Можно ли колоть эуфиллин внутримышечно


В статье рассмотрим, в каких случаях применяют «Эуфиллин» внутримышечно.

Это бронхолитический препарат. Лекарство выпускается в форме растворов и таблеток, однако в каком случае и в каких дозировках его использовать – сложный вопрос. Это зависит от степени тяжести патологического состояния, диагноза пациента, его возраста, показаний и противопоказаний. Многие люди интересуются: можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно либо внутривенно или лучше применять таблетированную форму? Специалисты придерживаются мнения, что посредством внутримышечной инъекции лекарство быстрое проникает в кровь и терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. Это показано в экстренных ситуациях и при тяжелых формах заболеваний. В случае умеренной и легкой тяжести патологии медикаментозное средство назначается перорально.

Фармакологические свойства

Бронхолитический медикамент является ингибитором ФДЭ. Активное вещество представляет собой теофиллиновую этилендиаминовую соль (что увеличивает абсорбцию и облегчает растворимость).


азывает выраженное бронхорасширяющее воздействие, которое обусловлено непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы кровеносных сосудов в легких и дыхательных путях. Полагают, что это воздействие вызвано избирательным ингибированием активности специфических ФДЭ, что способствует повышению внутриклеточных концентраций цАМФ. Результаты проведенных экспериментальных испытаний invitro показали, что главную роль играют изоферменты 3-го и 4-го типов. Подавление функциональности этих изоферментов может также провоцировать некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), в частности рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может выступать одним из факторов воздействия на бронхи.

Многим интересно, можно «Эуфиллин» внутримышечно применять. Об этом — ниже.

Снижает гиперреактивность дыхательных каналов, имеющую связь с поздней фазой реакции, провоцируемую вдыханием аллергенов, посредством механизма неизвестной этиологии, который не относится к подавлению ФДЭ или к блокаде воздействия аденозина. Имеется также информация о том, что аминофиллин повышает число и активность Т-супрессоров в составе периферической крови.

Медикамент повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц, активизирует сокращение диафрагмы и дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к молекулам углекислого газа и нормализует альвеолярную вентиляцию, что в конечном счете приводит к понижению частоты и тяжести приступов апноэ. Нормализуя дыхательные функции, данное медикаментозное средство способствует насыщению крови кислородом и уменьшению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии.


Кроме того, данный медикамент оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, повышает частоту сокращений сердца, увеличивает кровоток в коронарных сосудах и повышает потребность сердечной мышцы в кислороде. Он снижает тонус сосудистых стенок (главным образом кожного покрова, сосудов мозга и почек), оказывает венодилатирующее периферическое действие, снижает сосудистое сопротивление в легких, понижает давление крови в малом круге кровообращения. Усиливает почечный кровоток, оказывает легкий диуретический эффект.

Расширяет желчные внепеченочные пути, стабилизирует структуры мембраны тучных клеток, замедляет освобождение медиаторов, провоцирующих развитие аллергических реакций и агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации PgE2α и тромбоцитов), увеличивает устойчивость эритроцитов к изменениям структуры (нормализует реологические свойства крови), снижает вероятность тромбообразования и нормализует процессы микроциркуляции, обладает токолитическим свойством, повышает кислотность сока желудка. В высоких дозировках обладает эпилептогенным воздействием.

Инструкция по применению «Эуфиллина» внутримышечно это подтверждает.

Фармакокинетические свойства


Аминофиллин метаболизируется в человеческом организме при физиологических значениях pH с освобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующее свойство проявляется при концентрациях теофиллина в крови в диапазоне 10-20 мкг/мл. Концентрация более 20 мг/мл считается токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл.

Связывание основного элемента с белками плазмы составляет примерно 40 %; у новорожденных детей, а также у взрослых с некоторыми патологиями уровень связывания уменьшается. У взрослых пациентов связывание с белками плазмы равно примерно 60 %, у новорожденных детей — 36 %, у людей с циррозом печени — 36 %. Вещество проникает сквозь плаценту (уровень в крови плода несколько больше, чем в крови матери) и в материнское молоко.

Теофиллин проходит процессы метаболизма в печени с участием некоторых изоферментов цитохрома P450, самым важным из которых считается CYP1A2. При метаболических изменениях образуется 1,3-диметилмочевая кислота, а также 3-метилксантин и 1-метилмочевая кислота. Эти метаболиты выводятся посредством мочевыделительной системы. У взрослых пациентов в неизмененном виде выводится примерно 10 % основного компонента. У новорожденных детей существенная часть выводится в форме кофеина (вследствие незрелости путей его последующего метаболизма), в неизмененной форме – примерно 50 %.

Серьезные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина считаются основной причиной выраженной вариабельности показателей клиренса, концентрации в крови, периода полувыведения. На процесс печеночного метаболизма влияют такие факторы, как пристрастие к курению, возраст, диетические предпочтения, заболевания, сочетанно проводимая медикаментозная терапия.


Время полувыведения теофиллина у некурящих больных с бронхиальной астмой почти без патологических изменений со стороны прочих систем и органов составляет 6-12 ч, у людей с пристрастием к курению — 4-5 ч, в детском возрасте- 1-5 ч, в период новорожденности и у недоношенных детей — 10-45 ч. Данный интервал увеличивается у людей пожилого возраста и у лиц, страдающих заболеваниями печени или сердечной недостаточностью.

Клиренс снижается при нарушениях функций печени, недостаточности сердца, отеке легких, хроническом алкоголизме, ХОБЛ. Этилендиамин не оказывает влияния на фармакокинетические свойства теофиллина.

Можно ли «Эуфиллин» внутримышечно использовать, важно выяснить заранее.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом медицинского препарата является аминофиллин. Именно благодаря ему достигаются все фармакологические действия медикамента. Для внутримышечного введения его выпускают в виде ампул. В состав раствора (концентрация 24 мг/мл) входит основное вещество и вспомогательный компонент – вода для инъекций. Ампулы содержат 5 или 10 мл медицинского раствора.

Показания к назначению

Медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно назначается при следующих патологических состояниях:


  • Астматический статус (в качестве дополнительного лечения).
  • Апноэ в период новорожденности.
  • Недостаточность левого желудочка с бронхоспазмом и нарушением дыхательной функции по типу Чейна — Стокса (в составе комплексного лечения).
  • Отечный синдром почечной природы происхождения.
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемической формы (в составе комплексной терапии), сердечная недостаточность острого и хронического типа (в составе комбинированного лечения).
  • Бронхообструктивный синдром различной этиологии (в том числе ХОБЛ, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит хронической формы), повышенное давление в малом круге кровообращения, апноэ, легочное сердце.

Инструкция по применению

Как применять по инструкции «Эуфиллин» в ампулах – внутримышечно или внутривенно?

Режим подбора дозировок данного лекарственного средства индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, наличия никотиновой зависимости.

При состояниях, требующих неотложной помощи, взрослым показано использование «Эуфиллина» внутримышечно в ударной дозе. Если пациент перед этим принимал теофиллин, дозировка аминофиллина должна быть снижена в два раза.

Что еще нам сообщает инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах внутримышечно?

Противопоказания

Инъекционное введение лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:


  • повышенная чувствительности к аминофиллину и прочим производным ксантина;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • экстрасистолия;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • отек легких;
  • выраженная артериальная гипертензия/гипотензия;
  • атеросклероз сосудов;
  • геморрагический инсульт;
  • наличие указания в анамнезе на любое внезапное кровотечение;
  • кровоизлияние в ткани сетчатки глаза;
  • язвенная болезнь на этапе обострения;
  • эпилепсия;
  • повышенный порог судорожной готовности;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР);
  • неконтролируемый гипотиреоз;
  • тиреотоксикоз;
  • порфирии;
  • сепсис;
  • нарушения функционирования печени или почек.

Всем можно «Эуфиллин» колоть внутримышечно?

Ввиду вероятности развития побочных эффектов не рекомендуется использовать раствор в детском возрасте до 14 лет. У детей старше 3 лет данное лекарство может применяться исключительно по экстренным показаниям, на срок не больше 14 дней.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению, «Эуфиллин» внутримышечно может провоцировать возникновение ряда побочных реакций, в число которых входят следующие:


  1. Нервная система: беспокойство, головокружение, тремор, нарушения сна, судороги.
  2. Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечных ритмов, ощущение сердцебиения, возникновение болезненности в области сердца, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия различного характера, кардиалгия, учащение симптомов стенокардии.
  3. Система пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, диарея, обострение язвенной болезни; при продолжительном использовании возможно развитие анорексии.
  4. Мочевыводящая система: гематурия, альбуминурия.
  5. Аллергические проявления: кожная сыпь и зуд, лихорадочный синдром.
  6. Обмен веществ: гипогликемия (редкие случаи).
  7. Реакции местного характера: гиперемия, уплотнение, болезненность в месте введения.
  8. Прочие побочные действия: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов в области лица, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, чрезмерное потоотделение.

Можно ли «Эуфиллин» в ампулах внутримышечно применять при беременности и кормлении грудью? Выясним далее.

