Нитраты фармакология

Нитраты– группа лекарственных средств, обладающих вазодилатирующими свойствами, представляют собой производные глицерина, триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов.

Влияние нитрогруппы на сократительную активность гладких мышц сосудов, действуют на венозную стенку, уменьшая преднагрузку на миокард (путём расширения венозного русла и депонирования крови).

Глицерин Тринитрат (нитроглицерин, депонит) – расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные и мозга), расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей и других органов.

Показания: купирование приступов стенокардии; иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.

Побочные: шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.

Против: глаукома, повышенное внутричерепное давление, кровоизлияние в мозг, острый период ИМ.

Применение и дозы: по 12 таблетки (или 1 – 2 капли 0,5 – 1% раствора) сублингвально.


Изосорбид динитрат (изокет, изосорб, кардикет, изо мак ретард) – расширяет коронарные сосуды, уменьшает преднагрузку на миокард.

Показания: антиангинальное средство для предупреждения приступов стенокардии, приступы лабильной стенокардии напряжения, хроническая ИБС.

Против: глаукома, повышенное внутричерепное давление, гипотония, кровоизлияние в мозг.

Побочные: возможны головная боль, головокружение, тошнота – проходят при уменьшении дозы.

Применение и дозы: при приёме внутрь в таблетках – действие через 30 – 50 минут, максимальный эффект – через 1,5 – 2 часа, общая продолжительность – 4 – 6 часов; принимают до еды по 0,005 – 0,01мг 3 – 4 раза в день: под язык может купировать приступ стенокардии, эффект через 3 – 5 минут; при длительном приёме – толерантность, в связи с ней придётся прекратить приём после 3 – 6 дней регулярного приёма, сделать перерыв на 3 – 5 дней, заменив другими антиангиальными препаратами.

Нитроминт – антиангинальный эффект; снижает потребность миокарда в кислороде за счёт уменьшения пред – и постнагрузки, что связано с расширением артериальных и венозных сосудов; способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные зоны.


Показания: профилактика и купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при ИМ; ХСН; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Побочные: головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотония, тахикардия, тошнота, рвота; цианоз.

Против: выраженная артериальная гипотония, шок, коллапс; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления; анемия; гиперчувствительность к нитроглицерину.

Применение и дозы: устанавливают индивидуально;внутрь перед едой: проглатывают, не разжёвывая по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и днём); при необходимости увеличивают до 2 – 3 таблеток 2 раза в сутки; у больных СН после 1 – 2 недельного применения делают перерыв;аэрозоль – для купирования приступа стенокардии, вводят 1 – 2 дозы препарата (не более 3 доз в течение 15 минут), после этого закрыть на несколько секунд рот; вводить в положении сидя.

Изосорбид – 5 – мононитрат – основной метаболит изосорбида динитрата, хорошо всасывается при приёме внутрь и не подвергается биотрансформации в печень, период полувыведения – 6 часов; противоишемическое и сосудорасширяющее действие, расширяет коронарные артерии и увеличивает коронарный кровоток, снижает давление в малом круге.

Показания: стенокардия, ХСН, лёгочная гипертензия.


Побочные: головная боль, гипотония, головокружение, тахикардия, тошнота, слабость, аллергия, учащение приступов стенокардии (редко), коллапс, обморок.

Против: гиперчувствительность, острый ИМ с низким давлением и аортальный иили митральный стеноз, шок, повышенное внутричерепное давление, гипотония, гипертрофическая кардиомиопатия.

Применение и дозы: внутрь (таблетки, капсулы) за час или через 2 часа после еды; дозу устанавливают индивидуально, обычно – 20 ил 40 мг 2 раза в день, или по 40 – 60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия), в зависимости от тяжести течения стенокардии. Интервал – 6 часов, не более 8 часов.

При тяжёлой стенокардии, гипертензии в лёгочном круге, ангинозном статусе – вв медленно или капельно 0,01 – 0,02 г в день (из расчёта 5 – 15 мкг кг в минуту). При ИБС – внутрь 0,01 – 0,02 г; при тяжёлых состояниях – 0,04 г 2 раза в день.

Нитраты фармакология Антигипертензивные средства. Классификация. Показания к применению. Фармакологические эффекты. Побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – препараты, понижающие повышенное АД.

Магния сульфат – спазмолитик миотропного действия, понижает тонус и сократительную деятельность гладких мышц, сосудорасширяющее и спазмолитическое, слабительное действия.


Показания: в качестве слабительного средства (эпизодически); подготовка к исследованиям толстого кишечника.
Побочные: аллергия, коликообразные боли в животе, гипермагниемия.

Против: индивидуальная непереносимость, гипермагниемия.

Применение и дозы: внутрь; взрослым– 15 – 25 г 1 разсутки натощак, предварительно растворить в 250 мл воды; дети старше 12 лет – 10 г 1 раз в сутки (на 12 стакана воды); 6 – 12 лет – от 5 до 10 г (от половины целого раствора на пол стакана); до 6 лет – по назначению врача; суточная – из расчёта 1 г на год жизни; в виде клизм – 50 – 100 мл 20 – 30% раствора.

Клофелин (клонидин) – а – адреномиметик, гипотензивное и седативное действие; возбуждает а2 – АР, понижает тонус СДЦ, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической НС, хорошо всасывается из ЖКТ, максимальный эффект – через 2 – 4 часа, сохраняется около 5 часов, быстро проникает через ГЭБ, снижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс; выводится почками.

Показания: гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома – монотерапия или в сочетание с ЛС, снижающими ВГД.


Побочные: астения, сонливость, тревожность, головная боль, седация, брадикардия, ортостатическая гипотензия, при быстром вв – кратковременное повышение АД; кожная сыпь, зуд; задержка натрия и воды, отёки стоп и лодыжек; сухость конъюнктивы, жжение в глазах, отёк, конъюнктивит.

Против: гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, атеросклероз церебральных сосудов, блокада 2 и 3 степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, порфирия; одновременно с трицеклическими антидепрессантами; беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза.

Применение и дозы: парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Лечение строго индивидуально.

Метилдофа – эффективное антигипертензивное средство, проникает через ГЭБ, метаболизируется в ЦНС, сначала альфаметилдофамин, затем альфаметилнорадреналин; последний стимулирует а2 – АР, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению АД, замедление сердечных сокращений, снижение ОПСС.

Показания: гипотензивное средство при гипертонической болезни.

Побочные: головная боль, общая слабость, тошнота, рвота, покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела, обратимая лейкопения, иногда гемолитическая анемия, нарушения печени с развитием холестаза (застоя желчи), желтуха, моча становится тёмного цвета.


Против: острые заболевания печени (гепатит, цирроз), феохромоцитома, беременность.

