Метопролол передозировка


Метопролол передозировкаМетопролол – лекарственное средство, относящееся к группе селективных бета-адреноблокаторов. Препарат обладает выраженными гипотензивными свойствами (снижает артериальное давление), поэтому, следуя инструкции Метопролола, рекомендуется принимать эти таблетки пациентам-гипертоникам и тем, кто страдает от ИБС, различных форм аритмии, гипотиреоза (дисфункции щитовидной железы).

Активные компоненты и свойства лекарства

Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).

Состав лекарственного средства:

  • Метопролола тартрат (представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, который хорошо растворяется в воде, спирте, хлороформе, слабо взаимодействует с ацетоном и не растворяется в эфире).
  • Метопролола сукцинат (белые легко растворимые в воде кристаллы без запаха).

Основные физико-химические особенности препарата: круглые таблетки с плоской поверхностью (допускается мраморность), которые окрашены в белый либо кремовый цвет.

Метопролол передозировкаРаствор и таблетки Метопролол обладают выраженными антиаритмическими, гипотензивными, антиангинальными свойствами. Данное лекарственное средство снижает артериальное давление, «подскочившее» в результате стресса, сильного эмоционального потрясения, усиленной физической нагрузки.

Гипотензивный эффект Метопролола обусловлен тем, что главное действующее вещество препарата снижает силу сердечных сокращений, подавляет синтез ренина, угнетает функции симпатической части ЦНС.

Антиангинальные свойства таблеток (раствора) обеспечиваются снижением потребности клеток сердца в кислороде, уменьшением ЧСС.

Важно: при продолжительном приеме Метопролол повышает физическую выносливость, сводит к минимуму частоту возникновения приступов стенокардии и нивелирует их симптомы.


Возможность устранения факторов, обуславливающих аритмию (тех, которые приводят к сбою сердечного ритма) – гипертоническая болезнь, усиленная активность симпатического отдела нервной системы – позволяет Метопрололу бороться с различными сбоями ритма сердца.

Фармакокинетика: абсорбция Метопролола (если речь идет о лечении таблетками) практически полная и никак не связана с приемами пищи, тем не менее, биодоступность препарата составляет около 50% (при первом прохождении через печень) ввиду усиления метаболизма.

Со временем биодоступность Метопролола (если принимать таблетки на постоянной основе) увеличивается благодаря снижению печеночного кровообращения и постепенному насыщению ферментов.

Около 90% препарата всасывается в органах ЖКТ.

Показания к применению Метопролола Ратиофарм:

  • ИБС;
  • острый инфаркт миокарда;
  • профилактика стенокардии;
  • гипертоническая болезнь (самостоятельно либо в сочетании с другими гипотензивными препаратами), в том числе, гиперкинетического типа;
  • наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия и другие нарушения ритма сердца;
  • тахикардия, вызванная тиреотоксикозом (болезнью щитовидной железы) или функциональными сбоями в работе миокарда.

Раствор (таблетки) Метопролола предупреждают мигрень, помогают восстановить «здоровый» синусовый ритм и нормализовать показатели ЧСС.

К его преимуществам можно отнести:

  • высокая биодоступность;
  • удобство применения;
  • быстрый клинический эффект;
  • возможность продолжительного приема;
  • доступная цена;
  • широкий спектр медицинских показаний.

Основной недостаток – внушительное число побочных эффектов при передозировке.

Как правильно принимать

Метопролол передозировкаТаблетки Метопролола пьют во время либо сразу же после основного приема пищи. Дозировку лекарства подбирает лечащий врач, основываясь на показателях АД и ЧСС. К примеру, для профилактики инфаркта миокарда или лечения гипертонической болезни стоит выпивать назначенную дозу препарата 2 р. в день.

Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев.


Важно: мах допустимая доза Метопролола/сутки составляет 400 мг. Терапевтический курс не ограничен, сроки лечения зависят от характера, степени тяжести патологии, а также обусловливаются индивидуальными особенностями организма пациента.

Таблетки Метопролола практически при всех заболеваниях пьют не менее 3 месяцев. Курс лечения повторяют каждые 1-3 года.

Коррекция дозировки препарата проводится в случае:

  • дисфункции почек;
  • для проведения гемодиализа;
  • при лечении пожилых людей.

Важно: подбирать дозировку и схему приема таблеток Метопролола больным с печеночной дисфункцией следует исходя из общего клинического состояния таких пациентов.

