Мед препарат экватор


Фармакологические свойства препарата Экватор

Экватор — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента.
Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.
Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечают резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин-ангиотензин-альдостерон, его применение эффективно и при низком уровне ренина.


именение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изменений уровня глюкозы в крови.
Амлодипин — антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет как интактные, так и патологически измененные коронарные сосуды, улучшая перфузию миокарда.
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Широко распределяется в тканях организма и медленно выводится, что обеспечивает его продолжительное действие и делает возможным однократный прием в течение 1 сут. У больных АГ (артериальная гипертензия) прием амлодипина 1 раз в сутки достоверно снижает АД по меньшей мере на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность развития симптоматической гипотензии небольшая.
Амлодипин не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови.

епарат можно назначать больным БА, сахарным диабетом и подагрой.
Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема. Биодоступность — 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 12,6 ч. Свободный лизиноприл быстро выделяется, а связанный с АПФ выделяется медленнее, что способствует продолжительному действию препарата. При заболевании почек выделение замедляется, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата. Лизиноприл выводится при гемодиализе.
Амлодипин после приема внутрь медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 6–10 ч после приема. Биодоступность амлодипина — 64–80%, объем распределения — около 20 л/кг массы тела. 95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени до неактивных метаболитов. С мочой выделяется около 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов.

иминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35–50 ч. Устойчивая равновесная концентрация устанавливается после 7–8-суточного приема. Амлодипин не выводится при гемодиализе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста сходно. У больных пожилого возраста выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются значение AUC и период полувыведения. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.
При патологии печени период полувыведения амлодипина удлиняется.
При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени поражения почек.
При приеме препарата Экватор взаимодействия между активными компонентами не происходит, что подтверждено фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (AUC, максимальная концентрация в плазме крови, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения) при применении активных компонентов в комбинации или раздельно не отличались. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи. В связи с тем, что активные компоненты Экватора длительно находятся в организме, препарат можно применять 1 раз в сутки.

 

Показания к применению препарата Экватор

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

 

Применение препарата Экватор

Препарат назначают в том случае, если не удалось достичь желаемого снижения АД при монотерапии одним из компонентов, входящих в состав препарата.
Доза препарата для взрослых, которые не принимают другие антигипертензивные средства, — 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи.
Больным, принимающим диуретики, следует прекратить их прием за 2–3 дня до начала терапии Экватором.


ли это невозможно, начальная доза препарата должна составлять 1/2 т аблетки в сутки. В этом случае после первого приема препарата следует контролировать состояние больного в связи с возможностью развития симптоматической гипотензии.
При почечной недостаточности начальную дозу препарата рекомендуется снизить. Поддерживающую дозу определяют индивидуально в зависимости от реакции на препарат и при условии достаточно частого контроля функциональных показателей почек, уровня калия и натрия в сыворотке крови.
При печеночной недостаточности элиминация амлодипина из организма может замедляться, поэтому применять препарат у этих пациентов следует с особой осторожностью.

 

Противопоказания к применению препарата Экватор

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также производным дигидропиридина; наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; выраженный стеноз аорты или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок; период беременности и кормления грудью; детский возраст (эффективность и безопасность препарата не установлены).

 

Побочные эффекты препарата Экватор


Обычно преходящи, слабовыражены и редко требуют отмены препарата. Наиболее часто отмечают головную боль, кашель и головокружение. Возможны слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд и сыпь, отеки, гиперемия кожи лица, боль в груди, артралгия. При повышенной чувствительности может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани; в этом случае препарат немедленно отменяют, пациент должен находиться под врачебным контролем до полного исчезновения симптомов.
При применении других препаратов группы ингибиторов АПФ отмечали развитие агранулоцитоза, поэтому нельзя исключить возможность его появления при применении Экватора. При длительном применении препарата могут незначительно снижаться уровни гемоглобина и гематокрита. Возможны гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, остаточного азота, а также повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом или реноваскулярной гипертензией.
Возможны также следующие редко отмечаемые побочные эффекты: пальпитация, тахикардия, диспептические явления, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, отеки, крапивница, повышенная потливость, алопеция, нарушение функции почек, частые позывы к мочеиспусканию, олигурия, анурия, ОПН, уремия, протеинурия, импотенция. Описаны патологические состояния с появлением антител к нуклеиновым кислотам, повышением РЎРћР­ и артралгией, а также появлением полиморфной (экссудативной) эритемы.

