Валз амлодипин


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валз в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валз при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Валз — периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина 2, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

 

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум — через 4-6 ч; продолжительность действия — более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.


 

Состав

 

Валсартан + вспомогательные вещества.

 

Валсартан + гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Валз Н).

 

Фармакокинетика

 

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности — 23%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое — 94-97%. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз в сутки наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях. После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

 

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

 

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

 

Показания


  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) — в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
  • с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг и 160 мг.

 

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг,  160 мг + 12,5 мг и 160 мг + 25 мг (Валз Н).

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

 

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

 

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз — по 40 мг 2 раза в сутки.


и недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

 

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

 

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза — 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

 


У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

 

Валз Н

 

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

 

Рекомендуемая доза — по 1 таблетке 80/12.5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

 

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

 

Побочное действие

  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение АД;
  • сердечная недостаточность;
  • васкулит;
  • кровотечения;
  • кашель;
  • диарея;
  • абдоминальная боль;
  • тошнота;
  • постуральное головокружение;
  • обморок;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • снижение либидо;
  • невралгия;
  • головная боль;
  • нейтропения, тромбоцитопения;
  • сывороточная болезнь;

  • повышенная чувствительность;
  • ангионевротический отек;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • боль в спине;
  • судороги мышц;
  • артрит;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • нарушение функции почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • вирусные инфекции;
  • синусит;
  • конъюнктивит;
  • ринит;
  • гастроэнтерит;
  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
  • повышение концентрации азота мочевины в сыворотке;
  • чувство усталости;
  • астения;
  • носовое кровотечение;
  • отеки.

 

Противопоказания

  • нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы (РААС), начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.


 

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Особые указания

 

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

 

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

 

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.


 

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

 

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

 

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

 

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

 

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


 

Лекарственное взаимодействие

 

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

 

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

 

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

 

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект препарата Валз.

 

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г в сутки.

 

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

 

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

 

Аналоги лекарственного препарата Валз

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Валсартан;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тантордио;
  • Тарег.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.


Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: yandex.ru

Латинское название веществ Амлодипин + Валсартан

Amlodipinum + Valsartanum (род. Amlodipini + Valsartani)

Фармакологическая группа веществ Амлодипин + Валсартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях
  • Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает РћРџРЎРЎ, что способствует снижению РђР” (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии. У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение РђР” не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость. Валсартан — специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует РђРџР¤, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы РґСЂ. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций РЎРЎРЎ. Снижение РђР” не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Фармакокинетика. Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер. Амлодипин: биодоступность — 64–80% (не изменяется при приеме пищи). TCmax — 6–12 ч. Объем распределения — 21 л/кг. TCss — 7–8 дней. Связь с белками — 97,5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40–60%. У пожилых пациентов клиренс снижается незначительно, соответственно увеличивается AUC и Рў1/2. Выведение носит двухфазный характер с конечным T1/2 — 30–50 ч. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов). Валсартан: биодоступность — 23%. TCmax — 2–3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект. При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при РІ/РІ введении) — 17 л. Связь с белками — 94–97%, преимущественно с альбумином. Метаболизм не выражен. В виде метаболитов определяется 20% препарата от принятой дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит — менее 10% от AUC. При РІ/РІ введении плазменный клиренс — 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Фармакокинетика имеет нисходящий многоэкспоненциальный характер (с T1/2 — менее 1 ч и около 9 ч). Конечный T1/2 — 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности. Cmax амлодипина + валсартана — 6–8 ч и 3 ч соответственно.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), РҐРџРќ (КК менее 10 мл/мин), митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и/или снижение ОЦК.

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

Пациентам с РҐРџРќ (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (РІ С‚.С‡. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Побочное действие. Частота: очень часто (более10%), часто (1%–10%),иногда (0,1–1%), редко (0,001–0,1%), в отдельных случаях (менее 0,001%).

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение (РІ С‚.С‡. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко — тревожность.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; иногда — головокружение вестибулярного генеза.

Со стороны РЎРЎРЎ: иногда — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — обморок, выраженное снижение РђР”.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара.

Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3,1 ммоль/л).

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость во рту, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения РҐРЎРќ (III и IV ст. по NYHA).

Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Симптомы: валсартан — выраженное снижение РђР”, головокружение; амлодипин — чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение РђР” вплоть до развитая шока с летальным исходом.

Лечение: индукция рвоты (если препарат принят недавно), промывание желудка, прием активированного угля в течении 2 ч после приема амлодипина. При выраженном снижении РђР” необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль функции CCC, дыхательной и мочевыделительной систем, ОЦК; возможно применение вазоконстрикторов (с осторожностью), РІ/РІ кальция глюконат.

Взаимодействие. ЛС, влияющие на концентрацию K+ (РІ С‚.С‡. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K+ в крови.

Особые указания. При комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается контроль РђР” с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином.

Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»).

При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Источник: www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.