Лизиноприл амлодипин комбинация


Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 6 упаковок; по 30 шт. в банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амлодипин + Лизиноприл).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) + лизиноприл (в форме лизиноприла дигидрата) – 5 мг (6,95 мг) + 10 мг (10,93 мг), 10 мг (13,9 мг) + 20 мг (21,86 мг) или 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг);
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, аэросил безводный (кремния диоксид коллоидный безводный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами его активных компонентов – амлодипина и лизиноприла.


Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Его антигипертензивная активность обусловлена расслабляющим эффектом, оказываемым непосредственно на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Вещество блокирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антиангинальное действие амлодипина определяет расширение коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии это способствует уменьшению выраженности ишемии миокарда. Расширение периферических артериол приводит к снижению ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшению постнагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда обеспечивает увеличение поступающего в миокард кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин предупреждает спазм коронарных артерий, который может быть вызван, в том числе курением.

Длительное гипотензивное действие носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в день обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 часов в положении стоя и лежа.

Для амлодипина нехарактерно возникновение острой артериальной гипотензии в связи с медленным наступлением антигипертензивного эффекта. При стабильной стенокардии однократный прием суточной дозы увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, способствует замедлению развития приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, понижает частоту приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина или других нитратов.


Амлодипин не оказывает влияния на сократимость миокарда и его проводимость, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), оказывает слабое натрийуретическое действие.

Клинически значимое понижение АД наступает через 6–10 часов, эффект длится 24 часа. У пациентов с диабетической нефропатией прием препарата не вызывает увеличения выраженности микроальбуминурии. Не отмечено какого-либо неблагоприятного влияния амлодипина на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови. Его применение показано пациентам с такими сопутствующими патологиями, как бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Применение амлодипина при стенокардии, атеросклерозе сонных артерий, коронарном атеросклерозе (от поражения одного сосуда и до стеноза трех и более артерий) и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, предотвращает увеличение толщины комплекса интима-медиа сонных артерий, способствует снижению количества летальных исходов от инфаркта миокарда, инсульта, аортокоронарного шунтирования или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики. Кроме этого, уменьшается число госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардии, снижается частота вмешательств по восстановлению коронарного кровотока.


У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) одновременное применение амлодипина с дигоксином, ингибиторами АПФ или диуретиками не повышает риск развития осложнений и летальных исходов.

При неишемической этиологии хронической сердечной недостаточности (III–IV функционального класса по классификации NYHA) прием амлодипина повышает риск возникновения отека легких.

Лизиноприл, являясь ингибитором АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к снижению концентрации ангиотензина II и прямому уменьшению секреции альдостерона. Под действием лизиноприла понижается деградация брадикинина, и увеличивается синтез простагландинов. Снижая ОПСС, преднагрузку, АД и давление в легочных капиллярах, вещество способствует увеличению минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности. В большей степени расширяются артерии, чем вены. Часть эффектов лизиноприла объясняется воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. На фоне длительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.


Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью способствует удлинению продолжительности жизни, а у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

После приема внутрь лизиноприл начинает действовать через 1 час, максимальный гипотензивный эффект наступает через 6–7 часов и сохраняется в течение 24 часов. У пациентов с артериальной гипертензией клинический эффект отмечается уже через несколько дней после начала лечения, а для достижения стабильного действия препарата требуется регулярный прием в течение 30–60 дней. Резкая отмена не вызывает выраженного повышения АД. Кроме антигипертензивного действия лизиноприл способствует уменьшению альбуминурии, при гипергликемии – нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. У больных сахарным диабетом не оказывает влияния на уровень концентрации глюкозы в крови и учащение случаев гипогликемии.

Благодаря сочетанию в одном препарате свойств двух активных компонентов Амлодипин + Лизиноприл позволяет достичь сопоставимого контроля АД и предупредить возникновение возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема Амлодипин + Лизиноприл внутрь всасывание активных веществ происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): амлодипин всасывается медленно и почти полностью, лизиноприл – в количестве ~ 25% от принятой дозы. Одновременный прием пищи на их абсорбцию не влияет. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови амлодипина достигается через 6–12 часов, лизиноприла – через 6–8 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность: амлодипин – 64–80%, лизиноприл – 25–29%.


Объем распределения (Vd) амлодипина в среднем составляет 21 л на 1 кг веса тела, это указывает на его значительное распределение в тканях.

Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет 97,5% от части, находящейся в крови. Его равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема.

Лизиноприл с белками плазмы крови связывается слабо.

Оба активных вещества преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, которые существенной фармакологической активностью не обладают. Эффект «первого прохождения» через печень незначительный.

Лизиноприл в организме не биотрансформируется, он выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) лизиноприла составляет 12 часов.

T1/2 амлодипина после однократного приема может составлять от 35 до 50 часов, на фоне повторного применения – около 45 часов. Через почки выводится до 60% принятой дозы: 10% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через кишечник с желчью выводится 20–25% препарата. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.


При печеночной недостаточности T1/2 амлодипина удлиняется до 60 часов, при длительной терапии препаратом предполагается увеличение его кумуляции в организме.

При хронической сердечной недостаточности отмечается снижение абсорбции и клиренса лизиноприла, его биодоступность не превышает 16%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин уровень лизиноприла в плазме крови выше в несколько раз, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом увеличиваются время достижения Сmах в плазме крови и T1/2.

У пациентов в пожилом возрасте уровень концентрации лизиноприла в плазме крови в среднем повышен на 60%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в 2 раза превышает показатели пациентов молодого возраста.

Биодоступность лизиноприла при циррозе печени снижается на 30%, а клиренс – на 50% от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени.

Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом не установлено, фармакокинетика и фармакодинамика активных веществ препарата не нарушаются по сравнению с показателями каждого вещества в отдельности.

Длительная циркуляция препарата в организме позволяет достичь желаемого клинического эффекта при режиме дозирования 1 раз в день.

Показания к применению

Применение препарата Амлодипин + Лизиноприл показано для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, которым требуется комбинированная терапия.

Противопоказания

Абсолютные:


  • ангионевротический отек в анамнезе, включая случаи, связанные с применением ингибиторов АПФ;
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • шок, включая кардиогенный;
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
  • гемодинамически значимый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты и другие гемодинамически значимые обструкции выходного тракта левого желудочка;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • сочетание с препаратами, которые являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, у пациентов с диабетической нефропатией;
  • сопутствующая терапия алискиреном или алискиренсодержащими средствами у больных сахарным диабетом и/или при умеренных или тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или производным дигидропиридина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Амлодипин + Лизиноприл при тяжелых нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, нарушении функции печени, азотемии, гиперкалиемии, первичном альдостеронизме, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения), артериальной гипотензии, ишемической болезни сердца, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), коронарной недостаточности, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), аортальном или митральном стенозе, остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после него, угнетении костномозгового кроветворения, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (таких как AN69), рвоте, диарее и других состояниях, вызывающих снижение ОЦК (объем циркулирующей крови), в пожилом возрасте пациента.