Применение и дозы: внутрь в таблетках – 0,25 г;взрослым – с 0,25 г 2 – 3 раза в день; при необходимости увеличивают – 1 – 1,5 – 2 г в сутки; максимальная суточная для взрослых – 3 г.

Бензогексоний – ганглиоблокирующее средство.

Показания: гипертонические кризы, управляемая гипотония.

Побочные: слабость, головокружение, сердцебиение, высокая доза – ортостатический коллапс, выраженный мидриаз, сухость во рту, атония мочевого пузыря.

Против: гипотония, тяжёлые паренхиматозные поражения почек, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебиты.

Применение и дозы: внутрь по 0,1 – 0,2 г 2 – 3 раза в день (возможен более частый приём); гипертонический криз – пк и вм 0,5 – 1,0 мл 2,5% раствора; высшая разовая внутрь – 0,3 г; суточная– 0,9 г;пк разовая– 0,075 г; суточная– 0,3 г; управляемая гипотензия – медленно вв в течение 2 минут 1 – 1,5 мл 2,5%; эффект через – 12 – 15 минут; при необходимости вводят дополнительное количество.

Резерпин – препятствует депонированию норадреналина в везикулах, оказывает гипотензивное и седативное действие.


Показания: гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне артериального давления.

Побочные: гиперемия слизистых оболочек глаз, брадикардия, слабость, депрессия, головокружение.

Против: ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания сердца, заболевания почек с нарушением функции.

Применение и дозы: внутрь по 0,1 – 0,25 мг до 1 мг в сутки; высшая разовая доза– 2 мг; суточная– 10 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.

Фентоламин (регитин) – активное вещество – фентоламина гидрохлорид. Расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД.

Показания: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонический криз и диагностика феохромоцитомы и в период её удаления.

Побочные: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистой носа, кожный зуд.

Против: тяжёлые органические поражения ССС.

Применение и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3 – 4 раза в сутки, возможноувеличение до 0,1 г (взрослым) 3 – 5 раз в сутки. Детям – по 0,025 г 3 – 4 раза в день.

Фуросемид — диуретическое, натрийуретическое действие; действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле; секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев; обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.


стро и достаточно полно всасывается при любом пути введения; эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Показания: хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Побочные: гипотензия, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит, подагра, нарушение функции печени, панкреатит, диарея, запор, тошнота, анорексия, поражение внутреннего уха, озноб, лихорадка, многоформная эритема, импотенция, кожный зуд.

Против: гиперчувствительность, печёночная кома, тяжёлые нарушения электролитного баланса, олигурия в течение 24 часов, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, метаболический алкалоз.


Применение и дозы: Внутрь, в суточной дозе — 20-60 мг; при необходимости возможно увеличение — 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема). В/м или в/в — однократно, 20-40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно — в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная — 600 мг.

Ингибиторы АПФ. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Механизм действия. Фармакологическое действие. Показания к применению. Побочное действие.

Ангиотензинпревращающий фермент ингибирует конвертирующий энзим – пептидилдипептидазу, которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Общее свойство всех ингибиторов – антигипертензивное действие; улучшают почечный кровоток, активизируют депрессорные (кининовые) системы организма; эффективны не только при артериальной гипертензии, но и при застойной СН.

Лизиноприл (лизорил, диротон) – ингибитор АПФ; нарушает образование ангиотензина I из ангиотензина II; уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объём, не меняя ЧСС; увеличивает почечный кровоток, продолжительность зависит от величины дозы, при резкой отмене выраженное повышение АД отсутствует.


Показания: артериальная гипертензия, ХСН (в том числе комплексная терапия).

Побочные: головокружение, головная боль, диарея, тошнота, рвота, сухой кашель, боли за грудиной; при длительном приёме – агранулоцитоз, снижение гемоглобина, повышение уровня креатинина; аллергия – сыпь, ангионевротический отёк; чувство слабости, в единичном случае – артралгия.

Против: ангионевротический отёк на фоне лечения другими ингибиторами АПФ; беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.

Применение и дозы: при эссенциальной гипертензии – 10 мг в сутки; поддерживающая доза – 20 мг в сутки; максимальная суточная– 40 мг; при сердечной недостаточности возможно применение с диуретиками иили сердечными гликозидами, начальная доза – 2,5 мг в сутки, в дальнейшем увеличивают – 5 – 10 мг в сутки; максимальная суточная – 20 мг; препарат следует принимать утром 1 раз в сутки утром, в одно и то же время.

Ко – Ренитек – комбинированный гипотензивный препарат, комбинация ингибитора эналаприла и тиазидного диуретика (гидрохлоротиазид); оказывает гипотензивное действие и является высокоэффективным препаратом для лечения артериальной гипотонии.

Показания: артериальная гипертензия у пациентов, у которых более эффективна комбо – терапия.

Против: гиперчувствительность, ангионевротический отёк в анамнезе, анурия, хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 млминуту; беременность, лактация, детский возраст; с осторожностью – аортальный стеноз, ИБС, ХСН, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунные заболевания; анемия, сахарный диабет, двусторонний стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки, почечная и печёночная недостаточность; состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (диарея, рвота), пациенты старше 65 лет.

Применение и дозы: внутрь, независимо от приёма пищи; АГ – 1 таблетка 1 раз в день; в случае необходимости – 2 таблетки 1 раз в день; терапия диуретиками должна быть прекращена за 2 – 3 дня до начала приёма препарата; рекомендуемая доза эналаприла, принимаемого отдельно, при умеренной почечной недостаточности – от 5 до 10 мг.

Энап – н – комбинированный антигипертензивный препарат; эналаприла – малеат – подавляет образование ангиотензина II и его сосудосуживающее действие, постепенно снижает АД, не вызывая увеличение ЧСС и минутного объёма; не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, также на половую функцию.

Показания: первичная АГ, вторичная АГ при заболеваниях почек (в том числе почечная недостаточность), ХСН (комбо терапия), бессимптомная дисфункция левого желудочка (комбо терапия).

Против: ангионевротический отёк в анамнезе, порфирия, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.

Побочные: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок, головокружение, слабость, сухой кашель (прекращается через несколько недель после отмены), аллергическая холестатическая желтуха, кожная сыпь.

Применение и дозы: артериальная гипертензия – 5 мг в сутки; поддерживающая суточная – от 10 до 20 мг; в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приёма; начальная доза после диуретиков – 2,5 мг 1 раз в сутки; ХСН– 2,5 мг в сутки; увеличивать дозу следует постепенно; средняя поддерживающая – 2,5 – 10 мг в сутки в 1 приём; максимальная поддерживающая – 40 мг в сутки в 2 приёма; бессимптомная дисфункция левого желудочка, начальная доза – 2,5 мг 2 раза в сутки; средняя поддерживающая – 10 мг 2 раза в сутки; лечение проводят длительно, обычно в течение всей жизни; препарат следует принимать в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи.

