Метопролол противопоказания

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метопролола:

  • Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
  • Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия, включая гиперкинетический тип, тахикардию (в сочетании с другими антигипертензивными средствами или при монотерапии);
  • Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
  • Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (вторичная профилактика/комплексная терапия);
  • Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
  • Период кормления грудью;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
  • Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

  • Метаболический ацидоз;
  • Сахарный диабет;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • AV-блокада I степени;
  • Феохромоцитома;
  • Миастения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Псориаз;
  • Депрессия (включая данные в анамнезе);
  • Пожилой возраст.

В период беременности прием допустим только по строгим показаниям при тщательном соотношении пользы от лечения препаратом и риска развития его побочных реакций (возможное появление у плода брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии). После родов новорожденный должен находиться под строгим контролем на протяжении 2-3 суток.

Так как влияние средства на новорожденного при грудном вскармливании не изучено, во время приема необходимо отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозировка


Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

Побочные действия


  • Нервная система: головная боль, слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и с перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, депрессия, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, головокружение (со случаями потери сознания); редко – аритмии, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), преходящие симптомы хронической сердечной недостаточности – отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки, одышка;
  • Органы чувств: болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения;
  • Кожные покровы: сыпь, кожный зуд, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, гиперемия кожи, фотодерматоз, экзантема, обратимая алопеция, усиление потоотделения;
  • Пищеварительная система: нарушение вкуса, боль в области живота, тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, нарушение функции печени;
  • Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия; редко – гипергликемия (у больных, страдающих сахарным диабетом);

  • Дыхательная система: заложенность носа, затруднение выдоха, бронхоспазм (при высоких дозах у предрасположенных пациентов);
  • Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения; очень редко – гипербилирубинемия;
  • Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях может привести (как и все бета-адреноблокаторы) к незначительному увеличению массы тела, снижению либидо и/или потенции.

Перечисленные нежелательные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.

К симптомам передозировки, проявление которых может наблюдаться в интервале от 20 минут до 2 часов после приема средства, относятся: выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая синусовая брадикардия, рвота, тошнота, цианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм, при острой передозировке – потеря сознания, кардиогенный шок, кома, кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть для остановки сердца).

Лечение: проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.

При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.

Особые указания


Во время терапии требуется регулярно осуществлять контроль АД, частоты сердечных сокращений, концентрации глюкозы в крови (при сахарном диабете).

При использовании препарата в дозе, превышающей 200 мг в сутки, уменьшается кардиоселективность.

Больной должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинформирован о необходимости обращения к специалисту при частоте менее 50 ударов в минуту.

При терапии возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Во время приема может наблюдаться усугубление выраженности реакций повышенной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе), и отсутствие эффекта от применения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Так как при резком отказе от препарата может развиться синдром отмены, в случае прекращения лечения дозу следует снижать постепенно на протяжении 10 дней. Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения. В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое – в пределах 55-60.

Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза (тахикардия), а при внезапной отмене – усугублению его симптоматики.


В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.

При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости.

В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2-адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы – альфа-адреноблокаторов.

Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования (в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата).

В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов (снижения внимания, головокружения), рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:

  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
  • Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;

  • Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
  • Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
  • Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
  • Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
  • Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
  • Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
  • Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
  • Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.

Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;

  • Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
  • Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
  • Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.

Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.

В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Источник: medlib.net

Описание

Как известно, адреналин обладает сильным сосудосуживающим действием. Препятствуя этому эффекту адреналина, препарат стимулирует расширение коронарных сосудов. Кроме того, стимуляция рецепторов типа бета-1 приводит к тому, что сердце начинает сокращаться все сильнее и чаще, увеличивается частота сердечных сокращений и сила, с которой сердце выбрасывает кровь. Подобные эффекты называются инотропным и хронотропным. А блокаторы рецепторов бета-1, такие, как рассматриваемое средство, нивелируют данные эффекты.