Амлодипин + Лизиноприл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин + Лизиноприл принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в одно и то же время, ежедневно.

Дозу препарата подбирают путем титрования отдельных активных компонентов, принимая амлодипин и лизиноприл в качестве монотерапии.


Прием Амлодипин + Лизиноприл показан только в тех случаях, когда оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла для пациента соответствует следующим фиксированным дозам (соответственно): 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 20 мг.

Подбор оптимальной дозы должен проводиться под наблюдением врача.

Рекомендованное дозирование: 1 таблетка в дозе 5 мг + 10 мг, 5 мг + 20 мг или 10 мг + 20 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

При нарушении почечной функции лечение следует сопровождать контролем функционального состояния почек, содержания натрия и калия в плазме крови. Если на фоне терапии возникает ухудшение функции почек, применение препарата Амлодипин + Лизиноприл следует прекратить и перейти на лечение отдельными лекарственными формами активных компонентов.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать возможное замедленное выведения амлодипина.

Побочные действия

Критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до < 10%; нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%; редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%; очень редко – < 0,01%; частота не установлена – нет возможности установить частоту возникновения нежелательных реакций на основании имеющихся данных:

  • аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек (включая отек лица, губ, языка, надгортанника и/или гортани, конечностей); очень редко – ангионевротический отек кишечника;

  • психические нарушения: часто – нарушение сна; нечасто – лабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко – ажитация, апатия, спутанность сознания, амнезия; частота не установлена – растерянность, депрессия;
  • со стороны нервной системы: часто – повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение; нечасто – извращение вкуса, недомогание, бессонница, астения, гипестезия, дисгевзия, парестезия, периферическая невропатия, мышечная ригидность, тремор; редко – судороги, астенический синдром; очень редко – мигрень, атаксия, паросмия, периферическая невропатия; частота не установлена – судорожные подергивания мышц лица и конечностей, синкопе;
  • со стороны системы кроветворения: редко – понижение уровня гемоглобина и гематокрита; очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение функции костного мозга, лимфаденопатия, анемия, гемолитическая анемия; частота не установлена – эритропения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы, чрезмерное снижение АД, усиленное сердцебиение, отеки лодыжек и стоп; нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда и/или нарушение мозгового кровообращения (у пациентов, которые вследствие выраженного снижения АД находятся в категории повышенного риска), боль в груди, синдром Рейно; редко – тахикардия, брадикардия, учащенное сердцебиение, появление или усугубление хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости; очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, мерцание предсердий, желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда, обморок, васкулит;
  • со стороны дыхательной системы: часто – синусит, сухой кашель, аллергический альвеолит или эозинофильная пневмония; нечасто – носовое кровотечение, одышка, ринит; очень редко – бронхоспазм;
  • со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, тошнота, печеночная недостаточность; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, рвота, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – панкреатит, гастрит, гепатоцеллюлярная и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек; нечасто – учащенное мочеиспускание, боли при мочеиспускании, никтурия; редко – острая почечная недостаточность, уремия; очень редко – дизурия, олигурия, анурия, полиурия; частота не установлена – протеинурия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, нарушение зрения, ксерофтальмия;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – понижение потенции, эректильная дисфункция, гинекомастия;
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную сыпь); редко – уртикарная сыпь, фотосенсибилизация, дерматит, алопеция, псориаз; очень редко – повышенное потоотделение, пузырчатка, холодный пот, многоформная эритема, нарушение пигментации кожи, синдром Стивенса – Джонсона, псевдолимфома кожи, токсический эпидермальный некролиз, ксеродермия, экссудативная многоформная эритема;
  • со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, боль в спине, артралгия, артрит, миалгия, артроз; редко – миастения;
  • со стороны эндокринной системы: частота не установлена – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
  • лабораторные показатели: нечасто – гипонатриемия, повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина, гиперкалиемия; редко – увеличение активности ферментов печени; очень редко – повышение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), повышение титра антинуклеарных антител; частота не установлена – лейкоцитоз, эозинофилия;
  • прочие: нечасто – повышенная утомляемость, боли неуточненной локализации, периферические отеки, изменение веса тела; очень редко – аутоиммунные заболевания; частота не установлена – лихорадка (развитие волчаночноподобного синдрома, сопровождающегося лихорадкой, миалгией, артралгией или артритом, повышением титра антинуклеарных антител, эозинофилией, лейкоцитозом, увеличением СОЭ, возможно появление сыпи, реакций фоточувствительности и других кожных проявлений).

Передозировка

Симптомы

При передозировке препарата Амлодипин + Лизиноприл следует учитывать симптомы негативного влияния каждого из активных компонентов в отдельности.

Амлодипин: превышение рекомендованного режима дозирования вызывает значительное понижение АД. Возможно развитие рефлекторной тахикардии и существенной периферической вазодилатации, сопровождающееся повышением риска возникновения выраженной и стойкой артериальной гипотензии, включая шок и летальный исход.

Лизиноприл: высокая доза может стать причиной беспокойства и повышенной раздражительности пациента, появления сухости во рту, сонливости, задержки мочеиспускания, запора.

Лечение

В качестве лечения передозировки показано немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Затем больного следует уложить на горизонтальную поверхность, слегка приподняв ему ноги. Необходимо обеспечить поддержание и контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль креатинина, мочевины и электролитов в сыворотке крови, ОЦК, диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов показано назначение сосудосуживающих средств при условии отсутствия у пациента противопоказаний к их применению. Для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов внутривенно (в/в) вводят кальция глюконат, для восполнения ОЦК – плазмозамещающие растворы.

Применение гемодиализа эффективно только для удаления лизиноприла.

Особые указания

При лечении препаратом Амлодипин + Лизиноприл необходимо соблюдать рекомендации по применению каждого из активных компонентов.

Амлодипин

С целью предупреждения таких явлений, как болезненность, кровоточивость или гиперплазия десен, обусловленных присутствием в составе препарата амлодипина, требуется поддержание гигиены зубов и регулярное наблюдение у стоматолога.

Несмотря на то, что у блокаторов кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, прекращать лечение амлодипином желательно путем постепенного уменьшения суточной дозы препарата.