 

Особые указания по применению препарата Экватор


Препарат может вызывать значительную симптоматическую гипотензию у больных с гипонатриемией и/или гиповолемией, вызванной приемом диуретиков или дегидратацией, обусловленной другой причиной (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, в случае необходимости восполнить дефицит жидкости (инфузия изотонического р-ра натрия хлорида). До назначения препарата необходимо устранить гипонатриемию или гиповолемию, а при приеме первых доз препарата — контролировать уровень АД.
У пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией Экватор, как и другие сосудорасширяющие препараты, следует применять с осторожностью из-за сужения путей оттока.
При стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или единственной почки), при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также в случае недостаточности кровообращения применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН (обычно обратима, и проходит после отмены препарата).
При приеме любого ингибитора АПФ, в том числе и лизиноприла, может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани.


таком случае необходимо немедленно отменить препарат. При отеке, локализующемся на лице, губах и конечностях, показано применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек языка, гортани или надгортанника может привести к летальному исходу вследствие механической асфиксии, поэтому при его развитии следует принять неотложные терапевтические меры: ввести 0,3–0,5 мл 0,1% р-ра эпинефрина (адреналина) (0,3–0,5 мг п/к или 0,1 мл (0,1 мг)) в/в медленно, назначить ГКС и антигистаминные препараты, осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма.
При применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина II. Гипотензию, возникающую в данном случае, можно устранить введением изотонического р-ра натрия хлорида.
Проведение гемодиализа с использованием мембраны из полиакрилнитрила (например AN 69) у больного, принимающего ингибитор АПФ, может привести к развитию анафилактического шока, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат другой группы.
У некоторых больных, принимавших ингибитор АПФ, при проведении десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, возникали анафилактические реакции, представлявшие угрозу для жизни. Их раз.

ожностью.
При поражении печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью, индивидуально оценивая ожидаемый эффект и риск терапии.
В период беременности и кормления грудью применение лизиноприла, как и прочих ингибиторов АПФ, противопоказано; при наступлении беременности Экватор следует незамедлительно отменить. Применение Экватора в период кормления грудью не показано, поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком.
Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами (особенно в начальный период лечения), поэтому подобное влияние препарата следует оценивать индивидуально.

 

Взаимодействия препарата Экватор

Препарат применяют с особой осторожностью в сочетании:

  • с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может развиться гиперкалиемия, особенно при нарушенной функции почек, поэтому препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек;
  • с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом, поскольку их сочетание с лизиноприлом может привести к развитию лейкопении.

С осторожностью применяют одновременно:

  • с диуретиками: могут отмечать резкое снижение АД;
  • с другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие);
  • с НПВП (снижение антигипертензивной эффективности);
  • с солями лития (могут отмечать кумуляцию лития, поэтому следует регулярно контролировать его уровень в плазме крови);
  • наркотическими средствами, анестетиками (усиливают гипотензивный эффект лизиноприла).

Лизиноприл уменьшает выделение калия при сочетанном применении с диуретиками.
Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.
Взаимодействия лизиноприла с амлодипином не выявлены.

 

Передозировка препарата Экватор, симптомы и лечение

Может проявляться выраженным расширением периферических сосудов, сопровождающимся чрезмерным снижением АД и рефлекторной тахикардией. Больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролируют функцию сердца, АД, показатели водно-электролитного баланса; в случае необходимости осуществляют коррекцию этих показателей, проводят симптоматическое лечение.


и тяжелой гипотензии назначают в/в введение инфузионных р-ров, при недостаточной эффективности назначают вазопрессорные средства периферического действия. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение глюконата кальция. В связи с медленным всасыванием амлодипина в ЖКТ может быть эффективно промывание желудка.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе, однако амлодипин из-за большой степени связывания с белками плазмы крови при гемодиализе не выводится.

