Нитраты пролонгированного действия препараты список


Основные показания:

  • Стенокардия
  • Инфаркт миокарда

Особенности: одна из самых «древних» групп лекарственных препаратов: нитроглицерин при заболеваниях сердца применяют с XIX века. Эффект нитратов при ишемической болезни сердца обусловлен расширением сосудов и связанной с этим перестройкой кровообращения. Выпускаются в различных лекарственных формах: таблетки и капсулы для приема под язык, таблетки для приема внутрь, спреи, растворы и др. В зависимости от типа препарата и формы выпуска назначаются для лечения или профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда.

Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, обычно возникающая в первые дни лечения, учащение пульса, снижение артериального давления, головокружение, слабость.

Основные противопоказания: геморрагический инсульт, повышенное внутричерепное давление, глаукома, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипотония, беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость.


Важная информация для пациента:

Короткодействующие препараты нитроглицерина необходимо применять в положении сидя, особенно в начале лечения. Это связано с возможным развитием головокружения.

Длительный постоянный прием нитратов может привести к так называемой толерантности, то есть нечувствительности организма к лекарству. Это состояние обратимо, важно лишь сделать на ­время перерыв в приеме данных препаратов. О том, как сохранить нормальное самочувствие в период «отдыха» от нитратов, необходимо посоветоваться с врачом.

При первом приеме нитратов надо быть готовым к возникновению головной боли. Она появляется очень часто, но после 2–5 дней приема уменьшается или исчезает вовсе.

Распечатанные флаконы с таблетками нитро­глицерина нельзя хранить дольше одного месяца.

От взаимодействия с воздухом таблетки теряют свои лечебные свойства. Более надежны в этом плане капсулы и особенно – аэрозоли.

Во время лечения нитратами нельзя принимать многие лекарственные средства, предназначенные для улучшения сексуальной функции мужчин. При необходимости приема таких препаратов необходима консультация специалиста.




Торговое название препарата Диапазон цен (Россия, руб.) Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Изосорбида‑5‑мононитрат
Моно Мак, таблетки

(Пфайзер)

Моносан, таблетки

(Промед)

Моночинкве, таблетки и капсулы

(Берлин-Хеми)

Пектрол, таблетки (КРКА)

Эфокс, таблетки и капсулы

(ЮСБ Фарма)

156–201

55,2–89,71

147,4–211

100,3–177,1

141,6–181

Препарат обладает длительным действием, поэтому в основном используется для профилактики приступов стенокардии. Его также применяют в комбинированной терапии сердечной недостаточности. Из-за длительного действия чаще, чем другие нитраты, приводит к развитию толерантности. Поэтому при учащении приступов стенокардии на фоне лечения необходимо сразу обращаться к врачу.
Действующее вещество: Изосорбида динитрат
Изокет, аэрозоль (ЮСБ Фарма)

Кардикет, пролонгированные таблетки (ЮСБ Фарма)

Нитросорбид, таблетки

(Фармапол-Волга)

340,5–467,2

65,8–135,4

 

8–26,7

Скорость и длительность действия препарата зависят от формы выпуска и пути введения в организм. После распыления аэрозоля в полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается от 15 до 120 минут. Соответственно аэрозоли и короткодействующие таблетки обычно назначают для лечения приступов. Пролонгированные таблетки, для которых характерно замедленное высвобождение лекарства, начинают действовать через 30 минут и оказывают эффект в течение 12 часов. Поэтому их используют только для профилактики приступов стенокардии.
Действующее вещество: Нитроглицерин
Нитроминт, аэрозоль (Эгис)

Нитроспрей, аэрозоль

(Фармстандарт)

Нитроглицерин, капсулы (Люми)

Нитрокор, таблетки

(Фармстандарт)

Нитроглицерин, таблетки (Озон)

115–172

73–101,5

12,5–40

35–50,79

17–48,76

Нитроглицерин является короткодействующим препаратом, поэтому предназначен для снятия приступа стенокардии. Таблетки, капсулы и аэрозоли нитроглицерина применяются под язык. У многих больных со стенокардией эффект может наступать от половинки и даже трети таблетки. Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Если приступ не снялся, через 5 минут нужно принять еще одну таблетку нитроглицерина или впрыснуть еще одну дозу аэрозоля. При отсутствии эффекта после удвоенной дозы нужно немедленно обратиться в «Скорую помощь».