Следует учитывать, что применение амлодипина при хронической сердечной недостаточности неишемического генеза III–IV функционального класса по классификации NYHA способствует повышению частоты развития отека легких при отсутствии у пациента признаков ухудшения сердечной недостаточности.

В настоящее время отсутствуют достаточные клинические данные, указывающие на потенциальное влияние амлодипина на фертильность. Однако следует учитывать, что у некоторых пациентов прием блокаторов медленных кальциевых каналов вызывал обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов.

Лизиноприл

При монотерапии лизиноприлом наиболее частой причиной чрезмерного понижения АД является снижение ОЦК, которое может быть вызвано одновременным приемом диуретиков, уменьшенным потреблением с пищей поваренной соли, диареей и/или рвотой или проведением диализа. При хронической сердечной недостаточности развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно как у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью, так и при ее отсутствии. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью артериальная гипотензия чаще возникает при применении высоких доз диуретиков, нарушенной функции почек или гипонатриемии. У этой категории больных подбор дозы лизиноприла и диуретика следует проводить под строгим контролем врача. Кроме этого, требуется тщательное наблюдение специалиста при назначении лизиноприла пациентам с цереброваскулярной недостаточностью и ишемической болезнью сердца, поскольку при резком снижении АД у этой категории больных может возникнуть инфаркт миокарда или инсульт.

При выраженном понижении АД пациенту следует принять горизонтальное положение. В случаях необходимости показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида для восполнения потери жидкости. Подобные реакции носят транзиторный характер и не являются основанием для отмены приема следующей дозы лизиноприла.

Перед началом лечения у пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо восполнить потерю жидкости и солей, после приема начальной дозы лизиноприла требуется контроль антигипертензивного эффекта.

В связи с существующим риском развития тромбоцитопении, анемии, нейтропении или агранулоцитоза рекомендуется соблюдать особую осторожность при необходимости назначения лизиноприла на фоне сопутствующей терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, особенно с нарушениями функции почек. Рекомендуется периодически проводить исследования на предмет количества лейкоцитов в плазме крови. При боли в горле, лихорадке или других симптомах инфекционных заболеваний необходимо обращаться к врачу, поскольку у данной категории пациентов могут возникать тяжелые инфекции, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При отсутствии указанных отягощающих факторов и нарушений функции почек нейтропения возникает редко.

Допускается совместное применение лизиноприла с нитроглицерином (в/в или трансдермально).

При остром инфаркте миокарда у пациентов с риском дальнейшего серьезного гемодинамического ухудшения после применения вазодилататоров (систолическое АД 100 мм ртутного столба или ниже, кардиогенный шок) начинать терапию лизиноприлом не следует. В течение первых трех дней после инфаркта миокарда рекомендуется снизить дозу лизиноприла, если систолическое АД 120 мм ртутного столба или ниже. При систолическом АД 100 мм ртутного столба или ниже поддерживающая доза лизиноприла должна составлять 5 мг, либо ее следует временно снизить до 2,5 мг.

Если артериальная гипотензия продолжает сохраняться в течение более 1 часа, продолжать применение лизиноприла не следует.

При хронической сердечной недостаточности чрезмерное снижение АД на фоне приема лизиноприла может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до появления острой почечной недостаточности.

Прием ингибиторов АПФ пациентами с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки вызывает обратимое повышение уровня концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Если на фоне применения лизиноприла развивается почечная дисфункция, то следует оценить необходимость продолжения терапии.

При развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, надгортанника, гортани и/или конечностей терапию лизиноприлом необходимо прекратить как можно скорее и принять меры для немедленного проведения соответствующей терапии.

В связи с тем, что при приеме ингибиторов АПФ в редких случаях может возникнуть ангионевротический отек кишечника, при дифференциальной диагностике болей в животе у пациентов, принимающих лизиноприл, следует учитывать вероятность развития ангионевротического отека кишечника. Для уточнения диагноза требуется проведение компьютерной томографии желудочно-кишечного тракта или УЗИ (ультразвуковое исследование).

Для предупреждения развития угрожающих жизни анафилактических реакций перед началом каждой процедуры десенсибилизации (включая яд перепончатокрылых) необходимо временно прекращать прием препарата.

При увеличении активности печеночных трансаминаз и появлении симптомов холестаза прием лизиноприла необходимо прекратить.

При проведении гемодиализа не следует допускать использования высокопроточных мембран, это позволит избежать развития у больного анафилактических реакций.

При выявлении причин кашля у пациентов, принимающих ингибитор АПФ, следует учитывать, что кашель может быть вызван приемом препарата.

Перед любым оперативным вмешательством (включая стоматологические операции) пациент должен проинформировать врача или анестезиолога о лечении лизиноприлом. Это связано с тем, что лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина при сочетании с препаратами общей анестезии, которые могут вызывать артериальную гипотензию. Для предупреждения чрезмерного снижения АД необходимо увеличить ОЦК.

Следует учитывать, что к факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, таких как триамтерен, амилорид, спиронолактон, эплеренон (производное спиронолактона), калийсодержащих заменителей соли или препаратов калия, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому в случае необходимости применения лизиноприла в сочетании с указанными средствами рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Больным сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические препараты или получают инсулин, требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в плазме крови в течение первых 30 дней лечения ингибитором АПФ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата Амлодипин + Лизиноприл рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций, особенно тем пациентам, которые замечали значительное понижение АД или возникновение головокружения, сонливости и других подобных явлений, вызванных приемом препарата.

Применение при беременности и лактации

Применение Амлодипин + Лизиноприл противопоказано в период вынашивания и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата Амлодипин + Лизиноприл у детей и подростков не установлены, поэтому его назначение пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо назначать Амлодипин + Лизиноприл пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, а также в период после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Амлодипин + Лизиноприл при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов прием стандартных доз лизиноприла вызывает повышение уровня концентрации данного вещества в крови. Поэтому, несмотря на то, что на антигипертензивное действие препарата возраст пациента не влияет, при подборе дозы у больных пожилого возраста требуется особая осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амлодипин + Лизиноприл с другими лекарственными средствами необходимо учитывать взаимодействие каждого из активных компонентов препарата.

Амлодипин

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно сочетать с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, у пациентов со стабильной стенокардией – с другими антиангинальными средствами, включая нитраты короткого или пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами.

Отсутствует клинически значимое взаимодействие амлодипина с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), включая индометацин, а также с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Пациентам, находящимся на терапии злокачественной гипертермии, или предрасположенным к данному заболеванию, прием амлодипина противопоказан в связи с повышенным риском развития гиперкалиемии.

Одновременное применение амлодипина с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного и другими индукторами изофермента CYP3A4 может привести к понижению концентрации амлодипина в плазме.

Следует учитывать, что кетоконазол, итраконазол и другие мощные ингибиторы изофермента СYР3А4 способствуют более значительному увеличению уровня амлодипина в плазме крови по сравнению с дилтиаземом. Плазменные концентрации амлодипина увеличивают ритонавир и другие противовирусные средства.

Усиление антиангинального и антигипертензивного действия амлодипина может возникать при сочетании с ингибиторами АПФ, петлевыми и тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или нитратами. Антигипертензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами или нейролептиками.

На фоне лечения амлодипином в дозе 10 мг экспозиция симвастатина, принятого в дозе 80 мг, повышается на 77%. Поэтому при комбинации препаратов доза симвастатина не должна превышать 20 мг.

Установлено, что гипотензивное действие производных дигидропиридина может усиливаться при одновременном применении нейролептиков, изофлурана, баклофена, поэтому следует тщательно контролировать функцию почек и АД с целью своевременной коррекции дозы амлодипина.

Антигипертензивный эффект блокаторов кальциевых каналов может понижаться при сочетании с препаратами кальция.

При сопутствующей терапии препаратами лития могут усугубиться проявления их нейротоксичности (шум в ушах, тошнота, рвота, атаксия, тремор, диарея).

Одновременное употребление грейпфрутового сока может способствовать усилению гипотензивного эффекта амлодипина.

У пациентов после трансплантации почки при совместном применении амлодипина и циклоспорина необходимо осуществлять контроль концентрации последнего в крови, поскольку в некоторых случаях данная комбинация приводила к повышению Сmах циклоспорина до 40%.

Следует учитывать, что у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 69 до 87 лет одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг способствует повышению системной экспозиции амлодипина на 57%. Кроме того, этой категории больных рекомендуется с осторожностью применять амлодипин в комбинации с эритромицином.

Понижению антигипертензивного эффекта амлодипина могут способствовать одновременно принимаемые глюкокортикоиды или тетракозактид.

Средства для общей анестезии, трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Лизиноприл

Одновременное применение с лизиноприлом калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли повышает риск развития гиперкалиемии. Кроме того, прием лизиноприла на фоне диуретиков может вызвать чрезмерное снижение АД.

Выраженность гипотензивного действия лизиноприла повышается при комбинации с бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками.

При сочетании с ингибиторами АПФ может усиливаться гипогликемический эффект инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь, повышая риск развития гипогликемии. Данный эффект чаще может возникать в течение первых недель терапии и при нарушенной функции почек.

Гипотензивный эффект лизиноприла может уменьшиться при одновременном приеме симпатомиметиков, НПВС, противовоспалительных доз (3000 мг в день и более) ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, адреномиметиков.

Лизиноприл можно принимать в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), бета-адреноблокаторами, тромболитиками и/или нитратами.

При сопутствующей терапии алискиреном повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушений функции почек (включая почечную недостаточность), инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь – гипогликемии, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина – выраженной гипонатриемии.

При сочетании с лизиноприлом замедляется выведение препаратов лития из организма.

Антациды и колестирамин способствуют замедлению всасывания лизиноприла из ЖКТ.

Действие лизиноприла усиливается при одновременном приеме этанола.

Взаимодействие ингибиторов АПФ с препаратом золота (натрия ауротиомалат) может вызвать следующий симптомокомплекс: гиперемия кожи лица, тошнота, рвота и понижение АД.

При одновременном применении лизиноприла с цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении, миорелаксантами – выраженного снижения АД, ко-тримоксазолом (триметоприм, сульфаметоксазол) – гиперкалиемии, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, эсциталопрам, сертралин) – выраженной гипонатриемии.

При терапии ингибиторами АПФ следует учитывать, что повышению риска развития ангионевротического отека способствует сочетание с эстрамустином, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом, омапатрилатом, илепатрилом, даглутрилом, сакубитрилом, линаглиптином, вилдаглиптином, саксаглиптином, ситаглиптином. Кроме этого, ангионевротический отек может возникнуть на фоне взаимодействия лизиноприла с рацекадотрилом, применяемым для лечения острой диареи, и тканевыми активаторами плазминогена (ретеплаза, тенектеплаза, альтеплаза).

Аналоги

Аналогами Амлодипин + Лизиноприл являются: Де-Криз, Тенлиза, Эквакард, Экватор, Экламиз.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлодипин + Лизиноприл

Отзывы об Амлодипин + Лизиноприл в социальных сетях отсутствуют.

Цена на Амлодипин + Лизиноприл в аптеках

Цена на Амлодипин + Лизиноприл неизвестна в связи с тем, что в настоящий момент препарата в аптечной сети нет.

Источник: www.neboleem.net

Технические аспекты

Вместе лизиноприл и амлодипин содержатся в препарате «Экватор». Есть и еще один препарат, не менее востребованный на рынке. Он представлен под наименованием «Лизиноприл плюс», представляет собой таблетки, содержащие 10 мг одного компонента и 5 мг второго. Меньший объем приходится на амлодипин. В одной упаковке содержится от трех до шести десятков капсул. Каждый экземпляр окрашен в белый, имеет круглую форму уплощенного типа. Предусмотрены риска, фаска. В одной таблетке амлодипин представлен в виде безилата, второй ингредиент включен в форме дигидрата. В качестве дополнительных соединений производителем применены целлюлоза, крахмал, магниевые и кремниевые вещества.

Таблетки «Экватор», в составе которых тоже есть эти два активных ингредиента, изготавливаются в форме плоского круга. Предусмотрено наличие фаски, риски. Оттенок – белый или максимально близкий к нему. Одна из поверхностей дополнена гравировкой. Есть несколько вариантов дозировок. Амлодипин включен в медикамент в форме безилата, лизиноприл представлен дигидратом. Есть варианты дозировок: 5 и 10, 5 и 20, 10 и 10, 10 и 20 мг соответственно. В составе, кроме амлодипина и лизиноприла, есть крахмал, целлюлоза, магниевые молекулы в форме стеарата. В одной упаковке содержится от 10 до 60 таблеток. Точное количество упомянуто на внешней стороне упаковки. Здесь уточняется дозировка активных ингредиентов в каждом экземпляре.

Фармакология

Комбинация лизиноприла и амлодипина оказывает выраженное антигипертензивное влияние на человеческий организм. Лекарственное средство принадлежит к группе комбинированных. Один из основных ингредиентов относится к типу ИАПФ. Второе соединение – из класса БМКК. Чтобы понять особенности влияния средства на человеческий организм, имеет смысл рассмотреть по отдельности оба соединения.