Однако этим лечебное действие препарата не ограничивается. Он также косвенно способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, благодаря уменьшению сердечного выброса, снижает кровяное давление, оптимизирует концентрацию некоторых ферментов, регулирующих изменение кровяного давления – ренина и ангиотензина. Также препарат уменьшает частоту сердечных сокращений, стабилизирует проводимость и возбудимость сердечной мышцы, удлиняет период расслабления сердечной мышцы (диастолы), уменьшает периферическое сопротивление сосудов (при длительном применении).

Благодаря избирательному действию препарат имеет минимум побочных эффектов, связанных с блокировкой воздействия адреналина на периферические сосуды и другие органы. Например, для неселективных бетаблокаторов характерно сужение бронхов. У метопролола подобный побочный эффект практически отсутствует. Также по сравнению с неселективными бетаблокаторами метопролол меньше влияет на углеводный обмен и продукцию инсулина.

При стенокардии длительный прием препарата повышает устойчивость к физическим нагрузкам, уменьшает частоту приступов и их выраженность.

При инфаркте метопролол снижает риск возникновения рецидивов.

Также необходимо иметь в виду, что устойчивый терапевтический эффект, особенно в плане снижения диастолического давления, обычно проявляется не сразу, а после нескольких недель лечения. Однако снижение систолического давления может быть заметно уже спустя 15 минут после приема таблетки. Через 2 ч эффект достигает своего пика, а всего гипотензивный эффект длится примерно 6 ч.

Период полувыведения препарата составляет 3-5 ч. Большая часть принятой дозы выводится почками в виде метаболитов.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен комплексным действием препарата. Это снижение артериального давления, уменьшение концентрации фермента цАМФ, устранение тахикардии, уменьшение активности симпатической нервной системы, возбудимости синусного узла, атриовентрикулярной проводимости.

Показания

Основная сфера применения средства – лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях метопролол обладает достаточной эффективностью, чтобы использоваться в качестве единственного лекарственного средства (монотерапия). Однако, как правило, при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях метопролол входит в состав комплексной терапии.

Итак, при каких же недугах будет эффективен метопролол:

  • профилактика вторичного инфаркта,
  • ишемическая болезнь и стенокардия,
  • хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии ,
  • гипертоническая болезнь.

Также средство показано при различных видах аритмий:

  • суправентрикулярная аритмия,
  • желудочковая аритмия,
  • предсердная тахикардия,
  • синусовая тахикардия,
  • мерцательная аритмия,
  • желудочковая экстрасистолия,
  • гиперкинетический кардиальный синдром.

Метопролол может использоваться при некоторых заболеваниях, связанных не с сердечно-сосудистой, а с эндокринной или нервной системами. Например, средство применяется при тиреотоксикозе, треморе, абстинентном состоянии, состоянии тревоги, для профилактики мигрени.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

  • стеарат магния,
  • двуокись кремния,
  • микрокристаллическую целлюлозу,
  • двуокись титана,
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре (+15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Инструкция по применению

При гипертонии назначают 100-150 мг в сутки, лекарственное средство принимать 1-2 раза в день.

При стенокардии дозировка такая же – 100-150 мг в день. Однако эту дозу делят на 2-3 приема.

При тахикардии или тиреотоксикозе принимают по 50 мг 1-2 раза в день.

При профилактике инфаркта в сутки необходимо принимать 200 мг.

При профилактике мигрени следует 100-200 мг в сутки, за 2-4 приема.

При употреблении средства следует также помнить об эффекте отмены. Это означает, что лекарственное средство следует отменять не сразу, а постепенно (в течение 10 дней) уменьшая дозу, во избежание появления негативных эффектов, таких, как тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии.

При приеме внутрь максимальная суточная доза не может превышать 400 мг. При недостаточной эффективности средства при лечении гипертонии следует принимать дополнительные гипотензивные медикаменты. Кроме того, следует помнить о снижении селективности средства при его употреблении в высоких дозах.