 

Условия хранения препарата Экватор

При температуре 15–25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Экватор:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник: www.minclinic.ru

Действующее вещество:

Амлодипин + Лизиноприл* (Amlodipine + Lisinopril*)

АТХ

C09BB03 Лизиноприл + Амлодипин

Фармакологические группы

  • Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор + блокатор «медленных» кальциевых каналов) [Ингибиторы АПФ в комбинациях]
  • Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор + блокатор «медленных» кальциевых каналов) [Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг+10 мг: круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «A+L» — на другой.

Таблетки 5 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF2» на одной стороне.

Таблетки 10 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF3» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор РђРџР¤, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез РџР“. Снижает РћРџРЎРЎ, РђР”, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую Р РђРђРЎ. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы РђРџР¤ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (РҐРЎРќ) , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение РђР”. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на Р РђРђРЎ, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения РђР” лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает РћРџРЎРЎ, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (РІ С‚.С‡. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение РђР” на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя ). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение РђР” наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Амлодипин + лизиноприл. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и следовательно, может активизировать Р РђРђРЎ. Ингибитор РђРџР¤ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из Р–РљРў, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови — 90 нг/мл, достигается через 6–7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилой возраст. Концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение Tmax в плазме крови и T1/2.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из Р–РљРў. Биодоступность амлодипина составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение. Бóльшая часть амлодипина, находящегося в крови (95–98%), связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–10 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг, это указывает на то, что бóльшая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение. Состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы — 30–50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью увеличение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, Tmax и Cmax, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Показания препарата Экватор®

Эссенциальная гипертензия (больные, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;

повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;

повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;

отек Квинке в анамнезе, РІ С‚.С‡. на фоне применения ингибиторов АПФ;

наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 РјРј СЂС‚. СЃС‚.);

кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (РІ С‚.С‡. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (РІ С‚.С‡. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (РІ С‚.С‡. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Экватор® не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить.

Прием ингибиторов РђРџР¤ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение РђР”, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра беременности нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов РђРџР¤, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения РђР”, олигурии, гиперкалиемии.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Экватор® в период кормления грудью не рекомендуется. Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были — головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%). Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Таблица

* Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение РЎРћР­, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Взаимодействие

Лизиноприл

Вещества, влияющие на содержание калия, — калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, приводящие к повышению содержания калия в сыворотке крови (например гепарин) — могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами РђРџР¤, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как содержания калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, антигипертензивный эффект, как правило, усиливается. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты. Одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению РђР”.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики. Одновременный прием с ингибиторами РђРџР¤ может привести к выраженному снижению РђР”.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами РђРџР¤.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами РђРџР¤ снижают биодоступность последних.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.

Гипогликемические препараты. При одновременном приеме ингибиторов РђРџР¤ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время 1-й нед комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Длительное применение РќРџР’РЎ, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сут, может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов РђРџР¤. Аддитивный эффект от приема РќРџР’РЎ и ингибиторов РђРџР¤ проявляется в повышении содержания калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых и обезвоженных пациентов.

Препараты лития. Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами РђРџР¤, и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов РђРџР¤ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) РІ/РІ описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через изофермент CYP3A4 (концентрация в плазме/сыворотке крови повышается практически на 50%, и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение с противоэпилептическими средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетается с тиазидными и петлевыми диуретиками, средствами для общей анестезии, β-адреноблокаторами, ингибиторами РђРџР¤, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, РќРџР’РЎ, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами РђРџР¤, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с α-адреноблокаторами, нейролептиками.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК, РІ С‚.С‡. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (РџР’) .

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 табл. препарата Экватор® ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка препарата Экватор®.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 5 мг (или 5 и 10 мг, или 20 и 10 мг) соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® необходимо отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 5 мг (или 5 и 10 мг, или 20 и 10 мг) соответственно.

Передозировка

Лизиноприл

Симптомы: выраженное снижение РђР”, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК — РІ/РІ введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций РЎРЎРЎ и дыхательной системы, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение РђР” с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, РІ С‚.С‡. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции РЎРЎРЎ, контроль функций РЎРЎРЎ и дыхательной системы, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — РІ/РІ введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Артериальная гипотензия. Выраженное снижение РђР” с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при повышенном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. Необходимо, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии препаратом Экватор®. Необходимо мониторировать РђР” после приема начальной дозы. Подобные состояния относятся к пациентам с или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное снижение РђР” может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Аортальный и митральный стеноз. Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана.

