Бисопролол от чего помогает


  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).


Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)


Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.


Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.

Прекращение лечения

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Центральная нервная система


Часто:

— головокружение*, головная боль*

Редко:

— потеря сознания

Общие нарушения

Часто:

— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*

Нечасто:

— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

Психические нарушения

Нечасто:

— депрессия, бессонница

Редко:

— галлюцинации, ночные кошмары

Со стороны органа зрения

Редко:

— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)

Очень редко:

— конъюнктивит

Со стороны органа слуха

Редко:

— нарушения слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто:

— брадикардия (у пациентов с ХСН)

Часто:

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)

— ощущение похолодания или онемения в конечностях

— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН

Нечасто:

— нарушение AV проводимости

— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— ортостатическая гипотензия


Со стороны дыхательной системы

Нечасто:

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

Редко:

— аллергический ринит

Со стороны пищеварительной системы

Часто:

— тошнота, рвота

— диарея, запор

Редко:

— гепатит

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто:

— мышечная слабость

— судороги мышц

Со стороны кожных покровов

Редко:

— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов

Очень редко:

— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь

Со стороны репродуктивной системы

Редко:

— нарушение потенции

Лабораторные показатели

Редко:

— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата


  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

  • кардиогенный шок

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • синоатриальная блокада

  • симптоматическая брадикардия

  • симптоматическая гипотензия

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

  • нелеченная феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)

  • беременность и период лактации

С осторожностью

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— строгая диета

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— первая степень АВ-блокады

— стенокардия Прицметала

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)


— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).


Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)


Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.


Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,

адрес электронной почты market@borimed.com

Источник: drugs.medelement.com

Бисопролол — описание и действие

Таблетки Бисопролол — гипотензивный препарат, широко применяется в лечении гипертонической болезни и ряда других заболеваний сердца, сосудов. Средство относится к группе селективных бета-блокаторов, выпускается в двух дозировках:

  • 0,005 г (5 мг);
  • 0,01 г (10 мг).

Средство производится различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «Пранафарм», «Вертекс», «Атолл», «Северная звезда» и многими другими. Таблетки стоят весьма недорого — в аптеках можно найти упаковку 30 штук по 10 мг за 40-50 рублей.

Состав препарата представлен активным веществом — бисопролола фумаратом, рядом вспомогательных компонентов (магния стеарат, целлюлоза, крахмал, диоксид коллоидный).

Делить таблетки нежелательно, так как они покрыты пленочной оболочкой.

Как и прочие бета-блокаторы, препарат оказывает положительное действие на сосуды при артериальной гипертонии. Его предназначение — снимать признаки повышенного давления, но точный механизм работы пока не установлен. При приеме бисопролол понижает количество и активность ренина в крови, а это приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Также таблетки помогают урежать частоту сокращений сердца. Таким образом, достигается три основных эффекта лекарства:

  • гипотензивный;
  • антиаритмический;
  • антиангинальный.

В самом начале приема лекарство вызывает повышение общего сосудистого сопротивления. Уже через 1-3 дня применения показатель возвращается к исходному, а еще позже снижается. При регулярном приеме таблетки Бисопролол помогают от гипертонии за 2-5 суток, а полная стабилизация давления происходит за 30-60 суток.

Показания препарата и противопоказания

Основное назначение средства — лечение артериальной гипертонии. Поскольку оно способствует улучшению функционального состояния сердца, наиболее часто его рекомендуют при сочетании гипертонии и ишемической болезни сердца (ИБС). В комплексной терапии лекарство показано при:

  • стабильной стенокардии;
  • после инфаркта миокарда (в период реабилитации);
  • кардиосклерозе;
  • аритмиях вызванных ИБС.

