевле). В ближайшее время ждать их не стоит, действие патента, запрещающее выпускать ривароксабан другим фармкомпаниям истекает только после 2020 года.

Источник: www.kliwi.ru

 Показания к применению Варфарина

  • используется для лечения тромбофлебитов и тромбозов поверхностных и особенно глубоких вен;
  • профилактика ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии);
  • является важным компонентом для профилактики инфаркта миокарда (ИМ), а также осложнений в виде тромбоэмболий (большой процент тромбоэмболических осложнений приходится на первую неделю после ИМ, самый грозный из которых — ишемический инсульт);
  • мерцательная аритмия (фибриляция предсердий), для профилактики транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсультов;
  • профилактика осложнений при повреждении или замене клапанов сердца.

Противопоказания к приему Варфарина

Варфарин имеет значительно больше противопоказаний к применению, чем показаний:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • кровотечения различного происхождения;
  • ранний послеоперационный период (первые трое суток после операции);
  • послеродовый период, первые 48 часов;
  • заболевания крови, которые приводят к кровотечениям;
  • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
  • цирроз печени, портальная гипертензия;
  • частые генерализованные эпилептические приступы, из-за высокого риска падений;
  • неконтролированная или нелеченная артериальная гипертензия (риск разрыва сосуда и кровотечения);
  • кровоизлияния в мозг (геморрагический инсульт);
  • новообразования, в частности злокачественные;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • состояния, при которых могут возникать проблемы с безопасностью приема (психические нарушения, алкоголизм и наркомания, деменция);
  • беременным в первом триместре и в течение последних четырех месяцев беременности.

Плюсы и минусы Ксарелто и Варфарина 

Чтобы быть объективным при ответе на вопрос, что же лучше, Варфарин или Ксрелто, рассмотрим их сильные и слабые стороны.

Начнем с Варфарина, который более 70 лет находится на фармакологическом рынке, и до недавнего времени являлся одним из основных средств для лечения и профилактики тромбозов и тромбоэмболий.

Сильные стороны Варфарина

Преимущества Варфарина перед Ксарелто

  • Длительный период применения препарата. Почти 70 лет использования позволили очень подробно и полностью изучить все возможные показания и противопоказания,  побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарственными препаратами и продуктами питания. Длительность применения позволила в полной мере оценить отсроченные (через несколько лет) побочные эффекты, выживаемость и риски повторных осложнений. Испытание временем — несомненно плюс для Варфарина, по этому показателю он обходит новый Ксарелто, который начали применять во врачебной практике с 2010 года.
  • Доступность. Стоимость курса лечения Варфарином значительно меньше, чем ривароксабаном.
  • Лечение кровотечений, вызванных передозировкой Варфарина с помощью витамина К — викасола. Это несомненный плюс, так как для борьбы с кровотечением, которое было вызвано большими дозами Варфарина, есть антидот.

Отрицательные стороны Варфарина

  • Постоянный контроль МНО (международного нармализованное отношение) или ПТВ (протромбинового времени). Пациенты, принимающие Врафарин, знают, что должны раз в 14-21 дней, а бывает и чаще, приходить в поликлинику, сдавать анализ крови на свертываемость, а затем идти к доктору для оценки результатов и корректировки дозы. А чего стоят специально разработанные схемы приема Варфарина. При начале лечения и подборе дозы пациент практически должен жить в поликлинике и сдавать анализ на МНО или ПТВ каждые 2-3 дня. Это существенный минус, учитывая, что огромное количество людей, живущих в сельской местности, не имеет возможности даже сдать кровь на коагулограмму.
  • Так как основной механизм действия Варфарина направлен на ингибирование витамина К, то возникают определенные трудности с питанием. Пациент должен придерживаться диеты и употреблять в своем рационе пищу, которая не содержит витамин К. В противном случае эффект от прием препарата будет снижен или отсутствовать. У Ксарелто такой зависимости нет, соответственно, и потребности в ограничении рациона питания нет. О диете во время приеме Варфарина читайте здесь.
  • Активное взаимодействие с другими лекарственными препаратами — минус Варфарина. Список препаратов, с которыми его прием запрещен, просто огромный. А учитывая, что пациенты, принимающего его, имеют сопутствующие заболевания, то возникают определенные трудности не только у пациента, но и у доктора при выборе подходящих препаратов. О взаимодействии Варфарина с лекарственными препаратами читайте здесь.

Анализ крови на МНО и ПТИ при приеме Варфарина

Приемущества Ксарелто перед Варфарином

  • Не требуется частый лабораторный контроль свертывания крови. При длительном лечении нет необходимости постоянно мониторировать МНО и ПТВ, что является несомненным преимуществом для больного.
  • Значительно меньшее количество взаимодействий с другими лекарственными препаратами. Учитывая, что пациенты, нуждающиеся в приеме антикоагулянтов, зачастую принимают несколько лекарственных препаратов, так как имеют сопутствующие заболевания. Это качество дает возможность более широко использовать препарат и сочетать его с другими лекарствами.
  • Удобство в подборе дозировки. При начале лечения препаратом Ксарелто не требуется длительного периода для титрования дозы.
  • Нет необходимости придерживаться определенного рациона питания.
  • Меньше осложнений после больших оперативных вмешательств и операций по замене тазобедренного и коленного сустава. 

 Отрицательные стороны Ксарелто

  • Доступность. Высокая цена делает препарат Ксарелто недоступным для многих. Стоимость одной упаковки практически в 25 раз дороже, чем Варфарин. Это объясняется тем, что препарат новый, срок патента на производство и продажу еще не закончился. До 2020 только компания Baуer может производить его. Можно с уверенностью сказать, что после окончания патента на рынке появится множество генерических препаратов с более доступной ценой. Таблицу сравнения цен можете посмотреть в нашей статье Ривароксабан — инструкция по применению| цена, отзывы и аналоги.
  • Нет антидота при кровотечении, вызванном приемом ривароксабана (Ксарелто). А это существенный минус, ведь если случиться кровотечение, вызванное передозировкой «новичка — ривароксабана», то нет препарата, который бы его остановил. Увы, но здесь витамин К ничем помочь не сможет. Остается только ждать, пока лекарство самостоятельно не выведется из организма и кровотечение остановится. 

Как видите, оба препарата заслуживают должного внимания и имеют право на существование и применение. Однако, учитывая, что современная медицина стремится оптимизировать лечебный процесс и добиться полного комплаенса в лечении, то здесь, несомненно, лучше и безопасней использовать Ксарелто. Цена — единственный момент, который отталкивает пациентов и заставляет их обращаться за помощью к Варфарину. 

Комплаенс в медицине — полное выполнение больным назначений и предписанного режима.
Он включает в себя:

  • своевременный прием лекарств;
  • прием лекарств в полной дозе;
  • выполнение режима (диета, модификация образа жизни);
  • хороший настрой на лечение (пациент выполняет предписания с удовольствием).  

Дешевые аналоги Варфарина и Ксарелто

На данный момент существует только единственный препарат с действующим веществом ривароксабан — Ксарелто. Генериков у него нет. Список более дешевых аналогичных препаратов я приводил в статье о ривораксобане, таблицы с препаратми и ценами можно посмотреть здесь.

Источник: mojdoc.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.