Нарушение функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибитора РђРџР¤ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 5 мг (или 5 и 10 мг, или 10 и 20 мг) соответственно.

В случае снижения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.

Ангионевротический отек. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрированы у пациентов, принимавших ингибиторы РђРџР¤, включая лизиноприл. В этих случаях прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Отек лица, губ и конечностей обычно проходит самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При выявлении отека языка, глотки или гортани, которые являются причиной обструкции дыхательных путей, необходимо срочно начать мероприятия неотложной помощи. К надлежащим мерам относятся: применение 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) Рї/Рє в дозе 0,3–0,5 мг или 0,1 мг РІ/РІ, медленно, с последующим применением ГКС (РІ/РІ) и антигистаминных препаратов и одновременным наблюдением за жизненно важными функциями.

У пациентов, принимавших ингибиторы РђРџР¤, редко наблюдался интестинальный ангионевротический отек. Эти пациенты предъявляли жалобы на боли в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующего ангионевротического отека лица не наблюдали, и активность С1-эстеразы была в пределах нормы. Интестинальный ангионевротический отек диагностирован по данным компьютерной томографии Р–РљРў или после , или при хирургическом вмешательстве; симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора РђРџР¤. При проведении дифференциальной диагностики болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы РђРџР¤, следует учитывать и интестинальный ангионевротический отек.

Анафилактические реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов, которым проводился гемодиализ через полиакрилнитриловые мембраны (например AN69®) и которые одновременно получали ингибиторы РђРџР¤, зарегистрированы случаи анафилактического шока, поэтому необходимо избегать такой комбинации. Пациентам рекомендуется применять либо другой вид диализной мембраны, либо гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

Анафилактические реакции у пациентов во время афереза ЛПНП. Редко у пациентов, получавших ингибиторы РђРџР¤ во время афереза ЛПНП декстрана сульфатом, развивались жизнеугрожающие анафилактические реакции. Такие реакции предотвращали путем отмены приема ингибитора РђРџР¤ перед каждой процедурой афереза.

Десенсибилизация от осиного или пчелиного яда. Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы РђРџР¤, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например осы или пчелы) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при отмене ингибитора РђРџР¤ перед проведением процедуры десенсибилизации.

Воздействие на печень. В редких случаях прием ингибиторов РђРџР¤ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и перерастал в фульминантный некроз печени, и в нескольких случаях привел к летальному исходу. Механизм этого синдрома неясен. У пациентов, получающих Экватор®, и у которых развивается желтуха или наблюдается повышение активности печеночных ферментов, следует отменить препарат с последующим наблюдением за их состоянием.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени T1/2 амлодипина удлинен. В настоящий момент рекомендации по режиму дозирования не разработаны, в связи с чем данный лекарственный препарат следует назначать с осторожностью, предварительно оценив ожидаемую пользу и потенциальный риск лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы РђРџР¤, зарегистрированы нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора РђРџР¤. Экватор® следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, при проведении иммуносупрессивной терапии, во время лечения аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, при которых в нескольких случаях не был получен ответ на лечение антибиотиками. Во время лечения препаратом Экватор® необходим периодический контроль лейкоцитов (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы) у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.

Кашель. Во время применения ингибиторов РђРџР¤ часто регистрировали кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены препарата. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов РђРџР¤.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия. У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.

Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек следует провести коррекцию дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, получавших ингибиторы РђРџР¤, наблюдали повышение содержания калия в сыворотке крови. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, дегидратацией, метаболическим ацидозом или при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или любых других лекарственных препаратов, приводящих к повышению содержания калия в сыворотке крови (например гепарин). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Пациентам со сниженной массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Экватор® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Применять препарат Экватор® необходимо с осторожностью (риск развития выраженного снижения РђР” и головокружения). Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и выполнения другой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг + 10 мг. По 10 табл. в блистере из белой РџР’РҐ фольги/ПЭ/ПВДХ и лакированной твердой алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 и 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Таблетки, 5 мг + 20 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и лакированной твердой алюминиевой фольги. По 1, 3 и 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Таблетки, 10 мг + 20 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 3 и 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия хранения препарата Экватор®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экватор®

таблетки 5 мг + 10 мг 5 мг + 10 — 4 года.