Препарат при регулярном приеме служит профилактическим средством против приступов стенокардии, они могут не возникать месяцами и годами. Лекарство используется в монотерапии при первичной гипертензии, при начальной степени заболевания с незначительным и умеренным ростом давления. На более сложных стадиях его обычно рекомендуют в комплексной терапии. Противопоказания к приему средства таковы:

  • гиперчувствительность к составляющим таблеток, в том числе к дополнительным компонентам;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • острые состояния — кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, коллапс, метаболический ацидоз;
  • серьезные виды аритмии — АВ-блокады 2-3 степени, синдром слабости водителя ритма, тяжелая брадикардия;
  • низкое артериальное давление;
  • кардиомегалия;
  • ХОБЛ, бронхиальная астма в тяжело протекающей форме;
  • синдром Рейно.

С осторожностью принимают препарат при аномальных реакциях на другие бета-блокаторы в анамнезе.

Инструкция по приему

Прием лекарства следует вести строго по показаниям. Способ такой: пьют таблетки в назначенной врачом дозировке утром, до еды (за 15-30 минут).

Также возможно принять препарат во время завтрака, после завтрака. Запивать таблетку надо малым количеством воды. Прием ведут раз/сутки.

Запрещается раскусывать, жевать, растирать в порошок таблетки Бисопролола.

Дозировка всегда выбирается индивидуально, она зависит от тяжести заболевания, длительности течения болезни, от наличия дополнительных патологий и причины гипертонии. Также учитывается частота сердечных сокращений. Обычно порядок терапии таков:

  • начальная доза — 5 мг;
  • если требуется, повышают дозу до 10 мг;
  • максимальная доза — 20 мг.

При нарушенной работе почек у пациента с клубочковой фильтрацией ниже 20 мл/минуту максимальное количество Бисопролола — 10 мг. Повышение дозировки крайне нежелательно, так как выведение метаболитов происходит при участии почек.

При нарушении режима дозирования высока вероятность передозировки. Она проявляется нарушениями ритмов сердца (блокады, экстрасистолия). У больного может резко снизиться давление, сахар в крови, есть риск судорог, обмороков, бронхоспазма. В тяжелых случаях возможна острая сердечная недостаточность. Лечение — промывание желудка, введение симптоматических средств (атропин, эпинефрин и т.д.).

Побочные действия — чего опасаться?

Наиболее часто побочные действия касаются изменения частоты сердечных сокращений и наблюдаются на начальном этапе терапии. Впоследствии состояние стабилизируется. У людей с сердечной недостаточностью отмечается брадикардия — уреженное сердцебиение. У этой же категории пациентов чаще отмечается сильное снижение давления, ангиоспазм, нарушения атриовентрикулярной проводимости, отеки.

В тяжелых случаях регистрировалась поперечная блокада с асистолией.

На фоне проводимого лечения могут появляться ощущения «мурашков», холода в ногах, кистях рук. Иногда отмечается боль в груди, одышка. Побочные действия со стороны нервной системы — это головокружения, нарушения сна, депрессия, сонливость, тремор.

Практически все указанные признаки проходят самостоятельно в течение 14 суток с начала лечения. Реже регистрировались нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивиты, снижение слуха.

Аналоги и заменители Бисопролола

К аналогам Бисопролола относятся препараты — бета-адреноблокаторы. Их действие основано на нейтрализации рецепторов сердца и сосудов, чувствительных к адреналину и норадреналину. Первым из этой фармацевтической группы был Конкор — оригинальное запатентованное лекарство, содержащее активное вещество бисопролол (производитель Merc, Германия). Дженериками Конкора являются Бидоп, Нипертен, Бисопролол Тэва, Арител, Бисогамма, Биол, Кординорм Кор и другие препараты, содержащие бисопролол.

