Пероральные гипогликемические средства


Пероральные сахароснижающие препаратыЛечение сахарного диабета 1-го и 2-го типа имеет существенные различия. При диабете 2-го типа функция синтезирования инсулина сохраняется, однако вырабатывается он в уменьшенном количестве. При этом клетки тканей становятся менее восприимчивы к гормону. Корректировать эти нарушения успешно удается пероральными сахароснижающими препаратами.

 


Оглавление:   Виды пероральных сахароснижающих лекарств  Производные бигуанидов  Производные сульфонилмочевины  Ингибиторы альфа-глюкозидазы  Производные тиазолидиндионов  Производные глинидов  Инкретины  Производные ингибиторов SGLT2  

Виды пероральных сахароснижающих лекарств

Гипогликемических препаратов выпускается много, они отличаются между собой по своему происхождению и химической формуле. Выделяют такие группы пероральных сахароснижающих средств:

  • производные сульфонилмочевины;
  • глиниды;
  • бигуаниды;
  • тиазолидиндионы;
  • ингибиторы α-глюкозидазы;
  • инкретины.

Кроме того, недавно была синтезирована новая группа сахароснижающих препаратов — это производные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2).

mexan

Производные бигуанидов

В настоящее время из бигуанидов применяют лишь метформин. По сути, это лекарство не влияет на синтез инсулина, а потому будет абсолютно неэффективно, если инсулин вовсе не синтезируется. Свой лечебный эффект препарат реализует через увеличение утилизации глюкозы, улучшение ее транспорта через клеточные мембраны, а также снижения глюкозы в крови.

Кроме того, препарат обладает анорексигенным эффектом, потому может использоваться в лечении ожирения под контролем врача. К слову, некоторые «чудо-таблетки» для похудения содержат это вещество, при этом недобросовестный производитель может и не указать его в составе. Применение таких препаратов может быть действительно опасным для здоровья. Метформин — это противодиабетический препарат, который назначается врачом с учетом показаний и противопоказаний.

Противопоказаниями к применению бигуанидов:


  • met_diabetСахарный диабет 1-го типа;
  • Кетоацидоз;
  • Почечная недостаточность;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нарушенная функция печени;
  • Дыхательная недостаточность на фоне болезней легких;
  • Преклонный возраст.

Если женщина, принимающая метформин, беременеет, ей не обходимо отменить использование этого лекарства. Применение метформина будет возможным лишь после прекращения кормления грудью.

Производные сульфонилмочевины

Очень часто в лечении диабета 2-го типа прибегают к использованию производных сульфонилмочевины. Существуют сульфонилмочевинные препараты трех генераций:

  • Первое поколение: толбутамид, толазамид, хлорпропамид.
  • Второе поколение: глибенкламид, глизоксепид, гликвидон, глипизид.
  • Третье поколение: глимепирид.

glibenclamide_belmedПрепараты первой генерации фактически утратили свою актуальность, а потому сейчас практически не применяются. Препараты второй и третьей генерации в несколько десятков раз активнее, нежели препараты первого поколения. К тому же вероятность развития побочных эффектов при использовании более современных сульфанилмочевинных препаратов значительно меньше. Первым препаратом второй генерации стал глибенкламид, который успешно применяется и сейчас.


Сульфонилмочевинные препараты обладают различной степенью выраженности эффекта и продолжительности действия. Среди них наиболее выраженным гипогликемическим действием обладает глибенкламид. Пожалуй, это самый популярный представитель среди сульфонилмочевинных препаратов.         Вторым по частоте использования является гликлазид. Это лекарство оказывает не только гипогликемическое действие, но и положительно влияет на реологические свойства крови, а также микроциркуляцию.

Производные сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина и его высвобождение из бета-клеток, а также восстанавливают чувствительность этих клеток к гликемии.

Особенности использования:

  • Неэффективны при значительной утрате бета-клеток поджелудочной железы у пациента;
  • У некоторых пациентов по невыясненным причинам не оказывает антидиабетический эффект;
  • Эффективен лишь при соблюдении диеты;
  • Необходимо принимать за полчаса до еды.