таблетки 5 мг + 20 мг 5 мг + 20 — 3 года.

таблетки 10 мг + 20 мг 10 мг + 20 — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Состав, форма выпуска препарата

«Экватор» выпускается в виде округлых плоских таблеток практически белого цвета. Край каждого драже отмечен фаской, на одной стороне – риска, а на другой гравировка в виде букв A и L. Одна таблетка содержит лизиноприла дигидрат 10,88 мг и безилат амлодипина 6,94 мг. Помимо этого в состав включены дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал типа А. Таблетки «Экватор» помещаются в блистеры по 10 штук и в картонную упаковку. Коробка может содержать 1-3 блистера.Упаковка таблеток Экватор

Также можно приобрести лекарство в большей дозировке. Одна таблетка содержит дигидрат лизиноприла 21.76 мг, безилат амлодипина 13,88 мг. Препарат в данной дозировке отмечен гравировкой CF3.

Фармакологические действие, фармакодинамика

Комбинированное средство от давления содержит два активных компонента – амлодипин и лизиноприл. Поскольку лечебные вещества действуют в комплексе, эффект от терапии достигается значительно быстрее и длится дольше.

Лизиноприл

Этот активный компонент относится к ингибиторам АПФ. Он способствует снижению уровней альдостерона и ангиотензина II, в то же время, повышая показатели брадикинина – одного из сосудорасширяющих медиаторов. Лизиноприл уменьшает общее сопротивление сердечно-сосудистой системы, снижает АД. При этом значительно меньше становится давление в легочных капиллярах, усиливается кровоток в почках.

Также препарат способствует расширению артерий, улучшает поступление крови в миокард. При длительном курсовом приеме увеличивается минутный объем сердца, усиливается кровоток в почках, уменьшается объем гипертрофированного миокарда. Значительно повышается толерантность организма к физическим нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью, а также продолжительность жизни. Лизиноприл способствует снижению альбуминурии, не влияет на уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Снижение АД отмечается через час после первого приема препарата. Максимальное действие достигается через 6 часов и продолжается до суток. Эффективность лекарства не снижается при длительной терапии, при резком прекращении приема «синдром отмены» не возникает.Активный компонент Лизиноприл

Амлодипин

Один из блокаторов медленных кальциевых каналов третьего поколения. Он снижает вероятность развития стенокардии, оказывает мощное гипотензивное действие. В результате приема препарата исключается поступление кальция в клетки тканей миокарда, а также в гладкую мышцу сосудистой стенки. Происходит снижение тонуса гладких мышц артериол, сосудистого сопротивления, и, как следствие – снижение АД.

Активное вещество помимо прочего оказывает антиангинальное действие за счет снижения нагрузки артерий и артериол, а также уменьшения постнагрузки. В результате организм пациента намного проще переносит физические нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, значительно снижается потребность в применении нитроглицерина. Здоровые и ишемизированные участки миокарда за счет расширения коронарных артериол и артерий хорошо снабжаются кислородом. Проводимость и сократимость миокарда остается неизменной.Активное вещество Амлодипин

Также амлодипин обладает другими свойствами:

  • оказывает длительное гипотензивное действие;
  • способствует снижению гипертрофии левого желудочка;
  • уменьшает склеротические изменения сосудов;
  • при ИБС оказывает кардиопротекторное действие.

Продолжительное действие обеспечивается благодаря медленной абсорбции и выведению, широкому распределению в организме. Поэтому принимать лекарство можно всего один раз за 24 часа. Действие препарата не сопровождается резким снижением давления.

Помимо этого амлодипин оказывает легкое натрийуретическое действие, увеличивает клубочковую фильтрацию, снижает агрегацию тромбоцитов. Возможно его назначение пациентам с бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом, поскольку лекарственное средство не оказывает отрицательного воздействия на метаболические процессы в организме.