Другие бета-блокаторы — аналоги Бисопролола:

Торговое название Действующее вещество Форма выпуска и дозировка Производители Цена
Метопролол Тартроат  метопролола Таблетки  по 50 и 100 мг «Озон», «Биохимик», «Марбиофарм», «Органика» (Россия); Hemopharm (Сербия); «Зентива» (Словакия); Adipharm (Болгария); Ratiopharm (Германия) От  33 рублей
Атенолол Атенолол    Таблетки  по 25, 50 и 100 мг «Атолл» (Россия);  Ipca Laboratories (Индия);  Shreya Life Sciences (Индия); «Татхимфармпрепараты» (Россия); «Обновление» (Россия); Nycomed Danmark (Дания) От  17 рублей
Анаприлин Гидрохлорид пропраналола Таблетки по 10 и  40 мг «Татхимфармпрепараты», Ирбитский химфармзавод, «Биосинтез», «Синтез» (Россия); «Здоровье» (Украина), «Олайнфарм» (Латвия) От 15 рублей
Небилет Гидрохлорид    небиволола Таблетки  по 5 мг Berlin-Chemie, Германия От  500 рублей
Карведилол Карведилол Таблетки по 6,25, 12,5 и 25 мг «ВЕРТЕКС», «Озон» «Активный компонент» (Россия); Polpharma (Польша); Moehs Catalana S.A. (Испания);  G. Amphray Laboratories (Индия); Тева ФП (Израиль) От 101 рубля
Локрен Бетаксолол Таблетки по 20 мг Sanofi-Winthrop Industrie, Франция От 720 рублей

 

Заменители Бисопролола — антагонисты кальция

Заменители — это лекарства, дающие аналогичный результат, но имеющие другой принцип действия. К ним относится блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), или антагонисты кальция. Принцип действия — блокировка каналов, по которым в клетки проходят ионы кальция, вызывая спазм сосудистой стенки. Расширяя коронарные сосуды,  антагонисты кальция улучшают питание сердечной мышцы. Результат применения БМКК — снижение артериального давления, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде.

Наиболее популярные препараты БМКК:

Торговое название Действующее вещество Форма выпуска и дозировка Производители Цена
Амлодипин-Прана амлодипин таблетки по 5, 10 и 20 мг «ВЕРТЕКС», «Озон», «Канонфарма продакшн», «ПранаФарм» (Россия); Hemofarm (Сербия) От 42 рублей
Верапамил гидрохлорид верапамила Таблетки по 40 и 80 мг «Биосинтез», «Оболенское», СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия); «Хемофарм концерн А.Д.» (Югославия);  Pharbita (Нидерланды); BASF Generics (Германия);, «Алкалоид АО» (Республика Македония) От 141 рубля

Препараты — ингибиторы АПФ

Еще одна группа гипотензивных средств — заменителей Бисопролола — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Гипотензивный эффект достигается путем подавления синтеза фермента ангиотензина II, вызывающего спазм сосудов. Ингибиторы АПФ обладают таким же накопительным действием, как и бета-блокаторы и назначаются для постоянного применения.

Торговое название Действующее вещество Форма выпуска и дозировка Производитель Цена
Престариум А периндоприл таблетки по 5 и 10 мг  «Les Laboratoires Servier» (Франция) От 500 рублей
Перинева периндоприл эрбумин таблетки по 4 мг «КРКА ФАРМА» (Россия) От 270 рублей
Эналаприл Эналаприла малеат таблетки по 5, 10 и 20 мг Hexal AG (Германия) От 18 рублей

Особая группа ингибиторов АПФ — сартаны. Это усовершенствованные современные препараты, имеющие минимум противопоказаний и побочных действий по сравнению с остальными гипотензивными средствами. Сартаны не оказывают отрицательного воздействия на сердечную деятельность.

Наиболее популярные препараты этой группы:

Торговое название Действующее вещество Форма выпуска и дозировка Производитель цена
Лозап лозартан Таблетки по 12,5, 50 и 100 мг ZENTIVA, a.s. (Чехия); САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС А.С. (Словацкая Республика) От 106 рублей
Теветен Эпросартана мезилат Таблетки по 12,5 + 600 мг, 600 мг Солвей Фармасьютикалз (Германия) От 1300 рублей

Важно знать

Во время терапии важно регулярно измерять показатели артериального давления. В начале курса важно проводить ЭКГ не реже 1 раза в 3 месяца. Больным с сахарным диабетом нужно ежедневно измерять концентрацию сахара в периферической крови, раз в 3-4 месяца сдавать анализы мочи для контроля работы почек. Также следует регулярно измерять пульс (ЧСС), при его снижении менее 50 ударов за минуту срочно обратиться к врачу.

У больных с бронхиальной астмой проводят динамический контроль работы органов дыхания. На фоне терапии возможно снижение производства слезной жидкости, что надо учесть при ношении контактных линз.

Источник: tyubik.net

Фармакология Бисопролола – механизм действия

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты. Терапевтическая дозировка не обладает внутренней симптоматической активностью и не имеет значительных мембраностабилизирующих возможностей.

Под влиянием минимальных доз препарата (активное вещество – бисопролол фумарат):

  • Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз;
  • Уменьшается кислородная недостаточность миокарда, падает его возбудимость активность как проводника;
  • Наблюдается уменьшение частоты сердцебиения (как в спокойном состоянии, так и под нагрузкой);
  • Блокируя сердечные β-адренорецепторы, препарат снижает сокращения миокарда;
  • Нормализуется давление;
  • Признаки ишемического заболевания сердца купируются.

С увеличением дозировки, значительно превышающей норму (от 0,2 г), как указано в аннотации, препарат может стать причиной блокады β 2-адренергических рецепторов бронхов и гладких мышц стенок сосудов. Сразу после применения сокращается сердечный выброс.

Терапевтическая дозировка не имеет кардиодепрессивного воздействия, не оказывает влияния на усвоение организмом глюкозы, не задерживает натрий. Максимальный эффект проявляется через 1-3 часа после употребления и сохраняется 24 часа.

С молекулами крови активный компонент связывается на 30%. В некоторой степени Бисопролола фумарат может проникать через плаценту плода. Частично попадает в грудное молоко.

Аналоги Бисопролола

К структурным аналогам Бисопролола относят медикаменты: Аналогичный механизм лечебного воздействия имеют препараты:
  • Бисогамма;
  • Бипрол;
  • Бисопролол-Прана;
  • Нипертен;
  • Бисопролол-Ратиофарм;
  • Бисопролол-Тева;
  • Бисопролол-Лугал;
  • Конкор;
  • Бисомор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Арител Кор;
  • Биоскард;
  • Бидоп;
  • Бисомор.

 

  • Атенолол;
  • Беталок;
  • Бетакард;
  • Небилет;
  • Бинелол;
  • Локрен;
  • Эгилок;
  • Метокор;
  • Корданум;
  • Лидалок;
  • Метопролол;
  • Метозок;
  • Небиватор;
  • Небилонг;
  • ОД-Неб;
  • Эстекор.

 

 

На форумах часто обсуждают вопрос: какое из лекарств лучше – Бисопролол или Конкор?

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол. Производитель – фирма Merck KGaA из Германии. К сожалению, срок действия патента на препарат Бисопролол Конкор уже истек, поэтому на нашем рынке сегодня можно встретить множество альтернативных вариантов – дженериков Бисопролола, достаточно эффективных заменителей, доступных по цене.

Формы выпуска препарата

Форма выпуска

 

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Каждая таблетка Бисопролола включает 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей в виде стеарата магния, диоксида кремния, кросповидона, крахмала и целлюлозы. В препарате Бисопролол состав оболочки, покрывающей капсулу, – это спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и несколько желтых красителей.

Выпускается Бисопролол в виде круглых бежевых и желтых таблеток по 20,30 или 50 штук в каждой упаковке.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды, половина его трансформируется в печени, 98% выводится почками, остаток элиминируется с желчью.

Бисопролол: показания к применению

Таблетки Бисопролол: от чего они реально помогают? Среди распространенных показаний:

  • Гипертония (устойчиво высокое АД);
  • Стенокардия (ИБС);
  • Сердечная недостаточность (в комбинированном варианте с другими медикаментами).