Основными противопоказаниями к применению сульфонилмочевинных препаратов являются сахарный диабет 1-го типа, состояние кетоацидоза, период беременности и лактации, серьезные операции.

farma

Ингибиторы альфа-глюкозидаз


Эта группа представлена препаратами акарбоза и миглитол. Они снижают всасываемость в кишечнике большинства углеводов (мальтозы, сахарозы, крахмала). В итоге предупреждая этим развитие гипергликемии. Применение игибиторов альфа-глюкозидаз может вызвать всевозможные диспептические явления (метеоризм, диарея) из-за нарушения процессов переваривания, а также всасывания углеводов. Чтобы избежать нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта лечение начинают с малых доз, постепенно ее увеличивая. Таблетку необходимо принимать с едой. Кроме того, важно соблюдать диету и ограничивать употребление сложных углеводов.

В случае возникновения диспепсических явлений нельзя прибегать к использованию ферментативных препаратов, антацидов, сорбентов. Это, конечно же, улучшит пищеварение, устранит метеоризм и диарею, но при этом эффективность ингибитора альфа-глюкозидазы заметно уменьшится.

glukobay

Акарбоза — это единственное пероральное средство, которое может применяться в комплексном лечении инсулинозависимого диабета. Кроме того, согласно современным исследованиям лечение акарбозой сопровождается снижением прогрессирования атеросклероза сосудов и уменьшением риска развития сердечных осложнений на фоне атеросклероза.

Противопоказания к использованию игибиторов альфа-глюкозидаз:

  1. Воспалительные заболевания кишечника;
  2. Цирроз печени;
  3. Язвы кишечника;
  4. Стриктуры кишечника;
  5. Хроническая почечная недостаточность;
  6. Беременность и лактация.

Производные тиазолидиндионов (глитазоны)

Представители этой группы таблетки пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандия), пиоглар. Действие этой лекарственной группы обусловлено повышением чувствительности тканей-мишеней к действию инсулина, благодаря чему усиливается утилизация глюкозы. Глитазоны не влияют на синтез инсулина бета-клетками. Гипогликемическое действие производных тиазолидиндионов начинает проявляться спустя месяц, а для получения полного эффекта может потребоваться до трех месяцев.

Согласно данным исследований глитазоны улучшают показатели липидного обмена, а также снижают уровень определенных факторов, играющих роль в атеросклеротическом поражении сосудов. Сейчас активно проводятся масштабные исследования, чтобы определить, можно ли будет использовать глитазоны в качестве средства для профилактики сахарного диабета 2-го типа и снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

Однако производные тиазолидиндионов обладают и побочным действием: увеличением массы тела и определенным риском возникновения сердечной недостаточности.

 Тиазолидиндионы рекомендуют применять вместе с бигуанидами, сульфонилмочевинными препаратами, инсулином.

Производные глинидов


novonormПредставителями этой группы являются репаглинид (новонорм) и натеглинид (старликс). Это короткодействующие лекарства, стимулирующие секрецию инсулина, что позволяет держать под контролем уровень глюкозы после еды. При выраженной гипергликемии натощак глиниды малоэффективны.

Инсулинотропный эффект развивается достаточно быстро при приеме глинидов. Так, выработка инсулина происходит спустя двадцать минут после приема таблеток новонорм и спустя пять-семь минут после приема старликс.

Среди побочных эффектов — набирание веса, а также снижение эффективности препарата при длительном применении.

К противопоказаниям следует отнести такие состояния как:

  1. Инсулинозависимый диабет;
  2. Почечная, печеночная недостаточность;
  3. Беременность и лактация.

Инкретины

diabet-yanuviyaЭто новый класс гипогликемических препаратов, к которому относят производные ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и производные агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1).