Средства, влияющие на водно – солевой обмен. Классификация. Особенности действия. Показания к применению, побочные эффекты.

Дихлотиазид (гидродихлотиазид) – тиазидный диуретик средней силы, снижает реабсорбцию натрия, усиливает выведение с мочой калия, задерживает в организме ионы кальция; диуретический эффект через 1 – 2 часа, максимум – 4 часа, продолжается 10 – 12 часов; у больных с несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объём мочи и увеличивает её концентрацию).

Показания: артериальная гипертензия, отёчный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, субкомпенсированные формы глаукомы, профилактика образования камней в мочевыводящих путях.

Побочные: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, слабость, утомляемость, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия (Na, Mg, Ca), обострение подагры, васкулит, геморрагический панкреатит, острый холецистит, аллергический дерматит, сонливость, снижение АД.

Против: гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет, ХПН (анурия), гипокалиемия, (Ca, Na), беременность 1 триместр, лактация. С осторожностью 2 и 3 триместры беременности.

Применение и дозы: снижение АД – внутрь 25 – 50 мгсутки; длительно– с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета – адреноблокаторами); при увеличении с 25 до 100 г – пропорциональное увеличение диуреза; увеличение свыше 200 г – усиления диуреза нет; отёчный синдром – 25 – 100 мг однократно утром или в 2 приёме в первой половине дня; пожилым людям – 12,5 мг 2 раза в день; детям от 2 месяцев до 14 лет – 1 мгкгсутки; максимальная детям до 6 месяцев – 3,5 мгкгсутки; до 2 лет – 12,5 – 37,5 мгсутки; от 3 до 12 лет – 100 мгсутки в 2 – 3 приёма; после 3 – 5 дней необходимо сделать перерыв на 3 – 5 дней; снижение ВГД – по 2 мг 1 разсутки 1 – 6 дней, эффект – 24 – 48 часов; несахарный диабет – 25 мг 1 – 2 разасутки с постепенным повышением дозы (суточная – 100 мг) до достижения лечебного эффекта, потом можно снизить.

Фуросемид — диуретическое, натрийуретическое действие; действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле; секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев; обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения; эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Показания: хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Побочные: гипотензия, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит, подагра, нарушение функции печени, панкреатит, диарея, запор, тошнота, анорексия, поражение внутреннего уха, озноб, лихорадка, многоформная эритема, импотенция, кожный зуд.

Против: гиперчувствительность, печёночная кома, тяжёлые нарушения электролитного баланса, олигурия в течение 24 часов, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, метаболический алкалоз.

Применение и дозы: Внутрь, в суточной дозе — 20-60 мг; при необходимости возможноувеличение — 20-40 мг через каждые 6-8 ч (большие дозы разделяют на 2-3 приема). В/м или в/в — однократно, 20-40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно — в течение 1-2 мин. В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная — 600 мг.

Спироноланктон (спирикс, альдактон, верошпирон) — магний- и калийсберегающий диуретик; конкурентный антагонист альдостерона, выводит воду, кальций и натрий, сокращает выведение калия и мочевины; быстро всасывается и вступает в связь с белками плазмы.

Показания: отёчный синдром (причина – ХСН), первичный и вторичный гиперальдостеронизм, гипомагниемия, гипокалиемия, вспомогательное средство при приёме диуретиков.

Побочные: тошнота, рвота, гастриты, диарея, головная боль, атаксия, тромбоцитопения, аллергия, снижение потенции, дисменорея и болезненность молочных желёз.

Против: гиперкалиемия, болезнь Аддисона, гиперкальциемия, хроническая почечная и печёночная недостаточность, гипонатриемия, сахарный диабет, анурия, диабетическая нефропатия, нарушение менструального цикла, ацидоз, увеличение молочных желёз, гиперчувствительность.

Применение и дозы: строго индивидуальна; при отёках – 100 – 200 мгсутки в 2 – 3 приёма курс 2 – 3 недели; при сниженном уровне калия в крови и при гиперальдостеронизме — 300 мг в сутки в 2 – 3 приёма.

Стимуляторы дыхания. Механизм действия N – холиномиметиков и аналептиков. Показания к применению. Фармакологические свойства препаратов. Осложнения.

Существуют лекарственные средства, возбуждающие ДЦ. Одни из них стимулируют его непосредственно, другие – рефлекторно. При этом дыхание становится чаще, увеличивается объём дыхательных движений

Аналептики – стимуляторы ЦНС общего действия; облегчают межнейронную (синаптическую) передачу иили подавляет тормозные механизмы; повышают возбудимость ДЦ, СДЦ; для реализации действия вводят парентерально;

Кордиамин (никетамид) – аналептическое средство; стимулирует метаболизм в ЦНС.

Показания: гипотонические состояния, ослабление дыхательной функции при инфекционных заболеваниях, шоковые состояния, возникшие в период хирургических вмешательств; коллапс, асфиксия, включая новорождённых; отравления обезболивающими, снотворными и наркотическими препаратами.

Побочные: нарушение сердечного ритма, беспокойство, покраснение лица, судороги, рвота, кожный зуд.

Против: судороги различного происхождения, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь(вне зависимости от приёма пищи); парентерально (пк, вм, вв). Вв вводить медленно, для уменьшения болезненностивводят новокаин: взрослым – 1 мл 0,5 – 1%, детям– в соответствии с возрастом); доза индивидуальна; внутрь взрослым– 15 – 40 капель; детям – количество капель соответствует возрасту; кратность приёма – 2 – 3 раза в день. Парентерально взрослым –1 – 3 раза в день по 1 – 2 мл; дети– 0,1 – 0,75 мл (в зависимости от возраста) пк. Высшая для взрослых разовая – 2 мл, суточная – 6 мл (внутрь и пк); при отравлении наркотиками – пк и вв, максимально – 5 мл (капли, инъекции, раствор для приёма внутрь).

Камфора – аналептическое средство, оказывает возбуждающее действие на ЦНС (масло, спирт, мазь, рубини); улучшает трофику тканей и органов, парентерально камфора рубини – повышение АД, учащение дыхания и сердцебиения, сосудосуживающее, кардиотоническое, отхаркивающее, усиливает приток крови к миокарду, лёгким и мозгу, стимуляция ДЦ и СДЦ.

Показания: невралгии, профилактика пролежней, СН, отравление снотворными опиоидными препаратами и анальгетиками, коллапс, угнетение ДЦ, токсикоинфекции пищевого характера, колики, диарея, головная боль, ОРВИ, уретрит, холера, дизентерия.