Побочные действия

Самое распространенное побочное явление, по поводу которого жалуется значительное число пациентов (более 10%) – это слабость и сильная утомляемость. Частое проявление подобных побочных явлений можно отнести к минусам средства. Также довольно часто, более чем в 1% случаев, у больных наблюдались головокружения и головные боли, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, боль в животе, запор или диарея.

Остальные побочные эффекты относятся к нечастым или редким. Каждый из них встречается реже, чем в 1 случае из 100. Вот список подобных эффектов:

  • мышечные спазмы,
  • депрессия,
  • сонливость,
  • бессонница,
  • раздражительность,
  • снижение потенции,
  • галлюцинации,
  • боли в области сердца,
  • отеки,
  • аритмии,
  • рвота,
  • сухость во рту,
  • потливость,
  • кожная сыпь,
  • выпадение волос,
  • бронхоспазм,
  • ринит,
  • нарушения зрения,
  • конъюнктивит,
  • шум в ушах,
  • увеличение массы тела,
  • артралгия,
  • тромбоцитопения.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – головокружение, падение давления, брадикардия, желудочковые экстрасистолии, обмороки, тошнота, рвота, потеря сознания. Развитие сердечной недостаточности может привести к остановке сердца.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, введение норадреналина и допамина, агонистов бетарецепторов. При упорной брадикардии возможна установка кардиостимулятора. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Некоторые патологические состояния, которые встречаются у страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, могут служить серьезными препятствиями, делающие прием медикамента невозможным и даже опасным для здоровья и жизни. Поэтому вряд ли стоит принимать это средство, как, впрочем, и прочие бетаблокаторы, людям необследованным и никогда раньше его не принимавшим, просто для того, чтобы «сбить давление».

К противопоказаниям относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • синоатриальная блокада,
  • недостаточная функциональность синусного узла,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • острая стадия инфаркта миокарда (при пульсе менее 45 уд/мин, интервале pq менее 240 мс, систолическое давление ниже 100 мм),
  • детский возраст (до 18 лет),
  • выраженные нарушения периферийного кровообращения.

Можно ли принимать средство при беременности и лактации? Прежде всего, необходимо помнить, что находящийся в его составе активный компонент проникает в организм развивающегося плода и в грудное молоко. Поэтому при грудном вскармливании средство однозначно противопоказано.

При беременности же врач должен взвесить все за и против, и если без средства не обойтись, то он может его назначить. Однако в любом случае терапия должна быть прекращена за 2 дня до предполагаемых родов. Если будущая мать принимала средство перед родами, то ее новорожденный младенец должен находиться под особым наблюдением в течение последующих пяти дней, поскольку поступление активного вещества в кровоток может вызвать у малыша такие явления, как брадикардия, гипотензия, гипогликемия, угнетение дыхания.

С осторожностью средство применяют при:

  • почечной и печеночной недостаточности,
  • сахарном диабете,
  • бронхиальной астме,
  • хронической обструктивной болезни легких,
  • опухоли надпочечников,
  • депрессии,
  • псориазе,

а также в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые медикаменты способны усиливать лечебный эффект средства, а некоторые, наоборот, уменьшают его. Третьи же вообще с ним несовместимы.

В частности, ослабляют эффект препарата нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества, вводимые при помощи внутривенных инъекций, повышают риск анафилактических реакций.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие средства. Нифедипин, клонидин, некоторые другие гипотензивные средства и диуретики усиливают, в первую очередь, его гипотензивный эффект. Если проводится лечение вместе с клонидином и требуется прекращение терапии обоими средствами, то отмена в первую очередь клонидина может повлечь за собой тяжелый гипертонический криз. Поэтому следует в первую очередь прекращать прием метопролола, а затем, через пару дней – клонидина.

Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивный эффект препарата. Нейролептики, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты усиливают его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Антиаритмические медикаменты типа хинидина повышают риск гипотензии и предсердно-желудочковой блокады. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии.

Несовместимо данное лекарственное средство также с ингибиторами МАО.

Особые указания

Прием медикамента может маскировать некоторые опасные заболевания или симптомы. Например, он может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом, а также тахикардию, вызванную гипогликемией.