кретины — это такие гормоны, которые высвобождаются из кишечника при приеме пищи. Они стимулируют секрецию инсулина и главную роль в этом процессе играют глюкозозависимый инсулинотропный (ГИП) и глюкогоноподобный пептиды (ГПП-1). Так происходит в здоровом организме. А у больного диабетом 2-го типа секреция инкретинов снижается, соответственно уменьшается и секретирование инсулина.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) по сути являются активаторами ГПП-1 и ГИП. Под влиянием ингибиторов ДПП-4 увеличивается продолжительность действия инкретинов. Представителем ингибиторов дипептидилпептидазы-4 является ситаглиптин, который выпускается под торговым названием янувия.

Янувия стимулирует секрецию инсулина, а еще подавляет секрецию гормона глюкагона. Это происходит лишь при условии гипергликемии. При нормальной концентрации глюкозы вышеперечисленные механизмы не включаются, это помогает избежать гипогликемии, что бывает при лечении сахароснижающими препаратами других групп. Выпускается янувия в виде таблеток.

А вот производные агонистов ГПП-1 (виктоза, ликсумия) выпускаются в виде растворов для подкожного введения, что конечно менее удобно, нежели использование таблеток. 

Производные ингибиторов SGLT2

lechenie-onemeniya-nog-pri-saharnom-diabeteПроизводные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2) — это новейшая группа гипогликемических препаратов.


представители дапаглифлозин и канаглифлозин были одобрены FDA в 2012 и 2013 годах соответственно. Механизм действия этих таблеток основывается на угнетении активности SGLT2 (натрий-глюкозного котранспортера типа 2).

SGLT2  — это основной транспортный белок, участвующий в реабсорбции (обратном всасывании) глюкозы из почек в кровь. Медикаменты ингибиторы SGLT2 понижают концентрацию глюкозы в крови путем снижения ее почечной реабсорбции. То есть, препараты стимулируют выделение глюкозы с мочой.

Сопутствующими явлениями при применении ингибиторов SGLT2 являются снижение артериального давления, а также массы тела. Среди побочных действий лекарства возможно развитие гипогликемии, мочеполовых инфекций.

Дапаглифлозин и канаглифлозин противопоказаны при инсулинозависимом диабете, кетоацидозе, почечной недостаточности, беременности.

Важно! Одно и то же лекарство влияет на людей по-разному. Иногда добиться желаемого эффекта на фоне терапии единственным препаратом не удается. В таких случаях прибегают к комбинированному лечению несколькими пероральными сахароснижающими препаратами. Такая терапевтическая схема позволяет воздействовать на разные звенья болезни, увеличить секрецию инсулина, а также снизить инсулинорезистентность тканей.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

10,061 просмотров всего, 1 просмотров сегодня


    Источник: okeydoc.ru

    Для перорального приема

    Помимо инсулина, вводимого парентерально в организм больного, есть лекарства, обладающие гипогликемическим эффектом при приеме внутрь. Их используют при терапии сахарного диабета 2 типа.

    Препараты, оказывающие сахароснижающее действие для перорального приема, подразделяются на группы:

    • производные сульфонилмочевины;
    • меглитиниды;
    • бигуаниды;
    • тиазолидиндионы;
    • ингибиторы альфа-глюкозидаз;
    • инкретиномиметики.

    таблетки

    Существует несколько поколений производных сульфонилмочевины:

    • 1 поколение — Карбутамид, Толбутамид, Хлорпропамид и Ацетогексамид;
    • 2 поколение — Глибенкламид, Глиборнурил, Гликлазид, Глизоксепид, Гликвидон и Глипизид;
    • 3 поколение — Глимепирид.

    Действие этих медикаментов основано на стимулировании бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, что способствует усилению выделения собственного инсулина.


    ди наступления сахароснижающего действия в железе должны сохраниться клетки, способные вырабатывать инсулин. Часть лекарств содействует повышению чувствительности инсулинозависимых тканей к имеющемуся в организме инсулину и замедляют процессы синтезирования глюкозы в печени и из жира. Это обеспечивается путем приумножения активных чувствительных рецепторов к инсулину, расположенных на клетках-мишенях, и оптимизируют их взаимодействие. Препараты влияют на выработку соматостатина путем увеличения его выработки, что приводит к уменьшению синтеза глюкагона.