Побочные: раздражение, аллергия, головокружение, головная боль, крапивница, эмболия, скарлатиноподобная сыпь, судороги, бред, возбуждение.

Против: индивидуальная непереносимость, пк при эпилепсии, наличие повреждений на кожных покровах, воспаления внутренних полостей сердца, аневризма крупных сосудов.

Применение и дозы: перед пк введением согреть, взрослые – 1 – 5 мл масляного раствора (20%) до 3 раздень; дети до года – 0,5 – 1 млсутки; дети от 1 – 2 лет – 1 млсутки; дети от 3 – 6 лет – 1,5 млсутки; дети от 7 – 9 лет – 2 млсутки; дети от 10 – 14 лет – 2,5 млсутки.

Кофеин – препарат, стимулирующий психическую деятельность; уменьшает сонливость, усталость, стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность.

Гонит сердце на работу, возбуждает ЦНС, повышает диурез.

Показания: снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, головная боль, умеренная артериальная гипотензия, энурез, угнетение дыхания; восстановление необходимого уровня лёгочной вентиляции после наркоза; офтальмология – отслойка сетчатки; угнетение ЦНС; в косметологии – антицеллюлитные обёртывания.

Побочные: учащённое сердцебиение, повышение АД, аритмия, тахикардия; тревожность, возбуждение, головные боли, тремор, головокружение, эпилепсия, бессонница; обострение язвенной болезни, тошнота, рвота; привыкание и зависимость от препарата.

Против: артериальная гипертензия, тревожные расстройства, органические заболевания ССС, желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, нарушение сна, гиперчувствительность.

Применение и дозы: взрослым в таблетках – 50 – 100 мг 2 – 3 разадень; детям– 30 – 75 мг 2 или 3 разасутки; не рекомендуется перед сном; в ампулах – 1 мл пк; максимальная разовая – 0,4 г; суточная – не более 1 г; детям – 10% раствор по 0,25 – 1 мл; офтальмология– 10% раствор под конъюнктиву 0,3 млсутки;

N – холиномиметики.

Цититон (цитизин) – алкалоид цитизина, стимулирует рефлекторно ДЦ, действует подобно любелину, повышает АД.

Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Побочные: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Против: ГБ, атеросклероз, отёк лёгких, кровотечения.

Применение и дозы: вв и вм 0,5 – 1 мл, высшая разовая – 1 мл, суточная– 3 мл.

Лобелин – алкалоид, содержащийся в листьях рода лобелия – «индийский табак».

Показания: лечение никотиновой зависимости, для возбуждения органов дыхания, повышения АД.

Применение и дозы: вводят вв1% раствор медленно.

Аналептики. Показания к применению. Фармакологические свойства. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные свойства.

Аналептики – это препараты скорой помощи, которые стимулируют возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляторы ЦНС прямого действия, угнетают процессы дыхания и кровообращения. Применяются при угнетении ДЦ при острых отравлениях снотворными, наркотическими анальгетиками, алкоголем; при остановке дыхания во время операции; крупозной пневмонии; анафилактическом шоке и коллапсе; асфиксии новорождённых.

Источник: cyberpedia.su

К нитратам относят органические соединения, содержащие группы — O-N02.

Классификация. С учетом особенностей химического строения нитропрепараты делят на следующие группы:

— нитроглицерин и его производные

— препараты изосорбида динитрата (нитросорбид, изокет, изомак, кардикет, кардикс)

— препараты изосорбида-5-мононитрата;

— производные нитрозопептона (эринит).

В зависимости от длительности действия нитраты делят на препараты ко­роткого действия (нитроглицерин) и препараты пролонгированного действия (сустак, нитронг, нитромак, тринитролонг, нитросорбид, эринит, кардикет, кардикс).

Фармакодинамика и механизм действия. Нитраты вызывают периферичес­кую вазодилатацию и снижают венозный тонус. Снижение тонуса сосудов свя­зано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов и с центральным действием на симпатические отделы ЦНС. Нитраты оказывают отрицательное инотропное действие на кардиомиоциты, что также обеспечивает антиишемический эффект. Нитраты снижают преднагрузку, расширяют коронарные артерии (преиму­щественно мелкого калибра, особенно в местах их спазма), улучшают колла­теральный кровоток, очень умеренно снижают постнагрузку.

Нитраты обладают антитромбоцитарной и антитромботической активнос­тью. Они оказывают также небольшое фибринолитическое действие в результате высво­бождения тканевого активатора плазминогена из сосудистой стенки.

Фармакокинетиканитратов зависит от формы выпуска, от особенностей дей­ствующего вещества и рассматривается применительно к каждому препарату.

Критерии эффективности лечения— уменьшение интенсивности и числа приступов стенокардии в сутки, увеличивается толерантность к физическим нагрузкам, уменьшается одышка при левожелудочковой сердечной не­достаточности.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) нитратов чаще представлены давящей, распирающей головной бо­лью, которая сопровождается головокружением, шумом в ушах, приливом крови к лицу. Обычно это наблюдается в начале лечения и связано с расширением сосудов кожи лица и головы, уменьшением кровоснабжения мозга, повыше­нием внутричерепного давления вследствие расширения вен. Повышение внут­ричерепного давления может ухудшить течение глаукомы. Прием препаратов, содержащих ментол (в частности, валидола), ведет к сужению сосудов и умень­шению головной боли (капли Вотчала).. Прием β-адреноблокатора за 30 мин до нитроглицерина также уменьшает головную боль.

Длительный прием нитратов может привести к метгемоглобинемии. Однако перечисленные НЛР исчезают при уменьшении дозы или отмене препарата. При назначении нитратов возможны резкое снижение АД, тахикардия.

Толерантность.К нитратам может развиться привыкание. Для профилактики толерантности к нитратам используют увеличение дозы ЛС для восстановления эффекта, отмена нитратов, что приводит к восстановлению чувствительности через 3-5 дней, прерывистый прием нитратов в течение суток с перерывом не менее чем на 10-12 ч

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. β-Адреноблокаторы, верапамил, кордарон усиливают антиангинальное действие нитратов, это раци­ональные комбинации. Напротив, под влиянием дигидроэрготамина возможно снижение антиангинального действия нитратов. При сочетании с новокаина-мидом, хинидином или с приемом алкоголя возможны гипотензия и коллапс. При приеме ацетилсалициловой кислоты уровень нитроглицерина в плазме по­вышается. Нитраты уменьшают прессорное действие адреномиметических средств.

Противопоказания к назначению нитратов. Кабсолютным противопоказани­ям относятся повышенная чувствительность и аллергические реакции, артери­альная гипотензия, гиповолемия, низкое конечное диастолическое давление в левом желудочке у больных острым инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью, инфаркт миокарда правого желудочка, констриктивный перикардит, тампонада сердца, выраженная цереброваскулярная недостаточ­ность, геморрагический инсульт.