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495) 646-57-57 или по электронной почте [email protected] с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).

Источник: www.aif.ru

 Нитраты имеют широкое применение в качестве антиангинальных средств при различных формах ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда и ). В основе лечебного эффекта нитратов (нитровазодилататоров) лежит способность субстратно увеличивать содержание оксида азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. Этот фактор стимулирует гуанилатциклазу, увеличивает содержание циклического гуанозинмонофосфата внутри клетки и, в итоге, вызывает вазодилатацию. К нитровазодилататорам относят органические нитраты, а также сиднонимины (молсидомин) и другие донаторы оксида азота (амилнитрит). Наиболее распространены в клинической практике органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат). В последнее время не только разработаны новые соединения и лекарственные формы органических нитратов, в т. Пролонгированного действия, но и уточнены и расширены показания к их применению, в частности, при сердечной недостаточности, разработаны объективные методы оценки их эффективности и способы преодоления толерантности. Лекарственные формы нитратов обеспечивают проникновение действующего вещества в кровоток через слизистую оболочку полости рта (таблетки, пластинки, аэрозоли), после приема внутрь (таблетки, капсулы для приема внутрь), трансдермально, т.


При аппликации на кожу (мази, пластыри, диски) или используются для инъекций.
 Антиангинальный эффект нитратов обусловлен перестройкой гемодинамики, связанной с общим сосудистым действием препарата, расслаблением под его влиянием гладких мышц периферических сосудов, особенно с его венодилатирующим влиянием. Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в правом предсердии, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. В результате происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются энергетические затраты и потребность в кислороде. Происходящее снижение кардиального напряжения и коронаролитическое действие способствуют восстановлению кровотока по мелким сосудам миокарда, улучшению кровотока в эпикардиальных коронарных артериях. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемического очага и прекращается болевой синдром. Действие нитратов не ограничивается влиянием на коронарные сосуды, они вызывают расширение других кровеносных сосудов (сосудов мозга, периферических сосудов, сосудов брюшной полости). Прием нитратов может модулировать фибринолиз, изменяя соотношение в плазме между двумя основными компонентами этой системы — тканевым активатором плазминогена и его ингибитором, что может быть как следствием изменения гемодинамики, так и результатом ингибирующего влияния NO на агрегацию и адгезию тромбоцитов.

r /> Помимо использования нитратов как препаратов выбора для начального лечения большинства больных стенокардией (купирование и профилактика приступов), обосновано их назначение больным с изменяемым порогом возникновения ишемической боли, так как они предотвращают прерывистую коронарную вазоконстрикцию, при вазоспастической стенокардии. С целью купирования и для профилактики прогнозируемого приступа стенокардии чаще используются лекарственные формы нитратов, всасывающиеся в полости рта. Из препаратов, принимаемых внутрь, наибольшей эффективностью обладают ретардированные формы нитросорбида и его метаболита. Основным показанием для регулярного приема ретардированной формы нитросорбида является часто рецидивирующая в течение суток стенокардия покоя. Эпизодический прием (преимущественно 1 раз в сутки) рекомендуется для профилактики приступов стенокардии или сердечной астмы, возникающих ночью. С этой же целью могут быть использованы трансдермальные формы нитратов. Регулярный прием ретардированных форм нитросорбида и 5-мононитрата показан при сердечной недостаточности с нарушением функции левого желудочка и митральной регургитацией, а также при легочной гипертензии. Инъекционная форма нитратов используется для лечения больных с нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью.