    Препараты из этой группы используются для лечения сахарного диабета 2 типа средней тяжести и при неэффективности диеты, когда легкая форма переходит в среднетяжелую.

    Назначаются больным среднего возраста при отсутствии признаков кетоацидоза и анорексии, осложненного течения и сопутствующих болезней, лечение которых подразумевает введение инсулина парентерально. Они не назначаются, если суточная потребность инсулина — более 40 ЕД, имеет место тяжелое течение сахарного диабета, беременность, кетоз, наличие в анамнезе диабетической комы. А также при гипергликемии больше 13,9 ммоля/л и выраженной глюкозурии при соблюдении рекомендованного врачом лечебного питания.

    Возможные побочные эффекты:

    • гипогликемия;
    • чувство тошноты, рвота и понос;
    • холестатическая желтуха;
    • прибавка веса;
    • уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
    • агранулоцитоз;
    • гемолитическая и апластичесная анемии;
    • аллергия на коже — зуд, эритема и дерматит.

    Гликлазидин

    Продолжительный прием может приводить к исчезновению первоначального хорошего стимулирующего эффекта на бета-клетки. Чтобы это предотвратить, их могут сочетать с инсулином или делать перерывы в терапии. Это позволяет восстановить реагирование бета-клеток на принимаемое лекарство.

    Сегодня от назначения препаратов первого поколения постепенно отказываются, так как средства других поколений обладают более выраженным сахароснижающим действием при приеме меньших дозировок, риск побочного эффекта ниже. Например, вместо 2 г в сутки Толбутамида назначается 0,02 г Глибенкламида.

    Выраженный гипогликемический эффект отмечается при приеме Глибенкламида, поэтому он является эталоном при оценивании сахароснижающего действия новых препаратов. Он полностью всасывается в кишечнике за короткое время, поэтому назначается в минимальных дозах.

    Гликлазид не только понижает сахар, но и благотворно воздействует на гематологические показатели и реологию крови. Это предотвращает появление таких осложнений диабета, как ретинопатия и тромбоз.

    Благодаря преимущественному выведению через кишечник Гликвидон назначается при умеренно выявленных нарушениях работы почек.

    В группу меглитинидов входят Репаглинид и Натеглинид.

    Репаглинид является производным бензойной кислоты, его сахароснижающее действие схоже с производными сульфонилмочевины. Ведущее побочное действие — гипогликемия. Используется с осторожностью при отклонении функционирования печени и почек.

    Натеглинид является производным D-фенилаланина, обладает быстрым, но нестойким сахароснижающим эффектом.

    К бигуанидам относятся Метформин, Буформин и Фенформин. Действие бигуанидов основано на замедлении образования глюкозы в клетках печени, повышении ее потребления тканями и улучшении связывания инсулина с соответствующими рецепторами. При этом они тормозят синтез глюкозы из жиров, уменьшают всасывание глюкозы из кишечника, усиливают метаболизм жиров и снижают интенсивность синтеза жира. Поэтому при лечении бигуанидами отмечается снижение аппетита, что способствует уменьшению веса.

    Глимепирид

    Их назначают при отсутствии эффекта от диеты и приема производных сульфонилмочевины.

    Противопоказания:

    • сахарный диабет 1 типа;
    • дефицит веса;
    • ацидоз;
    • кома;
    • сердечная недостаточность;
    • острый инфаркт миокарда;
    • дыхательная недостаточность;
    • инсульт;
    • инфекционные заболевания;
    • операция;
    • нарушение функционирования печени и почек;
    • беременность;
    • лактация;
    • анемия.

    Прием бигуанидов может привести к развитию побочных эффектов: появлению привкуса металла в ротовой полости, диспепсическим расстройствам работы ЖКТ; аллергии на коже; анемии и прочих.