Относительные противопоказания: повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома, ортостатическая артериальная гипотензия, гипер­трофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта, выражен­ный стеноз аорты или левого атриовентрикулярного отверстия.

Нитроглицерин— самый известный препарат из данной группы антианги­нальных средств

Фармакокинетика.При приеме 0,5 мг под язык препарат определяется в крови через 15 с, максимальная концентрация достигается через 5 мин. Нит­роглицерин подвергается выраженной пресистемной элиминации: быстро метаболизируется в печени путем денитрации глутатионредуктазой, находящей­ся в печени и эритроцитах. Биодоступность при приеме внутрь составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык, поэто­му внутрь его можно принимать только в виде специальных лекарственных форм, обеспечивающих его медленное высвобождение. В результате биотрансформации образуются глицерилдинитрат, облада­ющий вазодилататорной активностью, и мононитрат, которые в дальнейшем деградируют до глицерола и в виде глюкуронидов элиминируются с мочой. Нитроглицерин имеет очень большой объем распределения. Период полувы­ведения нитроглицерина 4-5 мин. Время действия до 20 мин. Обычно для купирования приступа стенокардии нитроглицерин назначают по 1 таблетке под язык. При необходимости (недостаточная эффективность, повторное воз­никновение болей) прием нитроглицерина можно повторять, увеличивая дозу до 30 таблеток в сутки.

Источник: studopedia.ru

План лекции

1. Основные группы антиангинальных лекарственных средств.

2. Клиническая фармакология органических нитратов и нитритов.

3. Клиническая фармакология антагонистов ионов кальция.

4. Клиническая фармакология β-адреноблокаторов.

5. Тактика фармакотерапии стенокардии.

6. Первая медицинская помощь при ангинозном приступе.

К основным группам антиангинальных ЛС относятся органические нитраты и нитриты, антагонисты ионов кальция, β-адреноблокаторы.

Классификация ЛС:

I. ЛС группы нитроглицерина:

1. короткого действия: нитроглицерин, нитролингвал спрей и др.;

2. пролонгированного действия: нитронг, сустак, нитродерм, тринитролонг, нитрогранулонг, мазь «Нитро» и др.;

3. для в/в введения: нитростат, нитропол, перлинганит.

II. ЛС группы изосорбида мононитрата:

1. короткого действия: моно мак, эфокс, оликард и др.;

2. пролонгированного действия: моно мак депо, эфокс лонг, оликард ретард и др.;

III. ЛС группы изосорбида динитрата:

1. короткого действия: изодинит, изо мак спрей, нитросорбид и др.;

2. пролонгированного действия: динитросорбилонг, изокет ретард, кардикет, изо мак ретард и др.;

3. для в/в введения: изосорбид динитрат.

IV. Вазодилататоры нитроподобного действия: молсидомин и др.

V. Периферические вазодилататоры смешанного типа действия: нитропруссид натрия.

Фармакодинамика:

1. влияние на гемодинамику:

— расслабление гладкой мускулатуры практически всех сосудов, но преимущественно вен, вследствие взаимодействия с «нитратными» рецепторами в эндотелии сосудов и образования оксида азота, который активируя фермент гуанилатциклазу, усиливает синтез цГМФ в мышцах, а цГМФ, уменьшая внутриклеточное содержание ионов кальция, расслабляет мышцы;

— вследствие расслабления вен кровь перемещается в ёмкостные сосуды и снижается преднагрузка на миокард из-за уменьшения АД и притока крови к сердцу;

— вследствие уменьшения педнагрузки уменьшается наполнение левого желудочка в диастолу и снижается его объём, что приводит к уменьшению работы сердца;

— уменьшение работы сердца, затрачиваемой им при выбросе крови из левого желудочка в аорту, приводит к снижению потребности миокарда в кислороде;

— уменьшение преднагрузки на миокард способствует меньшему сдавлению интрамуральных сосудов сердца и улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоёв миокарда;

— вследствие понижения системного АД и определённого расслабления крупных артерий уменьшается также постнагрузка на миокард;

— стимулирование синтеза простациклина в стенках сосудов приводит к улучшению микроциркуляции;

2. влияние на коронарное кровообращение:

— расширение коронарных сосудов эпикардиального слоя миокарда, преимущественно мелких артерий, не вызывая синдрома «обкрадывания»;

— расширение стенозированных участков коронарной артерии;

— увеличение коллатерального кровотока из-за снижения давления в системе коронарных вен;

3. влияние на центральные механизмы регуляции кровообращения:

— увеличение активности специальных нейронов мозга, тормозящих активность симпатической нервной системы;

4. влияние на реологию крови:

— уменьшение агрегации тромбоцитов за счёт снижения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах (при в/в введении ограничивают зону ишемии при ОИМ);

5. влияние на другие органы и ткани организма:

— уменьшение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, мочеточников, матки.

Фармакокинетика органических нитратов зависит от их лекарственной формы.

Сублингвальные и аэрозольные формы:

нитроглицерин:

1. биодоступность – 100%;

2. начало действия после сублингвального приёма – через 1 – 3 мин, максимальный эффект – через 5 мин, продолжительность действия – 10 – 30 мин;

3. период полувыведения – до 5 мин;

4. выводится с мочой;

изосорбида динитрат (аэросонит):

1. биодоступность – 80 – 100%;

2. начало действия после ингаляции – через 45 – 90 мин, максимальный эффект – через 2 мин, продолжительность действия – через 1 – 2 часа;

3. выводится с мочой.

Пероральные ЛС:

нитроглицерин пролонгированный:

1. биодоступность – 10%;

2. начало действия – через 30 – 40 мин, максимальный эффект – через 1 – 1,5 часа, продолжительность действия – 5 – 6 часов;

3. выводится с мочой;

изосорбида мононитрат:

4. биодоступность – 50 — 60%;

5. начало действия – через 30 – 60 мин, максимальный эффект – через 1 – 3 часа, продолжительность действия – 6 – 12 часов;

6. выводится с мочой;

изосорбида динитрат:

7. биодоступность – 22%;

8. начало действия – через 15 – 40 мин, максимальный эффект – через 1,5 – 3 часа, продолжительность действия – 4 – 12 часов;

9. выводится с мочой.

ЛС для в/в введения:

10. биодоступность – 100%;

11. начало действия – через 10 – 30 сек, максимальный эффект – через 1 – 2 мин;

12. период полувыведения – 1 – 3 мин, у пациентов с сердечной недостаточностью – до 12 – 19 мин;

13. выводится с мочой.