При подготовке больного к операции необходимо уведомить анестезиолога о том, что больной принимает метопролол.

При печеночной недостаточности необходима корректировка схемы приема.

Средство может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций, вызывать сонливость и головокружение. Об этом следует помнить людям, управляющим автотранспортом, сложными механизмами или занимающимся деятельностью, требующей концентрации внимания. Следовательно, если подобные эффекты возникают, то средство использовать не стоит, или же нужно сменить род занятий.

Бета-адреноблокаторы могут привести к снижению секреции слезной жидкости глазными железами. Это обстоятельство необходимо учитывать людям, носящим контактные линзы.

Перерыв между приемом медикамента и ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 недель.

Медикамент может усилить тяжесть протекания анафилактического шока.

При спазмах в бронхах одновременно с медикаментом необходимо назначать бета-адреностимуляторы.

Источник: med.vesti.ru

Фармакологическое действие препарата

«Метопролол» обладает способностью действовать на бета1-адренорецепторы, блокируя их, что приводит к череде изменений в работе органов и сосудов. Лекарственное вещество метопролола тартрат способствует снижению артериального давления, расширяет сосуды сердца, оказывая антиангинальный эффект, обладает противоаритмическим действием.

Препарат замедляет сердечный ритм и силу сокращения сердца, что приводит к тому, что сердечной мышце необходимо меньше кислорода. Следовательно, у пациентов со стенокардией увеличивается способность выполнять большую нагрузку и снижается частота приступов стенокардии.

Во время стрессовых ситуаций и физической нагрузки в крови людей возрастает количество гормонов надпочечников, которые приводят к учащению сердцебиения и повышению давления крови, а «Метопролол» (противопоказания описаны ниже) снижает это действие на сердечно-сосудистую систему. При нарушениях ритма и тахикардии, сопровождающей гипертиреоз, лекарственное средство приводит частоту в норму.

Влияние на синусовый узел ведет за собой восстановление ритма и замедление проводимости импульса между предсердиями и желудочками. Действуя на сосуды головного мозга, борется с головной болью.

Препарат способен в некоторой степени влиять на углеводный и жировой обмен, увеличивая число триглицеридов в кровяном русле, снижая показатель сахара, жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Всасывание и выведение

Препарат проходит основной ряд химических трансформаций с помощью печеночных ферментов, согласно инструкции по применению «Метопролола». По отзывам специалистов, наблюдающих за пациентами, которые страдают серьезными проблемами, касающимися печени (тяжелый цирроз), после приема препарата возможно изменение его биодоступности в сторону увеличения и повышение числа побочных эффектов.

Максимальной концентрации, почти полностью всосавшись из пищеварительной системы, препарат достигает через два часа. Лекарство имеет хорошую способность распределяться и накапливаться в тканях. Из плазмы пропадает в усредненном показателе 3,5 часа, выводясь с помощью почек. При тяжелых заболеваниях этих органов идет накопление в организме вторичных метаболических продуктов, что не приводит к усилению действия препарата.

Заболевания, при которых принимают препарат

Для чего нужен «Метопролол»:

  • Артериальная гипертензия всех степеней в монотерапии и в составе комплексного лечения.
  • Стенокардия, характеризующаяся спастическими процессами в сосудах сердца, приводящими к болевым ощущениям и недостатку кислородного питания сердечной мышцы.
  • Состояние после перенесенного инфаркта миокарда (по истечении острой фазы) для профилактики повторных состояний и снижения смертности от него.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стабильной фазе в комплексе с другими кардиологическими средствами.
  • Нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий).
  • Функциональная тахикардия.
  • Профилактическое использование в качестве противомигренозного средства.
  • Купирование тахикардии при гипертиреозе.

Следует применять «Метопролол» по инструкции и согласно назначению специалиста.

Режим дозирования

Доктора должны использовать индивидуальный подход к назначению препарата, который зависит от заболевания. Согласно отзывам по инструкции к «Метопрололу», пациентам хотелось бы более подробной схемы дозирования данного препарата.

При гипертонической болезни первой и второй степени (систолическое давление — до 160 мм рт. ст.) начинать следует с 25-50 мг лекарственного препарата дважды в сутки с промежутком в 12 часов. Дозировку можно увеличивать до 100 мг два раза (суммарно 200 мг) или использовать дополнительное средство для снижения давления.

Для лечения стенокардии принимают по 25-50 мг до трех раз в сутки под контролем частоты сокращения желудочков. Доза может быть повышена до 200 мг в течение суток, или добавляется дополнительный препарат для лечения стенокардии.

Для профилактики повторного инфаркта назначают до ста миллиграмм в течение суток в два приема.

При аритмических патологиях прием препарата показан в дозе 25-50 мг до трех раз в течение суток. При недостаточной эффективности существует возможность увеличения до 200 мг в день либо добавление другого противоаритмического средства.

При функциональной тахикардии принимают от 50 до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигренозных приступов принимают по 50 мг дважды в день. Возможно увеличение дозы до 100 мг два раза в течение дня.

Пациентам, страдающим тахикардией, при повышенном содержании в крови гормонов щитовидной железы назначается по 50 мг до четырех раз в сутки под контролем частоты сокращений сердечной мышцы. Через три дня после лечения дозировку можно повышать до 100 мг 3-4 раза в сутки, что будет равно максимальной суточной дозе «Метопролола» (400 мг в сутки).

Инструкция к «Метопрололу» оговаривает прием лекарства во время или после приема пищи с достаточным количеством воды. Следует обучить пациентов подсчету минутного количества сердечных сокращений, которое не должно быть менее 60 ударов. Длительность приема индивидуальна и должна контролироваться доктором. Отмена препарата должна осуществляться очень медленно, чтобы избежать скачка артериального давления.

Противопоказания к применению «Метопролола»

Нельзя назначать препарат при известных ранее случаях индивидуальной чувствительности к этой группе веществ, самому метопролола тартрату или вспомогательным компонентам лекарственного препарата, в том числе при лактазной недостаточности.

Нарушения проводимости сердца в виде атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени не дают использовать в лечении «Метопролол». Противопоказаниями являются также синдром слабости синусового узла и брадикардия с замедлением сердечного ритма менее 50 ударов в течение минуты.

Декомпенсированная недостаточность сердца, сопровождающаяся отеком легких, снижением кровяного давления и нарушением периферического кровообращения, делает невозможным прием данного лекарства.

Стенокардия Принцметала является противопоказанием к назначению «Метопролола» из-за возможного удлинения ее приступов.

Нежелательно принимать препарат при наличии систолического кровяного давления ниже 90 мм рт. ст.

Метаболический ацидоз, сопровождающийся снижение pH крови, – противопоказание к приему медикамента.

Тяжелое течение бронхиальной астмы и обструктивного бронхита – это состояния, при которых «Метопролол» противопоказан.

Нельзя принимать совместно с ингибиторами МАО (кроме МАО-В).

Нарушения периферического кровообращения, осложненные гангренозным поражением или угрозой его развития.

Не исследован на лицах моложе 18 лет, поэтому детям лекарство не назначается.

Противопоказан при установлении или подозрении острой стадии инфаркта с выраженной брадикардией (до 45 ударов в минуту), низким давлением и удлинением интервала P–Q.

Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы – это серьезная группа лекарственных средств, широко используемых в медицинской практике. Поэтому противопоказания должны обязательно учитываться перед назначением препарата.

Применение лекарства при беременности и лактации

Беременность – это не абсолютное противопоказание. «Метопролол» может назначаться в случае, когда положительный эффект препарата превалирует над возможными негативными последствиями для будущего ребенка. Препарат может навредить плоду, попадая через плаценту, так как он ухудшает ее кровоснабжение. Это может привести к задержке роста и развития, вызвать преждевременные роды или гибель плода.

За трое суток до даты родов применение медикамента необходимо прекратить, так как существует риск появления брадикардии, падения давления и сахара крови, повышения билирубина, а также прекращения дыхательной деятельности у ребенка. За новорожденными, матери которых принимали «Метопролол» во время вынашивания, следует бдительно наблюдать в течение трех суток после родов.

Препарат способен попадать в грудное молоко, поэтому при употреблении данного лекарственного средства следует воздержаться от кормления либо заменить препарат. Если мать продолжает кормить, принимая этот медикамент, ребенка нужно осматривать на предмет развития брадикардии, снижения давления и сахара крови.

Побочные эффекты

Изучив противопоказания, побочным действиям «Метопролола» тоже необходимо уделить внимание:

  • Сердечно-сосудистые нежелательные эффекты: замедление ритма сердца менее 60 в минуту, учащение — более 90 ударов, снижение кровяного давления (более 10 %); обострение сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада первой степени, боли в проекции сердца, развитие шокового состояния в остром периоде инфаркта, похолодание дистальных отделов конечностей (1-9,99 %); функциональные нарушения ритма и проводимости сердца (0,1-0,99 %), некротические повреждения конечностей (до 0,0099 %).
  • Нервная система и органы чувств могут откликнуться на прием препарата утомляемостью (более 10 %); головокружением, нарушением равновесия, головной болью (1-9,99 %); парестезиями на коже, депрессивной симптоматикой, нарушением засыпания или гиперсомнией, кошмарами (0,1-0,99 %); нарушением зрения, воспалением конъюнктивы, сухостью глаза, нервным перенапряжением (0,099-0,0099 %); нарушением процессов запоминания, галлюцинациями, перепадами настроения, спутанностью сознания, снижением слуха и шумом в ушах (до 0,0099 %).
  • Органы дыхания могут ухудшить свою работу из-за одышки (1-9,99 %); спазма бронхов (0,1-0,99 %); катаральных проявлений слизистых (0,099-0,0099%).
  • Эффекты со стороны органов пищеварения и печени: тошнота, боли в животе, нарушения стула (1-9,99 %); рвота (0,1-0,99 %); сухость слизистых рта, повышение печеночных ферментов в крови (0,099-0,0099 %); нарушение вкуса, воспаление печеночной ткани (до 0,0099 %).
  • Кровь и лимфа могут отреагировать снижением лейкоцитов и тромбоцитов (до 0,0099 %).
  • Кожа, мышцы и кости негативно реагируют на препарат в виде: крапивницы, потливости, мышечных судорог, отеков (0,1-0,99 %); алопеции (0,099-0,0099 %); суставных болей, мышечной слабости, фотосенсибилизации, чешуйчатого лишая (до 0,0099 %).
  • Эндокринные побочные эффекты: повышение веса (0,1-0,99 %); обострение скрытого ранее диабета (0,099-0,0099 %).
  • Почки и половая система страдают в виде: импотенции, болезни Пейрони -фиброзного искривления полового члена (0,099-0,0099 %).

Особые указания

Учитывая способность действовать на нервную систему и органы чувств препарата «Метопролол», показания и противопоказания которого мы уже рассмотрели, возможность вождения автомобиля и работы в опасных и вредных условиях следует решать индивидуально в каждом случае.

С осторожностью применяется у астматиков из-за негативного влияния этой группы веществ на ткани бронхов.

Пациентам с сахарным диабетом следует чаще проводить контроль глюкозы крови из-за возможного ее снижения под действием препарата.

У лиц, страдающих псориазом, может ухудшиться течение заболевания, так как «Метопролол» способен привести к повышенному образованию чешуек эпидермиса.

При опухоли надпочечников прием препарата следует сочетать с альфа-адренолитическим веществом.

Перед проведением анестезии следует сообщить доктору о приеме лекарства, чтобы избежать риска выраженного снижения кровяного давления.

Пожилым людям медикамент следует начинать с низких дозировок, с осторожностью и под наблюдением специалиста.

Лица, использующие контактные линзы, должны знать о возможной сухости глаз от данного препарата.

Взаимодействия с другими лекарственными веществами

Медикамент способен вступать в серьезные лекарственные взаимодействия, поэтому прием некоторых других препаратов является противопоказанием. «Метопролол» не следует принимать совместно:

  • С барбитуратами, так они усиливают его влияние на печень.
  • «Верапамилом», так как риск гипотонии и брадикардии значительно повышается, а также высока вероятность синдрома слабости синусового узла.
  • «Пропафеноном», так как действие «Метопролола» в данной комбинации может усилиться в пять раз, что приводит к значительному риску побочных эффектов.

Корректировка дозы часто необходима при совместном приеме:

  • С «Амиодароном» (из-за выраженной брадикардии).
  • Антиаритмиками первого класса, которые могут снижать сократимость миокарда.
  • Нестероидными противовоспалительными средствами, так как они могут ослабить действие «Метопролола» по снижению кровяного давления.
  • «Дилтиаземом» (из-за возможности развития блокады).
  • «Дифенгидрамином» (из-за усиления действия «Метопролола»).
  • «Эпинефрином» (из-за повышения давления крови и сильной брадикардии).
  • Препаратами с норэфедрином существует риск повышения сердечного давления.
  • «Хинидином», который может усилить блокаторную способность «Метопролола».
  • «Клонидином» (из-за сильных реакций отмены, связанных с повышением давления крови).
  • «Рифампицином», который способен уменьшить концентрацию «Метопролола» в плазме.
  • Сердечными гликозидами, которые могут вызвать брадикардию.
  • Препаратами, снижающими концентрацию вещества CYP2D6 (субстрата «Метопролола»), так как они могут снизить его количество в крови («Тербинафин», «Пароксетин», «Сертралин», «Флуоксетин», «Целекоксиб»).

Аналоги и цены

Аналоги «Метопролола» (инструкцию следует всегда изучать перед применением любых препаратов) могут быть назначены только врачом.

Аналогами препарата являются:

  • «Беталок» фирмы АБ «АстраЗенека», производство Швеции. Стоимость лекарства — от 122 до 973 рублей.
  • «Беталок Зок» шведского производителя АБ «АстраЗенека» стоимостью от 122 до 491 рубля.
  • «Эгилок», произведенный на фармацевтическом заводе ЗАО «Эгис», в Венгрии, стоимостью от 67 до 343 рублей за упаковку.
  • «Эгилок Ретард» завода ЗАО «Эгис», цена — от 81 до 230 рублей.
  • «Метопролол-Акри» производства Российской Федерации, завода ОАО «Акрихин ХФК». Цена варьируется от 39 до 853 рублей.
  • «Метопролол-Ратиофарм» (стоит от 28 до 3150 рублей) немецкого предприятия «Ратиофарм».
  • «Метопролол Зентива» чешской фирмы «Зентива» за 125 рублей.
  • «Метопролол-Тева» фармацевтического предприятия «Тева» из Израиля. Стоимость препарата колеблется от 19 до 142 рублей.

Ценовые колебания зависят от дозировки препарата (25, 50, 100 мг) и количества таблеток в упаковке.

Отзывы о применении «Метопролола»

Чтобы объективно оценить данное лекарственное средство, необходимо узнать мнения со стороны специалистов и пациентов, которым назначался медикамент.

«Метопролол» и аналоги отзывы от докторов в основном получают положительные из-за эффективности и широкопрофильности. Однако следует быть очень внимательными, чтобы не навредить пациентам, учитывая противопоказания и лекарственные взаимодействия.

Пациенты, употреблявшие «Метопролол» по инструкции по применению, отзывы о данном лекарственном средстве могут оставить объективные. Положительное мнение о нем составили, согласно статистике, от 82 до 100 процентов людей. Отзывы про «Метопролол» в инструкции не указываются. Но их стоит учитывать пациенту, который сомневается или боится принимать данное лекарственное средство, назначенное врачом.

Теперь вы знаете всю информацию о препарате «Метопролол»: показания к применению, противопоказания, состав и дозировку.

Источник: FB.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector