Сартаны препараты список


Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.


Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Сартаны и лечение артериальной гипертензииИзначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.


Преимущества препаратов

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

  1. При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
  2. Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
  3. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

давлениеПомимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:


  • Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
  • За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
  • При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Цена на лекарственные средства зависит от производителя и длительности действия лекарства. Наиболее дешевыми вариантами считаются Лозартан и Валсартан, но они имеют более короткий срок действия, поэтому требуют более частого приема.


Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

  1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
  2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
  3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
  4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Инструкция по применению препарата

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Перенесенном инфаркте миокарда;
  • Диабетической нефропатии;
  • Протеинурии, микроальбуминурии;
  • Гипертрофии левого желудочка сердца;
  • Фибрилляции предсердий;
  • Метаболическом синдроме;
  • Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

  1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
  2. Улучшается диастолическая функция;
  3. Уменьшается желудочковая аритмия;
  4. Снижается выделение белка через мочу;
  5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
  6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
  7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

На данный момент ведутся исследования, действительно ли способны ли сартаны провоцировать рак.


Сартаны с мочегонными препаратами

Сартаны с мочегонными препаратамиЧаще всего врачи рекомендуют использовать сартаны совместно с лекарственными мочегонными средствами.

Подобное сочетание эффективнее избавляет от артериальной гипертензии, также блокаторы рецепторов ангиотензина-II при использовании диуретиков оказывают равномерное и долгое воздействие на организм.

Существует определенный список лекарств, в которых содержится определенное количество сартанов и мочегонных препаратов.

  • В состав Атаканд плюс входит 16 мг Кандесартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
  • В Ко-диоване содержится 80 мг Валсартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
  • Препарат Лориста Н/НД содержит 12.5 мг Гидрохлотиазида и 50-100 мг Лозартана;
  • В лекарство Микардис плюс входит 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Гидрохлотиазида;
  • Состав Теветен плюс включает Эпросартан в количестве 600 мг и 12.5 мг Гидрохлотиазида.

Как показывает практика и многочисленные положительные отзывы пациентов, все эти препараты, входящие в список, хорошо помогают при артериальной гипертензии, оказывают защитное действие на внутренние органы, снижают риск развития инсульта, инфаркта миокарда, почечной недостаточности.

Все эти лекарства относятся к безопасным, так как практически не имеют побочных эффектов. Между тем важно понимать, что лечебный эффект обычно виден не сразу. Объективно оценить, помогает ли препарат при повышенном давлении, можно только через четыре недели постоянного лечения. Если это не учитывать, врач может поспешить и назначить новое лекарственное средство более сильного действия, что негативно отразится на состоянии здоровья пациента.

Действие препарата на сердечную мышцу

При снижении показателей артериального давления во время приема сартанов у пациента не увеличивается частота сердечных сокращений. Особый положительный эффект можно наблюдать при блокаде активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон в сосудистых стенках и области миокарды. Это защищает от гипертрофии кровеносных сосудов и сердца.

Такая особенность препаратов особенно полезна при наличии у пациента гипертонической кардиомиопатии, ишемической болезни, кардиосклероза. Дополнительно сартаны уменьшают атеросклеротическое поражение сосудов сердца.

Действие лекарства на почки

Действие лекарства на почкиКак известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии. Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.


За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

  1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
  2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
  3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

Наличие побочных эффектов и противопоказания


Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек. Сартаны не разрешены для использования в период беременности, так как это негативно сказывается на развитии плода.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Сартаны и рак

Сартаны и ракТак как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.


Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Источник: gipertonija.ru

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

Действие Результат
Кардиопротекторное, сосудопротекторное снижается нагрузка на миокард;

замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка;

снижается риск развития мерцательной аритмии;

нормализуется работа сердца при недостаточности

Нейропротекторное понижается риск нарушения мозгового кровообращения;

уменьшается риск когнитивных нарушений у гипертоников

Ренопротективное уменьшается отечность тканей;

увеличивается содержание калия;

снижается риск появления белка в урине;

снижается степень развития недостаточности почек

Метаболическое повышается восприимчивость к инсулину;

понижается концентрация сахара в крови;

уменьшается риск развития атеросклеротических поражений;

снижается вероятность диабета у гипертоников;

снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности;

повышается уровень липопротеинов высокой плотности.

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

Наименование Препараты
Бифениловые производные тетразола Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразола Телмисартан
Небифениловые нететразолы Эпросартан
Негетероциклические соединения Валсартан

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

  • клеточную дифференцировку;
  • липидный и углеводный обмен;
  • восприимчивость к инсулину;
  • бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

  • снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
  • понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
  • восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
  • нормализует липидный обмен у диабетиков;
  • купирует воспалительные процессы;
  • убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонент Название препарата
Валсартан Валз;

Валсафорс;

Вальсакор;

Диован;

Нортиван;

Тарег

Лозартан Блоктран;

Вазотенз;

Зисакар;

Карзартан;

Лозап;

Лориста;

Реникард

Ирбесартан Апровель;

Ибертан;

Фирмаста

Кандесартан Ангиаканд;

Атаканд;

Гипосарт;

Кандекор;

Ксартен;

Ордисс

Олмесартан Кардосал

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

  • хронической недостаточности сердца;
  • поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
  • микроальбуминурии;
  • гипертрофии левого желудочка;
  • диабета;
  • синдрома резистентности к инсулину;
  • атеросклеротического поражения сосудов;
  • мерцательной аритмии;
  • сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

  • увеличение массы миокарда левого желудочка;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • альбуминурия;
  • диабет;
  • почечная недостаточность;
  • постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

  • практически полное отсутствие противопоказаний;
  • препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
  • вероятность развития побочных реакций минимальная;
  • препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
  • не вызывают кашель;
  • повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
  • снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
  • не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

  • повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
  • гестации;
  • естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

  • детский возраст;
  • пониженный объем циркулирующей крови;
  • двусторонний стеноз артерий почек;
  • недостаточность почек;
  • нарушение функций печени, цирроз;
  • закупорка желчных протоков;
  • при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

  • НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
  • калийсберегающими мочегонными средствами;
  • гепарином;
  • калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Источник: Gipertonikum.ru

Что это такое

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства  имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Механизм действия

действие сартанов

Ангиотензин II  способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными.

Препараты ара (АРА — антагонисты рецепторов к ангиотензину) плотно занимают собой «посадочные площадки» АТ II. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.

Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.

Принцип терапевтического влияния этих ЛС объясняется подавлением воздействия АТ II на сердце и сосуды.

Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.

Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии.

Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых:

  1. Артериальная гипертензия (АГ), особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы (сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров) со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
  3. Патология почек (нефропатия). Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ.
  4. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах.
  5. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина (в липопротеинах высокой плотности) и снижают «плохой» холестерин (в липопротеинах низкой и очень низкой плотности).

Классификация сартанов

классификация сартанов

Разработано несколько видов классификации БРА:

  • по химическому строению;
  • ориентируясь на особенности фармакокинетики;
  • согласно механизму соединения с рецепторами.

Классификация лекарственных средств (таких как сартаны) по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп:

  • тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям («Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан»);
  • тетразольные гетероциклы небифениловых соединений («Телмисартан»);
  • нететразольные гетероциклы ( небифениловая группа типа «Эпросартана»);
  • негетероциклы ( «Валсартан»).

Различают среди сартанов:

  • пролекарства (предшественники лекарства; не обладают самостоятельной активностью);
  • активные лекарственные формы.

К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.

БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Так, один из представителей сартанов «Лозартан» при пероральном приеме быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и при прохождении через печень присоединяет карбоксильную группу, образуя активный метаболит препарата «Лозартан» (точное его название − EXP−3174) в 40 раз активнее, то есть действует с более значительным эффектом, чем само лекарственное средство. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана».

По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны (и их метаболиты) классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный (классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор»).

К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками (при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор).

Неконкурентными (то есть образующими необратимую, прочную связь) являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан»,  «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.

Список

список сартанов

С 90-х годов двадцатого века до настоящего времени синтезировано множество сартанов.

В ассортименте аптек можно также найти препараты сартанов, комбинированных с ЛС других групп.

«Реникард»

«Реникард» — торговая марка медикамента БРА, в котором лозартан калия является активным веществом. Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой.

Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач.

Действие медикамента (однократный прием) рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает (на протяжении 24 часов). Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса.

«Микардис»

Микардис — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является сартан второго поколения, «Телмисартан». Выпускается в таблетках белого цвета 40 мг (с маркировкой «51Н») и 80 мг (маркировка − «52Н»).

Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально.

Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1–2 месяцев после начала курса.

Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ («Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид»). Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект.

У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.

Таблетки двухслойные (бежево-розовый слой: белый слой − с вкраплениями предыдущего слоя), нанесена маркировка «Н4» или «Н98», на другой стороне — логотип фармакологической компании.

Выпускаются в двух дозировках:

  • 40 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н4»);
  • 80 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н8»).

«Валсартан»

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

«Эпросартан»

эпросартан

Препарат «Эпросартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Представлена одна дозировка — 600 мг. Действующее вещество — эпросартана мезилат.

Выпускается также в виде таблеток «Навитен», «Теветен».

«Эпросартан» принимают перорально один раз в день (лучше утром). Действие препарата длится в течение суток. После первого приема не бывает гипотонии.

Максимальные показатели эффекта развиваются через 2–3 недели после начала курса. Могут появиться головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (постепенно купируются без лечения), болезненные ощущения в груди, одышка, кашель.

Отмена лечения не вызывает подъема кровяного давления АД.

Сочетание с другими препаратами

таблетки

Комбинированная медикаментозная терапия АГ может включать следующие сочетания БРА:

  • с антагонистами кальция;
  • с диуретиками (только не с калийсберегающими).

Лекарственные формы, в которые входит диуретик гидрохлоротиазид, разработаны для всех представителей БРА. Потенцирование понижающего АД эффекта таких средств объясняется созданием условий для синергичного влияния обоих компонентов (диуретика и сартана).

Сочетание «БРА + препараты калия, гепарин или калийсберегающие диуретики» несет опасность в плане превышения нормального уровня сывороточного калия, ведь сартаны сами по себе удерживают калий в организме.

До 2013 г. практиковалось такое назначение антигипертензивных средств, когда врач прописывал сартаны вместе с ингибиторами АПФ. Однако сейчас уже выявлено, что эта комбинация ЛС негативно воздействует на почечную функцию вплоть до быстротечного развития почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) может нивелировать гипотензивный эффект БРА путем подавления выработки сосудорасширяющих простагландинов.

На фоне сниженной функции почек такое сочетание ЛС способно вызывать еще большее поражение почек.

Совместное назначение БРА с препаратами лития нужно осуществлять при тщательном наблюдении, поскольку возможна интоксикация организма литием.

Побочные действия, противопоказания

таблетки

Как правило, БРА переносятся пациентами хорошо. Ингибиторы АПФ и БРА (сартаны) характеризуются сопоставимым эффектом в снижении давления. Однако блокаторы АТ-рецепторов, в отличие от ИАПФ, не вызывают навязчивого кашля.

Риск развития и прогрессирования сахарного диабета на фоне курса ингибиторов ангиотензивных рецепторов не увеличивается, метаболический профиль остается без изменений.

БРА, как правило, показаны людям с протеинурией, у которых развивается сухой кашель как реакция на ингибиторы АПФ.

При почечной/печеночной дисфункции БРА прописываются в уменьшенных дозах с мониторингом основных показателей. То же самое касается и больных с 2-сторонним стенозом почечных артерий и гиперкалиемией.

У лиц пожилого возраста, принимающих сартаны, на фоне их длительного приема могут появиться гипотония, расстройства функции печени и почек (это замедляет выведение БРА из организма).

К общим побочным эффектам относятся миалгия, понос, головокружение, периферические отеки. Более опасны падение давления ниже нормы и высокий уровень калия в крови.

Не исключено усугубление почечной дисфункции. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА редко вызывают кашель.

Противопоказаны БРА при индивидуальной гиперчувствительности, у беременных, кормящих женщин, у детей, а также при тяжелых дисфункциях печени и почек, в случаях альдостеронизма, при отклонениях от нормы концентрации электролитов крови (калий, натрий), после трансплантации почки, при стенозе почечных артерий.

Чтобы исключить наличие противопоказаний и возникновение побочных эффектов, перед началом терапевтического курса больной должен быть проконсультирован врачом-кардиологом или терапевтом.

Сравнение препаратов-сартанов

сравнение сартанов

Провести сравнение препаратов БРА − прежде всего означает сравнить сартаны по силе антигипертензивного действия. В результате их сравнительная характеристика покажет различия максимум в 2 мм рт.ст. по диастолическому и систолическому АД.

Препараты сартанов отличаются друг от друга длительностью действия. Все БРА, появившиеся после «Лозартана», способны более чем в 10 раз эффективнее связываться с рецепторами.

Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).

Нужно отметить, что «Лозартан» обладает способностью повышать почечное выведение мочевой кислоты, имеет наибольшую доказательную базу применения при гиперурикемии и неалкогольной жировой болезни печени.

«Телмисартан»− единственный доступный в России БРА второго поколения − работает не только с ангиотензиновыми рецепторами, но и с рецепторами, активирующими пролиферацию пероксисом.

Это обеспечивает взаимное усиление двух путей воздействия на ключевые факторы риска ССЗ. По некоторым свойствам «Телмисартан» в несколько раз превосходит препараты первой генерации («Валсартан», «Кандесартан», «Эпросартан» и др.).

Сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше?

сартаны и ингибиторы апф

Положительные и отрицательные свойства есть у любого лекарственного средства, однако сартаны дают меньшее количество нежелательных эффектов. Отсутствие сухого кашля и редчайшие случаи аллергореакций относятся к несомненным плюсам сартанов.

Хорошая переносимость способствует большей комплаентности (приверженности) пациентов к проводимой терапии.

Ингибиторы АПФ уникальны своим двойным эффектом: воздействуют на гормон ангиотензин и на брадикинин. Однако последнее и становится причиной появления навязчивого кашля, что иногда приходится отказываться от лечения этими препаратами.

Сделать выбор и склониться в пользу сартанов заставляет и отсутствие их влияния на мужскую сексуальную функцию.

Поскольку сартаны были синтезированы не так давно, то их стоимость проигрывала в сравнении с ценой ингибиторов АПФ. Но с появлением дженериков в последнее время ситуация стала лучше, и теперь сартаны назначают при гипертонической болезни чаще, чем ИАПФ.

Выводы

Все большему числу людей, страдающих от резких скачков кровяного давления, доктора прописывают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина». Они отлично контролируют показатели артериального давления.

Также их прием минимизирует риск осложнений повышенного давления — инсульта мозговых сосудов или инфаркта сердечной мышцы. Эти препараты помогают снять симптомы при сердечной недостаточности.

Их прием не оказывает никакого влияния на состояние половой функции, является однократным (или два раза) в сутки, создает удобство для пациентов, не вызывает навязчивый сухой кашель. БРА подходят пожилым пациентам.

Источник: serdechnie-bolezni.com

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода. 

стеноз-коронарной-артерии

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

недостаточность правого желудочка

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

спазм-сосудов-сетчатки

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

причина-хсн

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

  • Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Кандесартан

  • Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только  если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Лозартан

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

валсартан

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

7656

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

  • Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
  • Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. 

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

телмисартан

Препарат имеет множество преимуществ:

  • Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
  • Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
  • Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
  • Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

  • В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
  • При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

  • Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
  • Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

  • Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
  • Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
  • Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
  • Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
  • Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
  • Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

  • Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
  • Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
  • Головные боли.
  • Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

  • При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
  • Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
  • Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
  • Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
  • Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
  • Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
  • Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
  • Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
  • Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Источник: CardioGid.com

Показания к применению

Сартаны прописывают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.

    Измерение артериального давления

  • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
  • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

Механизм действия препаратов

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Механизм действия сартанов

Описание группы

Сартаны обладают способность блокировать на мембранах клеток рецепторы, которые связываются с ангиотензином. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует уровень натрия и воды в крови, диаметр просвета сосудов и функцию гладкомышечных волокон их стенок, рост миокарда, а также активность стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина). Препараты БРА 2 предупреждают связь ангиотензина с клетками, а потому блокируют все действия этого мощного вазокоснтриктора. В результате артерии расслабляются, просвет их увеличивается и кровь не так сильно давит на стенки. Натрий и вода выводятся почками в должном количестве, что также снижает количество циркулирующей крови. Сартаны предупреждают развитие локального фиброза и склероза, обусловленного высокими концентрациями ангиотензина II.

Преимущества сартанов

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

  • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
  • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
  • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
  • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.

    Препараты сартаны для лечения артериальной гипертензии

  • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
  • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
  • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
  • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
  • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
  • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
  • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей,
  • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Действие сартанов

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

  1. Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан),
  2. Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»),
  3. Нециклические соединения («Валсартан»),
  4. Небифениловый тетразол («Эпросартан»),
  5. Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования «Микардис», «Хипотел»).

МикардисПлюс

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

  • «Лозартан»,
  • «Кандесартан»,
  • «Азилсартан»,
  • «Телмисартан»,
  • «Олмесартан»,
  • «Валсартан»,
  • «Эпросартан»,
  • «Ирбесартан».

На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

  • хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
  • длительное и стабильное понижение артериального давления;
  • тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
  • не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
  • снижают смертность от инфаркта миокарда;
  • защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
  • улучшают потенцию;
  • укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
  • улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
  • назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Телмисартан

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

Сочетание с другими препаратами

Обычно специалисты прописывают сартаны вместе с мочегонными препаратами. В результате их взаимодействия артериальная гипертензия устраняется эффективнее. Воздействие при сочетании этих лекарств происходит равномерно, и результат закрепляется надолго.

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

  • «Атаканд плюс». В нем находится Гидрохлортиазид (12,5 мг) и Кандесартан (16 мг).

    Атаканд плюс

  • «Лориста Н/НД». Лозартан (50-100 мг) и Гидрохлортиазид (12,5 мг).
  • «Ко-диован». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Валсартан (80 мг).
  • «Теветен плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Эпросартан (600 мг).
  • «Микардис плюс». Гидрохлортиазид (12,5 мг), Телмисартан (80 мг).

Важно: Мочегонные препараты снижают натрий, но увеличивает ренин. Это помогает стимуляции активных компонентов препаратов-сартанов. Их воздействие будет более эффективным при большом количестве ренина в организме человека.

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Рассмотрим запрещенное взаимодействие лекарств с антагонистами рецепторов ангиотензина:

Лекарство Сартаны Эффект сочетания
Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт «Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан» Усиленное снижение давления
Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства Все Усиленное снижение давления
Эстрогены, НПВП, симпатомиметики Все Меньший гипотензивный эффект
Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики Все Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
Варфарин «Телмисартан», «Валсартан» Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
Препараты лития «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» Превышение максимальной концентрации, риск отравления

Использование медикаментов

Апровель принимают по назначению врача, так как его воздействие направлено на блокировку эффекта ангиотензина 2. На фоне приема Апровеля нормализуется концентрация иона калия в сыворотке крови. Гипотензивное воздействие медикамента развивается на протяжении 1-2 недель, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 недель.

После его приема активный компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая концентрация ирбесартана в плазме проявляется у женщин.

Но ученые не выявили различия в значении величины Т1/2 и накоплении ирбесартана. Коррекции дозировки пациенткам не требуется.

Сартаны: список препаратов

Исследования показали, что значения Сmax и AUC ирбесартана в несколько раз выше у пациентов старше 65 лет, чем у больных молодого возраста. Для пожилых пациентов дозировка сартанов не требуется.

У пациентов с нарушенными функциями почек и больных, прошедших гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана не изменяются. Вещество не выводится из организма в процессе проведения гемодиализа.

Атаканд — антагонист, который эффективно действует на рецепторы АТ1. Эффективность данного медицинского средства не зависит от пола и возраста пациента.

Кандесартан — это лекарство для приема внутрь, которое выводится из организма больного с желчью и мочой.

Побочные действия

Обычно у пациентов о сартанах положительные отзывы, но иногда бывают такие побочные эффекты, как:

  • чрезмерная утомляемость,
  • головные боли,

    Головная боль как побочный эффект

  • увеличение температуры,
  • головокружения,
  • болевые ощущения в области груди, в суставах и мышцах рук и ног,
  • тошнота,
  • запоры,
  • болевые ощущения в области живота,
  • изжога,
  • аллергии,
  • кашель сухого типа,
  • зуд кожных покровов,
  • отек слизистой носа,
  • покраснение кожных покровов.

Побочные эффекты встречаются крайне редко, с частотой около 1%. У каждого препараты они могут быть различными.

Лозартан:

  • бронхит,
  • кашель,

    Кашель как побочный эффект Лозартана

  • инфекционный процесс в дыхательной системе.

Телмисартан:

  • синусит,
  • патологии работы почек,
  • проблемы со зрением,
  • малокровие,
  • расстройства неврологического и психического характера,
  • анафилактические реакции,
  • боли различных органов,
  • брадикардия,
  • вертиго.

Ирбесартан:

  • высыпания,
  • болевые ощущения в области живота, костях и мышцах,
  • патологии желудочно-кишечного тракта,
  • инфекционный процесс в мочеполовой системе,
  • тахикардия.

    Ирбесартан вызывает тахикардию

Кандесартан:

  • симптомы простудных заболеваний,
  • периферическая отечность,
  • болевые ощущения в области живота и спины.

Эпросартан:

  • высыпания на кожном покрове,
  • зуд,
  • проблемы с почками,
  • патологии пищеварительной системы.

Валсартан:

  • тошнота,
  • малокровия,
  • вирусные заболевания,
  • тошнота,
  • упадок сил,

    Валсартан может спровоцировать упадок сил

  • диарея,
  • нейтропения.

Противопоказания

Противопоказания к приему оригинальных препаратов следующие:

  • период беременности,
  • лактация,
  • детский возраст (в связи с тем, что безопасность и эффективность изучена не полностью),
  • нефропатия,
  • стеноз почечных сосудов,
  • чрезмерная чувствительность к компонентам препарата,
  • индивидуальная непереносимость.

Сартаны нового поколения должны подвергнуться еще немалым клиническим испытаниям. Несмотря на это в профилактике, лечении гипертонии и положительном воздействии на органы-мишени они не хуже остальных антигипертензивных лекарств.

Препараты должен прописывать исключительно врач, так как самолечение может быть опасным. Терапия начинается строго после диагностики и постановки точного диагноза. В обратном случае можно значительно усугубить текущее состояние.

Источник: BashorgZdrav.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.