Трансдермальные системы:

мазь 2% с нитроглицерином:

14. биодоступность – 20%;

15. начало действия – через 15 – 60 мин, максимальный эффект – через 1 – 2 часа, продолжительность действия – 3 – 4 часа, реже до 8 часов;

16. выводится с мочой;

пластыри с нитроглицерином:

17. биодоступность – 30%;

18. начало действия – через 30 мин – 2 часа, максимальный эффект – через 2 – 4 часа, продолжительность действия – до 24 часов;

19. выводится с мочой.

Показания к применению:

1. профилактика и купирование болевого синдрома у пациентов с хронической ИБС;

2. лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда;

3. купирование острой левожелудочковой недостаточности;

4. разгрузка сердца при недостаточности кровообращения;

5. управляемая гипотония (при проведении хирургической операции);

6. купирование гипертензии малого круга кровообращения;

7. лечение почечной или печёночной колики;

8. оценка функционального состояния ССС (проба с нитроглицерином).

Для купирования болевого синдрома при ХИБС назначают нитраты короткого действия (капли, сублингвальные таблетки, буккальные плёнки, аэрозоли). Следует предупредить пациентов, которым впервые назначен нитроглицерин, чтобы они принимали препарат лёжа или полусидя, так как возможно резкое падение АД. В дальнейшем при отсутствии коллаптоидной реакции на нитроглицерин поза пациента во время приёма не имеет существенного значения. Если через 5 минут после приёма первой дозы не наступает облегчение, то следует принять ещё одну дозу. При отсутствии эффекта в течение 30 минут следует или перейти к более интенсивным способам лечения, или убедиться в правильности поставленного диагноза. Препараты нитроглицерина следует хранить в герметичной упаковке, т.к. они очень нестойки на свету и легко окисляются. Спиртовой раствор нитроглицерина (3 капли = 1 таблетке) следует капать только на сахар (при попадании на хлеб, нитроглицерин инактивируется).

Лечение пролонгированными формами органических нитратов следует начинать с малых доз препарата, постепенно подбирая оптимальную дозу для каждого конкретного больного (возможно появление резких головных болей). Схему приёма (дозу, время, связь с физической и психической нагрузкой) подбирают индивидуально. При необходимости прекращения курсового приёма органических нитратов дозу следует понижать медленно (обычно на 1/4 дозы каждые 7 дней), т.к. возможно развитие синдрома отмены.

Побочные эффекты:

1. артериальная гипотония;

2. рефлекторная тахикардия (для профилактики назначают β-адреноблокаторы);

3. парадоксальная брадикардия (редко, для лечения назначают малые дозы атропина);

4. головная боль вследствие развития синдрома «обкрадывания» мозга и его гипоксии из-за большего расширения поверхностных сосудов мозга, нежели глубоких (для профилактики назначают совместно с нитратами препараты с ментолом);

5. синдром коронарного «обкрадывания» у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий;

6. повышение внутричерепного и внутриглазного давления;

7. тошнота, изжога вследствие расслабления кардиального сфинктера пищевода и попадания в него кислого содержимого желудка;

8. местнораздражающее действие при применении трансдермальных ЛФ;

9. толерантность (устойчивость) к нитросодержащим прапаратам из-за снижения запаса сульфгидрильных групп в эндотелии сосудов, необходимых для образования оксида азота (развивается у 50 – 60% пациентов и прямо пропорциональна дозе). Для профилактики толерантности рекомендуется:

— комбинировать приём нитратов с донаторами сульфгидрильных групп (метионином, ацетилсалициловой кислотой, антагонистами ионов кальция, ингибиторами АПФ, мочегонными ЛС;

— использовать прерывистую схему приёма препаратов (делать 1 – 2-дневные перерывы в их приёме каждые 7 дней);

— отменить органические нитраты на 2 – 4 недели, заменив их другими ЛС (β-адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция, периферическими вазодилататорами).

Противопоказания:

1. кровоизлияние в мозг;

2. резкая гипотензия;

3. повышенное внутричерепное давление;

4. закрытоугольная глаукома;

5. выраженный стеноз аортального клапана;

6. тампонада сердца;

7. констриктивный перикардит.

Взаимодействие с ЛС других групп:

1. нельзя назначать совместно с сублингвальными и буккальными ЛФ нитратов М-холинолитики, т.к. они резко снижают выделение слюны и препятствуют всасыванию нитросодержащих препаратов;

2. требуется коррекция дозы нитроглицерина при комбинации с фенобарбиталом, ускоряющим его метаболизм в печени;

3. ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию нитроглицерина в крови и усиливает его эффект;

4. не рекомендуются комбинации органических нитратов:

— с вазопрессином, α1— и α2-адреностимуляторами (адреналин, норадреналин, мезатон и др.) – антагонисты нитратов в отношении их влияния на тонус сосудов;

— с сосудорасширяющими средствами и этанолом – усиление опасности развития гипотензии и ортостатического коллапса.

Источник: studopedia.ru

Описание, механизм действия нитратов

Нитраты (нитровазодилататоры) – это лекарственные препараты, способные расширять сердечные артерии, купируя приступ ишемической боли.

Растворы органических веществ этого типа стали использоваться в лечении стенокардии еще в конце XIX века, а уже в начале ХХ столетия медицинская практика получила первые капсульные препараты, таблетки под язык. Недостатком лекарств был кратковременный антиангинозный эффект. В конце 70-х годов прошлого века удалось синтезировать нитраты пролонгированного действия для лечения стенокардии, тем самым решив существующую проблему.

Препараты группы нитратов

Механизм действия нитратов складывается из купирования спазма сосудов и снятия боли. Суть – расслабление гладких мышц сосудистой стенки, увеличение просвета коронарных артерий, доставка необходимого питания и кислорода к миокарду. Для этого нитраты способны:

  • стимулировать работу коллатералей, по которым к сердцу доставляется дополнительный объем питательных веществ, предупреждая риск гипоксии и ишемии;
  • проявлять вазодилаторный эффект, уменьшая периферическое сопротивление крови, за счет чего падает нагрузка на сердечную мышцу;
  • расширять вены, что снижает венозной кровоток, компенсаторно улучшая кровоток в коронарах, снижая нагрузку на желудочки, улучшая сократительную способность кардиомышцы.

Попадая в организм человека нитраты мгновенно отдают группу NO (оксид азота), которая стимулирует синтез специального фермента – гуанилатциклазы, вызывает повышения концентрации гуанозинмонофосфата – нуклеотида, входящего в состав РНК.

Кумуляция этого вещества в сосудистых клетках приводит к расслаблению гладких мышц везде, где они присутствуют: коронарные артерии, бронхи, система мочевыделения, пищеварения. Одновременно с этим нитраты блокируют связь периферии и головного мозга: симпатическая система теряет контроль над сосудами и сердцем, спазм коронаров становится невозможным.