r /> Из-за значительной индивидуальной вариабельности эффекта, выражающейся в существенном колебании величин эффективных доз нитратов и продолжительности действия одного и того же препарата у разных больных современные программы лечения нитратами подразумевают обязательное использование объективных методов оценки его эффективности: фармакодинамические исследования с тредмилом, парные велоэргометрии, повторное мониторирование ЭКГ по Холтеру, радиоизотопные методы исследования перфузии миокарда, стресс-эхокардиография. Наиболее часто контроль за лечением нитратами осуществляется по уровню АД, измеряемого на максимуме действия препарата (через 1 ч), и по приросту продолжительности и мощности нагрузки при проведении нагрузочных тестов, исчезновении эпизодов депрессии сегмента ST при мониторировании ЭКГ, а также по субъективной переносимости.
 Частыми побочными эффектами нитратов являются головная боль, возникающая обычно в начале лечения, и тахикардия. Уменьшение дозы, изменение пути введения препарата или применение анальгетиков, ментола или валидола в ряде случаев уменьшают выраженность головной боли. Еще один распространенный побочный эффект — постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением, слабостью и даже кратковременной потерей сознания. Метгемоглобинемия, а также тяжелое отравление нитратами встречаются в основном у детей младшего возраста. У части больных ИБС развивается толерантность к нитратам — состояние, при котором требуется увеличение дозы нитратов для достижения антиангинального или гемодинамического эффекта.

лерантность проявляется учащением приступов стенокардии, появлением стенокардии покоя, увеличением потребности в нитроглицерине. При этом извращается или уменьшается эффект от приема различных нитратов, а также укорачивается продолжительность их действия. Толерантность может появляться сразу после приема нескольких доз препарата и в этом случае обозначается как тахифилаксия. Ослабление действия нитратов не связано с усилением метаболизма в печени. Оно обусловлено тем, что при регулярном использовании в крови накапливаются их менее активные метаболиты, которые конкурируют с основным препаратом за участки связывания. Кроме этого развитие толерантности к нитратам может быть связано с окислением сульфгидрильных групп, расположенных в специфических участках гладкой мускулатуры сосудов, с которыми взаимодействуют нитраты, изменением активности гуанилатциклазы и уменьшением синтеза циклического ГМФ. Выраженность толерантности прямо пропорциональна дозе и частоте приема нитратов. При длительном применении лекарственных форм короткого действия ослабления их действия не наблюдается. При регулярном применении пролонгированных форм нитратов и изосорбида динитрата, особенно пластырей и мазей, риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения развития толерантности следует найти необходимую минимальную дозу препарата, которая дает гемодинамический эффект определенной выраженности.

едложены способы прерывистого применения нитратов: назначение изосорбида динитрата не 4, а 2 раза в день — утром и днем, чтобы каждые сутки в течение 8–12 ч нитраты отсутствовали в крови. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, создавая период, свободный от действия препарата. В случае снижения эффективности нитратов при вынужденном регулярном приеме рекомендуется прервать лечение хотя бы на 24 ч, разрешив больному только купировать приступы с помощью короткодействующего нитроглицерина. Однако при этом возможно развитие синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм. Об этом свидетельствуют приступы стенокардии, часто возникающие при внезапном прекращении внутривенной инфузии нитроглицерина. Рекомендуется также временный переход на лечение молсидомином, назначение препаратов — донаторов сульфгидрильных групп (S-ацетилцистеин, каптоприл), хотя убедительные доказательства возможности профилактики тахифилаксии с помощью каких-либо средств в настоящее время отсутствуют.

Источник: kiberis.ru

15. Антиангинальные свойства бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов

1.снижение выхода Са через трансмембранные Са-каналы->снижение сократительной активности миокарда и потребности его в О2

2.расширение коронарных сосудов ->улучшение доставки О2

3.снижение АД за счет ограничения входа Са в ГМ сосудов,особенно артериол и снижение постнагрузки на сердце->снижение потребности миокарда в О2

4. прямое повышение устойчивости клеток миокарда к ишемии: снижение уровня Са в клетке, снижение активности АТФ-потребляющих ферментов, истощающих клеточные энергетические ресурсы

Бета-блокаторы

Антиангинальный эффект связан преимущественно с блоком р-адренорецепто­ров сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокраще­ний. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает потребность миокарда в кислороде.

16.Коронарорасширяющие средства миотропного действия.

Дипиридамол(курантил, персантин)

Свойства

Антиангинальный эффект умеренной выраженности. Антитромботическое действие.