Амлодипин

Это активное вещество принадлежит к числу получаемых при переработке дигидропиридина. Оно относится к группе угнетающих медленные каналы кальция препаратов, то есть к классу БМКК. Вещество блокирует такие каналы и ослабляет переход кальциевых ионов сквозь мембраны внутрь клеточных структур. Эффект в большей степени выражен в гладких клетках сосудистых мышц, нежели в структурах сердца. Антиангинальный результат объясняется артериальным расширением (на периферии, коронарных сосудов), одновременно увеличивается просвет артериол. В случае стенокардии ослабляются ишемические проявления, расширяются артериолы на периферии, опускаются ОПСС и постнагрузка на сердечную систему, ослабляется нужда сердца в кислородных молекулах.

Хотя нельзя сказать, что лучше — амлодипин или лизиноприл, — можно с уверенностью говорить о надежном эффекте комбинированного препарата. За счет содержания амлодипина такое лекарственное средство предупреждает коронарные спазмы и расширяет артерии, артериолы, одновременно влияя и на здоровые участки, и на уже пострадавшие от ишемии. Растет активность снабжения миокарда кислородом. На фоне стабильной стенокардии повышается стойкость к физнагрузкам, медленнее развиваются приступы, ослабляется депрессия сердечного сегмента из-за ишемии. Приступы приходят реже, понижается нужда в нитроглицерине и иных препаратах из класса нитратов.

Амлодипин: особенности

Нередко пациентам назначают комбинированную лекарственную терапию с включением в программу амлодипина, индапамида и лизиноприла. Первое вещество из этого списка отличается продолжительным эффектом (его сила зависит от дозы) на давление. Такой объясняется вазодилатирующим воздействием на мышечные стенки сосудистой системы. В случае повышенного артериального давления разовый прием адекватного объема гарантирует клинически достаточное понижение показателей на сутки. Таковое фиксируется в положении и стоя, и лежа.

Ортостатическая гипотензия у пациентов, проходящих курс с включением амлодипина, фиксируется редко. Препарат не понижает восприимчивости к физнагрузкам. При его употреблении снижается выраженность гипертрофических процессов в желудочке сердца слева. При этом проводимость, сократимость сердечной мышцы не ухудшаются, нет рефлекторного роста ЧСС. Прием содержащих амлодипин и лизиноприл таблеток приводит к росту активности фильтрации почечными клубочками и замедлению тромбоцитной агрегации. Есть невыраженный натрийуретический эффект. Нет негативного воздействия на метаболизм, жировой профиль крови. Допускается прием амлодипина при диабете, подагре, астме. Выраженный эффект на давление фиксируется спустя 6-10 часов, сохраняется в течение суток.

Лизиноприл

В таблетках «Лизиноприл плюс» амлодипин не является доминирующим, в них больше первого вещества. Лизиноприл – это ИАПФ. Такое соединение предупреждает реакцию трансформации первого типа ангиотензина во второй. Понижение концентрации этого вещества в организме сопряжено с ослабеванием выделения альдостерона. Понижается деградация брадикинина, активнее генерируются простагландины. Опускается ОПСС, давление, предварительная нагрузка на сердца, снижается показатель давления в капиллярной сетке дыхательной системы. При недостаточности работы сердца в форме хроники препарат повышает минутный кровяной объем. Одновременно растет стойкость сердечной мышцы к нагрузкам. Расширение сосудов больше свойственно артериям, нежели венам. Ряд эффектов препарата объясняется опосредованным воздействием на ренин-ангиотензиновую систему. Продолжительный прием позволяет ослаблять мышечную сердечную гипертрофию. Корректируется состояние артериальных стенок.

Если больному назначают комбинированное лечение (например, «Амлодипин», «Бисопролол» и «Лизиноприл» одновременно), включение ИАПФ в такую систему позволяет повысить качество снабжения сердечных тканей кислородом. При недостаточности работы сердца в форме хроники ИАПФ позволяет добиться роста длительности жизни. Если человек ранее перенес сердечный инфаркт, но недостаточности органа нет, лизиноприл ослабляет прогресс нарушения функциональности желудочка слева.

Лизиноприл: особенности

Как можно узнать из сопровождающей комбинированное средство, содержащее лизиноприл и амлодипин, инструкции по применению, первый упомянутый ингредиент показывает выраженный эффект уже спустя час после поступления в организм. Максимальная результативность фиксируется в среднем через 6,5 часа после этого момента. Длительность сохранения эффективности достигает суток. При повышенном артериальном давлении эффект наблюдается первые несколько дней после старта курса, спустя месяц или два состояние окончательно стабилизируется.

Наблюдались случаи необходимости резкой отмены вещества. Не выявлено значимого рост давления, объясняющегося именно этой отменой. Под влиянием лизиноприла падает давление, снижается явления альбуминурии. При гипергликемии средство помогает нормализовать нарушенный клубочковый эндотелий. При диабете не влияет на содержание глюкозы в кровеносной системе. Употребление лизиноприла не повышает риски гипогликемии.

Комбинация веществ

Поскольку лизиноприл и амлодипин совместимы, удалось разработать эффективные комбинированные средства. Одно из таких выпускается под наименованием «Экватор». Вещество содержит оба рассмотренных ингредиента. Такое сочетание позволяет понизить риск возникновения побочных эффектов, присущих каждому из действующих веществ по отдельности. Конечно, применение комбинированного средства допускается строго под контролем специалиста, поскольку риски все равно велики, но переносится рассматриваемое средство больными лучше, нежели каждый из препаратов по отдельности.

Когда нужен?

Как можно заключить из отзывов, вместе «Амлодипин» и «Лизиноприл» зачастую назначают людям, нуждающимся в лекарственном средстве для коррекции артериальной гипертензии. Предварительно доктор уточняет разумность применения комбинированного курса. Употреблять медикамент нужно только по показаниям. Самостоятельный прием с высокой степенью вероятности приводит к формированию нежелательных эффектов. Гипертензия – единственное показание, упоминающееся в сопровождающей лекарство инструкции.

Комбинация: опасна ли?

Лица, которым назначали комбинированное вещество для контроля показателей давления, иногда интересуются, как велики риски, связанные с возможностью взаимного влияния ингредиентов друг на друга. Как показали испытания, опасность возникновения такого химического взаимодействия практически минимальна. Проверена зависимость длительности полувыведения, максимальной концентрации или особенностей распределения веществ в организме. Не установлена коррекция этих параметров употреблением средств в комбинации или по отдельности. Не выявлено зависимости от периода трапезы. Пища не корректирует уровень всасываемости соединений. Продолжительная циркуляция ингредиентов в кровеносной системе допускает употреблять лекарственное средство единожды ежесуточно.