Использование во время беременности и лактации

Лекарственное вещество препарата проникает сквозь плаценту, в связи с чем применение аминофиллина в период беременности может приводить к созданию потенциально опасных уровней действующего вещества и кофеина в крови новорожденного ребенка. Детям, матери которых в процессе беременности получали аминофиллин, необходим медицинский контроль возможных признаков интоксикации в первые дни жизни.

Теофиллин выделяется с материнским молоком. При использовании препарата в период лактации возможно возникновение чрезмерной возбужденности и раздражительности у ребенка. В связи с этим использование данного лекарственного средства при беременности и лактации может быть назначено исключительно в случаях, когда польза терапии для матери выше потенциального риска для ребенка.

Особые рекомендации


C осторожностью медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно по инструкции применяется при тяжелой недостаточности коронарных сосудов (стенокардия, острая стадия инфаркта), обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, учащенной желудочковой экстрасистолии, высокой судорожной готовности, недостаточности печени либо почек, недавно перенесенных кровотечениях из органов пищеварительного тракта, при язвенной болезни, неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе, при продолжительном повышении температуры тела, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у пожилых пациентов и у детей.

Коррекция дозирования аминофиллина может быть необходима при сердечной недостаточности, нарушении функционирования печени, лихорадке, длительном алкоголизме, ОРВИ. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозировки.

Аминофиллин не применяется одновременно с иными производными ксантина. В период проведения терапии следует избегать употребления продуктов, которые содержат производные ксантина. С осторожностью используется медикамент одновременно с производными пурина и антикоагулянтами. Сочетанного применения с глюкозой и бета-адреноблокаторами необходимо избегать.

Можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно, теперь известно.

Отзывы


Отзывов о данном лекарственном средстве немного, поскольку чаще всего он применяется только в стационарных условиях. Тем не менее пациенты указывают на некоторые случаи назначения медикамента для использования в домашних условиях при бронхиальной астме, в частности при возникновении приступа этого заболевания.

В отзывах отмечается, что лекарство имеет очень высокую эффективность, быстро устраняет признаки тяжелого состояния у больных, облегчает дыхание и назначается при обструктивных бронхитах и некоторых сердечных патологиях.

Побочных эффектов от использования по инструкции «Эуфиллина» в уколах внутримышечно довольно много. Пациенты, которым медикамент вводился, отмечают, что примерно через 15 минут после применения у них наблюдалась сильная тошнота, а иногда даже рвота. Также имеются указания на выраженное головокружение, нарушения в работе нервной системы.

Мы рассмотрели инструкцию к «Эуфиллину». Внутримышечно он вводится при тяжелых формах патологий.

Источник: FB.ru

Показания по применению Эуфиллин

  • хронический обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
  • эмфизема легких;
  • ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
  • хроническое легочное сердце.

Уколы Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.

Таблетки Эуфиллин – средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Инструкция по применению Эуфиллин, дозировки

Уколы Эуфиллин

Внутривенный укол Эуфиллин – вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 – 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Укол Эуфиллин дает выраженный спазмолитический эффект при печеночной колике, усиливает секрецию поджелудочной железы, поэтому при различных заболеваниях органов пищеварения, сопровождающихся внешнесекреторной панкреатической недостаточностью, а также если последняя возникла вследствие хронического панкреатита, назначают внутривенные инъекции 10 мл 2,4 % раствора.

Внутримышечный укол – вводят по 2–3 мл 12% раствора эуфиллина или 1–1,5 мл 24% раствора эуфиллина. Рекомендовано делать инъекции в верхний сектор ягодичной мышцы в дозе 100 – 500 мг в день.

Если у пациента наблюдается астматический статус – ему назначается инфузионное введение медикамента в количестве 720 или 750 мг.

Длительность терапии инъекционной формой препарата не может быть больше 14 суток.

Таблетки Эуфиллин

Прием медикамента перорально — в таблетках, по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день после еды.

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения.

Если необходимо облегчить состояние при хроническом обструктивном заболевании легких в состоянии обострения рекомендуют начинать с дозы препарата в 5-6 мг/кг. Принимать Эуфиллин необходимо осторожно, постоянно контролируя его количество в крови.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет – 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Количество медикамента Эуфиллин, назначаемое ребенку, определяет врач, учитывая вес и возраст ребенка, а также остроту течения заболевания.

Особенности применения

Назначение Эуфиллина пациентам с хронической сердечной и печёночной недостаточностью, пневмонией или вирусной инфекцией, а также пожилым пациентам требует соблюдения осторожности и снижения доз препарата.

Во время лечения Эуфиллином следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует отметить, что лекарство «Эуфиллин» способно повышать уровень мочевой кислоты в урине. Во время применения данного медикамента необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном употреблении большого количества продуктов и напитков, содержащих кофеин.

В период проведения терапии Эуфиллином необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможных побочных проявлений.

