Таблетки анаприлин от чего и их применение


Описание препарата Анаприлин и его действие

Анаприлин — известное лекарственное средство из группы бета-блокаторов. Оно производится в России, выпускается многими фармацевтическими компаниями — «Озон», «Обновление», «Медисорб» и прочими. Цена — 30-80 рублей. Форма выпуска — таблетки круглые, плоскоцилиндрические, имеющие риску и фаску, белые. Дозировка препарата — от 0,01 до 0,04 г.

Активный ингредиент Анаприлина — пропроналол гидрохлорид (10-40 мг).

Препарат содержит и вспомогательные вещества, образующие форму и являющиеся консервантами. Это — крахмал, магния стеарат, желатин и прочие.

Как и иные неизбирательные бета-блокаторы, пропроналол обладает противогипертензивным, антиаритмическим, противоангинальным эффектами. Он действует на бета-адренорецепторы — подавляет образование особых ферментов из аденозинтрифосфата. Это помогает уменьшить поступление кальция в клетки, что делает более редким сердцебиение, снижает сократимость миокарда, нормализует давление.


После начала лечения Анаприлином сосудистое сопротивление возрастает в первые сутки, но буквально к 3-м суткам становится прежним, а чуть позже снижается. Ликвидация повышенного давления связана с тем, что минутный объем сердца уменьшается, сосуды расслабляются, потребность миокарда в кислороде падает. Обычно препарат начинает оказывать выраженное влияние на давление после 3-недельного применения. Противоаритмический эффект связан с устранением аритмогенных факторов — гипертонии, тахикардии, аномальной проводимости.

Показания и противопоказания

Анаприлин помогает снизить явления ишемии миокарда, что минимизирует риск развития инфаркта, а после уже случившегося инфаркта уменьшает опасность смертности. Благодаря приему таблеток можно устранить сосудистую головную боль, тремор, прочие неприятные симптомы гипертензии.

Основное показание к приему Анаприлина — наличие подтвержденной артериальной гипертонии.

Из сердечных патологий препарат показан при стенокардии, в том числе ее предынфарктной форме (стенокардия нестабильная). Его рекомендуется принимать и при разных формах аритмий:

  • синусовая тахикардия вторичная;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • мерцательная аритмия;
  • экстрасистолия.

При произошедшем инфаркте препарат пьют для стабилизации состояния миокарда в комплексной терапии. Бета-блокаторы назначаются вместе с альфа-блокаторами при опухоли надпочечников — феохромоцитоме. Анаприлин помогает снизить частоту мигреней, кризовых состояний при диэнцефальном синдроме, также он показан при эссенциальном треморе.

Противопоказаний к приему лекарства довольно много:


  • непереносимость компонентов;
  • сердечные блокады;
  • замедленный ритм сердца (менее 60 ударов/минуту);
  • низкое давление — гипотония;
  • тяжелая сердечная недостаточность или острая ее форма;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • отек легких;
  • кардиомегалия;
  • синдром Рейно;
  • астма бронхиальная;
  • диабетический кетоацидоз и иные формы ацидоза;
  • ХОБЛ;
  • спастический колит.

Препарат воспрещено пить при беременности (активное вещество усиливает тонус матки), лактации, детям до 18-ти. Также в инструкции есть указание на запрет приема одновременно с некоторыми лекарствами — анксиолитиками, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами МАО.

Побочные действия

В некоторых случаях у больных возникали сердечные блокады, в том числе — смертельно опасные. Наблюдалась боль в грудной клетке, аритмия, чувство сильного сердцебиения. Сосуды могут отреагировать на терапию Анаприлином похолоданием рук и ног, падением давления, спазмом, развитием синдрома Рейно. Со стороны пищеварения могут появляться:

  • тошнота;
  • понос;
  • изменения вкуса;
  • боли в животе;
  • запоры;
  • колиты;
  • нарушения работы печени.

Изредка регистрируются психозы, нарушения сознания и памяти, головокружения, расстройства сна, перевозбуждение, судороги. Может серьезно снижаться скорость реакций пациента. Прием препарата способен спровоцировать приступы астмы у расположенных людей, бронхоспазмы, бронхиты, ларингиты. При сахарном диабете иногда на фоне лечения сильно снижается уровень сахара, но при 2-м типе заболевания он, напротив, может возрасти.

У ряда больных отмечается сухость глаз и снижение зрения.

В редких случаях наблюдается снижение потенции и либидо, выпадение волос, гипергидроз, различные виды сыпи на коже, падение функции щитовидной железы.

Инструкция по применению

Сколько и как применять препарат? Его пьют до приема пищи, желательно, с утра и во второй половине дня. Максимальная доза/сутки — 320-240 мг, но терапию всегда начинают с минимальной дозы. Вот рекомендации по режиму дозирования (доза и количество приемов):

  • гипертония — 40 мг 2, при слабом эффекте 40 мг 3 или 80 мг 2;
  • стенокардия — 20 мг 3, через неделю повышают до 80-120 мг 2-3;
  • профилактика рецидива инфаркта — 40 мг 4, через 3 суток — 80 мг 2 (начинают лечение с 5-го дня после развития болезни);
  • мигрень, тремор — 40 мг 3.

Если у пациента снижена функция печени, дозировку следует скорректировать. В начале лечения она составит всего 20 мг 1-3 раза/сутки. Аналогичным образом поступают при почечной недостаточности, при этом увеличивают интервал между приемами. При передозировке появляются признаки нарушения биения сердца — блокады, замедление ритмов, падает давление. У ряда больных возникает бронхоспазм, резко снижается глюкоза в крови, могут отмечаться судороги. Пострадавшего подключают к кардиостимулятору во избежание сердечной блокады и остановки сердца. Далее лечат симптоматически (гемодиализ неэффективен).

Аналоги и иная информация

Среди аналогов следует назвать иные бета-блокаторы, так как структурных заменителей по действующему веществу у Анаприлина нет:

Препарат Состав Цена, рубли
Беталок Метопролол 150
Метопролол Метопролол 50
Соталол Канон Соталол 90
Атенолол Атенолол 30
Теночек Атенолол, амлодипин 420

При жизненной необходимости в лечении бета-блокаторами при беременности выбирают селективные препараты, но даже их прекращают принимать за 3 суток до родов. У пациентов с сердечной недостаточностью параллельно следует назначать сердечные гликозиды, диуретики, при этом ежедневно контролировать ЧСС и давление, раз в 1-2 недели записывать ЭКГ. У людей пожилого возраста во время терапии Анаприлином нужно оценивать работу почек по анализам крови раз в 4 месяца.


Источник: tyubik.net

Механизм действия

После приема внутрь препарат быстро всасывается, так как обладает выраженной липофильностью. Хорошо проникает во все органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (действует на ЦНС).

Эффективное снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления наблюдается уже через 20 минут после приема.

Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов, что делает его незаменимым средством для неотложной помощи. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками. Существует ряд любопытных показаний для использования препарата, например при сосудистых новообразованиях — гемангиомах.

В случае гемангиом механизм действия точно не установлен, но ученые утверждают, что пропранолол влияет на процессы клеточного деления и роста.

Анаприлин – дозировки в зависимости от диагноза

Фото 3Наиболее частым показанием для назначения Анаприлина является артериальная гипертензия и нарушения сердечного ритма. В данном случае стартовая доза составляет от 10 до 20 мг 2-4 раза в сутки.


Под контролем АД, желательно в условиях кардиологического стационара, она может быть повышена до 40 мг.

Таблетка принимается за 10 минут до еды, необходимо запить ее стаканом воды. Такой режим используется для длительной стабилизации артериального давления. При гипертоническом кризе 20 мг Анаприлина рекомендуется держать под языком до полного рассасывания. В случае отсутствия эффекта дозу повторяют через 20 минут.

Вышеперечисленные дозы и режимы введения не распространяются на частные случаи, которые требуют врачебного контроля.

Начало действия

При приеме перорально эффект развивается через 20-30 минут, максимальное действие достигается через 2 часа.

Сублингвальное применение (под язык) позволяет добиться желаемого результата в течение 10-15 минут.

На фоне длительного приема могут развиваться явления привыкания и снижения эффективности, которые проявляются толерантностью к стандартной дозе, и удлинением начала действия.

В подобных случаях обратитесь к врачу с целью коррекции терапии.

Отмена препарата

Прекращение приема следует проводить с осторожностью и под контролем врача. Дозировка уменьшается постепенно. При резкой отмене препарата может развиться синдром отдачи, который проявляется в виде обострения заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами


Так как Анаприлин обладает способностью «релаксировать» сердечную мышцу и вызывать спазм гладкой мускулатуры, фармакологический синергизм со многими препаратами может способствовать ряду нежелательных эффектов. Чаще всего такие взаимодействия проявляются снижением артериального давления, выраженной брадикардией, нарушением электрической активности сердца.

Перечень препаратов, которые могут иметь извращенные эффекты в комбинации с Анаприлином (наиболее часто) следующий:

Фото 4

  • Верапамил (возможно развитие полной атриовентрикулярной блокады);
  • Адреналин;
  • Сальбутамол и Сальметерол;
  • Клонидин;
  • Изопреналин;
  • Лидокаин;
  • Фенобарбитал;
  • Рифампицин.

Важно отметить, что при одновременном приеме с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами могут маскироваться симптомы гипогликемии.

Не забывайте сообщать лечащему врачу о том, какие лекарства вы принимаете на момент начала терапии Анаприлином.

Противопоказания

Пропранолол может быть противопоказан людям со следующими состояниями:

Фото 5


  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ);
  • брадикардия (меньше 60 ударов в минуту);
  • слабость синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • шоки различного генеза;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • передозировка кокаином;
  • реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке, анафилаксия).

Существуют данные о том, что Анаприлин имеет отрицательное влияние на либидо и репродуктивную способность у мужчин.

Побочные действия

Часто нежелательные эффекты на фоне приема Анаприлина вызывают панику у пациентов и заставляют врача пересмотреть терапию. Большинство из них являются транзиторными и быстро проходят после отмены препарата.

Перечень наиболее распространенных побочных действий:

  • пищеварительная система: диспепсические расстройства, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, изжога;
  • сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, брадикардия;
  • центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, головная боль, повышенная утомляемость, галлюцинации;
  • кожа: покраснение, сыпь, зуд.

В редких случаях наблюдается кератоконъюнктивит, сухость слизистых оболочек, усиление приступов стенокардии. Пропранолол может ослаблять внимание и скорость реакций на внешние раздражители. Эти явления усиливаются при одновременном приеме с алкоголем и седативными препаратами.

Анаприлин проходит через плаценту, может отрицательно влиять на рост и развитие плода. Тем не менее, он является эссенциальным средством для лечения широкого спектра кардиальной патологии у беременных. Обязательным условием должно быть наличие обученного медицинского персонала и необходимого оборудования.

Передозировка

Фото 6Интоксикация Анаприлином может иметь различные проявления.

Чаще всего при передозировке наблюдается артериальная гипотензия и брадикардия.

Возможны судороги, нарушение зрения, бронхоспазм. Для неотложной помощи с целью нейтрализации препарата необходимо промыть желудок, принять сорбенты.

В случае передозировки в обязательном порядке надо позвонить на горячую линию скорой помощи.

Особенности хранения, продажи и срок годности

Анаприлин отпускается без рецепта. Следует хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.Годен в течение 3-х лет.

Видео по теме

О пользе Анаприлина при гипертонии и болезнях сердца в видео:


Пропранолол имеет широкий спектр показаний, фармакологические эффекты препарата еще не достаточно изучены. Проводятся эксперименты по применению лекарства в онкологической и иммунологической практике. Любопытное исследование было проведено в 1987 году среди актеров и музыкантов.

В результате было установлено, что от 10 до 16% представителей этих профессий принимают Анаприлин перед выходом на сцену. Это связано со способностью пропранолола подавлять активность симпатической нервной системы, устранять тахикардию, тревогу, избыточное потоотделение.


Источник: MyMedNews.ru

Инструкция по применению препарата

Препарат Анаприлин«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

  • эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
  • стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
  • нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
  • феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
  • эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
  • алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
  • инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

  1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
  2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
  3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
  4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
  5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
  6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
  7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

  • ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
  • брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
  • аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
  • нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
  • сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
  • покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
  • коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
  • мышечная слабость и онемение конечностей;
  • заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
  • головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
  • расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
  • нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

  • головокружение;
  • выраженная брадикардия и падение артериального давления;
  • потеря сознания;
  • утрудненное дыхание (шумный выдох);
  • синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
  • судороги;
  • на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

  • повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
  • дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
  • усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

  • промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
  • принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
  • по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
  • антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
  • глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
  • атропин сульфат внутривенно 1 мг;
  • при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

Особенности применения:

  1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
  2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
  3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
  4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
  5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Источник: cardiograf.com

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Источник: yandex.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Свойства снижения давления

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Противоаритмическое действие

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Эффективность препарата

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

От чего помогает Анаприлин?

Показания к применению лекарства включают:

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

При каком давлении назначают

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Инструкция по применению

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;Анаприлин инструкция
  • период лактации;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • кардиогенный шок;
  • повышенная чувствительность к пропранололу и другим составляющим препарата Анаприлин, от чего таблетки могут вызывать побочные явления;
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • синоатриальная блокада;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • синдром слабости синусового узла;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены);
  • брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин).

Побочные явления

  • аритмии;
  • артралгия;
  • беспокойство;
  • беспокойство;
  • боль в груди;
  • боль в спине;
  • бронхоспазм;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • заложенность носа;
  • запор или диарея;
  • зуд;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • изменения вкуса;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • нервозность;
  • обострение симптомов псориаза;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышенная утомляемость;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • слабость;
  • снижение АД;
  • снижение потенции;
  • сонливость или бессонница;
  • спутанность сознания;
  • тошнота, рвота;
  • тремор;
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

Лекарственное взаимодействие

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

Аналоги лекарства Анаприлин

К аналогам по структуре относят препараты:

  1. Пропранолол Никомед.
  2. Пропранолола гидрохлорид.
  3. Обзидан.
  4. Индерал.
  5. Пропранобене.

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.