Бисопролол особенно внимательно выписывают:

  1. При псориазе и всем, у кого в семье были больные с диагнозом «чешуйчатый лишай».
  2. При сахарном диабете ( стадии декомпенсации).
  3. С предрасположенностью к аллергии.
  4. Больным, у которых профессия связана с высокой скоростью реакции или может угрожать здоровью. На первом этапе лечения скорость психомоторных реакций понижается. Аналогичный эффект наблюдается под воздействием спиртного, так как у препарата Бисопролол и алкоголя совместимость плохая.

Больным с диагнозом «феохромоцитома» Бисопролол назначают после окончания курса терапии α-адреноблокаторами.

Бисопролол при беременности

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам. Исключение может быть в ситуации, когда эффективность Бисопролола для матери превышает предполагаемый риск для ребенка. Если беременная все же проходит курс терапии Бисопрололом, отменяют средство не позже трех суток до родов.

При несоблюдении этого условия новорожденный рискует приобрести букет болезней – гипотонию, гипогликемию, брадикардию, гипоксию. Если отменить Бисопролол показания здоровья не позволяют, состояние новорожденного на протяжении первой недели жизни надо контролировать постоянно.

Противопоказания к назначению

Бисопролол не назначают, если пациент страдает:

  • Гиперчувствительностью к любому ингредиенту состава;
  • Острой или хронической формой сердечной патологии, когда проводят инотропную терапию;
  • Шоком кардиогенного характера;
  • Ослаблением синусового узла;
  • Новообразованиями в легких;
  • Синоатриальной блокадой;
  • Тяжелой брадикардией;
  • АВ-блокадой 2 и 3 ст;
  • Тяжелой стадией артериальной гипертензии с границами систолического АД до 100 мм рт. ст.;
  • Некомпенсированным сахарным диабетом;
  • Феохромоцитомой (если параллельно на прописаны α-адреноблокаторы);
  • Бронхиальной астмой в тяжелой форме;
  • Метаболическим ацидозом;
  • Нарушением периферического кровотока;
  • Рефрактерной гипокалиемей, гиперцальциемией или гипонатриемией;
  • Гиполактазией;
  • Лактозной недостаточностью (в составе препарата есть лактоза).

Исследования эффективности лекарства для пациентов несовершеннолетнего возраста не проводились. Не используют средство больным, которым прописан курс терапии ингибиторами МАО (за исключением параллельного применения с ингибиторами моноаминоксидазы В-типа).

Побочные последствия

Средство Бисопролол: от чего надо подстраховаться? В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде:

  • Головной боли и нарушения координации;
  • Ощущения усталости, упадка сил;
  • Резкого притока крови к голове, покраснения лица;
  • Бессонницы;
  • Нарушений психики депрессивного и галлюциногенного типа;
  • Парестезии рук и ног, ощущения холодных конечностей;
  • Пониженной секреции слезных желез;
  • Развивающегося конъюнктивита;
  • Боли в области живота, тошноты и рвоты;
  • Расстройства работы кишечника;
  • Мышечной слабости;
  • Частых судорог;
  • Ортостатической гипотензии;
  • Признаков бронхиальной обструкции (при наличии предрасположенности);
  • Усиленного потоотделения;
  • Замедленного сердцебиения;
  • Расстройства АВ-проводимости.

Возможно уменьшение толерантности к глюкозе (чаще всего – у пациентов с диагнозом «сахарный диабет», включая скрытую его форму, которая обычно никак себя не проявляет). Средство дает положительную реакцию на допинг-контроле. Бисопролол побочный эффект проявляет в редких случаях, инструкция предупреждает, прежде всего, медиков, для уточнения дозировки и совместимости.

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарство предназначено для перорального употребления. Принимают его утром, до завтрака или во время еды. Проглатывают целиком и запивают водой. Суточная норма для взрослого – 20 мг. Если особых указаний не было, пациентам-гипертоникам или больным со стенокардией достаточно 10 мг препарата для однократного употребления.

В самом начале курса можно ограничиться и более умеренной дозой – 5 мг/день. Превысить норму можно лишь в самом крайнем случае. При увеличении суточной нормы правила приема сохраняются. Стандартная схема терапии Бисопрололом в таблетках по инструкции представлена в таблице.

Сроки Дозировка Назначение
Первая неделя 1,25 мг бисопролола фумарата 1 р./сут.
Вторая неделя 2,5 мг бисопролола фумарата (½ таблетки ≈ 5 мг) 1 р./сут.
Третья неделя 3,75мг бисопролола фумарата 1 р./сут.
 4-7-я неделя 5 мг бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
8-11-я недели 7,5 мг бисопролола фумарата (1 ½ таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
12 неделя и в дальнейшем 10 мг бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 10 мг или 2 таб. ≈ 5 мг)1 р./сут. для профилактического лечения.

Индивидуальную схему лечения составляет терапевт, учитывая показатели пульса и реакцию организма. Больным с незначительной дисфункцией почек, надпочечников или печени, а также лицам зрелого возраста корректировать дозу не надо. При тяжелой форме перечисленных патологий суточную норму ограничивают 10 мг препарата. Рассчитано лекарство на продолжительное применение. Поможет ли препарат реально контролировать давление на протяжении многих лет?

Бисопролол выпускают многие фармацевтические предприятия, но на схему применения происхождение лекарства не влияет. Бисопролол-Прана инструкцию имеет идентичную аналогам Луганского ХФЗ или израильской компании Teva.

Передозировка

Передозировка проявляется в виде:

  • Ярко выраженной брадикардии;
  • Аритмии;
  • Экстрасистолии желудочка;
  • АВ-блокады;
  • Значительного падения АД;
  • Сердечной недостаточности;
  • Цианоза (посинения) рук;
  • Одышки;
  • Головокружения;
  • Бронхоспазмов;
  • Синкопальных состояний;
  • Судорожных приступов.

При лечении последствий передозировки проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие препараты и симптоматическую терапию:

  1. Атропин или эпинефрин (1-2 г внутривенно) при АВ-блокаде. Иногда проблему решают установкой временного кардиостимулятора.
  2. При экстрасистолии желудочка – лидокаин (внутривенно). Параллельно не используют медикаменты IA класса.
  3. При падении АД больного перемещают в позу Тренделенбурга (голова и плечи ниже уровня таза на 30-45º).
  4. Плазмозамещающие растворы вводят в вену, если не проявляются симптомы отека легких. Не недостаточной эффективности при дальнейшем падении АД добавляют эпинефрин, добутамин.
  5. Сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон .
  6. Диазепам вводят в вену для купирования судорожных приступов.
  7. Ингаляции β-адреностимуляторов при спазме бронхов.

Этот убедительный перечень еще раз доказывает, что перед тем, как принимать Бисопролол, важно не только изучить инструкцию, но и согласовать дозировку с доктором.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом. Не рекомендуют комбинировать его с кальциевыми антагонистами, гипотензивными средствами, ингибиторами МАО. Осторожно следует сочетать Бисопролол и препараты:

  • Против аритмии;
  • Антагонисты кальция;
  • Антихолинэстеразные средства и β-блокаторы локального воздействия;
  • Препараты на основе инсулина и другие лекарства для диабетиков;
  • β-симпатомиметики, способные усилить активность α- и β-адренергических рецепторов;
  • Сердечные гликозиды (на основе наперстянки);
  • Производные эрготамина;
  • Средства для обезболивания;
  • Противовоспалительные нестероидные лекарства;
  • Антигипертензивные медикаменты, увеличивающие вероятность гипотонии (антидепрессанты, барбитураты);
  • Баклофен;
  • Амифостин;
  • Парасимпатомиметики.

Отмечено нормальное взаимодействие Бисопролола с Мефлохином и кортикостероидными средствами.

Условия продажи и хранения

Бисопролол, лекарство, продают в аптеках только по рецепту, выписанному на латыни: «Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)».

Гипертонический криз: симптомы и первая помощь, лечение, причины.

Как избавиться от бляшек в сосудах шейного отдела позвоночника?

Инструкцию по применению Алзепила читайте здесь.