Болеутоляющий эффект поддерживается гемодинамической разгрузкой миокарда, что уменьшает потребность сердца в кислороде. Широкий просвет артерий в сочетании с минимизацией сопротивления при сердечном сокращении облегчает работу миокарда. Расширение вен при этом гарантирует ограничение возврата венозной крови к сердцу.

Применение нитратов балансирует электролитный состав крови, стимулирует дыхательные ферменты, улучшает состояние проводящей системы сердца, предупреждая аритмии. Помимо этого, препараты снижают давление в легочном круге кровообращения, купируя левожелудочковую недостаточность. Лекарства способны снижать склеивание эритроцитов, улучшая текучесть крови, давая возможность сердечной мышцы проще справляться с непривычной или чрезмерной для нее нагрузкой.

Переносимость и чувствительность к нитратам у пациентов строго индивидуальна. Одним достаточно таблетки для решения возникших проблем, которая не вызывает никаких неприятных ощущений. Другие страдают сильными приступами головных болей после приема минимальной дозы нитратов, что делает прием препаратов проблематичным, требует поиска альтернативы.

Длительность ангинального эффекта колеблется от часа до восьми. Поэтому очень важен правильный, неторопливый подбор нужного лекарства врачом для каждого пациента.

Классификация

Существует несколько подходов к классификации нитратов. Все препараты делят по активному действующему веществу на три группы:

  1. Группа нитроглицерина.
  2. Изосорбида моно- и динитрата.
  3. Нитроподобные средства.

По продолжительности болеутоляющего действия на:

  • короткие, длительность купирования приступа боли – до 1 часа;
  • средние – от одного до шести часов;
  • пролонгированные – до суток.

По фармакологическим формам на:

  • точка приложения – полость рта: таблетки под язык, жидкие капсулы, пластинки, аэрозоли;
  • пероральные, поступающие внутрь организма через рот: таблетки и капсулы;
  • ампульные растворы: для внутривенных или внутримышечных инъекций.

Показания к назначению

Основным показанием для использования нитратов является ангиоспазм сердечных артерий, ишемия, гипоксия миокарда. Сравнительно недавно лекарства применялись в дифференциально диагностических целях: с помощью Нитроглицерина отличали инфаркт миокарда от стенокардии (приступ кардиалгии купировался нитратами, развивающийся инфаркт – нет). Сегодня для диагностики ОИМ существуют более точные инструментальные и лабораторные методики, но при оказании первой помощи сердечникам по-прежнему нет лучшей альтернативы, чем Нитроглицерин или его аналоги.

Нитраты рекомендованы к приему при:

  • ишемии миокарда любого генеза (для профилактики приступа стенокардии – перед планируемой нагрузкой, для лечения – первая помощь);
  • левожелудочковой недостаточности;
  • гипертоническом кризе;
  • острой сердечной недостаточности (профилактика или купирование отека легких);
  • ХСН;
  • аритмиях на фоне ухудшения трофики сердечной мышцы;
  • комплексном лечении или профилактике тромбозов, тромбофлебитов.

Список препаратов разной длительности действия

Нитраты выпускаются в разных лекарственных формах: от таблеток, инъекций до трансдермальных или защечных пластинок. От формы препарата напрямую зависит продолжительность действия:

  • сублингвальные таблетки, капсулы, гранулы (срок годности истекает через два месяца с момента открытия флакона) или аэрозоли (в баллончике присутствует фреон – экологически опасное вещество, но больших преимуществ перед таблетками не отмечено) предназначены для быстрого купирования приступа стенокардии;
  • таблетки, капсулы для приема внутрь, растворы для инъекций – используют в схеме терапии ИБС, сердечной недостаточности.

Нитраты с эффектом действия до часа

Сюда относят препараты на основе нитроглицерина, изосорбида мононитрата и динитрата.

Инфузии нитроглицериновых нитратов рекомендованы при нестабильной стенокардии, ОИМ. Способ введения – капельница с постепенно увеличивающейся скоростью вливания. Обязателен контроль систолического давления (не менее 90 единиц). Боль проходит через пару минут. Поддерживающее введение продолжают до 10 часов.

К нитратам такого действия для профилактики приступа стенокардии или его снятия относят:

  • Нитроглицерин – сублингвальные таблетки (16 рублей), капсулы (10 рублей) и аэрозоли (предпочтительны при сухости во рту – 113 рублей);
  • Перлинганит – сублингвальные таблетки (729 рублей);
  • Карниланд – капли под язык (118 рублей);
  • Нитрокор – сублингвальные таблетки (57 рублей);
  • Нитроминт – спрей под язык (146 рублей);
  • Нитроспрей – нитрат в аэрозоли (103 рубля);
  • Изокет – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды (909 рублей);
  • Изосорбида динитрат – таблетки под язык (29 рублей);
  • Изосорбид мононитрат – таблетки – 52 рубля, капсулы – 102 рубля.

Нитровазодилататоры, действующие до 6 часов

Нитраты этой группы представлены периферическими вазодилататорами, влияющими преимущественно на вены. Препараты демонстрируют болеутоляющий и противоангиоспастический эффект за счет:

  • уменьшения давления в легочном круге кровотока;
  • купирования гипоксии;
  • перераспределения коронарного тока крови, расширения самих коронаров;
  • повышения толерантности к физическим нагрузкам;
  • снижения нагрузки на левый желудочек;
  • расслабления гладких мышц;
  • балансировки электролитов;

При попадании в организм часть дозы лекарств начинает действовать уже через 10 минут, тогда как другая – всасывается в кровоток медленно, гарантируя продление терапевтического эффекта нитратов еще на 6 часов.

Нитросорбит

Такие лекарства уместны только для профилактики приступов стенокардии. Это ретардные средства на основе нитроглицерина, изосорбида динитрата и изосорбида мононитрата для приема внутрь, которые выпускаются в разных формах и дозировках, что помогает легко корректировать количество препарата на прием. Примером могут служить:

  • Нитроглицерин ретард (Глицеролтринитрат) – 80 рублей;
  • Изокет ретард – 394 рубля;
  • Нитродурат – 140 рублей;
  • Нитросорбит – 40 рублей;
  • Нитрогранулонг – 60 рублей.

Кроме того, есть буккальные пластинки или таблетки-аппликаторы. Эти нитраты предназначены для купирования стенокардических болей или предупреждения повторных приступов на протяжении последующих 5 часов. Нитраты этой группы обладают самой высокой биодоступностью. К ним относят:

Дикор Лонг

  • Тринитролонг – 55 рублей;
  • Сустабуккал – 75 рублей;
  • Динитросорбилонг – обеспечивает терапевтический эффект на протяжении более 10 часов (66 рублей):
  • Дикор Лонг – 70 рублей.

Нитраты с эффективностью до суток

Нитраты пролонгированного действия – трансдермальные пластыри и спреи для купирования стенокардических приступов начинают действовать через полчаса, а заканчивают – через сутки. Препараты не очень популярны у пациентов из-за местного раздражающего действия на кожу, быстрого привыкания и дороговизны. Сюда включены:

Нитрокор

  • Минитрон (Нитрокор) – 50 рублей;
  • Нитродерм – 1860 рублей;
  • Нитродур – 330 рублей;
  • Нитро-лор – 41 рубль;
  • Нитроминт – 132 рубля;
  • Изодинит – 100 рублей

Противопоказания

Прием нитратов ограничен во многих случаях. Прежде всего, это таки распространенные патологические состояния, требующие экстренного вмешательства, сопряженные с риском для жизни. Например:

  • сосудистый коллапс с падением артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
  • кардиогенный шок;
  • резкое падение артериального давления;
  • приступ ишемии миокарда;
  • травма головы;
  • высокое внутричерепное давление;
  • ОНМК;
  • глаукома в закрытоугольной форме;
  • малокровие;
  • отек легких;
  • неконролируемая аритмия:
  • гиперчувствительность к препаратам.

Нитраты рекомендуются с осторожностью пациентам, у которых диагностирован атеросклероз сосудов головного мозга. При беременности препараты этой группы могут вызвать внутриутробную гибель плода. Грудное вскармливание предполагает отказ от нитратов или перевод младенца на искусственные смеси, поскольку, проникая в грудное молоко, лекарства вызывают расстройства гемодинамики у малыша, метгемоглобинемию.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при использовании нитратов тоже не редкость. Их условно можно разделить на две группы: часто встречающиеся и наблюдающиеся в исключительных случаях. В первую группу включены:

  • сосудистые пульсации, мигрень;
  • гипотония, ВСД;
  • ортостатический коллапс;
  • учащенное сердцебиение;
  • замедление пульса при внутривенных инфузиях;
  • пунцовость лица;
  • быстрое привыкание к препаратам;
  • синдром отмены;
  • симптомы интоксикации;
  • загрудинный дискомфорт;
  • гипоксия с синюшностью носогубного треугольника (угроза жизни).

К редким побочным эффектам от приема нитратов относятся:

  • высокое внутриглазное давление;
  • кожные сыпи;
  • диспепсия;
  • метгемоглобинемия.

Толерантность и синдром отмены

Синдром толерантности становится бичом современной консервативной терапии. Фармакологические препараты, обладающие первоначально прекрасным терапевтическим эффектом, со временем практически перестают давать результаты от их назначения. Так происходит, например, при использовании антибиотиков из-за привыкания микробов к активным действующим антибактериальным веществам. С коронарными артериями происходит нечто подобное: сосуды перестают расширяться в ответ на применение нитратов.

Фармакологи нашли выход из этого положения. Ученые предложили создавать, так называемое, «безнитратное окно». Это промежуток времени, когда в кровотоке отсутствуют нитраты. Организм успевает «взбодриться». Например, вместо четырехкратного приема препарата, сделать его трехкратным, больше использовать ретардные, пролонгированные формы (сегодня синтезирована уже основа в виде изосорбида-5-мононитрата).

«Безнитратное окно» при его чрезмерном использовании имеет и обратную сторону. Частый перерыв в приеме нитратов влечет за собой синдром отмены. Например, Нитроглицерин и его производные широко используются в профилактических целях. Но это не что иное, как прерывистый способ введения препарата в организм. Прием нитратов осуществляется только перед физической нагрузкой. Причем применяют препараты пролонгированного действия.

Организм успевает привыкнуть к ним, а резкая отмена нитратной защиты провоцирует загрудинный дискомфорт с непредсказуемым развитием приступа. Поэтому в целях профилактики нитраты назначают только тем пациентам, у которых без применения лекарств приступ стенокардии неизбежен. Подбирают препараты с однократным приемом.

Нитраты при ишемии сердца

Ишемия

Варианты использования нитратов при ИБС разные. Стабильная стенокардия, например, коррелируется функциональными классами. При 1-2 ФК нитраты принимают только перед физической нагрузкой, в использовании сложных форм нет необходимости. ФК III-IV предполагают назначение пролонгированных средств (Кардикет-ретард, дважды/сутки). При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата (по 40 мг дважды/день).

Инфаркт или нестабильная стенокардия требуют большой осторожности. Применяется капельное введение нитратов под постоянным контролем уровня АД. Активность нитровазодилататоров усиливается в присутствии антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем, Норваск), бета-блокаторов (Беталок, Пропранолол, Обзидан), ингибиторов ангитензина (Лозартан, Телмисартан, Расилез).

Взаимодействие с другими лекарствами (возможность комбинированного лечения)

Распространенность ИБС, стенокардии напряжения, покоя, других форм сердечно-сосудистой патологии автоматически предполагает включение нитратов в схему комплексной терапии или комбинированного лечения. При этом следует учитывать способность других лекарств снижать АД, что нежелательно при сочетании с нитратами. К средствам, способным вызывать гипотонию, относят:

  • препараты, стимулирующие потенцию (Силденафил, Виагра, БестДжек);
  • производные барбитуровой кислоты (Фенобарбитал, Барбитал, Гексобарбитал), в свободном доступе лекарств нет;
  • опиоиды (Налорфин, Пентазоцин, Бупренорфин);
  • трициклические антидепрессанты (ТАЦ) – Азафен, Амитриптилин, Фторацизин;
  • гипотензивные средства (Ренитек, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл).

Аналогичным действием обладает этиловый спирт. Негативным может быть комбинация нитратов с гистамином, ангиотензином, карбахолином, фенилэфрином, атропин (М-холиноблокаторами), стимуляторами ЦНС, гормонами.

Литература

  1. Мазур Н.А. Роль нитратов в лечении кардиологических больных в соответствии с принципами доказательной медицины и рекомендации по их практическому применению. Кардиология, 2005.
  2. Лупанов В.П. Нитраты. В кн:. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний: руководство для практикующих врачей. Compendium Под общ. ред. Е.И. Чазова, Ю.А. Карпова. 2-е изд. испр. и доп. М.: Литтерра, 2015.
  3. Крыжановский С.А., Вититнова М.Б. Лекарственные средства для лечения коронарной болезни сердца (фундаментальная, клиническая и доказательная фармакология). Лекция 2, часть 1. Органические нитраты и их место в фармакотерапии коронарной болезни сердца. Терапевт, 2011
  4. Тhadani U. Challenges with nitrate therapy and nitrate tolerance: prevalence, prevention, and clinical relevance journal. Amer J Cardiovasc Drugs, 2014.
  5. Munzel T, Steven S, Daiber A. Organic nitrates: update on mechanisms underlying vasodilation, tolerance and endothelial dysfunction. Vascul Pharmacol, 2014

Источник: sosudy.info


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector