Действие нитроглицерина на сердце


Почти все взрослые знают от чего помогает нитроглицерин. Если возникла боль за грудиной, надо положить таблеточку под язык и, конечно не мгновенно, но достаточно быстро, болевые ощущения пройдут. Хорошо, когда это происходит именно так.

Однако, что делать если нитроглицерин не помогает, сколько таблеток можно принимать без опаски и существуют ли у этого лекарства побочные эффекты? Большинство людей, даже часто испытывающих боли в области сердца, затрудняются ответить на эти вопросы.

Информация и видео в этой статье поможет расширить область знаний о нитроглицерине, ведь зачастую мы не расспрашиваем, а лечащий врач не объясняет про детали приёма препарата, ограничиваясь всё тем же – заболело, ну тогда положите таблетку под язык.

Что такое и каков механизм действия нитроглицерина

Нитроглицерин (Nitroglycerinum) – бесцветная маслоподобная жидкость, которая почти не растворяется в воде, но с успехом делает это в спирте. В чистом виде она взрывоопасна. В медицинских целях его применяют в виде C3H5N3O9 – тринитрата глицерина, представляющего собой соединение глицерина и азотной кислоты.

Действие нитроглицерина на организм человека обусловлено ответным быстрым повышением уровня циклического гуанозинмонофосфата, которое уже в свою очередь:


  • расслабляет гладкие мышечные волокна стенок кровеносных сосудов, жёлчных путей, мочеточников, бронхов и пищеварительного тракта;
  • способствует снижению артериального давления, как в малом, так и в большом круге кровообращения;
  • содействует постепенному уменьшению силы проявлений и признаков, возникающих при отёке лёгких;
  • расширяет церебральные сосуды головного мозга.

Как действует на сердце нитроглицерин?

Все органические нитраты оказывают влияние на стенки сосудов средних и крупных сердечных (коронарных) артерий, из-за чего в организме происходит:

  • нормализация коронарного кровотока;
  • раскрытие коллатералей;
  • перераспределение крови из областей с большим давлением на ишемизированные, голодающие без кислорода участки сердечной мышцы с ограниченным кровоснабжением;
  • уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде и одновременное увеличение его доставки к ней;
  • снижение напряжения стенок обоих желудочков;
  • уменьшение сердечного объёма;
  • стимуляция периферических нервов;
  • торможение притока крови к правому предсердию.

Для сердца нитроглицерин является спазмолитиком. Угнетение сосудистого компонента, который вызывает боли в сердце, происходит за счёт торможения суживающих рефлексов симпатического тонуса коронарных артерий.

Форма выпуска лекарств и случаи, в которых их принимают

Для решения разных медицинских задач применяются разные формы тринитрата глицерина:


  • для самостоятельного купирования болевого синдрома во время стенокардического приступа – подъязычные: капли, капсулы, таблетки, спреи и аэрозоли;
  • во время оказания скорой медицинской помощи при: острых инфаркте или сердечной недостаточности, стенокардии (постинфарктной или нестабильной), отёке лёгких, острой ишемии сетчатки глаза – раствор для внутривенного введения;
  • при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, разного вида стенокардий, предынфарктного состояния, постинфарктного восстановления, для профилактики стенокардии при ожидаемой физической нагрузке – пролонгированные таблетки (внутрь), плёнки на десну, мази и специальные пластыри.

Фармакологическое действие нитроглицерина наступает и длиться по-разному:

Лекарственная форма Наступление эффекта (мин) Продолжительность действия (мин)
Под язык, на десну, в/в введение до 1,5 30-300
Мазь 15-50 180-240
Таблетки пролонгированного действия 30-75 240-360
Пластырь 30-180 480-600

На заметку. К препаратам, которые, как и Nitroglycerinum, уменьшают потребность миокарда в кислороде, относятся также лекарства с действующими веществами, относящимися к органическим нитратам – изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат и пентаэритритил тетранитрат.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения нитроглицерина являются:

  • мозговое кровоизлияние;
  • высокое внутричерепное давление;
  • выраженная гипотония (низкое артериальное давление);
  • глаукома, закрытоугольной разновидности, на фоне повышенного внутриглазного давления;
  • одновременное лечение препаратами с ингибиторами фосфодиэстеразы, приём Виагры и её синонимов;
  • индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу.

Внимание! С особой осторожностью тринитрат глицерина пьют если есть тяжёлые анемичные состояния, почечная или печёночная недостаточность, а для пролонгированных форм препятствием к приёму могут стать повышенная перистальтика ЖКТ или нарушение всасывание пищевых веществ в тонком кишечнике.

Даже при соблюдении предосторожностей и правильной дозы, при приёме органических нитратов могут возникать следующие осложнения:

  • головная боль, головокружения;
  • покраснение или синюшность кожных покровов;
  • падение температуры тела;
  • общая слабость;
  • нечёткость зрения;
  • редко – аллергии на коже (зуд, раздражения, высыпания сыпи).

На заметку. Головная боль от Nitroglycerinum может быть нивелирована одновременным приёмом лекарства, содержащим ментол.

Как правильно принимать

Сколько нитроглицерина можно принимать в сутки? Ответ зависит не только от индивидуальных особенностей организма, но и от того, с какой целью и какая лекарственная форма данного препарата применяется.

Лечебная задача и лекарственная форма Дозировка
Купирование приступа стенокардии:

  • сублингвальные таблетки;
  • капсулы с 1% раствором;
  • 1 % капли;
  • аэрозоли.
Треть, половина или целая таблетка (1 капсула, 1-2 капли, 1 доза аэрозоля) под язык. Если эффект наступил быстрее, чем таблетка рассосалась, остатки следует выплюнуть. При отсутствии обезболивания в течение 5 минут, можно повторить приём одной из выше перечисленных доз, но если это не помогает, то следует вызвать Скорую помощь.

Максимальные дозы:

  • разовая – 0,75 мг, 4 капли или 3 нажатия аэрозоля в течение 15 секунд;
  • суточная – 3 мг, 16 капель или не более 4 применений аэрозоля.

Длительность обезболивающего действия – около 45 минут. Привыкание возникает редко, но возможно, при этом дозировку позволено будет увеличить в 2 раза.

При часто повторяющихся приступах рекомендовано использовать пролонгированную форму (действие в течение 4-5 часов) – тринитролонг, которая в отличие от всех других начинает действовать спустя 1-2 минуты.

Профилактика стенокардии и инфарктов, лечение гипертонии:

  • пролонгированные таблетки;
  • мазь;
  • пластырь.
Как часто можно принимать нитроглицерин в этих случаях?

Пролонгированные таблетки принимаются 2-3 раза в день, после приёма пищи, обильно запивая их водой:

  • разовая доза – 1-2 таблетки по 2,9 мг или по 5,2 мг (по назначению врача);
  • максимальная суточная доза – не более 34,8 мг.

Во избежание привыкания ночью таблетки не принимаются (безнитратный интервал). При отмене лечения применяют способ тетирования – постепенного снижения дозы до полного отказа от препарата.

Как правильно применять плёнки или пластырь должен детально разъяснить кардиолог.

Предупреждение приступа грудной жабы, вызываемой физической нагрузкой:

  • аэрозоль;
  • плёнки на десну.
1 доза аэрозоля (нажатие) под язык – за 10-15 минут до нагрузки.

Пленки на десну наклеиваются непосредственно перед выполнением нагрузки.


Важно! Как правильно принимать нитроглицерин для сердца в домашних условиях при обезболивании (купировании) приступа грудной жабы? Делать это надо в положении лёжа – при приёме средств под язык, и в положении сидя – при использовании нитроглицериновых плёнки, аэрозоля или спрея. Если во время приёма лекарства стоять, то возможно развитие ортостатического коллапса – падения артериального давления, потемнения в глазах и возможного обморока.

Передозировка, последствия, лечение

Смертельная доза нитроглицерина для здорового человека – 2 мг/кг.

Однако если с сердцем или давлением есть проблемы, то уже после приёма лекарства в дозировке 20 микрограмм на 1 кг веса человека, можно ожидать:

  • выраженного падения артериального давления, резко усиливающегося при изменении положения тела;
  • падений в обморок;
  • непроходящей и очень сильной головной боли;
  • посинения кожных покровов;
  • сильного жара;
  • приступов тошноты и неукротимой рвоты;
  • сильной одышки, апноэ (дыхания с непроизвольными задержками дыхания более чем на 10 секунд).

Если подобные симптомы не проходят в положении лёжа с поднятыми ногами, в течение 10-15 минут, надо вызвать Скорую помощь, уточнив, что произошла передозировка тринитратом глицерина или его заменителем.

Медики внутривенно ведут одно из специальных лекарств (вазоконстрикторов) и натриевую соль аскорбиновой кислоты. Если такая помощь окажется недейственной, необходима госпитализация. В больнице сделают гемодиализ или переливание крови.


К сведению. В небольших дозировках Nitroglycerinum в медицине применяют довольно неожиданно. Например, его добавка в смазку презервативов Durex-CSD500 от производителя Zanifil стимулирует и продлевает эрекцию полового члена, а 5% нитроглицериновая мазь эффективно заживляет хронические трещины ануса.

Аналоги, заменители

Какое лекарство лучше – нитроглицерин или нитросорбид?

Ответить на этот вопрос довольно сложно. Несмотря на то, что у них разные действующие вещества, а именно тринитрат глицерин и изосорбид динитрата, на самом деле они оказывают одинаковый лечебный эффект. При этом и время наступления лечебного действия, и его длительность практически одинаковы, и зависят от лекарственной формы препарата.

Приведём примеры торговых названий лекарств:


Лекарственная форма Тринитрат глицерина (нитроглицерин) Изосорбид динитрата (нитросорбид) Изосорбид мононитрата (монизол)
Под язык Нитрокор Изо-МИК Моно Мак (капли)
Спрей Нитроспрей Аэросонит Изокет
Аэрозоль Нитроминт Сорбидин
На десну Тринитролонг Динитросорбилонг
Пластырь Депонит 10
Пролонгированные таблетки Сустак, Нитро-Ник Кардикет, Дикор Логн Эфокс Логн, Мономак-депо

На заметку. Заменители и аналоги, которые можно пить вместо нитроглицерина, по большей части, применяются в случаях его плохой переносимости или при привыкании к действующему веществу лекарства.

О том, как и когда надо принимать нитроглицерин, можно узнать из этого видео.

И в заключение хотим предупредить людей, которые принимают Nitroglycerinum или другие органические нитраты. В каждой инструкции есть предупреждения, что эти лекарства и алкоголь абсолютно несовместимы.

От себя добавим то, что подтвердит любой врач – даже минимальная доля спиртного резко повышает воздействие нитратов на организм и может привести к летальному исходу. Поэтому если во время распития спиртных напитков у человека возник сердечный приступ, принимать тринитрата глицерина или его заменители категорически запрещено. Следует незамедлительно вызвать Скорую помощь.

Источник: Cardio-help.ru

Фармакологическое действие


Этоериферический вазодилататор. Он вызывает расслабление периферических сосудов, преимущественно клапанных – вен. Он уменьшает потребность сердца в О2 кислороде, путем расслабления тонуса венозных сосудов, снижающих поступление крови к правым отделам сердца, а также устраняет высокое ОПСС – общее периферическое сопротивление сосудов.

Действие нитроглицерина на сердце

Основным компонентом является оксид азота. Он представляет фактор, расслабляющий эндотелиальные структуры. Оксид азота увеличивает количество циклического гуанозинмонофосфата внутри клеточных мембран, провоцируя формирование препятствия для прохождения ионов кальция в кардиомиоциты. Кальцивые ионы вызывают сужение стенок сосудов. Из-за того, что они не накапливаются внутри клетки, гладкомышечный слой сосудистой стенки расслабляется, сосудистые стенки не сужаются, исчезает высокий уровень потребности миокарда (мышечного слоя) в кислороде.

Расширенные сосуды центральных отделов – коронарные артерии и вены улучшают собственный кровоток, метаболическую перераспределительную функцию кислородных ионов, которые насыщают миокард.


Уменьшение притока венозной крови вызывает развитие минимального давления в легочном круге кровообращения.Падает уровень давление в систолу, регрессируют симптомы легочной недостаточности.

Также препарат действует на симпатический отдел нервной системы, подавляя действие его главных компонентов, вызывающих болевой (ангиозный) приступ.

Нитроглицерин способен расширять сосуды менингиальной (мозговой) оболочки, вызывая головную боль, которая является частым побочным эффектом. Препарат расслабляет мышечные стенки бронхиальной, кишечной тканей, пищеводных сфинктеров, структур желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Положительные эффекты препарата:

  1. Снижение сердечной нагрузки.
  2. Снижение давления.
  3. Расширение сосудов.
  4. Перераспределение тока крови к ишемическим участкам.
  5. Уменьшение ангиозных приступов.
  6. Увеличение способности к физическим нагрузкам при грудной жабе (стенокардии).
  7. Расслабление стенок органов, их мышц.

Форма выпуска

Действие нитроглицерина на сердце

Нитроглицерин выпускается в таких формах:

  • таблетированной;
  • ифузионной;
  • спрей.

В некоторых странах выпускается в виде:

  • пластыря;
  • сублингвальных капель;
  • десневых пленок.

Основным компонентом является оксид азота и глицерин, а дополнительными – лактоза, хлорид натрия и другие химические соединения.

Вид Описание
Таблетки Белые, округлой формы вещества с шероховатой стороной. Количество таблеток в ячейках от 10 до 100 шт. Способ приема – сублингвально (под язык).
Раствор Прозрачное жидкое вещество 1% — 5 ml и 1% масляный раствор.
Спрей подъязычный Не имеющая цвета жидкость во флаконах, с механическим дозатором.
Пластырь Пименяют при стенокардитических болевых синдромах и грудной жабе (стенокардии). Его наклеивают на руку и носят в течение дня.

Инструкция по применению

Показан для лечения стенокардии, купирования ангиозных (болевых) синдромов, инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии.

В некоторых случаях, ЛС может быть использовано для лечения патологических состояний пищеварительного тракта (т.к. он расслабляет гладкомышечные слои стенок кишечника), при панкреатите, желчной колике и дискинезии желчевыводящих путей.


Во время стенокардитического приступа принимают одну таблетку сублингвально. Если ее эффективность слишком низкая, то следующую принимают только через 5-10 минут. Если болевой синдром был купирован, а таблетка полностью не растворилась, то ее необходимо убрать изо рта. Максимально во время приступа можно применить 3 таблетки. При отсутствии эффекта от 3 таблеток, в срочном порядке необходимо вызвать неотложную помощь. Эффект таблетированной формы медикамента отсутствует при стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Перед физической нагрузкой также необходимо принять 1 таблетку нитроглицерина.

Применение препарата пролонгированного типа рекомендовано в качестве профилактических мероприятий при грудной жабе. Используют сустак-форте, нитронг.

Важно!

Раствор для внутривенных инфузий вводят только в условиях кардиологического отделения при декомпенсированном течении патологий сосудов и сердца в сочетании с грозным осложнением – острой функциональной недостаточностью желудочка.

Разводят препарат в изотоническом растворе хлорида натрия и вводят капельно.

Спрей используют для остановки приступов стенокардии. Необходимо взять дозатор с лекарственным средством, нажать 2 раза, прыснув в рот. Необходимо задержать дыхание. Сразу проглатывать растворенную массу не нужно. Необходимо подождать 5-10 секунд. Действие ЛС наступает через 1.5-2 минуты. При стенокардии можно максимально нажимать 3 раза, при недостаточности желудочка – 4 раза.

Противопоказания

Для лечения препаратом важно исключить те состояния, при котором нитроглицерин противопоказан. При несоблюдении этого правила, состояние пациента может ухудшиться, возникнут осложнения, которые могут привести к летальному исходу.

Категорически запрещено использование препарата при коллапсе и гиперчувствительности к основному веществу – глицерину.

Важно!

Использование нитроглицерина в детском возрасте не показано, т.к нет достаточных данных, свидетельствующих об эффективности и безопасном использовании препарата.

Некоторые лекарственные формы выпуска не рекомендуются для использования при патологиях сердечно-сосудистой системы.

Заболевание Форма выпуска, которую нельзя использовать
Патологическая неусвояемость глюкозы и галактозы
Шок
Прием ингибиторов фосфодиэтеразы (Виагра)
Таблетки
Шоковые состояния (+ кардиогенный)
Гипотонические кризы (систолическое меньше 89 мм рт.ст.)
Гипертрофия желудочка
Спаечный перикардит
Тампонада сердца, обусловленная перикардитом
Декомпенсированное сужение митрального и аортального отверстий
Внутричерепное давление
Острый инфаркт миокарда
Подъязычный спрей
Сужение отверстия аортального клапана
Токсическая недостаточность левого желудочка
Спаечный перикардит
Изолированное сужение отверстия двустворчатого клапана
Внутричерепное кровоизлияние
Атеросклероз церебральных (мозговых) сосудов
Гиповолемический шок
Раствор для инъекций

Нитроглицерин следует использовать с осторожностью при следующих заболеваниях:

  • инсульты;
  • анемический синдром;
  • гипотиреозе и гипертиреозе;
  • декомпенсированная недостаточность почек;
  • декомпенсированная недостаточность печени;
  • эпилепсия;
  • травмах головы;
  • аритмиях.

Беременность

При беременности и в период грудного вскармливания прием нитроглицерина не показан. Его назначают лишь в тех случаях, когда продуктивность и эффективность лечения имеет высокий уровень, а угроза внутриутробных патологий плода отсутствует или минимальна. После полного обследования и консультации специалистов нитроглицерин рекомендован для устранения ангиозных приступов.

Действие нитроглицерина на сердце

Алкоголь

Алкоголь и нитроглицерин – несовместимые вещи. При сочетанном приеме лекарственного средства со спиртными напитками возникать кардиогенный шок (резко сниженные показатели артериального давления, обморок). Следовательно, необходимо полностью исключить употребление алкоголя, чтобы не развилось ургентное состояние.

Действие нитроглицерина на сердце

Почки и печень

Нитроглицерин при приеме внутрь, проходит через пищевод, желудок, кишечник, распространяясь по кровяному руслу. Самая высокая концентрация появляется через 3-6 минут. Распадаясь на метаболиты в печени, конечным продуктом распада является глицерин. Препарат выводится почками.

При патологиях печени и почек в декомпенсированных стадиях следует избегать применения нитроглицерина. Это связано с тем, что при дисфункции этих органов препарат не будет метаболизироваться и выводиться полностью из организма. Это может спровоцировать тяжелую сердечную недостаточность, головокружение и головную боль. Препарат утратит свою эффективность и нанесет вред организму.

Дозировка: как принимать

Действие нитроглицерина, при использовании его сублингвально, начинает проявляться через 1-2 минуты после приема. Длительность эффекта составляет 20-30 минут.

В зависимости от формы выпуска нитроглицерин имеет разные показания для применения.

В таблице рассмотрим, каким образом он применяется в терапевтической практике. Дозировки препарата назначаются индивидуально лечащим врачом.

Форма выпуска Заболевание Способ применения и дозировка
Таблетки Стенокардия напряжения, приступ стенокардии и его профилактика 1 таблетка (0,5 мг) под язык для устранения приступного состояния.
В качестве постоянной терапии при грудной жабе по 1 таблетке внутрь 1 раз в день.
Раствор для инфузий Неосложненный инфаркт миокарда, острая форма;
осложненный недостаточностью левого желудочка некроз сердечной мышцы;
нестабильная стенокардия (стенокардия покоя, Принцметалла);
тромбоз центральных сосудов сетчатки;
Гипотония при проведении хирургических операций для уменьшения кровопотери и предотвращения развития тяжелой анемии.
Внутривенно капельное введение 1% раствора нитроглицерина в 100 мл изотоническом растворе хлорида натрия.
Спрей Стенокардия напряжения Применяется под язык для купирования ангиозного приступа.

Побочные эффекты

При применении нитроглицерина могут возникнуть нежелательные эффекты. Применение препарата может спровоцировать развитие:

  1. Покраснения кожных покровов.
  2. Подавленность, утомляемость.
  3. Преходящие головные боли.
  4. Нарушение зрения в виде мошек перед глазами или вспышек света.
  5. Гипергидроз.
  6. Тошнота, рвотный рефлекс.
  7. Тахикардия.
  8. Кожные высыпания.

Передозировка: как не допускать

Многократный прием более 3 таблеток нитроглицерина в течение 15-20 минут может привести к передозировке препаратом. Прием 3 таблеток нитроглицерина за 1 раз недопустим. Первые признаки возникают после приема 4 таблеток в течение 10 минут (20 мк/кг). При концентрации препарата в крови более 100 мг/кг возникает смерть.

При парентеральном приеме препарата риск развития передозировки минимален, потому что скорость введения и дозировка тщательно подобраны специалистом.

Клиническими симптомами передозировки являются:

  • обмороки;
  • резкое падение давления;
  • тахикардия (из-за повышения тонуса симпатической нервной системы);
  • головокружение;
  • чувство прилива;
  • диспепсические расстройства;
  • побледнение кожных покровов;
  • дезориентация;
  • дезадаптация;
  • тревога;
  • общая слабость;
  • нехватка воздуха;
  • скованность в груди.

При возникновении передозировки необходимо в срочном порядке исключить применение лекарственного средства. Пациенту придать определенное положение, чтобы ноги находились выше головы.

Запрещено проводить промывание желудка, использование энтеросорбентов в связи с тем, что нитроглицерин применяется сублингвально (т.е всасывается в системный кровоток, не проходя через пищеварительный тракт).

Специфической антидотной терапии к нитроглицерину нет.

Важно!

Длительный постоянный прием Нитроглицерина спрея и пластырей способен вызвать привыкание из-за того, что постоянно находится в кровяном русле. Для того, чтобы этого избежать необходимо пропускать дни в применении. Пластырь можно клеить через 1 день, а спрей применять только для остановки приступа, если он уже случился.

Осложнения, возникающие при передозировке:

  1. Шоковые состояния.
  2. Сбой кровообращение в мозге.
  3. Токсическая левожелудочковая недостаточность.
  4. Почечная недостаточность.
  5. Печеночная недостаточность.

Аналоги и цены

Нитроглицерин относится к группе нитратов. Они подразделяются на:

  • короткого действия – собственно нитроглицерин,
  • длительного действия – изосорбид динитрат, мононитрат и др.

Действие нитроглицерина на сердце

Особенностью и важным отличием нитроглицерина является быстрое развитие его максимального эффекта. Стоимость нитроглицерина от 12 рублей до 700 рублей.

Аналогами нитроглицерина являются препараты длительного действия из группы нитроглицерина.

Аналог Действие Стоимость
Сустак-форте Является микрокапсулированной формой Нитроглицерина. Действовать начинает через час. Длительность эффекта 5-8 часов. Применение: 3-4 раза в день. 75-250 рублей
Нитронг Микрокапсульная форма. Эффект наступает через час. Действие заканчивается через 2-4 часа. Применение: 3 раза в день. от 20 рублей
Нитрогранулонг Менее эффективный препарат. Рекомендовано принимать повышенные дозы. от 50 рублей

Другие аналоги – нитрокор, нитро-тайм, нитропентон и другие.

Важно!

Самостоятельно изменять назначенный врачом препарат запрещено!

Таблица акутальных цен на препарат Нитроглицерин в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 01.09.2019 00:00.

Аптека Наименование Цена Производитель
Аптека Диалог Нитроглицерин (спрей 0,4мг/доза 200доз 10мл) 93.00 руб. РОССИЯ
Evropharm RU нитроглицерин спрей 0,4 мг/доза 10 мл (200 доз) 125.40 руб. Медисорб, АО
Evropharm RU нитроглицерин р-р в/в 0,1% 10 мл 10 амп 624.40 руб. ОЗОН,ООО
количество в упаковке — 40 шт
Аптека Наименование Цена Производитель
Аптека Диалог Нитроглицерин (капс. 0,5мг №40) 20.00 руб. РОССИЯ
Аптека Диалог Нитроглицерин (таб. 0,5мг №40) 53.00 руб. РОССИЯ
Evropharm RU нитроглицерин 0,5 мг 40 табл 55.00 руб. Фармстандарт-Лексредства ОАО
Аптека Диалог Нитроглицерин (таб. 0,5мг №40) 56.00 руб. РОССИЯ

Комбинирование с другими препаратами

Препарат можно комбинировать с другими лекарственными средствами.

При сочетании стенокардии с артериальной гипертензией нитроглицерин сочетают с гипотензивными средствами – мочегонными (Фуросемид), В-адреноблокаторами (Бисопролол), ингибиторами АПФ (Каптоприл). Комбинация данных препаратов вызывает стойкий гипотензивный эффект.

Лечение стенокардии является комплексным. Кроме приема нитроглицерина используют другие средства из антиангинальной группы – В-адреноблокаторы (Бисопролол) и блокаторы кальциевых каналов (Дилтиазем). Такая терапия применяется при стенокардии напряжения с 3 и 4 функциональными классами. При такой стенокардии возникают одышка и ангиозные приступы при умеренной или незначительной физической нагрузке.

Также при тяжелых опасных типах стенокардии и ОИМ используют противотромбоцитарные средства (Кардиомагнил) и антикоагулянты (Гепарин).

Условия отпуска в аптеках

Отпускается в аптеке без рецепта врача. Перед приемом нитроглицерина должна быть обязательная консультация с кардиологом.

Сроки хранения

Срок годности составляет 3 года. Запрещено применение после истечения срока хранения.

Отзывы

  • Марина, 49 лет. Стенокардию выявили давно. Использую для устранения приступа Нитроглицерин, а для профилактики заболевания – Сустак-форте. Плюсами препарата являются быстрое наступление положительного эффекта. Во время приступа принимаю по 1 таблетке под язык, через 1 минуту боль исчезает. Т.к. живу на втором этаже, а лифта в доме нет, при подъеме на 2 этаж возникает одышка и иногда приступ. Из-за этого ежедневно выпиваю по 1 таблетке 3 раза в день Сустак-форте, чтобы при подъеме пролетов не было приступов и одышки.
  • Владимир, 52 года. Перенес недавно инфаркт миокарда. Во время нахождения в больнице был назначен Нитроглицерин в ампулах (растворе). После перенесенного лечения я почувствовал улучшение состояния. После выписки врачи порекомендовали применять Нитрокор ежедневно с профилактической целью.

 

Источник: heart-info.ru

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.

Формы выпуска Нитроглицерина

Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта. В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать. Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Допускается применять Нитроглицерин как лекарственное средство в профилактических целях. При этом таблетку следует принять перед наступлением стрессовой для организма ситуации, которые могут быть связаны с любыми эмоциональными или физическими перегрузками.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

  • бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
  • зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Показания к приему Нитроглицерина

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • геморрагический инсульт;
  • острая сосудистая недостаточность (коллапс);
  • анемия;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • кровоизлияние в мозг;
  • токсический отек легких;
  • шок;
  • артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
  • высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
  • снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
  • закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза);
  • почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

  1. Пищеварительная система: рвота и тошнота.
  2. ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
  3. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
  4. Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия.
  5. Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Воздействие Нитроглицерина на сердце и сосуды

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

  • Ангибид;
  • Ангиолингвал;
  • Миоглицерин;
  • Нитрагин;
  • Нитроглицерол;
  • Нитрогнаранулонг;
  • Нитрокардиол;
  • Нитронг Форте;
  • Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колеблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.

Отзывы о применении

Галина Владимировна

«Сейчас появилось очень много разных препаратов. Но я при своей стенокардии по старинке предпочитаю Нитроглицерин, причем в таблетках. Дочь мне и в баллончике его покупала, но мне не понравилось. А так я положу себе таблеточку под язык — боль тут же проходит. Но я нечасто пользуюсь этим лекарством — на каждый день лучше использовать Валидол или Корвалол в качестве успокоительного. А действие Нитроглицерина на сердце слишком сильное, чтобы использовать его постоянно».

Сергей

«Мне диагностировали сердечное заболевание — ИБС, и назначили нитроглицерин. А он мне совсем не подошел — тошнит и голова раскалывается. Хоть он и дешевый, но пришлось прекратить его прием».

Елизавета

«Нитроглицерин помню давно, еще моя бабушка принимала его. Мне он как-то не нужен был, со здоровьем вроде все хорошо. Но недавно на работе я поволновалась с отчетом, и в один момент у меня вдруг появилась резкая боль в груди, да такая, что я и вздохнуть не могла спокойно. Коллега увидела — тут же достала какую-то таблеточку и велела мне ее под язык сунуть и посидеть спокойно.
Я так и сделала, и боль через минуту стала становиться все меньше и меньше, а потом совсем прошла. Правда, это один раз было, но я с тех пор в сумочке всегда эти таблетки таскаю — на всякий случай. И, кстати, меняю их периодически — долго их хранить не рекомендуется, они все свои свойства могут потерять».

Источник: med88.ru

Структурная формула

Нитроглицерин

Латинское название вещества Нитроглицерин

Nitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

Химическое название

1,2,3-Пропантриола тринитрат

Брутто-формула

C3H5N3O9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

  • Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • J81 Легочный отек
  • K22.4 Дискинезия пищевода
  • K59.8.1* Дискинезия кишечника
  • K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
  • K82 Другие болезни желчного пузыря
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • K85 Острый панкреатит
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением РћРџРЎРЎ и РђР”, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного РђР” и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного РђР” или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, РІ С‚.С‡. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и РІ/РІ применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме РЎmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Рў1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта РЎmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Рў1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг РЎmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При РІ/РІ введении Рў1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 СѓРґ./РјРёРЅ, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, РІ С‚.С‡. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов Р–РљРў: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при РІ/РІ введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы РњРђРћ, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы РђРџР¤ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, РІ/РІ введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, РІ/РІ. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным СЃРђР” (менее 90 РјРј СЂС‚.СЃС‚.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов РђРџР¤, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При РІ/РІ введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При РІ/РІ введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Источник: www.rlsnet.ru

Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

  • с целью устранения приступов стенокардии;
  • при дискинезии желчевыводящих путей;
  • при эмболии центральной артерии сетчатки;
  • при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

  • высокая чувствительность организма к нитратам;
  • тампонада сердца;
  • гипертензия черепно-мозговая;
  • констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
  • гиповолемия неконтролируемая;
  • изолированный митральный стеноз;
  • сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
  • инсульт геморрагический;
  • коллапс;
  • кровоизлияние субарахноидальное;
  • травма головы, перенесенная пациентом недавно;
  • отек легких токсический;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • глаукома (закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
  • гипертиреоз;
  • тяжелая анемия;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • шок;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • при приеме препарата Силденафила (Виагра);
  • беременность и естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

  • Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
  • Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
  • Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
  • Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит (если применяются трансдермальные формы).
  • Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

  • При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
  • При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
  • Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
  • Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, Новокаинамида.
  • Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
  • При приеме Унитиола восстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
  • Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.

Детям

Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.

С алкоголем

Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы свидетельствуют, что этот препарат часто становится настоящим «спасателем» для людей, страдающих стенокардией. Особенно часто его применяют пожилые пациенты. Действует очень быстро, снимает приступы. Однако многие пациенты отмечают, что при приеме лекарства часто развиваются побочные эффекты, чаще всего – сильная головная боль, головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40 — 60 рублей за 40 шт.

Цена спрея 10 мл составляет примерно 100 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.

Источник: medside.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.