При одинаковой для любого из представителей Бисопролола инструкции по применению цена препарата у каждого производителя своя: к примеру, Бисопролол-Ратиофарм (0,005 г) в российских аптеках можно приобрести за 350 руб., аналогичная упаковка дженериков Бисопролол-Прана стоит от 32 руб.

Препарат занесен в перечень класса Б. Хранить его рекомендуют при температуре до 25º С в условиях сухого и темного помещения, не доступного детям. Срок безопасного применения – 36 мес.

Преимущества Бисопролола

В сравнении с аналогичными бета-блокаторами Бисопролол имеет ряд преимуществ:

  1. Для эффективного контроля давления достаточно 1 таблетки препарата в сутки – он сохраняет свою активность, как днем, так и ночью.
  2. Средство работает как при употреблении натощак, так и после приема во время еды.
  3. Медикамент имеет высокую селективность. По сравнению с β-блокаторами предыдущего поколения это обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.
  4. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на мужское здоровье. Выводы сделаны по результатам плацебо-контролируемого исследования, в котором контрольной группе не сообщали, какое лекарство им выдано.
  5. Бисопролол – метаболически нейтральное средство, не ухудшающее обменные процессы (холестерин, триглицериды и глюкоза в крови).
  6. Препарат доступен пациентам с диабетом 2 типа и представителям группы риска для этого заболевания.
  7. Лекарство постоянно назначают и в зрелом возрасте, так как вероятность побочного влияния меньше, чем у аналогов.
  8. Фармацевтический рынок переполнен дженериками Бисопролола – аналогами, которые выпускают многие конкурирующие компании. Это делает лечение не только эффективным, но и доступным в финансовом плане, так как на искусственное лекарство Бисопролол цена значительно ниже.

Бисопролол: отзывы больных

На тематических форумах Бисопролол достаточно популярен. Чаще других обсуждают таблетки Бисопролол, отзывы касаются продолжительности лечения и его отмены. На фоне резкого прекращения употребления препарата у многих возникает синдром отмены.

Основные его проявления: приступы гипертонии, участившийся пульс. У некоторых больных в период лечение заметно упало зрение. Но так как лечение препаратом очень длительное, а у кого-то и пожизненное, то все описанные симптомы могут быть и не причастны к употреблению Бисопролола. Риск появления побочных эффектов вполне реальный: одни пользователи не заметили явных нарушений, у других они выражены заметно.

Резюмируя все мнения, можно прийти к выводу, что самолечение таким серьезным препаратом как Бисопролол может быть крайне опасным. Если не угадать с дозой, можно получить кучу побочных эффектов, вплоть до остановки сердца. Назначение, схема лечения и время отмены препарата должны быть исключительно в компетенции медиков.

Источник: ProGipertoniyu.ru

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами Эффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритма Замедление ритма
Усиление сокращений миокарда Уменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы) Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы Эффекты при блокаде рецепторов Показания к лечению бисопрололом Особенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокард Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС) Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердца Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости Тахиаритмии, экстрасистолия Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппарат Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления Артериальная гипертензия Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
Глаза Уменьшение выработки внутриглазной жидкости С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной вены Снижение давления Позитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная система Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

эффекты от применения бета-адреноблокаторов
Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

ишемическая болезнь сердца
Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

  • учащенное сердцебиение;
  • ограничение физической активности;
  • одышку;
  • вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

β1-селективность бисопролола
Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

желудочковая эктопия на ЭКГ
Эктопическая аритмия – вид аритмии, при которой в сердечной мышце возникают дополнительные эктопические очаги повышенной возбудимости, способные генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы). Это большой пик на фотографии ЭКГ

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

  • синусовой тахикардии,
  • желудочковой экстрасистолии,
  • наджелудочковой тахикардии,
  • фибрилляции, трепетании предсердий,
  • синдроме удлиненного QT.

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

Источник: okardio.com

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в виде таблеток, которые имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и разделительную риску посредине для удобного перелома пополам при необходимости снижения дозировки.

