Метопролол фармакокинетика


При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.


При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.


При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Источник: www.vidal.ru

Состав и форма выпуска


Выпускается в таблетках, которые имеют пленочную оболочку. Их оттенок варьируется от белого до желто-белого. Форма круглая, двояковыпуклая. На одной стороне имеется риска. Действующим веществом является метопролола тартрат. Также в составе присутствуют следующие компоненты:

  • крахмал;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • крахмал гликолят натрия (тип А);
  • тальк;
  • повидон К-25.Метопролол инструкция

Лекарство встречается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Если дозировка 50 мг, в блистере содержится 14 штук, в картонной упаковке 2 или 4 блистера. При дозировке 100 мг в одном блистере 10 штук, в картонной упаковке 3 блистера. Таблетки по 25 мг бывают по 60 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.


Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.

В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.

Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.

Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.


Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.

При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.


Фармакокинетика

Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).

Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.

Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.

Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.

Показания

Показаниями к применению «Метопролола» являются:

  • гипертоническая болезнь – монотерапия или вместе с другими лекарствами для снижения давления;
  • стенокардия – монотерапия или вместе с другими антиангинальными препаратами;
  • инфаркт миокарда — часть лечения и в профилактических целях при перенесенном инфаркте;
  • патологии сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии;
  • гипертиреоз – часть лечения в целях снижения ЧСС;
  • функциональные расстройства сердца, такие как гиперкинетический и тахикардический синдром;
  • мигрень – профилактические цели против возникновения приступов;
  • сердечная недостаточность – при упорной тахикардии в покое, также при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию «Метопролола» следующие:

  • слабость синусового узла;
  • сердечная недостаточность при декомпенсации;
  • грудное вскармливание;
  • синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • гипотония (при употреблении в профилактических целях против инфаркта миокарда – показатели верхнего давления меньше 100 мм рт. ст. , ЧСС меньше 45 уд/мин);
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • брадикардия;
  • употребление ингибиторов моноаминоксидазы или введение верапамила;
  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства и остальным бета-адреноблокаторам;
  • возрастной период до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности;
  • стенокардия Принцметала.

С осторожностью прописывать препарат нужно при следующих патологиях:

  • атриовентрикулярная блокада первой степени;
  • облитерирующие болезни периферических сосудов, такие как синдром Рейно и перемежающаяся хромота;

  • сахарный диабет;
  • депрессивные состояния, в том числе в анамнезе;
  • период беременности;
  • обструктивные заболевания легких хронического характера, такие как хронический обструктивный бронхит и энфизема легких;
  • почечная или печеночная недостаточность хронического характера;
  • пожилой возрастной период;
  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма;
  • миастения;
  • псориаз;
  • тиреотоксикоз.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего приема с едой или в тот же момент после ее употребления. Запивать жидкостью и разжевывать таблетки не следует. Принимают «Метопролол» при повышенных показателях АД.Прием таблеток метопролол

При артериальной гипертензии первичная дозировка – 50-100 мг в день в один или два раза. Если лечебный эффект выражен недостаточно, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг или начать принимать подобные препараты для снижения давления как дополнение. Максимальная дозировка в сутки составляет 200 мг.

В инструкции к «Метопрололу» указано, что при аритмии, стенокардии и в профилактических целях против приступов мигрени доза составляет 100-200 мг в день в 2 приема. При вторичной профилактике инфаркта – 200 мг применить два раза. При патологиях работы печени дозировку лекарства уменьшают в зависимости от состояния больного.

Важно: Не меняется дозировка у пожилых людей при патологиях работы почек и проведения процедуры гемодиализа.


Побочные действия

Негативные проявления выражаются в зависимости от индивидуального состояния пациента. В основном они не являются значительными и пропадают после того, как препарат будет отменен.

Нервная система:

  • депрессивные состояния;
  • мышечная слабость;
  • кошмарные сны;
  • пониженное внимание;
  • спутанное сознание или краткие провалы в памяти;
  • чрезмерная утомляемость;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • беспокойное состояние;
  • парестезии в руках и ногах (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой).

Органы чувств:

  • сухость и боль в глазах;
  • шум в ушах;
  • пониженная секреция слезной жидкости;
  • конъюнктивит;
  • снижение зрения.

Сердечно-сосудистая система:

  • снижение показателей давления;
  • кардиалгия;
  • симптомы ангиоспазма (похолодание ног, усиление патологии периферического кровообращения, синдром Рейно);
  • усугубление проявлений ХСН временного характера (отечность в ногах, одышка, отеки);
  • ортостатическая гипотония;
  • потеря сознания;
  • нарушение проводимости сердечной мышцы;
  • снижение сократимости сердечной мышцы;
  • синусовая брадикардия;
  • головокружения;
  • сердцебиение.

Пищеварительная система:

  • болевые ощущения в животе;
  • вкусовые патологии;
  • рвота;
  • запор;
  • патологии работы печени;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • диарея.Побочные эффекты от таблеток

Кожные покровы:

  • обратимое облысение;
  • псориаз (обострение);
  • зуд;
  • чрезмерное потоотделение;
  • высыпания;
  • экзантема;
  • крапивница;
  • псориазоподобные реакции;
  • фотодерматоз;
  • гиперемия кожных покровов.

Дыхательная система:

  • одышка;
  • заложенность в носу;
  • сложность при выдохе (бронхоспазм при употреблении в больших дозировках).

Эндокринная система:

  • гипотиреоз;
  • гипергликемия (при сахарном диабете);
  • гипогликемия (если пациент принимает инсулин).

Изменения по лабораторным исследованиям:

  • гипербилирубинемия;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения (нестандартные кровоизлияния и кровотечения);
  • увеличение активности печеночных ферментов;
  • лейкопения.

Воздействие на ребенка при беременности:

  • брадикардия;
  • гипогликемия;
  • задержка роста.

Другие побочные эффекты:

  • незначительная прибавка в весе;
  • болевые ощущения в суставах или спине;
  • снижение потенции или полового влечения.

Передозировка

Симптоматика передозировки:

  • заметное снижение артериального давления;
  • кардиалгия;
  • обморок;
  • потеря сознания;
  • синусовая брадикардия в тяжелой форме;
  • кардиогенный шок;
  • цианоз;
  • антриовентрикулярная блокада (может развиться полная поперечная блокада и остановиться сердце);
  • рвота;
  • головокружение;
  • кома;
  • тошнота;
  • желудочковая экстасистолия.

Первые симптомы начинают проявляться спустя 20-120 минут после употребления лекарства.

Для лечения потребуется промыть желудок и принять адсорбирующие препараты. При выраженном снижении давления пациент должен лечь на спину под углом 45 градусов, таз приподнят по отношению к голове (положение Тренделенбурга), при сильном снижении давления, сердечной недостаточности и брадикардии нужно употреблять бета-адреностимуляторы до получения желаемого результата или атропин сульфат в дозировке 0,5-2 мг.

Если улучшение не наблюдается, потребуется прием таких препаратов, как «Норэпинефрин», «Добутамин» и «Допамин».

После врач может прописать 1-10 мг глюкагона или поставить трансвенозный интракардиальный электростимулятор. При бронхоспазме вводят стимуляторы бета-2-адренорецепторов. С помощью гемодиализа «Метопролол» выводится недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО из-за значительного увеличения гипотензивного эффекта. Пауза между употреблением ингибиторов МАО и препаратом «Метопролол» должна быть не менее 2 недель.

Если одновременно ввести «Верапамил», может произойти остановка сердца. В случае одновременного назначения «Нифедипина», артериальное давление может значительно снизиться. Увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и развития артериальной гипотонии при приеме средств для ингаляционного наркоза.Прием метопролола с другими лекарствами

Ослабление гипотензивного действия происходит из-за бета-адреностимуляторов, «Индометацина», «Теофиллина». Усиливается угнетение центральной нервной системы при приеме нейролептиков, три- и тетрациклических антидепрессантов, снотворных и седативных препаратов, этанола. Растет риск патологий периферического кровообращения с употреблением алкалоидов спорыньи, происходит суммация кардиодепрессивного эффекта с препаратами для общей анестезии.

При внутреннем употреблении гипогликемических препаратов иногда наблюдается снижение их воздействия, при лечении инсулином увеличивается опасность возникновения гипогликемии и ее усиленной выраженности.

При совместном приеме с гипотензивными препаратами, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов, или нитроглицерином может произойти резкое снижение давления. Следует проявлять особую осторожность при употреблении «Празонина». Увеличивается выраженность снижения ЧСС, угнетение атриовентрикулярной проводимости при сочетании с такими препаратами, как «Дилтиазем», «Клонидон», «Верапамил», «Амиодарон», «Клонидин», «Резерпин», «Гуанфацин». Также при взаимодействии с сердечными гликозидами и препаратами для общей анестезии.

При одновременном приеме с лекарственным средством «Клонидин», когда отменяют «Метопролол», спустя несколько дней нужно произвести отмену «Клонидина». В противном случае может произойти синдром отмены.

Барбитураты и «Рифампицин» могут усилить метаболизм «Метопролола», снизить его концентрацию в плазме и уменьшить эффективность. Ингибиторы увеличивают концентрацию в плазме.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии или их экстракты для кожных проб увеличивают опасность появления аллергии или анафилаксии. Анафилаксические реакции могут возникнуть после введения рентгеноконтрастных веществ с йодом в составе. При совместном приеме с этанолом растет опасность выраженного снижения давления.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков при приеме таблеток, в составе которых находится метопролола тартат, может привести к усилению побочных эффектов. Нередко развивается гипотония с сопутствующими симптомами: слабостью, головокружением, иногда даже потерей сознания. Если в лекарстве действующее вещество – метопролол сукцинат, алкоголь можно пить в умеренных количествах. При этом чрезмерное употребление является опасным. Пить спиртосодержащие напитки не рекомендуется в первые 7-14 дней от начала терапии и после увеличения дозировки препарата.

Назначение детям

Употребление в детском возрасте (до достижения 18 лет) противопоказано. Причина – отсутствие данных о безопасности и эффективности.

Применение во время беременности

Во время беременности препарат выписывают по строгим показаниям. Обязательно учитывают соотношение риска и пользы, так как у плода может развиться гипогликемия, гипотония и брадикардия. Необходим тщательный контроль развития ребенка. После родов требуется регулярное наблюдение врачей за ребенком в течение 2-3 суток.Прием метопролола во время беременности

При лактации употреблять «Метопролол» не следует. В особых случаях нужно прекратить кормление в связи с недостаточностью сведений о влиянии препарата на ребенка.

Особые указания

Если пациент принимает бета-адреноблокаторы, ему нужно регулярно измерять давление, ЧСС и уровень глюкозы в крови у диабетиков. Иногда требуется при сахарном диабете подобрать особую дозировку гипогликемических препаратов и инсулина.

Пациенту нужно уметь применять метод подсчета ЧСС и обратиться в медицинское учреждение при показателях меньше 50 уд/мин. При употреблении дозировки выше 200 мг в день происходит уменьшение кардиоселективности.

Принимать «Метопролол» при диагнозе сердечная недостаточность нужно исключительно в стадии компенсации. Иногда усиливается выраженность реакций чрезмерной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе). Отсутствует эффективность от приема обычных дозировок адреналина.

Иногда наблюдается усиление симптоматики патологии периферического артериального кровообращения. Отменять лекарство «Метопролол» следует постепенно, снижая дозировку на протяжении 10 суток. Если терапию резко прекратить, может появиться синдром отмены – усилятся приступы стенокардии и увеличится давление.

Важно уделить особое внимание при отмене лекарства пациентам с диагнозом стенокардия. Стенокардия напряжения требует подобранную дозировку, которая обеспечит частоту сердечных сокращений в покое от 55 до 60 уд/мин, при нагрузках она не должна превышать 110 уд/мин. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно знать, что при терапии может снизиться продукция слезной жидкости.

Аналоги

Аналоги препарата «Метопролол» следующие:

  • «Метопролол Органика»;
  • «Эмзок»;
  • «Метопролол-Ратиофарм»;
  • «Эгилок»;
  • «Метопролол Зентива»;
  • «Метоблок»;
  • «Метопролол-OBL»;
  • «Корвитол»;
  • «Метопролол-Акри»;
  • «Беталок»;
  • «Метопрол»;
  • «Метопролол Ретард-Акрихин»;
  • «Анепро».

Отзывы

Рассмотрим отзывы кардиологов и пациентов.

«Я являюсь практикующим врачом. «Метопролол» выписываю пациентам при многих диагнозах (гипертония, ишемическое заболевание сердца, стенокардия). Лекарство прекрасно держит сердечный ритм и уменьшает показатели артериального давления. При этом препарат довольно недорогой, поэтому я знаю, что пациент его приобретет и прислушается к моей рекомендации.»

Алексей, Самара

«Я принимаю «Метопролол» и «Эналаприл». Эти два препарата в комплексе помогают мне лучше, чем монотерапия. Кардиолог предупредил, что при приеме я должен контролировать частоту пульса, чтобы не было его чрезмерного замедления. Сейчас мое давление уверенно держится в пределах нормы уже довольно длительный срок. Со стороны своего многолетнего опыта могу подтвердить высокую эффективность и качество препарата «Метопролол.»

Михаил, Киев

«От сердцебиения мне прописали «Эгилок». Препарат довольно дорогой, поэтому я искала аналоги. Нашла «Метопролол» по очень низкой цене – всего 56 рублей (в гривнах – 18). Употребляю его при мигрени и аритмии. Улучшение наступает всего через 15 минут. Еще они снижают повышенное давление, даже когда оно немного превышает границы нормы. Лекарство избавило меня от многих проблем. Рекомендую!»

Елизавета, Харьков

Отзывы о препарате «Метопролол» преимущественно положительные. Особо отмечается его невысокая стоимость.