Механизм действия

Блокада аденозиндезаминазы(фермента, разрушающего аденозин)->повышение уровня аденозина в миокарде и сосудах-> понижение тонуса коронарных сосудов и повышение объемной скорости коронарного кровотока.

Аденозин-антагонист эндогенного агреганта АДФ

Показания

Лечение и профилактика ИБС. Профилактика тромбообразования в коронарных, мозговых сосудах, сосудах нижних конечностей.

Осложнения

Головная боль, гиперемия лица, тахикардия, снижение АД, синдром «обкраывания», аллергические кожные проявления, болезненность в месте инъекции.

Источник: StudFiles.net

Стенокардия и острый коронарный синдром

СТАБИЛЬНАЯ СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ

ОГЛАВЛЕНИЕ

В этой главе:

Нитраты

Купирование ангинозного приступа

Профилактика приступов стенокардии

Нитраты пролонгированного действия

Привыкание (толерантность) к нитропрепаратам

А также:

b-адреноблокаторы

Антагонисты кальция

Нитраты

Эфиры азотной кислоты (нитраты) — одна из самых старых и наиболее широко применяемых при стенокардии групп лекарственных веществ. Основным механизмом их антиангинального действия является расширение вен, ведущее к снижению венозного возврата, уменьшению давления в желудочках и снижению потребности миокарда в кислороде.

Купирование ангинозного приступа

Обычно осуществляется с помощью быстродействующих форм нитратов, назначаемых под язык или в ингаляциях. Для сублингвального приема используются  нитроглицерин (0,5-1 мг) или изосорбидадинитрат (5-10 мг). Если антиангинальный эффект с  первой дозы недостаточный, прием препарата  повторяют через 5 минут.
Хорошим купирующим эффектом обладают аэрозольные формы нитратов (нитроглицерина или изосорбида ди-нитрата). Например, изокет-аэрозоль — одно нажатие на распылитель высвобождает 1,25 мг изосорбида динитрата . Раствор разбрызгивается в полости рта. Антиангинальный эффект наступает быстрее, чем при приеме таблеток под язык. Для купирования приступа производят 1-3 ингаляции с интервалом в 30 сек. Если в течение 5 минут эффект не достигнут, ингаляции следует повторить. Препараты изосорбида динитрата, как принимаемые под язык, так и ингаляционные формы, в отличие от нитроглицерина, оказывают пролонгированное (до 1,5 часов) действие, поэтому они могут использоваться и для профилактики приступов стенокардии.

Профилактика приступов стенокардии

При стабильном течении ишемической болезни сердца терапию нитратами целесообразно проводить, ориентируясь на переносимость физических нагрузок. При 1-м функциональном классе стенокардии нитраты можно назначать прерывисто, перед значительными физическими нагрузками. С этой целью используют таблетки нитроглицерина для приема под язык (учитывая, что продолжительность их действия составляет в среднем 15 минут) либо, если предстоящая нагрузка достаточно продолжительна, используют более длительно действующие препараты: нитросорбид 5-10 мг для сублингвального приема или изокет-аэрозоль. Считается, что больные со стенокардией 2-го функционального класса, как правило, тоже не нуждаются в регулярном приеме нитратов. Обычно им достаточно принимать эти препараты лишь перед повышенной физической или эмоциональной активностью, вызывающей появление приступов стенокардии. Это справедливо для пациентов с относительно невысоким уровнем физической активности: администраторов, инженерно-технических работников и т.д. Лицам, работа которых связана со значительными физическими нагрузками (строители, слесари и т.д.), требуется регулярный прием перед началом работы нитропрепаратов с пролонгированным действием. Больных следует предупреждать, что если продолжительность нагрузки больше, чем продолжительность предполагаемого действия препарата, нужно заблаговременно принять препарат повторно. Для прерывистого назначения нитратов у таких больных целесообразно использовать лекарственные формы короткой и средней продолжительности действия (нитроглицерин, нитросорбид, буккальные пластинки нитроглицерина, изокет-аэрозоль, кардикет-20). Неоправданно поголовное назначение лекарственных форм длительного действия.
Больным стенокардией 3-го и 4-го функционального класса часто необходим многократный прием нитратов короткого действия в течение дня. Им целесообразно рекомендовать лекарственные формы длительного действия с целью ограничения кратности приема. Однако, при низком уровне физической активности, и вследствие этого редких приступах стенокардии, прием пролонгированных форм нитратов не является необходимым.
Таким образом, потребность в приеме пролонгированных форм нитратов определяется, скорее, частотой приступов стенокардии, чем функциональным классом.

Нитраты пролонгированного действия

В виде лекарственных форм, применяемых местно и внутрь, наибольшее распространение получили нитроглицерин и изосорбида динитрат. Нитраты, принятые внутрь, полностью адсорбируются в кишечнике и поступают в печень, где частично метаболизируются. Наибольшим препятствием печень является для нитроглицерина (НГ): он практически полностью метаболизируется на ди- и мононитраты, в системный кровоток попадает лишь около 1% тринитроглицерина. Низкая биодоступность НГ и небольшая продолжительность жизни метаболитов, обладающих сосудорасширяющим действием, ограничивает эффективность его лекарственных форм, принимаемых внутрь. Поэтому с целью профилактики ангинозных приступов НГ применяется в клинике, главным образом, в виде форм, наносимых на кожу и слизистые (мази, пленки и пластыри). 2% нитроглицериновая мазь. При нанесении мази на кожу туловища и конечностей обеспечивается пролонгированное (3-6 часов) антиангинальное действие. Дозирование осуществляется по длине выдавливаемого мазевого валика с помощью прилагаемой линейки. Недостатком данной лекарственной формы является то, что индивидуальная скорость абсорбции нитроглицерина с поверхности кожи имеет большую вариабельность. Эти недостатки удалось устранить при создании нитропластыря — трансдермальной системы, обеспечивающей продолжительное поступление НГ с определенной скоростью в кровоток, минуя печеночный барьер. Пластырь наклеивается на чистые участки кожи без выраженного волосяного покрова. Используется у пациентов, не нуждающихся в высоких дозах нитратов. В отличие от мазей пластырь обеспечивает равномерное дозированное, практически не зависящее от свойств кожи, поступление НГ в кровоток. Это было достигнуто замедлением скорости высвобождения лекарства из системы. Например, пластырь депонит высвобождает меньше НГ, чем плохо проницаемая кожа может абсорбировать. Таким образом, кожа всегда абсорбирует столько НГ, сколько пластырь его высвобождает. Дозирование вводимого НГ осуществляется за счет размера поверхно- сти наклеиваемого пластыря. Выпускается препарат в двух дозировках: депонит 5 и депонит 10, высвобождающие в течение суток соответственно 5 и 10 мг НГ. Максимальный эффект развивается через 2-3 часа. Продолжительность отчетливого антиангинального действия 7-8 часов с последующим постепенным на протяжении суток убыванием активности. Нитропластырь расчитан на 24-часовое ношение и наносится на кожу обычно 1 раз в сутки. Если в ночное время и рано утром приступы стенокардии отсутствуют, целесообразно вечером его удалять. Биодоступность изосорбида динитрата (ИСДН) при приеме внутрь в десятки раз выше, чем у нитроглицерина. Выраженное и пролонгированное антиангинальное действие препаратов ИСДН и его метаболита изосорбида-5-мононитрата обусловило наиболее широкое применение их для приема внутрь.

Препараты ИСДН (нитросорбид, кардикет и др.).
20 мг — минимальная эффективная доза при приеме внутрь (5 и 10 мг ИСДН позволяют достигнуть терапевтической концентрации в крови только при сублингвальном приеме). С этой дозы обычно начинают лечение. Антиангинальное действие ИСДН нарастает с увеличением дозы. Поэтому при недостаточном терапевтическом эффекте целесообразно увеличивать разовую дозу ИСДН до 30-40-60 мг (рис.3). Ориентировочная дозировка ИСДН при стенокардии разной выраженности представлена в таблице 1. Хорошо известно, что больные по-разному реагируют на равные дозы одного и того же препарата. Тем не менее, индивидуальная чувствительность игнорируется, и препараты обычно назначаются шаблонно, по 1 таблетке 3-4 раза в день. Следует учитывать, что выбор дозы ИСДН определяется не только тяжестью стенокардии, но и состоянием гемо-динамики. Больные с повышенным давлением наполнения левого желудочка (ДНЛЖ) хорошо переносят нитропрепараты: наращивание дозы нитратов сопровождается снижением периферического сопротивления в большом круге и возрастанием ударного выброса, АД не изменяется. У пациентов же с нормальным или сниженным ДНЛЖ в результате венозной дилатации под воздействием нитратов и ухудшения наполнения левого желудочка снижается ударный выброс, систолическое АД, периферическое сопротивление не меняется или несколько возрастает. Чтобы определить у конкретного больного максимальную эффективную дозу нитратов, рекомендуется, измерив исходное систолическое АД, дать препарат и повторить измерение через 1-2 часа, на пике проявления гемодинамического действия препарата. Если систолическое АД снижается на 10-15 мм.ртст., то эту дозу следует считать максимальной для данного пациента. Дальнейшее ее увеличение обычно не дает прироста антиангинального эффекта, а вероятность проявления побочных эффектов становится высокой. Если снижения не произошло и отсутствуют побочные эффекты, для усиления антиангинального действия разовую дозу следует увеличить.

Таблица 1 Ориентировочная дозировка ИСДН при лечении больных стенокардией

      Если же выраженность достигнутого антиангинального эффекта удовлетворяет врача и больного, то не обязательно продолжать наращивание дозы, даже если снижения АД не произошло. Признаки левожелудочковой недостаточности (одышка при приступах, ЭКГ признаки перегрузки левого предсердия и желудочка) устраняются более быстро и надежно при приеме 40 и 60 мг ИСДН (см рис). Венозная система максимально расширяется уже после приема 20 мг ИСДН (рис. 4).

pic1.gif (28673 bytes)

Расширение артерий начинается при относительно небольших дозах нитратов и нарастает по мере увеличения дозировки. Прогрессивное уменьшение постнагрузки облегчает выброс крови левым желудочком, ведет к уменьшению застоя и возрастанию скорости циркуляции крови в малом круге кровообращения, увеличению жизненной емкости легких. Лечение больных с небольшой частотой приступов стенокардии (менее 10 в сутки) начинают с разовой дозы ИСДН 20 мг. При недостаточной эффективности разовая доза наращивается: 30, 40, 60 мг.

При большей частоте приступов терапию обычно начинают с разовой дозы 40 мг. У пациентов со стенокардией и признаками ЛЖ недостаточности чаще применяется разовая доза 60 мг.
Кратность приема препарата определяется длительностью его действия и продолжительностью временного интервала, на протяжение которого необходимо обеспечить повышение толерантности к нагрузке. С увеличением дозы ИСДН отмечается нарастание не только выраженности, но и длительности антиангинального действия. Анти-ангинальное действие после однократного приема кардикета 20 отчетливо выражено на протяжении 5 часов. Продолжительность антиангинального действия кардикета 40 составляет в среднем 6,5, а кардикета 60 — 8 часов. Исходя из потребности кратность приема кардикета может составлять от 1 до 5 приемов в сутки. Суточная доза при необходимости может достигать 200-240 мг.
Кардикет-120 представляет собой отличную от кардикета 20,40 и 60 лекарственную форму. Принипиальное отличие препарата в том, что он содержит две фракции: быстро растворимую, обеспечивающую уже через 20 минут достижение терапевтической концентрации в крови, и поддерживающую, замедленное высвобождение которой пролонгирует его действие. Двухфазное высвобождение ИСДН из этой лекарственной формы обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови и антиангинальное действие на протяжение 14-15 часов, постепенно исчезающее к концу суток. По антиангинальному эффекту эквивалентен 3 приемам в течение дня кардикета 20. Препарат очень удобен и хорошо переносится. Кардикет-120 принимается 1 раз в сутки. 

Широкое распространение для лечения стабильной стенокардии получил изосорбида-5-мононитрат (ИС-5-МН) — основной метаболит ИСДН. Его преимуществами являются высокая (близкая к 100%) биодоступность и то, что сам мононитрат обладает продолжительным антиангинальным действием. Наиболее известными его представителями являются препараты: эфокс, моночинкве и оликард.
Таблетки, содержащие 20 мг изосорбид-5-мононитрата — монофазный препарат. Пролонгированность эффекта обеспечивается свойствами самого   действующего вещества. Предназначен для профилактики приступов стенокардии. Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут. Продолжительность антиангинального действия до 8 часов. Применяется согласно потребности обычно 1-2 , реже 3 раза в день. По антиангинальному действию эквивалентен 20 мг ИСДН.

Таблетки, содержащие 50 мг изосорбид-5-мононитрата (эфокс лонг, моночинкве ретард) — лекарственная форма с замедленным высвобождением препарата. Обеспечивает защитное действие в течение всей активной части дня (до 16 часов). Эта форма препарата предназначена для однократного ежедневного приема на протяжение длительного периода времени (годы). По выраженности антиангинального действия эквивалентны 20 мг ИСДН. При выборе между применением ИСДН или ИС-5-МН необходимо учитывать, что пролонгированные формы ИС-5-МН, несмотря на увеличение содержания в них действующего вещества, обеспечивают большую продолжительность антиангинального действия, но неего силу. Таблетки ИС-5-МН, не содержащие медленно растворяющейся фазы, по антиангинальному эффекту эквиваленты равной дозе ИСДН

Источник: www.infomedik.info

Основным в механизме действия нитратов является венодилатация — в результате уменьшается венозный возврат к сердцу и снижается преднагрузка. Кроме дилатации вен нитраты вызывают умеренную дилатацию артериол в большом и малом кругах кровообращения. Основным следствием всех этих изменений является уменьшение венозного застоя в легких и перераспределение кровотока в миокарде с уменьшением ишемии. При возникновении спазма коронарных артерий нитраты его устраняют.

Активным метаболитом нитратов является оксид азота (NO) — вещество, идентичное по структуре и действию эндотелийзависимому фактору релаксации. Продукция оксида азота снижена при атеросклеротическом поражении сосудов, поэтому лечение нитратами можно считать одной из форм заместительной терапии.

Основной проблемой при лечении нитратами является развитие толерантности. Действие нитратов обусловлено стимуляцией гуанилатциклазы с участием сульфгидрильных групп. Истощение сульфгидрильных групп приводит к развитию толерантности к нитратам — уменьшению гемодинамического и клинического эффектов. После перерыва чувствительность к нитратам восстанавливается. Быстрота возникновения и степень толерантности широко варьируют у разных больных. При непрерывном введении нитратов с помощью в/в инфузии или в виде пластыря их действие значительно уменьшается или даже исчезает уже к концу первых суток.

Препараты этой группы хорошо известны. Прежде всего, это нитроглицерин. Наиболее часто используют прием таблетки (капсулы) нитроглицерина под язык — это до сих пор остается способом первого выбора при стенокардии и вообще при возникновении любых неприятных ощущений в области сердца. Более того, прием нитроглицерина является одновременно не только лечебным, но и диагностическим тестом: исчезновение боли после приема нитроглицерина свидетельствует о том, что причиной, вероятно, является ишемия. Следует отметить, что никакие «инъекции» не могут даже близко сравниться с нитроглицерином. Когда становится легче после «укола» анальгина, баралгина, димедрола или папаверина, это значит, что боль, скорее всего, не имеет отношения к ишемии.

Кроме обычного нитроглицерина существуют нитраты пролонгированного действия. Такие препараты действуют длительно — в течение 8-12 ч и более. Поэтому их принимают профилактически — для предупреждения стенокардии напряжения или одышки при нагрузке. К наиболее известным пролонгированным нитратам относятся изосорбида динитрат (нитросорбид, изокет, кардикет) и изосорбида мононитрат (моночинкве, эфокс). В названия препаратов пролонгированного действия часто добавляется определение «ретард», например, кардикет-ретард.