Основным действующим веществом препарата является бисопролола фумарат, который содержится в таблетке в концентрациях – 2,5 мг, 5 мг (таблетки светло-голубого цвета) и 10 мг (имеют светло-розовое окрашивание). Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Дигидрофосфат кальция.
  • Кукурузный крахмал.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Стеарат магния.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Одна картонная пачка может содержать 3 (30 таблеток), 5 (50 таблеток) и 6 (60 таблеток) ячейковых контурных упаковок и инструкцию по применению.

Фармакологическая характеристика

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Для чего назначают Бисопролол?

Показаниями к применению Бисопролола являются:

  • артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление);
  • стабильная стенокардия (ИБС);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Инструкция по применению

Бисопролол следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель.

Начальная дозировка по 1,25 мг. 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Противопоказания к применению Бисопролола

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные эффекты

Таблетки Бисопролол оказывают выраженное воздействие на весь организм и могут приводить к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Центральная нервная система – головокружение, слабость, утомляемость даже при воздействии небольших нагрузок, головная боль. Иногда могут развиваться бессонница, склонность к депрессии (подавленность и снижение настроения), спутанность сознания. Редко – кратковременная потеря памяти (амнезия), галлюцинации, мышечная слабость, тремор рук и парестезия (нарушение чувствительности кожи).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие аритмии (нарушение ритма сокращений сердца), артериальная гипотония, усугубление сердечной недостаточности, боли в области сердца.
  • Органы чувств – нарушения зрения, сухость в глазах (следствие снижения продукции слезной жидкости), конъюнктивит (воспаление конъюнктивы).
  • Система пищеварения – тошнота, рвота, неустойчивый стул (запор или диарея), сухость во рту, изменение вкуса или его снижение, изменение функциональной активности работы печени.
  • Органы системы дыхания – заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм (особенно на фоне приема высокой дозы препарата).
  • Реакция кожи – увеличение интенсивности потоотделения, покраснение (гиперемия), появление сыпи без зуда, обострение псориаза.
  • Красный костный мозг и кровь – тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
  • Эндокринная система – снижение функциональной активности щитовидной железы (гипотиреоидное состояние), колебания уровня сахара в крови (гипергликемия или гипогликемия).
  • Аллергические реакции – возникают достаточно редко, возможно появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой). Еще реже возникают тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или наружных половых органов) или анафилактический шок (прогрессирующее выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Также таблетки Бисопролол могут вызывать боль в области поясницы, суставах (артралгия), снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) и потенции у мужчин. В случае появления проявлений побочных эффектов, его прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Как назначают детям?

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аналоги

  1. Арител.
  2. Арител Кор.
  3. Бидоп.
  4. Биол.
  5. Бипрол.
  6. Бисогамма.
  7. Бисокард.
  8. Бисомор.
  9. Бисопролол OBL.
  10. Бисопролол Лугал.
  11. Бисопролол Прана.
  12. Бисопролол ратиофарм.
  13. Бисопролол Сандоз.
  14. Бисопролол Тева.
  15. Бисопролола гемифумарат.
  16. Бисопролола фумарат.
  17. Бисопролола фумарат Фармаплант.
  18. Конкор.
  19. Конкор Кор.
  20. Корбис.
  21. Кординорм.
  22. Коронал.
  23. Нипертен.
  24. Тирез.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

В аптеках таблетки Бисопролол отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Стоимость препарата Бисопролол

Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2,5 мг 30 шт. – от 41 до 61 рубля, 5 мг 30 таб. – от 45 до 75 рублей.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

  • После начала приема таблеток Бисопролол необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.
  • В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
  • Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
  • Прием таблеток Бисопролол может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.
  • Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
  • Бисопролола фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток Бисопролол необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.
  • Исключается прием алкоголя, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Для беременных женщин применение таблеток Бисопролол возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания, ребенок переводится на вскармливание искусственной адаптированной молочной смесью.

При приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность при вождении транспорта или выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • Флоктафенин;
  • Султоприд.

Не рекомендованные комбинации:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.

Разрешенные комбинации:

  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Источник: www.dosug5.info


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.