Источник: davlenienorm.com

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

  • 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
  • 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • уменьшение минутного объема крови;
  • снижение синтеза ренина;
  • угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • подавление активности центральной нервной системы;
  • восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
  • уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

  • устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
  • замедление атриовентрикулярного проведения;
  • снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

Показания к применению

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
  • Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
  • Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
  • Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
  • Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Инструкция по применению Метопролола: способ и дозировка

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
  • Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
  • Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
  • Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
  • Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
  • Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
  • Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета2-адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

  • Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
  • Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
  • Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
  • Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
  • Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
  • Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
  • Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
  • Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналоги

Аналогами Метопролола являются: Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива, Анепро, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метопрололе

На интернет-ресурсах можно встретить многочисленные отзывы о Метопрололе. В большинстве случаев пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая его доступность и высокую эффективность при различных сердечно-сосудистых патологиях. Метопролол помогает при приступах стенокардии, повышенном артериальном давлении, тахикардии, сильных головных болях и мигрени.

Некоторые пациенты жалуются на появление побочных эффектов (слабость, одышка), привыкание к препарату и наличие большого количества противопоказаний, что требует особенно тщательного подхода при назначении Метопролола.

Довольно редко встречаются отзывы, в которых говорится, что препарат оказался не эффективным или менее эффективным, чем аналогичные лекарственные средства.

Цена на Метопролол в аптеках

Препарат выпускается различными фармацевтическими компаниями, несмотря на это, цена Метопролола варьирует незначительно:

  • таблетки 25 мг (60 шт. в упаковке) – от 35 рублей;
  • таблетки 50 мг (30 шт. в упаковке) – от 20 рублей;
  • таблетки 50 мг (50 шт. в упаковке) – от 29 рублей;
  • таблетки 100 мг (30 шт. в упаковке) – от 25 рублей;
  • таблетки 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 77 рублей.

Источник: www.neboleem.net

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество — метопролола тартрат — 50 мг;

Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Описание: круглые таблетки белого цвета, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с разделительной линией с одной стороны и гравировкой: «М» – выше линии, «50» – ниже линии.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол действует преимущественно на 1бета-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает антиангиальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий. При
применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 — 2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20 — 40%.
Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.
Метаболизируеся в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч. при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2D6.

Показания к применению:

•Артериальная гипертензия.
•Ишемическая болезнь сердца.
•Нарушения ритма сердца.
•Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда.
•Профилактика приступов мигрени.
•Гиперкинетический кардиальный синдром.

Важно! Ознакомься с лечением   ,  Р“иперкинетического кардиального СЃРёРЅРґСЂРѕРјР°

Способ применения и дозы:

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.
Доза препарата должна быть индивидуально подобрана в зависимости от состояния пациента.
Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя доза — 10-150 мг/сутки в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сутки.
Стенокардия- 50 мг 2 -3 раза в сутки.
Нарушения сердечного ритма — 50 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сутки в несколько приемов.
Профилактика мигрени — 100-200 мг/сутки в 2-4 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме — 50 мг 1-2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Особенности применения:

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 — 5 дней, стабильное состояние отмечается через 1 — 2 месяца.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД ( в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 2 — 4 месяца), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 — 5 месяцев).
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4 -5 месяцев).
Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращаю дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до оптимального уровня.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД ( систолическое АД ниже 100 мм рт. Ст.), атриовентрикулярной блокады, брохоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии ( выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролола во избежание гипертонического криза.
При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
В случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении препарата Метопролол.
Во время лечения Метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме – альфа- адреноблокаторы.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить вв введением атропина (1-2 мг).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных 3
«перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах, снижение слуха, ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов — бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме Метопролола и
— инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;
— трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;
— блокаторов «медленных» кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
— блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амиодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушение ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;
— сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение ЧСС;
— норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД;
— индометацина и рифампицина может снижать антигипертензивное действие Метопролола;
— циметидина возможно усиление действия Метопролола;
— лидокаина снижает клиренс последнего;
— наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
— конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады;
— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
— йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышает риск развития анафилактических реакций;
— фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД;
— нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;
— диуретиков, клонидина, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;
— три — и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), этанола, седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;
— негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам
•Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени.
•Кардиогенный шок.
•Синоатриальная блокада
•Выраженная брадикардия.
•Синдром слабости синусового узла.
•Стенокардия Принцметала
•Тяжелые нарушения периферического кровообращения;
•Острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.)
•Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
•Хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии
•Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст.)
•Метаболический ацидоз.
•Одновременный прием с ингибиторами МАО.
•Период лактации
•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), миастения, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Применение при беременности и в период кормления грудью
Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности. Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.
Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48 -72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48 -72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Передозировка:

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.
Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение Метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.
При необходимости назначают:
— атропин;
— глюкагон
— симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин или норэпинефрин).
— при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.
-при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 50 мг. По 15 или 20 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 28 окт 2018

Источник: www.24farm.ru

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от несслективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Источник: health.mail.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.