При одномоментном приеме амлодипина с лизиноприлом появляется возможность предупредить развитие негативных реакций, спровоцированных каким-либо активным веществом. Например, блокатор кальциевых каналов в результате расширения артерий может приводить к задержке жидкости и натрия в организме. Это способствует активизации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а ингибитор АПФ – лизиноприл блокирует развитие этого процесса и нормализует реакции организма на нагрузку солями.Таблетки от давления Экватор

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь максимальное количество лизиноприла в крови достигается приблизительно через 6 часов. Абсорбция составляет 60%, биодоступность не выше 29%. Метаболизма не происходит, лекарственное вещество выводится вместе с мочой в неизменном виде. После выведения большей половины лизиноприла происходит выход его фракции, связанной с АПФ – именно это обеспечивает длительный лечебный эффект. Просачивается через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры. Пациентам с почечной недостаточностью лекарственное средство назначается в уменьшенных дозах из-за нарушения выделительной функциональности почек.

Амлодипин после однократного приема внутрь всасывается из ЖКТ достаточно медленно и практически полностью (около 90%). Максимальное его количество в крови отмечается через 6-10 часов. Нормальная концентрация достигается через неделю регулярного ежедневного приема. Биодоступность – 65-80%. Связь с белками плазмы крови составляет около 96%. Амлодипин метаболизируется в печени, большая его часть переходит в неактивный метаболит. В неизмененном виде средство выводится с мочой (10%), в виде метаболитов – 60%. Около 25% метаболитов выходят с желчью через кишечник. Может проникать в грудное молоко.

Время достижения максимального количества Амлодипина в крови у пожилых и молодых пациентов примерно одинаковое, поэтому при назначении коррекция дозы для пациентов в возрасте не требуется. Негативные реакции в результате взаимодействия между активными веществами «Экватора», входящими в состав препарата, маловероятны. Прием пищи не влияет на их всасывание. Благодаря длительной циркуляции амлодипина и лизиноприла в организме возможен однократный прием препарата в сутки.Прием пищи и таблетки

Показания к применению

Таблетки «Экватор» применяются при артериальной гипертензии (повышенном давлении) у пациентов, которым показана именно комбинированная терапия. Используется для лечения гипертонической болезни, как в молодом, так и в пожилом возрасте. Возможно назначение средства пациентам с сахарным диабетом и прочими метаболическими нарушениями.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата, а также к их аналогам;
  • генерализованная крапивница, отек Квинке, развивавшийся на фоне приема ингибиторов АПФ;
  • стеноз аорты, клапана митрального;
  • кардиомиопатия гипертрофическая;
  • кардиогенный шок;
  • пониженное давление;
  • идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
  • сердечная недостаточность, возникшая после инфаркта миокарда, стенокардия нестабильная;
  • детский возраст младше 18 лет;
  • период лактации, беременность.Беременная женщина

С особой осторожностью применяют таблетки «Экватор» у пациентов с двухсторонним стенозом артерий почек либо стенозом сосудов единственной почки и прочих нарушениях указанного органа. Также соблюдать осторожность требуется при назначении данного препарата больным при наличии следующих заболеваний или состояний:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • другие цереброваскулярные нарушения;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная и коронарная недостаточность;
  • аутоиммунные системные патологии соединительной ткани;
  • сахарный диабет;
  • острый инфаркт миокарда;
  • гиповолемия (снижение объема крови).

Инструкция по применению

Препарат «Экватор» от давления следует принимать внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи, запивая водой либо другой жидкостью. Рекомендуемая доза – не более 1 таблетки в сутки, максимальная – 1 таб./стуки.Прием таблетки

Начало терапии может быть сопряжено с развитием артериальной гипотонии, которая обычно появляется у пациентов, имеющих нарушения водно-электролитного баланса. Обычно такие отклонения возникают в результате предшествующего лечения диуретиками, поэтому прием подобных лекарственных средств следует прекратить за несколько дней до начала терапии. Если отмена диуретиков невозможна, начинать прием таблеток «Экватор» необходимо с ½ таб. один раз за сутки и обязательно под контролем врача, чтобы предупредить возникновение стойкой артериальной гипотензии.

Чтобы определить оптимальную суточную дозу пациентам с почечной недостаточностью, обязателен индивидуальный подход. Применяя по отдельности амлодипин и лизиноприл, выстраивают тактику лечения, начиная с низких доз. Во время лечения таблетками «Экватор» следует контролировать функциональность почек содержание натрия, калия в сыворотке крови. Если отмечаются ухудшения в работе почек, препарат необходимо отменить либо заменить его другими лекарственными средствами.

Если у пациента имеются нарушения функций печени, то выведение амлодипина из организма может быть замедлено. Четких рекомендаций по дозированию при этом не предусмотрено, поэтому «Экватор» назначают таким пациентам с осторожностью и под врачебным контролем.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, принимающих таблетки «Экватор», практически такая же, как у тех, кто принимал одно из действующих веществ. В основном отмечались легкие транзиторные (быстропроходящие) случаи и не требовали отмены лекарственного средства. Наиболее часто встречаются такие негативные явления, как головная боль (около 8%), кашель (не выше 5%), головокружение (3%).Головная боль

Лизиноприл

Со стороны кроветворной и иммунной системы побочные явления возникают очень редко. В основном отмечались нарушения костно-мозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, анемия. Возможно появление положительных показателей на антинуклеарные антитела, развитие васкулита. Очень редко развиваются метаболические нарушения – гипогликемия.

Среди расстройств нервной и психической систем в одном из десяти случаев отмечают головные боли, головокружения, парестезии. Намного реже – нарушения сна, спутанность сознания, патологические психические состояния.

Со стороны пищеварительной системы, печени и желчевыводящих путей возможно возникновение: часто – рвота, диарея; редко – боль в животе, сухость во рту, сильная жажда; очень редко – панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: нечасто отек ангионевротического характера, кожная сыпь, зуд, реже – псориаз, алопеция, утикарная сыпь. В единичных случаях отмечалось возникновение многоформной эритемы, эпидермального некролиза, вульгарной пузырчатки.

Помимо перечисленных негативных явлений в редких и очень редких ситуациях возможно развитие следующих патологий:

  • острая почечная недостаточность;
  • анурия, уремия, олигурия;Анурия как редкий побочный ефект
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • астенический синдром;
  • общая слабость;
  • утомляемость.

Амлодипин

Со стороны нервной системы достаточно часто развивается сонливость, головные боли, системные головокружения. В более редких случаях отмечалось возникновение парестезий, отмечается тремор рук, возникают мигренозные боли. Также при приеме таблеток «Экватор» были замечены нарушения зрения: конъюнктивит, диплопия, боль в глазных яблоках.

Сердечно-сосудистая система тоже не всегда положительно реагирует на прием препарата. Довольно часто отмечалось усиленное сердцебиение, гиперемия кожных покровов. Возможно резкое снижение АД, развитие ортостатической гипотензии. В редких случаях регистрировались: желудочковая тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия, фибрилляция предсердий.

При приеме таблеток «Экватор» возможно появление нарушений со стороны пищеварительной системы. Достаточно часто возникают боли в животе, реже – понос, рвота, диспепсия, постоянная жажда, усиление аппетита. В единичных случаях – панкреатит, холестаз, гастрит, желтуха, гепатит.

Помимо этого могут развиться:

  • аллергические реакции (зуд, сыпь);Аллергическая реакция на препарат
  • ангионевротический отек;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • артралгия, судороги в мышцах, миалгия;
  • боли в спине, артроз суставов;
  • периферические отеки;
  • боль в груди, недомогания, астения;
  • гинекомастия;
  • импотенция.

Передозировка

При случайном проглатывании высоких доз препарата «Экватор» возможно сильное снижение артериального систолического давления, с развитием тахикардии, шока. В некоторых случаях возможен летальный исход в результате возникновения стойкой артериальной гипотензии.

Лечение включает в себя:

  • промывание желудка;
  • прием активированного угля;Активированный уголь при передозировке
  • применение сосудосуживающих средств;
  • поддержку функций сердечно-сосудистой и кроветворной систем.

При этом необходим контроль анализов крови и мочи, возможно введение внутривенно глюконата кальция. Гемодиализ при чрезмерном употреблении амлодипина неэффективен, а вот лизиноприл таким способом можно удалить из организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием таблеток «Экватор» и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. В этом случае необходим обязательный контроль калия в сыворотке крови.