Как пользоваться?

Комбинированное лекарственное средство, содержащее амлодипин и лизиноприл, необходимо употреблять перорально. Прием не зависит от трапезы. Требуется запивать лекарственный состав чистой водой без добавок в разумном объеме. Суточная разовая рекомендованная доза – одна капсула. Желательно ежедневно употреблять средство в стабильное время. В сутки нельзя применять более одной таблетки.

Комбинированный медикамент следует принимать, если дозировка действующих ингредиентов совпадает с оптимальным объемом каждого из них для конкретного случая. Сперва врач определяет фиксированные дозы для определенного пациента, затем сверяет их с разработанными вариантами комбинированных лекарственных средств. Выше были указаны возможные выпуски лекарств «Экватор» и «Лизиноприл плюс». Если не удалось найти ни одного подходящего формата выпуска, нужно назначить больному раздельный прием этих соединений.

Нюансы лечения

Если врач прописал комбинированное средство, в составе которого есть амлодипин и лизиноприл, но в самом начале употребления лекарства резко опустилось артериальное давление, больной должен занять положение лежа на спине и приостановить прием. Необходимо обратиться за помощью к лечащему доктору. Обычно транзисторное явление не вынуждает отказываться от терапевтического курса, но иногда требуется уменьшение дозировки. Если возникает необходимость экспериментального подбора дозы, на период формирования курса выписывают ингредиенты в форме отдельных фармацевтических продуктов.

Иногда больному назначают многокомпонентный курс (например, одновременно амлодипин, лизиноприли розувастатин). Как показывает практика, чем больше элементов лекарственной программы нужно больному, тем выше опасность пропуска приема чего-либо. Если пациент пропустил период употребления «Экватора», следует дождаться следующего раза. Каждый раз используют разовую порцию. Если предыдущая доза пропущена, не требуется удваивать следующую. Возмещать пропуск не нужно.

Нельзя!

Строгим противопоказанием к приему «Экватора» выступает повышенная восприимчивость любого ингредиента, включенного в препарат. Это касается и основных компонентов, и вспомогательных соединений. Нельзя применять вещество, если организму человека присуща повышенная восприимчивость какого-либо продукта переработки дигидропиридина или ИАПФ. Если больной ранее применял ИАПФ и это спровоцировало отек Квинке, если такое явление наблюдалось при иных причинах, «Экватор» использовать нельзя. Запрещено принимать средство при ангионевротическом отеке идиопатической формы либо обусловленном наследственным фактором, а также в шоковом состоянии, при кардиогенном шоке. Препарат не назначают при стенокардии нестабильного типа. Исключительный случай – тип заболевания, известный как болезнь Принцметала. Нельзя назначать средство при тяжелой форме сниженного давления в артериях, когда показатели менее 90 единиц, и при недостаточности работы сердца в нестабильной форме гемодинамического типа, если ранее перенесен острый инфаркт. Препаратом не пользуются при необходимости приема алискирена или иных фармацевтических продуктов, в чьем составе есть это вещество, при диабете, почечных нарушениях в среднем или тяжелом виде.

«Экватор», «Эквамер» (препарат, содержащий одновременно амлодипин, лизиноприли розувастатин) не используют в период беременности. Нельзя применять комбинированное средство при лактации и в несовершеннолетнем возрасте, при нужде в антагонистах рецепторной системы восприятия второго типа ангиотензина при нефропатии из-за диабета. Ограничения накладывает обструкция выходного левожелудочкового сердечного тракта гемодинамически значимого формата, а также митральный стеноз.

Можно, но очень аккуратно

Иногда комбинированное средство назначают при стенозе аорты, некоторых типах миопатии, цереброваскулярных патологиях. Такие состояния требуют повышенного внимания. Важно регулярно проверять состояние пациента, отслеживать работоспособность внутренних систем и органов. Аккуратности требует случай, если больной обязан употреблять калийсберегающие мочегонные, калиевые препараты, калиевые заменители соли. Особенного внимания заслуживают лица с избытком калия в организме, недостатком натрия, а также страдающие миелосупрессией, диабетической болезнью, почечным симметричным артериальным стенозом.

Очень аккуратно комбинированное лекарство от повышенного давления назначают, если человек перенес пересадку почки, вынужден терпеть гемодиализ, страдает альдостеронизмом первичного типа или употребляет пищу при строгом ограничении соли. Необходимость использования веществ, ингибирующих ферментное соединение CYP3A4, индукторов этого фермента требует регулярного контроля состояния больного.

Нежелательные эффекты

Прием комбинированного средства, в составе которого есть амлодипин и лизиноприл, может стать причиной понижения концентрации гемоглобина, гематокрита в кровеносной системе. Есть опасность угнетения кроветворной функции. Присутствует риск аллергической реакции, повышения или понижения содержания глюкозы в крови. Крайне редко наблюдаются мышечный гипертонус, невропатия, экстрапирамидные расстройства. Есть опасность проблем со зрением, сном, сознанием. Возможны угнетенные состояния, встревоженность, лабильность. Некоторые отмечали шум в ушах. Крайне редко фиксировался инфаркт. Есть опасность нарушения частоты и скорости биения сердца, предсердной фибрилляции. Возможна гипотензия, есть опасность нарушения тока крови в мозгу. Может сформироваться синдром Рейно.

Зафиксированы случаи пневмонии, панкреатита, гепатита. Есть опасность недостаточности работы печени, нарушения стула, болезненности в области живота. У иных фиксировались кашель, одышка, сухость во рту. Анализы могут показать рост активности ферментов печени.

Источник: FB.ru

Действие Лизиноприла

Применение лекарственного средства способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов. Действие медикамента обеспечивает:

  • снижение артериального давления;
  • нормализацию кислородного обмена;
  • улучшение почечного кровотока.

Препарат рекомендуется к применению при ишемии для восстановления естественного кровообращения, при остром инфаркте миокарда для нормализации работы левого желудочка.

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Прием Лизиноприла способствует предупреждению вывода солей калия и натрия из организма, сужения сосудов.

Совместный эффект

Комбинация лекарственных средств способствует выраженной артериальной гипотензии, расширению сосудов, избавлению от болевого синдрома в области сердца.

Смесь действующих веществ рекомендуется использовать для устранения сердечной боли и нормализации давления при следующих состояниях:

  • стенозе почечных артерий;
  • хронической форме почечной недостаточности;
  • сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии;
  • сахарном диабете;
  • тиреотоксикозе;
  • атеросклерозе аорты.

Противопоказания

Лекарства не рекомендуется к назначению пациентам:

  • с нестабильной стенокардией;
  • с низким артериальным давлением;
  • с отеком гортани;
  • с высокой чувствительностью к веществам, входящим в состав;
  • с нарушением функции печени;
  • с красной волчанкой.

Медикаменты не используются в педиатрической практике, противопоказаны женщинам в период беременности и лактации. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратов на фоне обезвоживания организма и после выполнения процедуры гемодиализа.

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Амлодипин не используется в педиатрической практике, противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

Как принимать вместе Амлодипин и Лизиноприл

Таблетки пьют одновременно, запивая водой. Лекарство принимают 1 раз в сутки. Длительность курса определяется лечащим врачом. Терапия с использованием медикаментов требует регулярного проведения лабораторного исследования для оценки химических показателей сыворотки крови. Классическая схема лечения предусматривает прием каждого медикамента в дозировке 10 мг.

Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла

При правильном подборе дозировки нежелательные реакции развиваются редко. Передозировка способна спровоцировать появление:

  • головной боли;
  • нарушения концентрации внимания;
  • кашля;
  • аритмии;
  • гепатита или панкреатита;
  • миалгии или артралгии;
  • судорог;
  • псориаза;
  • бронхоспазма.

Мнение врачей

Маргарита Сергеевна, терапевт

Одновременный прием препаратов помогает нормализовать и предупредить повторное повышение АД. Терапия с применением этих лекарств может сопровождаться развитием судорог, справиться с которыми помогают уколы соответствующих медикаментов.

Лариса Николаевна, кардиолог

Препараты эффективные, действуют быстро. При их использовании необходимо отказаться от приема диуретиков, следовать рекомендованной схеме приема. Лечение требует постоянного контроля давления, чтобы исключить его острое снижение.

Отзывы пациентов

Валентина, 57 лет

Препараты прописывались в дозировке 5 мг. Эффект от их приема наступал быстро, сохранялся в течение длительного времени. Из побочных эффектов заметила только небольшую слабость, которая появлялась через 1-2 часа после принятия таблеток.

Дмитрий, 42 года

Медикаменты были рекомендованы к приему из-за сердечной недостаточности. К концу курса начал беспокоить сухой кашель, но врач посетовал не отказываться от лечения.

Источник: https://proserdce.ru/preparaty/amlodipin-i-lizinopril.html

Амлодипин или Лизиноприл?

В структуре причин смерти сердечно-сосудистая патология занимает первое место во всем мире, а возглавляют этот печальный список ИБС (ишемическая болезнь сердца) и эссенциальная гипертония. Амлодипин и Лизиноприл используются для лечения обоих заболеваний, на этом их сходство и заканчивается.

В чем разница?

Данные препараты совершенно различны, они относятся к различным классам лекарственных средств и у них разные механизмы действия. Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), а Амлодипин — к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК).

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?Ингибиторы АПФ — это один из основных классов кардиологических лекарственных средств. Через ряд химических взаимодействий они уменьшают содержание сильных вазоконстрикторов в крови (вазопрессин, эндотелиин, альдостерон, ангиотензин II), увеличивают количество веществ с вазодилятирующим действием (брадикинин, оксид азота, простагландины).

В результате сосуды расширяются, снижается пред- и постнагрузка на сердце (сердце работает в более физиологичных условиях), уменьшается ишемия миокарда, артериальное давление нормализуется.

Кроме того, иАПФ снижают активность симпатоадреналовой системы, улучшая регуляцию практически всех функций организма.

В многочисленных исследованиях доказано, что эти лекарства продлевают сроки и улучшают качество жизни пациента.

Лизиноприл среди иАПФ занимает особое место, поскольку в организм он попадает в виде активного лекарства, не требующего переработки в печени, что уменьшает нагрузку на этот орган.

Кроме того, в состав молекулы не входит сульфгидрильная группа, присущая многим представителям этого класса, что также повышает его безопасность.

Оригинальный препарат — Диротон («Гедеон Рихтер» Венгрия). Сейчас выпускается много дженериков (аналогов дешевле): Лизиноприл Ратиофарм (Германия), Лизиноприл-Тева (Венгрия). В России выпускают Канон, Тенлиза, Органика.

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Таблетки «Диротон» — 10 мг (56 шт)

Применяют при эссенциальной гипертонии, всех формах ИБС, хронической недостаточности кровообращения, диабетической нефропатии. При недостаточности кровообращения (ХСН) это препарат выбора.

Блокаторы кальциевых каналов — это обширная группа кардиологических препаратов, различных по строению, химическим и физическим свойствам. В один класс они включены благодаря единому механизму действия.

Мышечные волокна сосудов и внутренних органов способны сокращаться только в присутствии ионов кальция. Под действием антагонистов кальция ток этих ионов в клетку уменьшается, кроме того БКК тормозят поступление кальция в цитоплазму из эндоплазматической сети — внутреннего резерва этого иона в клетке. В отсутствии кальция происходит:

  • расслабление мышечных волокон сосудов и сердца.
  • нормализуется артериальное давление,
  • понижается пост- и преднагрузка на сердце,
  • расширение коронарных сосудов улучшает кровоток в сердце, уменьшая зону ишемии.

Амлодипин — самый востребованный препарат группы БКК. Широкое использование лекарства объясняется тем, что вещество длительное время находится в крови в терапевтической концентрации (24-30 часов), обеспечивая гипотензивный и антиишемический эффект в течение суток.

Стойкое снижение давления наблюдается уже через неделю от начала лечения. Благодаря тому, что лекарство медленно поступает в кровь, резкого снижения давления после приема Амлодипина не бывает. Не свойственны ему и ортостатические реакции.

При ИБС прием Амлодипина:

  • уменьшает частоту и тяжесть и ангиозных приступов,
  • снижает суточную потребность в нитроглицерине,
  • улучшает переносимость физических нагрузок,
  • обладает кардиопротектиным и цереропротективным действием.

Оригинальный препарат — Норваск США («Пфайзер»). Выпускается в таблетированной форме, по 5 мг и 10 мг. Сейчас существует много дженериков как в России, так и за рубежом: Амлодифарм, Амлодигамма, Корди-Кор (Россия), Тенокс (Словения), Калчек, Стамло (Индия).

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Кроме ИБС применяется при всех видах стенокардии, эссенциальной гипертонии, вторичных гипертензиях. Амлодипин является препаратом выбора при спонтанной стенокардии.

Что лучше и эффективнее?

Постановка вопроса о том, что лучше: Амлодипин или Лизиноприл, некорректна. Это абсолютно разные лекарственные средства. При ХСН препаратом выбора является Лизиноприл. При стенокардии Принметала помогают только антагонисты кальция.

Что касается гипертонической болезни, то было доказано, что главным способом предотвращения осложнений этого серьезного заболевания, является нормализация артериального давления.

Рекомендованные для лечения эссенциальной гипертонии препараты, в том числе иАПФ и БКК, достоверно и примерно одинаково снижают артериальное давление. Ранжирования по этому признаку в кардиологии не существует.

Что именно подойдет данному больному в конкретном случае, Лизиноприл либо Амлодипин, может решить только врач.

Можно ли принимать одновременно?

Во многих случаях Лизиноприл и Амлодипин принимать вместе не только можно, но и необходимо. Выяснилось, что при монотерапии (лечение только одним из них) очень трудно, а часто невозможно, нормализовать артериальное давление.

Сочетание препаратов разных классов, улучшающих течение и прогноз заболевания, называются рациональными. Общепринято, что при эссенциальной гипертонии схема Лизиноприл и Амлодипин — комбинация рациональная.

В России запатентованы следующие фиксированные комбинации Лизиноприл плюс Амлодипин:

  • Экватор,
  • Лизиноприл Плюс,
  • Эквакард,
  • Экваприл.

Комбинированные препараты назначаются больным с тяжелым формами заболевания. Но прежде чем назначить эти комбинации, должна быть установлена необходимость в применении каждого из компонентов в отдельности у конкретного больного.

Можно ли Амлодипин заменить Лизиноприлом?

Выбирая схему лечения, врач основывает ее на данных осмотра, результатах лабораторных и инструментальных исследований.

Затем строится план долгосрочного лечения, принимаются во внимание все хронические заболевания пациента, возможные осложнения лечения, риск осложнений самой патологии.

Только после этого выбирается класс лекарственных средств, а затем конкретный препарат, его доза и кратность приема. Менять что–либо в схеме лечения может только лечащий врач.

Источник: https://www.kliwi.ru/2018/06/amlodipin-ili-lizinopril.html

Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

Фармакологические свойства

Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов.

Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей.

Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу.

Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.

На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.

Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина.

Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.

Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина.

Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов.

Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.

Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.

Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.

Показания к применению

Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.

Способ применения амлодипина и лизиноприла

Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.

Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.

Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.

На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.

Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.

Противопоказания и меры предосторожности

Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
  • Развитии митрального или аортального стеноза
  • Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
  • Сопутствующей артериальной гипертензии
  • Диагностировании кардиогенного шока
  • Беременности, ГВ.

Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.

С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:

  • Диагностировании цереброваскулярных недугов
  • Тяжелых патологиях ССС
  • Аутоимунных заболеваниях
  • СД
  • Нарушение кроветворения в костном мозге
  • Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
  • Восстановительном периоде после трансплантации почек
  • Гиперкалиемии
  • Нарушениях со стороны печени и почечной системы.

Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.

У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.

  • При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.
  • Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.
  • Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.
  • В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.

У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.

При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.

Побочные действия

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?

  • НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
  • Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
  • ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
  • ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
  • Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
  • Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
  • Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
  • Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
  • Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
  • Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.

Лекарственные взаимодействия

При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.

  1. Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.
  2. Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.
  3. Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.
  4. Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.
  5. Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.
  6. Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.
  7. Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.
  8. Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.
  9. Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.
  10. Передозировка
  11. В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.

С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов.

При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс.

Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.

Препараты на основе амлодипина и лизиноприла

На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов.

Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/amlodipin-i-lizinopril/

Совместимость Амлодипина и Лизиноприла

Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии. Обладают различными механизмами действия, дополняя эффекты друг друга. Влияют на тонус сосудов, расширяя их просвет и снижая спастическое сопротивление.

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?Амлодипин и Лизиноприл — препараты, снижающие давление при симптоматической и эссенциальной гипертензии.

Когда принимают Амлодипин?

Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Действующее вещество оказывает противоишемическое, антигипертензивное, сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие.

Применяется при гипертонии для снижения повышенного артериального давления, стенокардии, болезни Рейно и других патологиях, связанных с ангиоспазмом.

Действие амлодипина основано на блокировании кальциевых каналов, снижении возбуждения гладких мышечных волокон сосудов и вазодилатирующем свойстве.

Препарат снижает гемодинамическое сопротивление артерий, уменьшая повышенное артериальное давление, вызванное высоким уровнем вазоконстрикторов, — адреналина, вазопрессина, ренина почек.

При ИБС лекарство снижает нагрузку на сердце, снимает спазм коронарных артерий, питающих миокард, и улучшает кровообращение.

Для чего назначают Лизиноприл?

Лекарство принадлежит к классу препаратов, ингибирующих активность ангиотензин-превращающего энзима. Применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?Лизиноприл применяется при гипертензии, спазме коронарных артерий (стенокардия, инфаркт миокарда).

Обладает вазодилатирующим эффектом, снижая влияние на сосудистый тонус ангиотензина II, повышая содержание брадикинина, расширяющего артерии.

Повышает выносливость сердечной мышцы при физических и психологических нагрузках, улучшает трофику миокарда, расширяя коронарные артерии. Снижает сопротивление сосудов, уменьшая нагрузку на сердце.

Совместный эффект Амлодипина и Лизиноприла

Оба препарата расширяют сосуды, снижая нагрузку на миокард. Обладают кардиопротекторным и гипотензивным эффектами.

Показания к одновременному применению

Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек, сахарном диабете, гипертоническая энцефалопатия.

Противопоказания к Амлодипину и Лизиноприлу

Амлодипин: гипотония, шоковые состояния (в т.ч. сердечная недостаточность после инфаркта миокарда), гиперчувствительность к производным пиридина, аортальный стеноз.

Лизиноприл: склонность к аллергическим реакциям (наличие в анамнезе анафилактического шока и отека Квинке), период беременности и кормления.

Источник: https://ProGipertoniyu.ru/preparaty/amlodipin-i-lizinopril.html

АМЛОДИПИН+ЛИЗИНОПРИЛ

Лекарства, Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему- лизиноприл (lisinopril)- амлодипин (amlodipine)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
амлодипина безилат 6.95 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
лизиноприла дигидрат 21.86 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 160.19 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) — 2 мг. 10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные. 30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин+Лизиноприл

Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Лизиноприл

После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность — 25-29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

Источник: https://health.mail.ru/drug/amlodipinlizinopril/

Источник: yarpol2.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.