Нитраты только устраняют симптомы (стенокардию или одышку) и не оказывают какого-либо действия на течение заболевания. Если нет этих симптомов — нет смысла принимать нитраты. Сами по себе нитраты «ничего не лечат». При регулярном приеме к нитратам развивается толерантность. Поэтому действие нитратов со временем ослабевает. Даже при регулярном ежедневном приеме нитратов необходимо, чтобы в течение суток обязательно был перерыв, во время которого в организме нет нитратов («безнитратный период»). Чаще всего перерыв делают на ночь, принимая нитраты с таким расчетом, чтобы продолжительность действия препарата днем не превышала 12 ч. Нитраты следует принимать только в двух случаях: во время стенокардии или выраженной одышки либо профилактически — перед нагрузкой, которая вызывает стенокардию или одышку. В этих случаях нитраты повышают работоспособность и позволяют выполнить более значительную нагрузку, чем обычно. Если больной находится в спокойном состоянии и не собирается выходить из дома или выполнять нагрузку, которая вызывает стенокардию или выраженную одышку, — принимать нитраты не надо. Более того, прием нитратов «просто так» даже вреден: пользы нет, а какие-то изменения в организме происходят и кроме этого вырабатывается толерантность. Поэтому, когда появится необходимость в приеме нитратов, их действие будет ослабленным.

 

 

Основные побочные явления при приеме нитратов: головная боль, ортостатическая гипотония, покраснение кожи, тахикардия.

Показания для назначения нитратов:
♦ Стенокардия;
♦ Инфаркт миокарда;
♦ Левожелудочковая недостаточность.
Следует подчеркнуть, что среди всех лекарственных средств, применяемых в кардиологии, нитраты наиболее часто назначаются без достаточных оснований.

 

Нитраты противопоказаны при выраженной гипотонии, при стенозах клапанов сердца и гипертрофической кардиомиопатии, ИМ правого желудочка.
В клинической практике используют следующие препараты из группы нитратов: нитроглицерин, изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат. Нитроглицерин применяют сублингвально (под язык), в виде аэрозоля или спрея (например, нитроминт), в виде пластыря (нитродерм) и, при неотложных состояниях, в виде внутривенной инфузии (перлинганит). Изосорбида динитрат (нитросорбид, изокет, кардикет) можно использовать в виде таких же лекарственных форм, как и нитроглицерин. Однако наиболее часто изосорбида динитрат назначают для приема внутрь в виде обычных таблеток (2- 3 раза в сутки) или в виде ретардных форм (1-2 раза в сутки). Изосорбида мононитрат в настоящее время применяют только в виде обычных или ретардных таблеток (моночинкве, моночинкве-ретард, эфокс, эфокс-лонг). Обычные таблетки назначают 2-3 раза в день, ретард-таблетки — 1 раз в сутки. Следует отметить,что препараты депо-нитроглицерина (сустак, нитронг) значительно менее эффективны и поэтому в настоящее время почти не назначаются.

Сходным с нитратами действием на сосуды обладает молсидомин (корватон, сиднофарм) — назначают по 4-8 мг на прием 1-3 раза в день. Молсидомин объединяют с нитратами под общим названием нитровазодилататоры (см. табл. 5).

 

 

Таблица 5
Нитровазодилататоры

 

Препарат

Применение

Нитроглицерин

Под язык — по 0,5 мг; в/в инфузия — начиная с 5-10 мкг/мин, увеличение инфузии на 5-10 мкг/ мин каждые 5-10 мин до эффекта (до 150-200 мкг/мин)

Изосорбида динитрат (нитросорбид, изокет, кардикет)

Под язык 5-10 мг, внутрь по 10-40 мг; до 160 мг/сут

Изокет-ретард

40 мг; 60 мг; 120 мг 1 раз

Кардикет-ретард

40 мг; 60 мг; 120 мг 1 раз

Тринитролонг

1,2 и 4 мг — по 1 пластинке на десну

Изосорбида мононитрат (моночинкве, эфокс)

По 20-50 мг 1-2 раза

Пластырь (нитродерм)

По15-30мгна12ч

Молащомин
(корватон, сиднофарм)

По 4-8 мг 1 -3 раза в день

Источник: medpuls.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.