Побочные эффекты и противопоказания Эуфиллин

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, мигрени, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, расстройства сна, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Противопоказания:

  • нарушение сердечного ритма;
  • инфаркт миокарда;
  • экстрасистолия;
  • сердечная недостаточность;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • коронарная недостаточность.

Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Аналоги Эуфиллин, список

К аналогам Эуфиллин относятся препараты (список):

  1. Аминофиллин-Эском;
  2. Теотард;
  3. Дипрофиллин;
  4. Омнитус;
  5. Беродуал;
  6. Тавипек;
  7. Пертуссин;
  8. Вентолин;
  9. Серетид;
  10. Спирива;
  11. Фенотерол.

Важно понимать, что приведенная инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы к аналогам препарата не относятся и не могут использоваться как руководство по применению, замене или других действий. Все терапевтические действия должны проводиться специалистом, при замене Эуфиллин на аналог может потребоваться коррекция дозировки или всего курса лечения.

Источник: aptechka-online.com

Техническая информация

Раствор «Эуфиллина» производится прозрачным. Жидкость не имеет цвета либо может иметь очень легкое окрашивание. Не допускается наличие твердых элементов, не должно быть осадка или хлопьев. Производитель указывает в сопроводительной документации необходимость продажи «Эуфиллина» только в случае, если у больного есть официальный рецепт, оформленный доктором, подтвержденный печатями. «Эуфиллин» представлен в продаже картонными боксами, в которых содержится десяток ампул объемом 10 мл. А в каждой такой ампуле, кроме вспомогательных ингредиентов, есть 25 мг активного вещества.

Согласно сопровождающей ампулы инструкции, «Эуфиллин» произведен с применением аминофиллина. Именно это соединение – основное вещество, гарантирующее бронхолитический эффект. В качестве вспомогательного соединения включена специальным образом подготовленная и очищенная вода. Уровень ее переработки достаточно глубокий, чтобы можно было без опасений вводить эту жидкость в организм инъективно. «Эуфиллин» принадлежит к категории угнетающих фосфодиэстеразу лекарственных средств. Это бронходилатирующий состав.

Фармакология

Сопровождающая упакованный в ампулы «Эуфиллин» инструкция позволяет говорить о принадлежности препарата к категории ФДЭ. Основное активное средство – теофиллионовая этилендиаминовая соль. Такая химическая молекула быстро растворяется и эффективно всасывается при проникновении в органические ткани. Действующее соединение способствует расширению бронхиальных просветов. Предполагается, такой эффект объясняется тем фактом, что действующее вещество расслабляет гладкие мышечные волокна дыхательной системы, тем самым корректируя активность кровеносных сосудов легочной системы и мускулатуры дыхательной. Проводившие исследование аминофиллина ученые считают, что такой эффект связан с селективным угнетением активности ряда ФДЭ. Как следствие, растет внутриклеточная концентрация циклического АМФ.

Предназначенный для вливания внутривенно «Эуфиллин», как говорится в сопровождающей его официальной документации от производителя, содержит ингредиент, способный повлиять на организм за счет третьего и четвертого типа изоферментов, которые становятся менее активными. С этими же процессами и особенностями связаны потенциальные побочные эффекты, провоцируемые препаратом. К примеру, отмечается, что теофиллин может быть причиной понижения давления, появления рвотного рефлекса. Активный ингредиент препарата угнетает пуриновые рецепторы. Ученые считают, что этот факт – один из аспектов комплексного влияния на бронхиальную систему.

Нюансы эффективности

Предназначенный для введения внутривенно «Эуфиллин» позволяет стабилизировать активность путей дыхательной системы, тем самым нивелируя избыточную реактивность, если таковая связана с вдыханием аллергенов. Влияние препарата наблюдается на позднем этапе ответа организма на проникновение раздражителя. В настоящий момент не представляется возможным детально уточнить, какой именно механизм обеспечивает результативность медикаментозного средства. Ученые выяснили, что он связан с угнетением ФДЭ, не обусловлен ингибированием активности аденозина. Некоторые испытания и исследования показали, что под влиянием аминофиллина повышается содержание Т-супрессоров в периферической кровеносной системе. Одновременно такие клеточные структуры становятся более активными.

В сопровождающей предназначенный для уколов «Эуфиллин» инструкции производитель указывает на факт повышения под влиянием активного компонента мукоцилиарного клиренса. Одновременно препарат вызывает диафрагменные сокращения и стабилизирует функциональность мышечной системы органов дыхания, ребер. Вещество активизирует дыхательный центр и делает его более восприимчивым относительно углекислого газа. Установлено, что медикамент способен повысить качество вентиляции на уровне альвеол. Как следствие, понижается тяжесть каждого нового эпизода апноэ, сокращается частота таких явлений. Под влиянием медикамента стабилизируется дыхательная функция, кровь более эффективно наполняется кислородными молекулами, концентрация углекислоты падет. «Эуфиллин» помогает активизировать легочную вентиляцию при нехватке калия в организме.

Многогранный эффект

Сопровождающая используемый для инъекций «Эуфиллин» инструкция по применению уточняет наличие стимулирующего воздействия со стороны препарата на сердечную функцию. Повышается сила сокращений органа, растет ЧСС, стабилизируется коронарный ток крови. Под влиянием средства миокард активнее потребляет кислородные молекулы. Одновременно понижается тонус сосудистых стенок, причем эффект преимущественно наблюдается в почках, кожных покровах, мозге. Отмечено венодилятирующее периферическое воздействие. «Эуфиллин» помогает снизить легочное сосудистое сопротивление, активизирует почечный ток крови. Основному ингредиенту присущ умеренный мочегонный эффект. Пути протекания желчи вне печени под влиянием теофиллина становятся несколько шире.

Препарат способен стабилизировать мембранные клеточные структуры тучных элементов – об этом производитель указывает в инструкции по применению внутримышечно «Эуфиллина». В ампулах выпускается препарат, произведенный для инъективного введения с целью замедления выделения медиаторов аллергии. Угнетается тромбоцитарная агрегация, фактор активации тромбоцитов. Растет стойкость эритроцитов к деформациям, реологические особенности крови становятся лучше. «Эуфиллин» помогает снизить способность крови формироваться в тромбы, стабилизирует ток жидкости на уровне мельчайших сосудов. Выявлен токолитический эффект. «Эуфиллин» приводит к повышению уровня кислотности секретируемых в желудке соков. Если употребить медикамент в слишком высокой дозе, возможен эпилептогенный эффект.

Кинетика

Производитель описывает протекающие в организме реакции после употребления препарата внутримышечно в инструкции по применению «Эуфиллина». Ампулы обязательно укомплектовываются таким документом. В нем уточняется тот факт, что аминофиллин, попадая в человеческий организм, вскоре вступает в процессы трансформации, если уровень кислотности – средний, присущий человеческому телу. В ходе взаимодействия выделяется теофиллин. Бронходилятирующие качества можно наблюдать, когда концентрация этого соединения в кровеносной системе достигает 10-20 мкг/мл. Если содержание превышает 20 единиц, препарат влияет отравляющим образом, может расцениваться как токсин. Отвечающий за дыхание центр возбуждается при содержании активного ингредиента в кровеносной системе в количестве 5-10 единиц.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению уточняется способность теофиллина вступать в прочные связи с сывороточными белками. В такие реакции в среднем вступает порядка 40% полученной дозы. При наличии каких-либо патологий, а также в младенческом возрасте показатель связываемости наблюдается ниже. У совершеннолетних связывание с белками может достигать 60%, в то время как у младенцев – не больше 36%. Если выявлен печеночный цирроз, в среднем приблизительного около 36% теофиллина связывается белками плазмы. Активное соединение способно проникнуть сквозь барьер плаценты. Плазменная концентрация, присущая плоду, несколько превышает наблюдающуюся в организме матери. Теофиллин обнаружен в секретируемом женскими молочными железами молоке.

Фармакокинетика: продолжая рассмотрение

Изготовитель в оформленной к ампулам «Эуфиллина» инструкции по применению уточняет: теофиллин перерабатывается клетками печени. Процесс протекает с задействованием цитохромных изоферментов. Наиболее значимый — CYP1A2. Трансформация сопровождается генерированием три-метилксантина и ряда кислот. Все продукты реакции элиминируются уриной. В исходной форме из организма взрослого пациента выводится не более одной десятой принятой дозы. У младенцев внушительный процент элиминируется как кофеин, поскольку еще не сформированы внутренние системы, отвечающие за его переработку. В исходной форме из организма элиминируется порядка половины использованной дозы.

Длительность полувыведения у астматиков, не страдающих привязанностью к курению, оценивается в 6-12 часов, если нет выраженных патологических процессов в других органах. У курильщиков срок сокращается до 4-5 часов, у детей параметр оценивается в промежуток от часа до пяти, а у младенцев и рожденных раньше срока варьируется в границах 10-45 часов. Длительность полувыведения становится больше у лиц преклонного возраста, а также больных, страдающих недостаточностью работы сердца. Продолжительность может увеличиться на фоне печеночных болезней. Клиренс становится меньше при печеночных сбоях и легочном отеке, ХОБЛ. Его уменьшение могут спровоцировать хроническая зависимость от спиртного и недостаточность работы сердца. Этилендиамин не корректирует кинетические параметры теофиллина.

Когда рекомендован?

Показаниями к применению «Эуфиллина» выступают астматический статус и апноэ, в том числе у младенцев. Можно использовать средство, если наблюдаются проблемы кровотока в мозге, характеризующиеся ишемическим типом течения. Препарат используют как элемент комплексного лечения. Можно назначать лекарство лицам с недостаточностью активности левого желудочка, сопровождающейся бронхиальным спазмом и дыхательными нарушениями, соответствующими описанию Чейна-Стокса. Рекомендовано вводить внутривенно медикамент на фоне отечного синдрома, обусловленного неправильной работой почек, сочетая с другими препаратами. В случае недостаточности работы сердца можно использовать «Эуфиллин» и при остром типе, и в случае хроники – но строго в комбинации с другими лекарствами.

Рекомендуемые дозы

Оптимальный формат применения, частоту использования и разовые, суточные дозы выбирает лечащий доктор. Играют роль не только показания к использованию, но также возраст больного, вариант введения. Программа лечения зависит от того, курит ли пациент, а также клинического состояния больного в целом.

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» инструкции по применению указывается необходимость введения лекарственного средства в мышечные ткани. Препарат следует вкалывать максимально глубоко. Рекомендованная зона – ягодичная мышца, верхний правый квадрат. За одну инъекцию следует вводить не более миллилитра раствора. Допускается инъекционное использование до трех раз в день. Длительность курса не может превышать две недели. В плазме крови концентрация теофиллина должна быть меньше 20 мкг/мл.

При внутримышечном введении разовая максимальная доза для совершеннолетнего – 0,5 г. В день нельзя получать более полутора граммов. Для несовершеннолетнего за один раз можно ввести до 7 мг/кг. На сутки максимальный объем – 15 мг/кг.

Предлагающаяся к ампулам «Эуфиллина» инструкция по применению указывает, что в некоторых случаях необходима индивидуальная коррекция лечебной программы. В частности, это возможно при сердечной недостаточности, печеночных нарушениях. Как правило, дозировки корректируют, если пациент в хронической форме зависит от алкоголя. В преклонном возрасте следует использовать сокращенные дозы, не более 0,3 г за процедуру. Зависимым от никотиновой продукции дозировку повышают, так как теофиллин быстрее вводится из организма. За одну процедуру можно вводить до 0,7 г препарата.

Нежелательные эффекты

На возможность таковых указывает сопровождающая таблетки и ампулы «Эуфиллина» инструкция. Уколы этого препарата с большей степенью вероятности могут спровоцировать побочные воздействия, если вводить медикамент неоправданно быстро. У некоторых при этом болит сердце, понижается давление. Такое возможно и у плода, если препарат использует беременная женщина. Под влиянием средства может болеть и кружиться голова, у некоторых нарушается сон, появляется обеспокоенность. Может рвать и тошнить, есть риск изжоги и язвы, нарушения стула. У некоторых в урине повышается содержание альбуминов, крови. Есть вероятность аллергии, проявляющейся в виде кожных высыпаний, лихорадочного состояния.

Изредка прием препарата сопровождается гипогликемией. Описывающая особенности введения внутримышечно, внутривенно инструкция по применению «Эуфиллина» предупреждает о возможности местной реакции. В области введения препарата возможно покраснение кожи и повышение ее плотности, ощущение боли. Изредка отмечается тахипноэ. Некоторые жаловались на приливы, болезненность в груди, повышение диуреза, избыточную активность потовых желез.

Когда препарат принимать нельзя

Уколы «Эуфиллина» запрещено делать, если у человека обнаружено повышенное или пониженное давление в артериях, состояние оценивается как тяжелое. Нельзя применять средство при тахиаритмии. Противопоказаниями выступают язвенные заболевания желудка, кишечного тракта, обострившиеся в настоящий момент, а также тяжелые сбои в работе печени, почек.

«Эуфиллин» нельзя назначать эпилептикам и на фоне гастрита, при котором генерируется избыточное количество кислот в ЖКТ. Ограничениями к назначению считаются геморрагический инсульт и кровоизлияние, затронувшее офтальмологическую систему, в частности сетчатку. Детям «Эуфиллин» нельзя назначать, если есть необходимость в использовании эфедрина. Младше трехлетнего возраста средство использовать не рекомендовано в принципе. Нельзя вводить препарат, если организм пациента излишне восприимчив к теофиллину, аминофиллину.

Беременность и период грудного вскармливания

В сопровождающей ампулы «Эуфиллина» документации уточняется способность активного ингредиента проникать сквозь барьер плаценты. Использование аминофиллина беременными женщинами сопровождается риском повышения кофеина, теофиллина в сыворотке крови ребенка. Такие показатели могут стать опасными для здоровья и жизни чада. Если женщина во время вынашивания плода вынуждена была получать инъекции «Эуфиллина», особенно в случае, если это сопровождало третий триместр вынашивания, сразу после рождения нужно обследовать малыша. Рекомендовано наблюдение за ребенком, дабы вовремя установить отравление теофиллином.

Если женщина кормит ребенка естественным путем, в этот период получает уколами «Эуфиллин», повышается вероятность раздражения младенца. Это обусловлено тем, что была выявлена способность теофиллина проникать в секретируемое молочными железами вещество.

В сопровождающей раствор «Эуфиллина» инструкции по применению производитель подробно рассматривает особенности использования медикамента беременными и лактирующими женщинами. Изготовитель советует назначать это средство только в случае, когда очевидные выгоды терапевтического курса существенно превышают возможные опасности для ребенка. Женщина должна знать обо всех рисках, сопровождающих лечебную программу.

Особенности применения

Как можно заключить из инструкции по применению «Эуфиллина», дозировки препарата в некоторых случаях необходимо корректировать в индивидуальном режиме. Этого требуют преклонный возраст и специфические болезни, включая затрагивающие сердечную активность. Если больному назначили аминофиллин сперва в одной форме, затем было решено заменить на другую, врачи должны проверить сыворотку крови для учета концентрации активного компонента. Рекомендовано детальное клиническое наблюдение.

Запрещено одновременно назначать больному «Эуфиллин» и производные ксантина. Если назначен курс описываемого препарата, следует исключить из рациона продукты, в которых содержатся ксантиновые соединения – чай, кофе повышенной крепости. При необходимости принимать разжижающие кровь препараты нужно быть особенно аккуратным. Осторожности требует сочетание с пуринами, теофиллиновыми производными. Не стоит использовать «Эуфиллин», если больной нуждается в бета-адреноблокаторах. Не рекомендовано применять аминофиллин в сочетании с глюкозным раствором.

Опыт пациентов

Отзывы и инструкция по применению «Эуфиллина» свидетельствуют, что средство действительно хорошо помогает астматикам. Как можно заметить из открытых источников, мнения в целом об эффективности и сбалансированности лекарства положительные, а средняя оценка по пятибалльной шкале превышает 4,5 балла, что говорит о высоком качестве продукта. Использовавшие препарат люди признают, что иногда сталкивались с побочными эффектами, но они были относительно незначительны на фоне позитивных особенностей терапевтического курса.

Как отмечается в инструкции по применению «Эуфиллина», уколы этого препарата могут стать причиной анорексии. Из отзывов можно заметить, что некоторые применяют средство для избавления от лишних килограммов. Хотя такое использование нельзя назвать правильным, в целом оно редко вредит организму, как считают принимавшие таким образом аминофиллин люди. Врачи, однако, не советуют вкалывать это средство в рамках борьбы с лишним весом, поскольку повышена опасность побочных эффектов.

Люди, использовавшие препарат, отмечают его доступную цену. Многие считают, что соотношение стоимости и качества для «Эуфиллина» исключительно хорошее, поэтому среди сходных фармацевтических продуктов рассматриваемый – самый лучший.

Взаимное влияние

Сочетание рассмотренного средства и препаратов из класса симпатомиметиков сопровождается взаимным повышением активности, о чем упоминается в инструкции по применению к ампулам «Эуфиллина». Внутривенно вводимый медикамент приводит к ослаблению результативности бета-андреноблокаторов, снижает эффективность литиевых составов, одновременно и сам в такой комбинации показывает относительно слабый эффект. Возможна коррекция выраженности результата применения, если пациент пользуется фенитоином, карбамазепином, принимает рифампицин. В силу роста клиренса «Эуфиллин» показывает более слабый эффект у курящих людей и лиц, проходящих терапевтический курс с применением фенобарбитала, изониазида, сульфинпиразона.

Есть вероятность роста активности аминофиллина на фоне сочетания с антимикробными макролидами, хинолонами, предназначенными для орального применения противозачаточными, меняющими гормональный фон. Рост эффективности может наблюдаться при комбинированном приеме с бета-адреноблокаторами, линкомицином. Такой эффект могут спровоцировать аллопуринол, циметидин. Есть вероятность большей эффективности «Эуфиллина», если пациент принимает вилоксазин, изопреналин, флувоксамин. Аналогичный результат может наблюдаться, если человек получил вакцину от гриппа.

Использование ксантиновых производных сопряжено с повышением опасности недостаточности калия в организме. Такой эффект связан с активизацией стимулирующих второй типа бета-адренорецепторов. Повышается опасность недостаточности калия в случае, если пациенту назначены мочегонные, гормональные стероидные медикаменты. Энтеросорбенты и лекарства от диареи уменьшают способность организма всасывать аминофиллин.

Есть ли аналоги?

Содержат аминофиллин, как и «Эуфилин», фармацевтические продукты:

  • «Аминофиллин».
  • «Аминомал».
  • «Диафилин».

Сходны по принадлежности к одной группе, но отличаются по ингредиентам препараты «Теопэк», «Теотард». Они также относятся к классу бронходилатирующих, угнетающих фосфодиэстеразу. Из этого класса довольно востребованные аптечные продукты – «Апо-Окстрифиллин», «Афониум», «Вентакс».

При необходимости заменить выписанное средство на альтернативное важно и необходимо согласовать выбор аналога с доктором. Неудачный подбор замены будет причиной неэффективности терапевтического курса, а также сопряжен с опасностью нежелательных эффектов.

Источник: druggist.ru

Форма изготовления

"Эуфиллин" в ампулах2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:

  • внутривенный струйный;
  • внутримышечный;
  • капельный.

Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.

Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.

Аналоги «Эуфиллина»:

Препарат "Теофидрин"

  • «Аэрофиллин»;
  • «Неофиллин»;
  • «Пуроксан»;
  • «Теопек»;
  • «Теотард»;
  • «Теофидрин».

Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и  употребление «Эуфиллина».

Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.

Фармакологическая способность

Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:

  • снимают спазм в бронхах;
  • активизируют дыхательный центр;
  • повышают ЧС миокарда;
  • улучшают коронарное кровообращение;
  • понижают тонус сосудов;
  • предупреждают развитие аллергии.

Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.

Когда применяют

При каких заболеваниях эффективен препарат«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.

Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:

  • бронхиальной астме;
  • затяжном кашле;
  • обструктивном бронхите;
  • легочной эмфиземе;
  • ночном апноэ новорожденных;
  • астме сердца;
  • застое малого круга кровообращения.

Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.

Способы применения

Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.

Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.

Куда правильно колоть "Эуфиллин"

Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 капмин).

Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для вв инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму.  Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).

Использование при беременности

Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.

К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).

Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.

Применение педиатрами

Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие  критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям вв и вм уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.

Ингаляции с эуфиллином

Ингаляции с препаратом не эффективныДанный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.

Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.

Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.

Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при вв или вм введении, а ингаляции с ним безрезультатны.

Лечение кашля

Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 14 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.

Электрофорез с «Эуфиллином»

Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:

  • остеохондрозе;
  • суставных заболеваниях;
  • снижении церебрального кровообращения;
  • поражении лицевого нерва;
  • бронхите хронического типа.

«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:

  • повышение внутричерепного давления;
  • длительно не зарастает «родничок»;
  • мышечный гипертонус;
  • нарушение мозгового кровообращения.

Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.

«Эуфиллин» от целлюлита

Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».

Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.

Когда использовать нельзя

Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:

  • аллергия на компоненты;
  • гипер- или гипотония;
  • кровоизлияние в мозг;
  • эпилепсические припадки;
  • аритмия;
  • тахикардия;
  • мультифокальный атеросклероз;
  • инфаркт миокарда.

Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.

Побочные реакции и передозировка

Аритмия как побочный эффект

Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.

Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:

  • отек Квинке;
  • шок;
  • кожные высыпания;
  • обморок;
  • бессонница;
  • раздражение;
  • аритмия;
  • диспепсические расстройства.

Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мгкг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:

  • гиперемия кожных покровов;
  • судороги;
  • возбуждение;
  • нарушение ритма сердца;
  • гипотензия;
  • дисфункция почек;
  • спутанность сознания.

Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.

Скопление лекарства в дозах до 40мгкг вызывает кому.

Взаимодействие с другими лекарствами

"Преднизолон" при приеме препарата противопоказан

«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.

Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.

Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.

Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.

Срок годности и условия хранения

Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.

Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.

Отзывы

Мнения пациентов, принимавших «Эуфиллин», в основном положительные. Есть отзывы от мам, которые (по назначению педиатра) лечили бронхит у 1,5- годовалого малыша. После применения на 3-й день было замечено улучшение. Кашель стал влажным и не таким частым.

Помогла инъекция «Эуфиллина» женщине, отравившейся газом (потухла плита). Приехавшая медицинская бригада сделала укол, после которого пострадавшей стало легче дышать, поскольку он «раскрыл дыхательные пути».

Есть отзыв от человека, страдающего хроническим бронхитом. Его аптечка всегда содержит «Эуфиллин», потому что во время обострения без него процесс выздоровления затягивается на 3-4 недели.

Источник: MirKardio.ru

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Источник: medi.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.