    Тиазолидиндионы включают Пиоглитазон, Циглитазон, Троглитазон, Росглитазон и Энглитазон. Действие этих препаратов основано на повышении чувствительности тканей к эндогенному инсулину, уменьшении выработки липидов в мышцах и жировой ткани и выделении из печени глюкозы.

    Ингибиторы альфа-глюкозидаз — Акарбоза и Миглитол — оказывают тормозящее действие на процесс вырабатывания глюкозы в кишечнике из полисахаридов и олигосахаридов, поступивших с пищей. Это обусловливает понижение уровня глюкозы в крови. Из-за этого съеденные углеводы выводятся из организма в неизменном виде.

    Прием ингибиторов альфа-глюкозидаз может сопровождаться диспепсическими нарушениями из-за нарушения переваривания и всасывания углеводов, метаболизм которых проходит в толстом кишечнике. По этой причине лечение сопровождается соблюдением строгой диеты, которая подразумевает резкое ограничение употребления сложных углеводов.

    Новейшие гипогликемические средства — инкретиномиметики, являющиеся аналогами инкретинов. Инкретины — гормоны, вырабатываемые особыми клетками кишечника после приема еды, которые оказывают стимулирующее действие на выработку эндогенного инсулина. К инкретиномиметикам относятся Лираглутид, Ликсисенатид, Ситаглиптин, Саксаглиптин и Алоглиптин.

    Для парентерального введения

    Назначение препаратов инсулина необходимо при сахарном диабете 1 типа, течение которого характеризуется нарушением секреции и выработки эндогенного инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. И для стабилизации состояния больного необходимо парентеральное введение инсулина — заместительная терапия.

    Состояния, требующие дополнительного введения инсулина при сахарном диабете 2 типа:

    • кетоацидоз;
    • гиперосмолярная и лактоацидотическая комы;
    • инфекционные и гнойные заболевания;
    • операция;
    • обострение хронических болезней;
    • беременность;
    • признаки развития тяжелых осложнений со стороны сосудистой системы;
    • резкая потеря веса;
    • развитие устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам.

    Доза вводимого инсулина соответствует степени недостаточности. Препарат, доза и схема введения определяется эндокринологом на основании симптомов и результатов проведенного дополнительного исследования.

    Инсулины бывают:

    • короткого действия — Инсулан, Актрапид, Суинсулин и прочие;
    • средней продолжительности — Семилонг, Протафан, Семиленте, Рапитард и другие;
    • длительного действия — Инсулин ленте, Инсулин ультраленте и прочие.

    При лечении сахарного диабета 1 типа инсулин разной продолжительности действия вводится подкожно в определенные области по рекомендованной врачом схеме. Для получения хорошего эффекта от терапии обязательно соблюдение диеты. Внутривенно можно вводить только инсулины короткого действия, что используется при развитии коматозного состояния.

    Лечение инсулином может осложняться:

    • гипогликемическим синдромом;
    • аллергией;
    • инсулинорезистентностью;
    • постинъекционной липодистрофией;
    • инсулиновыми отеками.

    Чтобы ввести инсулин, необходим одноразовый инсулиновый шприц, то, как им пользоваться, должен объяснить эндокринолог. Хранится инсулин в холодильнике, перед каждой инъекцией его достают и согревают до комнатной температуры.

    Существуют и другие способы введения инсулина — инсулиновая помпа, оснащенная дозатором, подающим инсулин, различные модели ручек-шприцев, которые предназначены для многократного применения.

    Существует много гипогликемических препаратов, которые помогают в борьбе с сахарным диабетом, но назначить эффективную схему лечения может только врач-эндокринолог.

    Источник: adiabetic.ru

    Фармакология

    Пероральные гипогликемические средства

    Действие гипогликемических препаратов перорального типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.

    Также влияние пероральных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.

    Таблетки перорального приема

    Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

    Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

    Лекарства для инъекций

    Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

    Пероральные гипогликемические средства

    Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:

    • Кетоацидоз.
    • Кома.
    • Заболевания инфекционного или гнойного характера.
    • Оперативное вмешательство.
    • Периоды обострения хронических недугов.
    • Вынашивание ребенка.
    • Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
    • Внезапная потеря массы тела.
    • Возникновение устойчивости к пероральным гипогликемическим таблеткам.

    Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.

    Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.

    Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.

    Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.

    Производные сульфонилмочевины

    Пероральные гипогликемические средства

    Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят пероральные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму — «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а  к третьему — «Глимепирид».

    Сейчас гипогликемические препараты первого поколения практически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.

    Популярные медикаменты

    Врачи отдают предпочтение пероральным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:

    • «Гликвидон». Назначается для перорального приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
    • «Глипизид». Пероральные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, практически не дают побочных реакций.

    Нюансы приема

    Пероральные гипогликемические средства

    Сахаропонижающие пероральные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.

    Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.

    При длительной терапии пероральными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.

    Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потреблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.

    При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употреблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.

    Меглитиниды

    Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.

    Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перроральные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.

    Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Пероральные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.

    Бигуаниды

    Пероральные гипогликемические средства

    Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также пероральные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.

    Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употреблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.

    При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.

     

    Ингибиторы альфа-глюкозидазы

    Пероральные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потребляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.

    Главным показанием к назначению таких пероральных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.

    Список аналогов гипогликемических средств

    Пероральные гипогликемические средства

    Гликлазид

    Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

    Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

    Глимепирид

    Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

    Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

    Левотироксин натрия

    Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

    Запрещено использование перорального препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.

    Метформина гидрохлорид

    Пероральные гипогликемические средства

    Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.

    Противопоказаний к применению перорального лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.

    Тиамазол

    В список гипогликемических веществ входит и тиамазол – действующее вещество перорального препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.

    Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать пероральное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.

    Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разрабатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.

    Источник: nashdiabet.ru

    Фармакологическая группа и типичные препараты

    Действие

    «+» применения

    «-» применения

    1. Препараты группы инсулина

    Инсулин является гормоном, вырабатываемым — ?-клетками поджелудочной железы. Он является специфическим сахоропонижающим веществом, регулируя углеводный обмен за счет усиления усвоения тканями глюкозы (в т.ч. и облегчения ее проникновения в них). Способствует превращению глюкозы в гликоген в печени, повышая его запасы в мышцах. Стимулирует синтез пептидов, уменьшает расходы белка. Стимулирует активность ферментов: гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа. Ингибирует липазу и липопротеиновою липазу. Инсулин повышает транспорт глюкозы и аминокислот в клетки и ткани, среди которых мускулатура (скелетная и сердечная) и клетки фибробластов. Является инициатором синтеза нуклеиновых кислот для некоторых клеток и инициатором синтеза ДНК в жировых клетках.

    Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота, а также методом генной инженерии идентичный человеческому. Все препараты инсулина делятся по длительности действия: а). короткого (15мин.- 2ч.); б). средней (1,5 – 12ч.); и в). длительного (4 – 18ч.) периода действия.

    Препараты группы инсулина являются основными специфическими и жизненно необходимыми (особенно для I-типа болезни) средствами в терапии сахарного диабета. Препараты короткого действия являются жизненно обязательными в ургентной терапии гипергликемической комы.

    Помимо антидиабетических эффектов (снижение гипергликемии, гликозурии и липемии) улучшает общее состояние больного.

    Введение препаратов группы инсулина является заместительной терапией и не влияет на синтез эндогенного инсулина.

    При аутоиммунном процессе к инсулиновым рецепторам на клетках, а также значительном их истощении не способствует улучшению клинической картины. Данная терапия является поддерживающей для больного, но не прогрессирующая его выздоровление, (особенно возможным при II-типе).

    2. Производные сульфонил- мочевины (Глибен-кламид, Карбутамид, Гликвидон, Гликлазид и др.)

    Действие препаратов этой группы связано главным образом со стимуляцией ?-клеток поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина.

    Являются антагонистами калиевых каналов ?-клеток поджелудочной железы, что сопровождается уменьшением выхода калия во внеклеточное пространство и стимуляцией высвобождения инсулина.

    Способствуют увеличению инсулиночувствительных рецепторов на клетках-мишенях.

    Препараты первого поколения (бутамид, карбутамид) часто вызывают кожно-аллергические реакции (зуд, дерматиты) и нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), а также нарушения функций печени и почек.

    Препараты второго поколения (Глибенкламид, Гликлазид) обладают определенным гипохолестеринемическим и ангипротекторным действием: уменьшение агрегации и адгезии тромбоцитов, способствование предупреждению развития микроциркуляторных нарушений, в т.ч. в сетчатке глаза. Таким образом, замедляют прогрессирование ангиопатий, включая диабетическую ретинопатию.

    Малотоксичны.

    Дают возможность снизить суточную потребность в инсулине при I-типе болезни, что способствует улучшению общего течения заболевания. При легких и средних по тяжести формах II-типа сахарного диабета способны привести к отказу от заместительной терапии препаратами группы инсулина.

    Хорошо комбинируются с различными антидиабетическими препаратами.

    Применяются в случаях не требующей немедленной гипогликемической терапии (препараты группы инсулина короткого действия) и при суточной потребности инсулина, не превышающей 40 ЕД при правильной диете без развития кетоацидоза.

    Применение препаратов больными до 35 лет возможно только при легких формах заболевания. Установлено вызывание атерогенного эффекта.

    Длительное использование препаратов может вызвать резистентность к ним, которая преодолевается одновременным введением препаратов инсулина.

    3. Бигуаниды (Буформин, Метформин и др.)

    Угнетение глюконеогенеза в печени и повышение периферической утилизации глюкозы. Усиливают анаэробный гликолиз. Уменьшают всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.

    Предполагается эффект торможения инактивирования инсулина.

    Снижают липогенез, повышают липолиз, уменьшают аппетит. Вызывают значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением.

    Способствуют снижению содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

    Обладают фибринолитическим действием.

    Хорошо переносятся больными.

    Оптимально применение в терапии при II-типе сахарного диабета с проявлениями нарушения липидного обмена (ожирение, липемия и др.).

    Сахароснижающее действие бигуанидов наблюдается только у больных сахарным диабетом.

    Возможность применения с другими антидиабетическими препаратами, в т.ч. и тогда, когда ими не удается снизить гипергликемию и глюкозоурию.

    Не влияют на эндогенный синтез инсулина.

    Применяются в случаях не требующей немедленной гипогликемической терапии (также как и препараты производные сульфонилмочевины).

    При длительном применении вызывают нарушения работы желудочно-кишечного тракта, включая нарушение всасывания в кишечнике витамина В12.

    Способны вызывать молочнокислый ацидоз (лактацидоз), кетоз и ацидоз с понижением резервной щелочности крови.

    4. Дополнительные средства разных фармакологических групп

    К этой группе относятся препараты усиливающие секрецию эндогенного инсулина (α — адреноблокаторы, β — адреностимуляторы, салицилаты); средства купирующие гипогликемическую кому (глюкагон); ингибиторы α — глюкозидазы (Акарбоза); ряд растительных препаратов, в т.ч. и в сочетании с микроэлементами (сборы «Арфазетин» и «Мирфазин», «Диебет-РОЗ» и др.).

    α — адреноблокаторы
    β – адреностимуляторы
    салицилаты

    Глюкагон – усиливает процессы глюконеогенеза в печени и увеличивает концентрацию глюкозы в крови. Обладает спазмолитической активностью. Является средством неотложной терапии.

    Акарбоза («Глюкобай») – предупреждает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» — способны оказывать гипогликемическое действие. Удельное влияние на регрессию сахарного диабета каждого из компонентов сборов изучено недостаточно.

    Глюкагон – быстро разлагается в организме. Период полураспада в плазме крови 3-6 мин.

    Акарбоза предупреждает развитие постпрандиальной гипергликемии.

    Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» — способны применяться как самостоятельно, так и в комбинированной терапии сахарного диабета II-типа легкой и средней тяжести.

    Применение их уменьшает суточную дозу антидиабетических препаратов.

    Акарбоза является вспомогательным средством. Не применяется при I-типе сахарного диабета.

    Растительных сборы «Арфазетин» и «Мирфазин» у больных сахарного диабета I-типа заметного гипогликемического эффекта не наблюдалось.

    Источник: studizba.com

    ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ (ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ) ПЕРОРАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

    I. Стимулирующие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины) : 1. Препараты первой генерации :

    а) хлорпропамид (син.: диабинез, катанил и др. );

    б) букарбан (син.: оранил и др. );

    в) бутамид (син.: орабет и др. );

    г) толиназе.

    2. Препараты второй генерации :

    а) глибенкламид (син.: манинил, орамид и др. );

    б) глипизид (син.: минидиаб, глибинез);

    в) гликвидон (син.: глюренорм);

    г) гликлазид (син.: предиан, диабетон).

    II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды) :

    а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);

    б) метформин (глиформин). III. Замедляющие всасывание глюкозы :

    а) глюкобай (акарбоза);

    б) гуарем (гуаровая смола).

    Идея использования таблетированных сахароснижающих средств зародилась в 1942 году, когда при использовании антимикробных сульфаниламидов было обращено внимание на снижение при этом уровня сахара в крови. Позднее были разработаны сульфаниламидные препараты, обладающие гипогликемической активностью, но без антимикробного эффекта.

    БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) — препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Механизм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджелудочной железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 минут, его продолжительность — 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. У этого препарата хорошая переносимость.

    Побочные эффекты :

    1. Диспепсия.

    2. Аллергия.

    3. Лейкоцитопения, тромбоцитопения.

    4. Гепатотоксичность.

    5. Возможно развитие толерантности.

    ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побочные эффекты более выражены и наблюдаются чаще.

    Эти два препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.

    Противодиабетические препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.

    ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) — основной препарат второй генерации. Механизм действия до конца неясен. Препарат стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды.

    ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Это очень важно, так как у больных с сахарным диабетом очень часты ангиопатии. Эти оригинальные антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск самого грозного осложнения сахарного диабета — ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с микроангиопатиями.

    ГЛИКВИДОН (син.: глюренорм) интересен тем, что обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности.

    Препарат назначают больным с инсулиннезависимым сахарным диабетом с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы :

    1. Гипогликемия (самое частое и грозное) вследствие :

    а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);

    б) передозировки;

    в) физической нагрузки;

    г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;

    д) снижения функциональной активности печени, почек.

    2. Аллергические реакции.

    3. Лейкопении.

    4. Желтуха.

    5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).

    6. Тератогенность.

    БИГУАНИДЫ — производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:

    — буформин (глибутид, адебит);

    — метформин.

    ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) — наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что препарат :

    1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота;

    2) увеличивает липолиз;

    3) снижает аппетит и массу тела;

    4) нормализует белковый обмен (в этой связи препарат назначают при излишнем весе).

    Однако бигуаниды становятся все менее популярными среди больных, страдающих сахарным диабетом, так как вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением.

    ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) — гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.

    Показание к применению :

    Инсулинзависимый сахарный диабет (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза

    — 200 мг три раза в сутки. Средняя доза — 300 мг в сутки).

    Побочные эффекты : тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии.

    Противопоказания :

    1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике.

    2. Беременность.

    3. Лактация.

    Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.

    ГУАРЕМ (Guarem; вып. в гранулах в пакетиках по 5, 0). Фармакологические эффекты :

    1. Снижение всасывания углеводов, уменьшение гипергликемии;

    2. Гипохолестеринемический эффект (снижение коцентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности).

    Показания к применению :

    1. Сахарный диабет.

    2. Гиперхолестеринемия.

    3. Ожирение.

    Режим назначения: первую неделю — по половине пакетика 3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Затем дозу увеличивают до 1 пакетика три раза в сутки.

    Побочное действие : тошнота, метеоризм, диарея (в начале курса лечения).

    Противопоказание — повышенная чувствительность к препарату.

    Источник: students-library.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.