Сочетание препарата с диуретиками позволяет усилить гипотензивный эффект. При одномоментном приеме «Экватора» с нестероидными противовоспалительными лекарствами снижается антигипертензивный эффект лизиноприла. Противоэпилептические препараты, рифампицин, средства, в состав которых входит зверобой продырявленный могут снижать количество амлодипина в крови.

Взаимодействие с алкоголем

Этанол увеличивает гипотензивное действие амлодипина и лизиноприла.

Прием препарата при беременности и лактации

Вынашивание ребенка и кормление грудью – периоды, когда прием «Экватора» противопоказан. При выявлении беременности прием препарата следует незамедлительно прекратить. Прием лизиноприла на поздних сроках может способствовать развитию у плода гипотонии, гиперкалиемии, недостаточности почек. Также лекарственное средство способствует уменьшению количества околоплодных вод, что приводит к деформациям костной ткани у плода.Кормление грудью

Одной из особенностей амлодипина можно считать его способность проникать в грудное молоко, именно поэтому при острой необходимости применения лекарства «Экватор» следует полностью отказаться от грудного вскармливания. Данные о проникновении лизиноприла и его производных в грудное молоко не зарегистрированы.

Детский возраст

В детском возрасте (до 18 лет) «Экватор» не назначают, поскольку отсутствуют достаточные экспериментальные данные, а эффективность и безопасность препарата не доказана.

Особые указания

Резкое снижение систолического АД часто наблюдается у пациентов со сниженным объемом крови или количеством натрия в результате приема диуретиков. Во избежание развития неприятных симптомов восстановление потери натрия или жидкости должно быть проведено до начала лечения препаратом «Экватор». После приема первой тщательно подобранной дозы необходим мониторинг АД.

У пациентов с нарушениями почек, принимающих данный препарат, часто регистрируется увеличение концентрации мочевины, креатинина в крови. В случае ухудшения состояния почек прием «Экватор» следует прекратить.

При ангионевротическом отеке, а также прочих анафилактических реакциях также необходима отмена препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью лекарственное средство назначают с особой осторожностью, внимательно подбирая дозу, оценивая возможные риски, пользу, ожидаемую от его применения.Анафилактических реакциях

Также требуется осторожность при назначении препарата, если у больного диагностированы:

  • обструкция левого желудочка;
  • стеноз клапана митрального;
  • коллагеноз сосудов;
  • непродуктивный выматывающий кашель;
  • метаболический ацидоз;
  • сердечная недостаточность.

Во время терапии «Экватором» требуется постоянный контроль веса, а также регулярное наблюдение у стоматолога. Это необходимо для предотвращения гиперплазии, кровоточивости десен.

При управлении механизмами и транспортными средствами на фоне приема таблеток «Экватор» следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии. Велик риск развития гипотонии и головокружений.

Аналоги

Полными синонимами лекарственного средства «Экватор» являются два препарата: «Эквакард», «Экламиз». Они содержат те же активные вещества, возможны различия только в дозировке. При невозможности использования таблеток «Экватор» возможно назначение аналогов, также применяемых для нормализации артериального давления. Наиболее распространенными считаются:

  • «Пестанс»;
  • «Эгипресс»;Эгипрес в таблетках
  • «Корипрен»;
  • «Энанорм»;
  • «Дальнева»;
  • «Корипрен».

Отзывы

«Экватор» – комбинированный препарат, разработанный для лечения артериальной гипертензии. Он оказывает мощное гипотензивное действие, улучшает самочувствие больного. Эффективность лекарственного средства достаточно высока, об этом можно судить по положительным отзывам пациентов, длительно принимающих данный препарат.

Однако присутствуют и негативные мнения. При курсовом приеме довольно часто отмечаются головные боли, отеки, головокружения и сильный кашель. При выраженных клинических симптомах показана замена препарата на похожий по действию аналог.

Инструкция к препарату содержит достаточно большой объем информации с особыми указаниями и возможным лекарственным взаимодействием. Поэтому назначать лекарственное средство должен только кардиолог с учетом сбора данных анамнеза, жалоб пациента и результатов тщательного обследования. Только в этом случае можно избежать негативных последствий от приема. Самостоятельное применение лекарственных средств при артериальной гипертензии очень опасно.

Источник: davlenienorm.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.