Дополнительные рекомендации

Медицинский контроль состояния пациентов, которые продолжительно принимают Метопролол по той или иной схеме, предполагает:


  • регулярные измерения АД, ЧСС, уровня сахара в крови;
  • отслеживание работы почек (особенно тогда, когда курс лечения назначен пациентам старше 50 лет).
  • Отменять препарат стоит постепенно (первоначальную дозу последовательно уменьшают в течение 10 суток).

Лекарственными аналогами Метопролола являются:

  1. Эмзок.
  2. Анепро.
  3. Беталок.
  4. Корвитол.
  5. Вазокардин.
  6. Метокор.
  7. Эгилок.

Меры предосторожности

Противопоказания к приему препарата:

  • брадикардия (замедленный пульс);
  • острая сердечная недостаточность,
  • гипотония (пониженное АД);
  • метаболический ацидоз;
  • кардиогенный шок;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • синдром слабости синусового узла.

От Метопролола стоит отказаться пациентам младше 18 лет, а также больным с индивидуальной непереносимостью основного или вспомогательных действующих веществ в составе препарата.

Нежелательным считается прием лекарства беременными женщинами – последствиями такого лечения могут стать брадикардия, аномальное снижение показателей глюкоз в крови, гипотензия у новорожденного ребенка.

Передозировка (неправильно подобранная схема приема) препарата может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

  • замедленные реакции (двигательные, психические), головные боли, общая слабость, быстрая утомляемость, снижение работоспособности, бессонница, проблемы с памятью, невозможность сконцентрировать внимание на конкретном объекте, необоснованное беспокойство, миалгия, судороги, бессонница (со стороны нервной системы);
  • нарушение зрения, повышенная сухость слизистой глаз, конъюнктивит, уменьшение количества вырабатываемой слезной жидкости;
  • аномальное падение АД, головокружения, обмороки, кардиалгия, нарушение проводимости с выраженной брадикардией, ангиоспазм, проблемы с кровообращением (со стороны сердечнососудистой системы);
  • изменения вкуса, печеночная дисфункция («сигналы» ЖКТ);

  • фотодерматоз, высыпания на коже псориатического типа, алопеция (облысение), гипергидроз (усиленное потоотделения) – дерматологические последствия неправильного приема Метопролола;
  • отечность слизистой, заложенность носа, одышка (проблемы, связанные со сбоем в работе органов дыхания);
  • резкое падение уровня сахара в крови у инсулинозависимых диабетиков или, наоборот, скачок данного показателя у пациентов с СД 2 типа, симптомы гипотиреоза (гормональные нарушения);
  • продолжительный прием Метопролола в редких случаях приводит к появлению зудящей аллергической сыпи на коже, росту уровня тромбоцитов в крови, агранулоцитозу.

Важно: пациенты, которые используют Метопролол при комплексной борьбе с различными заболеваниями сердечнососудистой системы, сталкиваются со снижением либидо, проблемами с потенцией, набором веса, болезненными ощущениями в мышцах, суставах. При резком отказе от приема Метопролола развивается так называемый «синдром отмены».

Если произошла передозировка Метопрололом, то пациентам проводят:

  1. Промывание желудка.
  2. Симптоматическую лекарственную терапию – вводят атропина сульфат внутривенно, инфузию Добутамина (при снижении сократимости сердечной мышцы); адреналин, норадреналин (аномальное снижение АД), при судорогах – Диазепам, струйное внутривенное введение Эуфиллина помогает справиться с бронхоспазмом.

К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии (патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови).

Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов.

Почечная, печеночная недостаточность – показания для снижения дозы Метопролола (биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает).

Пациенты с ИБС после отмены лекарства должны находиться под наблюдением кардиолога.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол не совместим с:

  • препаратами – симпатолитиками;
  • Нитроглицерином;
  • Нифедилином;
  • диуретиками (мочегонными средствами);
  • ингибиторами МАО типа А.
  • гидралазином и др. медикаментами, которые могут спровоцировать снижение АД.

Важно: внутривенное введение Верапамила и Дилтиазема пациенту, который принимает Метопролол, может привести к резкому снижению силы и частоты сокращения сердечной мышцы.

Метопролол передозировкаТакие медикаментозные средства как Индометацин, Аминофиллин, неспецифические противовоспалительные составы нивелируют гипотензивные свойства Метопролола.

В сочетании с алкоголем данное лекарство оказывает сильное угнетающее воздействие на ЦНС.

Метопролол влияет на эффективность инъекций инсулина, а также пероральных сахароснижающих препаратов, значительно увеличивает риск развития гипогликемии (аномального снижения показателей глюкозы в крови) у диабетиков.

Рифампицин уменьшает, а оральные контрацептивы, фенотиназины, Циметидин, Ранитидин повышают содержание Метопролола в крови.

Метопролол увеличивает содержание Лидокаина в крови, усиливает антикоагуляционное действие кумаринов.

Итак, Метопролол – эффективный доступный препарат из лекарственной группы бета-адреноблокаторов, который при соблюдении правил приема и корректно подобранной дозировке позволяет нормализовать АД, справиться с различными формами аритмии. Благодаря своим гипотензивным свойствам Метопролол является компонентом стандартных лечебных схем различных кардиологических заболеваний, используется для предотвращения мигрени, при борьбе с различными заболеваниями щитовидной железы.


Ввиду большого списка побочных эффектов и наличия серьезных противопоказаний подбор дозировки и прием Метопролола должен проводиться только лечащим врачом (кардиологом, ревматологом, терапевтом).

Источник: SilaSerdca.ru

Структурная формула

Метопролол

Латинское название вещества Метопролол

Metoprololum (род. Metoprololi)

Химическое название

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

C15H25NO3

Фармакологическая группа вещества Метопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
  • I42 Кардиомиопатия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и СЃРђР”, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. РґРђР” изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (РІ С‚.С‡. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и РґСЂ. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при РІ/РІ инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При РІ/РІ инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов Р–РљРў: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное РІ/РІ введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие РќРџР’РЎ ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами РњРђРћ типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг РІ/РІ, затем РІ/РІ капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или РІ/РІ струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или РІ/РІ ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 СЃСѓС‚ до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Источник: www.rlsnet.ru

Лекарственная форма: &nbspтаблетки
Состав:

1 таблетка содержит

активное вещество: метопролола тартрат — 50 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Описание:Круглые таблетки белого цвета, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с разделительной линией с одной стороны и гравировкой: «М» — выше линии, «50» — ниже линии.
Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ: &nbsp

C.07.A.B   Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02   Метопролол

Фармакодинамика:

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активность.

Обладает антиангиальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения.

При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.

Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 -2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.

Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2D6.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца;

— нарушения ритма сердца;

— вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;

— профилактика приступов мигрени;

— гиперкинетический кардиальный синдром.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— кардиогенный шок;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия;

— синдром слабости синусового узла;

— стенокардия Принцметала;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения;

— острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— метаболический ацидоз;

— одновременный прием с ингибиторами МАО;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), миастения, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Беременность и лактация:

Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности.

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.

Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48 -72 часов после родов.

Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.

Доза препарата должна быть индивидуально подобрана в зависимости от состояния пациента.

Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя доза — 10-150 мг/сутки в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сутки.

Стенокардия

50 мг 2-3 раза в сутки.

Нарушения сердечного ритма

50 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг/сутки в несколько приемов.

Профилактика мигрени

100-200 мг/сутки 2-4 приема.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме

50 мг 1-2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах, снижение слуха, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов — бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение Метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.

При необходимости назначают:

— атропин;

— глюкагон;

— симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин или норэпинефрин);

— при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию;

— при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.

При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном приеме Метопролола и

— инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;

— трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;

— блокаторов «медленных» кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;

— блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амкодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушение ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;

— сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина монет возникнуть опасное снижение ЧСС;

— норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД;

— индометацина и рифампицина может снижать антигипертензивное действие Метопролола;

— циметидина возможно усиление действия Метопролола;

— лидокаина снижает клиренс последнего;

— наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;

— конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады;

— аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;

— йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышает риск развития анафилактических реакций;

— фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД;

— нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;

— диуретиков, клонидина, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;

— три — и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), этанола, седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;

— негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;

Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Особые указания:

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное состояние отмечается через 1-2 месяца.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД ( в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 2 — 4 месяца), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращаю дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до оптимального уровня.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролола во избежании гипертонического криза.

При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

В случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении препарата Метопролол.

Во время лечения Метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить вв введением атропина (1-2 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 50 мг.
Упаковка:

По 15 или 20 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N016223/01
Дата регистрации:05.04.2010 / 15.07.2014
Дата окончания действия:Бессрочный
Владелец Регистрационного удостоверения:Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГМеда Фарма ГмбХ и Ко.КГ Германия
Производитель: &nbsp
Представительство: &nbspМЕДА ФАРМА ОООМЕДА ФАРМА ООО
Дата обновления информации: &nbsp10.05.2018
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

Источник: med36.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.